【执业药师考试】药学专业知识二真题-6

【执业药师考试】药学专业知识二真题-6

药学专业知识二真题-6 (总分：100 分，做题时间：150 分钟) 一、药剂学部分 (总题数：24，score:24 分) 1.有关粉体粒径测定的不正确表述是 【score:1 分】 【A】用显微镜法测定时，一般需测定 300～600 个 粒子 【B】沉降法适用于 100um 以下粒子的测定 【C】筛分法常用于 45um 以上粒子的测定 【D】中国药典中的九号筛的孔径大于一号筛的孔 径 【此项为本题正确答案】 【E】工业筛用每一英寸长度上的筛孔数目表示 本题思路： 2.有关表面活性剂生物学性质的错误表述是 【score:1 分】 【A】表面活性剂对药物吸收有影响 【B】表面活性剂与蛋白质可发生相互作用 【C】表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最 大 【此项为本题正确答案】 【D】表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现 皮肤或黏膜损伤 【E】表面活性剂静脉注射的毒性大于口服 本题思路： 3.吐温类表面活性剂溶血作用的顺序是 【score:1 分】 【A】吐温 20＞吐温 40＞吐温 60＞吐温 80 【B】吐温 80＞吐温 60＞吐温 40＞吐温 20 【C】吐温 80＞吐温 40＞吐温 60＞吐温 20 【D】吐温 20＞吐温 60＞吐温 40＞吐温 80 【此 项为本题正确答案】 【E】吐温 40＞吐温 20＞吐温 60＞吐温 80 本题思路： 非离子表面活性剂具有较轻微的溶血作 用，吐温类溶血作用最小，其溶血作用大小顺序为： 吐温 20＞吐温 60＞吐温 40＞吐温 80。故答案为 D。 4.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，用的固化剂 是 【score:1 分】 【A】甲醛 【此项为本题正确答案】 【B】硫酸钠 【C】乙醇 【D】丙酮 【E】氯化钠 本题思路： 5.滤过除菌用微孔滤膜的孔径应为 【score:1 分】 【A】0．8um 【B】0．22～0．3um 【此项为本题正确答案】 【C】0．1um 【D】0．8um 【E】1．0um 本题思路： 6.有关栓剂的不正确表述是 【score:1 分】 【A】栓剂在常温下为固体 【B】最常用的是肛门拴和阴道拴 【C】直肠吸收比口服吸收的干扰因素多 【此项 为本题正确答案】 【D】栓剂给药不如口服方便 【E】甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂 本题思路： 7.混悬剂的质量评价不包括 【score:1 分】 【A】粒子大小的测定 【B】絮凝度的测定 【C】溶出度的测定 【此项为本题正确答案】 【D】流变学测定 【E】重新分散试验 本题思路： 8.生产注射剂最可靠的灭菌方法是 【score:1 分】 【A】流通蒸汽灭菌法 【B】滤过灭菌法 【C】干热空气灭菌法 【D】热压灭菌法 【此项为本题正确答案】 【E】气体灭菌法 本题思路： 9.有关安瓿处理的错误表述是 【score:1 分】 【A】小量生产时，新鲜的注射用水洗净后，可直 接灌装药液 【B】大量生产时，洗净的安瓿应用 120～140℃干 燥 【C】无菌操作所需用的安瓿，可在电热红外线隧 道式烘箱中处理，平均温度为 200℃ 【此项为本题 正确答案】 【D】为了避免微粒污染，可配备局部层流洁净装 置，使已洗净的安瓿保持洁净 【E】灭完菌的安瓿应在 24h 内使用 本题思路： 本题考察安瓿的干燥和灭菌，小量生产 时用新鲜的注射用水洗净后，可直接灌装药液，但要 控制余水，保证药液浓度；大量生产时，安瓿一般用 120℃～140℃烘箱干燥，现多用电热红外线隧道式烘 箱，可自动传递，隧道平均温度约为 200℃。盛装无 菌操作的药液或低温灭菌制品的安瓿，则需 180℃干 热灭菌 1．5h 或 160℃～170℃，2～4h，或隧道内 350℃经 5min 或其他适宜灭菌方法，为避免微粒污 染，可配备局部层流洁净装置，使己洗净的安瓿保持 洁净。灭完菌的安瓿应在 24h 内使用。故答案为 C。 10.生产注射液使用的滤过器错误表述是 【score:1 分】 【A】垂熔玻璃滤器化学性质稳定，不影响药液的 pH 值，无微粒脱落，但较易吸附药物 【此项为本 题正确答案】 【B】微孔滤膜滤器使用时，应先将药液粗滤后， 再用此滤器滤过 【C】微孔滤膜滤器，滤膜孔径在 0．65～0．8um 者，作一般注射液的精滤使用 【D】砂滤棒目前多用于粗滤 【E】钛滤器耐热、耐腐蚀、滤速快、不易破碎 本题思路： 本题考察生产注射液几种滤过器的基本 内容。垂熔玻璃滤器化学性质稳定，吸附低，不影响 药液的 pH，无微粒脱落，易于清洗，使用频率高。 微孔膜滤器中微孔膜孔径在 0．65～0．8um 者，作一 般注射液的精滤使用，且使用滤膜前应先用其他滤器 进行粗滤，以使将大粒子事先除去。砂滤棒目前多用 于粗滤。钛滤器用钛粉烧结而成，耐热耐腐蚀，滤速 快，不易破碎，可用于预滤。故答案为 A。 11.不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是 【score:1 分】 【A】可压性 【B】熔点 【C】粒度 【D】颜色 【此项为本题正确答案】 【E】结晶形态与结晶水 本题思路： 原辅料理化性质是影响片剂成型的重要 因素，其内容包括：①可压性，②熔点，⑦结晶形态 与结晶水，④粒度，⑤亲水性。故答案为 D。 12.影响药物溶解度的因素不包括 【score:1 分】 【A】药物的极性 【B】溶剂 【C】温度 【D】药物的颜色 【此项为本题正确答案】 【E】药物的晶型 本题思路： 本题考察影响药物溶解度的因素：①药 物的极性和晶格引力，②溶剂的极性，③温度，④药 物的晶型，⑤粒子大小，⑥加入第三种物质，排除 D 项。故答案为 D。 13.关于软膏基质的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】液状石蜡主要用于调节稠度 【B】水溶性基质释药快 【C】水溶性基质中的水分易挥发，使基质不易霉 变，所以不需加防腐剂 【此项为本题正确答案】 【D】凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 【E】硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中，稳定和增 稠作用 本题思路： 14.制备复方乙酰水杨酸片时分别制粒是因为 【score:1 分】 【A】三种主药一起产生化学变化 【B】为了增加咖啡因的稳定性 【C】三种主药一起湿润混合会使熔点下降，压缩 时产生熔融和再结晶现象 【此项为本题正确答案】 【D】为防止乙酰水杨酸水解 【E】此方法制备方便 本题思路： 15.凡土林基质中加入羊毛脂是为了 【score:1 分】 【A】增加药物的溶解度 【B】防腐与抑菌 【C】增加药物的稳定性 【D】减小基质的吸水性 【E】增加基质的吸水性 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 16.下列适合制成胶囊剂的药物是 【score:1 分】 【A】易风化的药物 【B】吸湿性的药物 【C】药物的稀醇水溶液 【D】具有臭味的药物 【此项为本题正确答案】 【E】油性药物的乳状液 本题思路： 17.下列关于气雾剂的特点错误的是 【score:1 分】 【A】具有速效和定位作用 【B】由于容器不透光、不透水，所以能增加药物 的稳定性 【C】药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用 【D】可以用定量阀门准确控制剂量 【E】由于起效快，适合心脏病患者适用 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 18.一般相对分子质量大于多少的药物，较难通过角 质层 【score:1 分】 【A】1000 【B】2000 【C】3000 【此项为本题正确答案】 【D】5000 【E】6000 本题思路： 19.关于热原耐热性的错误表述是 【score:1 分】 【A】在 60℃加热 1 小时热原不受影响 【B】在 100℃加热热原也不会发生热解 【C】在 180℃加热 3～4 小时可使热原彻底破坏 【D】在 250℃加热 30～45 分钟可使热原彻底破坏 【E】在 400℃加热 1 分钟可使热原彻底破 坏 【此项为本题正确答案】 本题思路： 20.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 【score:1 分】 【A】胃肠液成分与性质 【B】胃肠道蠕动 【C】循环系统 【D】药物在胃肠道中的稳定性 【此项为本题正 确答案】 【E】胃排空速率 本题思路： 21.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 【score:1 分】 【A】增加塑性 【B】产生抑菌作用 【C】促进主药吸收 【此项为本题正确答案】 【D】增加主药的稳定性 【E】起分散作用 本题思路： 22.片剂辅料中的崩解剂是 【score:1 分】 【A】乙基纤维素 【B】交联聚乙烯吡咯烷酮 【此项为本题正确答 案】 【C】微粉硅胶 【D】甲基纤维素 【E】淀粉浆 本题思路： 23.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用 【score:1 分】 【A】西黄著胶 【B】海藻酸钠 【C】硬脂酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】羧甲基纤维素钠 【E】硅皂土 本题思路： 24.常见药物制剂的化学配伍变化是 【score:1 分】 【A】溶解度改变 【B】分散状态改变 【C】粒径变化 【D】颜色变化 【此项为本题正确答案】 【E】潮解 本题思路： 二、配伍选择题，共 48 题，每题 0．5 分。备选答案 在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组 备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可 重复选用，也可不选用。(总题数：17，score:24 分) [25—28] A．干热灭菌 B．流通蒸汽灭菌 C．滤过灭 菌 D．热压灭菌 E．紫外线灭菌【score:2 分】 (1).维生素 C 注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察几种药物制剂对应的灭菌方 法。由于维生素 C 高温易氧化，因此维生素 C 注射液 只能采用流通蒸汽灭菌法，右旋糖酐注射液、葡萄糖 注射液的灭菌一般采用灭菌彻底的热压灭菌，表面灭 菌采用紫外线灭菌即可。故答案为 B、D、D、E。 (2).右旋糖酐注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察几种药物制剂对应的灭菌方 法。由于维生素 C 高温易氧化，因此维生素 C 注射液 只能采用流通蒸汽灭菌法，右旋糖酐注射液、葡萄糖 注射液的灭菌一般采用灭菌彻底的热压灭菌，表面灭 菌采用紫外线灭菌即可。故答案为 B、D、D、E。 (3).葡萄糖酐注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察几种药物制剂对应的灭菌方 法。由于维生素 C 高温易氧化，因此维生素 C 注射液 只能采用流通蒸汽灭菌法，右旋糖酐注射液、葡萄糖 注射液的灭菌一般采用灭菌彻底的热压灭菌，表面灭 菌采用紫外线灭菌即可。故答案为 B、D、D、E。 (4).表面灭菌【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察几种药物制剂对应的灭菌方 法。由于维生素 C 高温易氧化，因此维生素 C 注射液 只能采用流通蒸汽灭菌法，右旋糖酐注射液、葡萄糖 注射液的灭菌一般采用灭菌彻底的热压灭菌，表面灭 菌采用紫外线灭菌即可。故答案为 B、D、D、E。 [29—31] A．二甲基硅油 B．单硬脂酸钠 C．PEG6000 D．交联 PVP E．HPMC【score:1.50】 (1).滴丸剂中用作水溶性基质 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).滴丸剂中用作油溶性基质 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).滴丸剂中用作冷凝剂【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [32—34] A．明胶 B．氯化钠 C．苯甲醇 D．盐酸 E．亚硫酸钠【score:1.50】 (1).用于注射剂中助悬剂的为 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于注射剂局部止痛剂的为 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).用于注射剂抗氧剂的为【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [35—37] A．分层 B．转相 C．酸败 D．絮凝 E．破 坏 【score:1.50】 (1).Zeta 电位降低产生 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).微生物可使乳剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).乳化剂失效可致【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [38—39] A．成膜材料 B．增塑剂 C．表面活性剂 D．填充剂 E．脱膜剂【score:1 分】 (1).在膜剂的制备中液体石蜡是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).在膜剂的制备中山梨酸是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [40—43] A．Zeta 电位降低 B．分散相与连续相存 在密度差 C．微生物及光、热、空气等的作用 D．乳 化剂失去乳化作用 E．乳化剂类型改变 造成下列乳 剂不稳定现象的原因是【score:2 分】 (1).分层 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 分层是指乳剂中油相密度小于水相，当 油相以微粒状态分散于水相后，形成均匀分散的乳 剂。但乳剂在放置过程中，由于密度差，造成分散相 粒子上浮，称为分层，乳剂分层后，经振摇仍能恢复 均匀的乳剂。转相是指乳剂类型有 O/W 和 W/O，转相 是由 O/W 乳剂转变为 W/O 或由 W/O 转变为 O/W 型。主 要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起 的。酸败是指乳剂中的油，含有不饱和脂肪酸，极易 被空气中的氧氧化，或由微生物、光、热破坏而引起 酸败。絮凝是指乳剂具有双电层结构，即具有 Zeta 电位，当 Zeta 电位降至 20～25mV 时，引起乳剂粒子 发生絮凝。破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的 类型，所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但 乳剂受许多因素的影响，如电解质，相反电荷的乳化 剂，强酸强碱等，均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂 破坏。故答案为 B、E、A、D。 (2).转相 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 分层是指乳剂中油相密度小于水相，当 油相以微粒状态分散于水相后，形成均匀分散的乳 剂。但乳剂在放置过程中，由于密度差，造成分散相 粒子上浮，称为分层，乳剂分层后，经振摇仍能恢复 均匀的乳剂。转相是指乳剂类型有 O/W 和 W/O，转相 是由 O/W 乳剂转变为 W/O 或由 W/O 转变为 O/W 型。主 要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起 的。酸败是指乳剂中的油，含有不饱和脂肪酸，极易 被空气中的氧氧化，或由微生物、光、热破坏而引起 酸败。絮凝是指乳剂具有双电层结构，即具有 Zeta 电位，当 Zeta 电位降至 20～25mV 时，引起乳剂粒子 发生絮凝。破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的 类型，所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但 乳剂受许多因素的影响，如电解质，相反电荷的乳化 剂，强酸强碱等，均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂 破坏。故答案为 B、E、A、D。 (3).絮凝 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 分层是指乳剂中油相密度小于水相，当 油相以微粒状态分散于水相后，形成均匀分散的乳 剂。但乳剂在放置过程中，由于密度差，造成分散相 粒子上浮，称为分层，乳剂分层后，经振摇仍能恢复 均匀的乳剂。转相是指乳剂类型有 O/W 和 W/O，转相 是由 O/W 乳剂转变为 W/O 或由 W/O 转变为 O/W 型。主 要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起 的。酸败是指乳剂中的油，含有不饱和脂肪酸，极易 被空气中的氧氧化，或由微生物、光、热破坏而引起 酸败。絮凝是指乳剂具有双电层结构，即具有 Zeta 电位，当 Zeta 电位降至 20～25mV 时，引起乳剂粒子 发生絮凝。破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的 类型，所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但 乳剂受许多因素的影响，如电解质，相反电荷的乳化 剂，强酸强碱等，均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂 破坏。故答案为 B、E、A、D。 破裂 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 分层是指乳剂中油相密度小于水相，当 油相以微粒状态分散于水相后，形成均匀分散的乳 剂。但乳剂在放置过程中，由于密度差，造成分散相 粒子上浮，称为分层，乳剂分层后，经振摇仍能恢复 均匀的乳剂。转相是指乳剂类型有 O/W 和 W/O，转相 是由 O/W 乳剂转变为 W/O 或由 W/O 转变为 O/W 型。主 要是受各种因素的影响使乳化剂的类型改变所引起 的。酸败是指乳剂中的油，含有不饱和脂肪酸，极易 被空气中的氧氧化，或由微生物、光、热破坏而引起 酸败。絮凝是指乳剂具有双电层结构，即具有 Zeta 电位，当 Zeta 电位降至 20～25mV 时，引起乳剂粒子 发生絮凝。破裂是指乳剂的类型主要决定于乳化剂的 类型，所以乳化剂在乳剂形成过程中起关键作用。但 乳剂受许多因素的影响，如电解质，相反电荷的乳化 剂，强酸强碱等，均可使乳化剂失去乳化作用使乳剂 破坏。故答案为 B、E、A、D。 [44—45] A．潜溶剂 B．抗氧剂 C．抛射剂 D．增溶 剂 E．香料【score:1 分】 (1).在气雾剂处方中丙二醇是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 在气雾剂处方中，丙二醇是潜溶剂，表 面活性剂是增溶剂，抛射剂常用有氟利昂。故答案为 A、D。 (2).在气雾剂处方中表面活性剂是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 在气雾剂处方中，丙二醇是潜溶剂，表 面活性剂是增溶剂，抛射剂常用有氟利昂。故答案为 A、D。 [46—47] A．含漱剂 B．滴鼻剂 C．搽剂 D．洗剂 E．泻下灌肠剂【score:1 分】 (1).专从消除粪便使用 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).专供滴入鼻腔内使用【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [48—50] A．醋酸纤维素 B．乙醇 C．PVP D．氯化 钠 E．15％CMC-Na 溶液【score:1.50】 (1).渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 渗透泵片使用醋酸纤维素，乙基纤维素 作半透膜材料；聚羟甲基素丙烯酸烷基酯、PVP 作促 渗聚合物；渗透压调节剂为乳糖、果糖、葡萄糖、甘 露糖。故答案为 A、C、D。 (2).渗透泵型控释制剂的促渗聚合物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 渗透泵片使用醋酸纤维素，乙基纤维素 作半透膜材料；聚羟甲基素丙烯酸烷基酯、PVP 作促 渗聚合物；渗透压调节剂为乳糖、果糖、葡萄糖、甘 露糖。故答案为 A、C、D。 (3).渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 渗透泵片使用醋酸纤维素，乙基纤维素 作半透膜材料；聚羟甲基素丙烯酸烷基酯、PVP 作促 渗聚合物；渗透压调节剂为乳糖、果糖、葡萄糖、甘 露糖。故答案为 A、C、D。 [51—52] A．明胶 B．乙基纤维素 C．聚乳酸 D．β-CYD E．枸橼酸【score:1 分】 (1).生物可降解合成高分子囊材 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).水不溶性半合成高分子囊材【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [53—54] A．产生协同作用，增强药效 B．减少或延 缓耐药性的发生 C．形成可溶性复合物，有利于吸收 D．改变尿液 pH，有利于药物代谢 E．利用药物间的 拮杭作用，克服某些药物的毒副作用【score:1 分】 (1).麦角胺生物碱与咖啡因同时口服 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).阿莫西林与克拉维酸联合使用【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [55—58] A．撒于水面 B．浸泡、加热、搅拌 C．溶 于冷水 D．加热至 60～70℃ E．水、醇中均溶解 【score:2 分】 (1).明胶 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察部分高分子材料在水中的溶解 状况，甲基纤维素在冷水中溶胀并溶解成教性溶液； 淀粉不溶于水，但加热至 60～70℃时开始溶胀；明 胶在冷水中溶胀缓慢；加热至 40℃可加快溶胀、溶 解；聚维酮易溶于水、乙醇等有机溶剂。故答案选 B、C、D、E。 (2).甲基纤维素 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察部分高分子材料在水中的溶解 状况，甲基纤维素在冷水中溶胀并溶解成教性溶液； 淀粉不溶于水，但加热至 60～70℃时开始溶胀；明 胶在冷水中溶胀缓慢；加热至 40℃可加快溶胀、溶 解；聚维酮易溶于水、乙醇等有机溶剂。故答案选 B、C、D、E。 (3).淀粉 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察部分高分子材料在水中的溶解 状况，甲基纤维素在冷水中溶胀并溶解成教性溶液； 淀粉不溶于水，但加热至 60～70℃时开始溶胀；明 胶在冷水中溶胀缓慢；加热至 40℃可加快溶胀、溶 解；聚维酮易溶于水、乙醇等有机溶剂。故答案选 B、C、D、E。 (4).聚维酮【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察部分高分子材料在水中的溶解 状况，甲基纤维素在冷水中溶胀并溶解成教性溶液； 淀粉不溶于水，但加热至 60～70℃时开始溶胀；明 胶在冷水中溶胀缓慢；加热至 40℃可加快溶胀、溶 解；聚维酮易溶于水、乙醇等有机溶剂。故答案选 B、C、D、E。 [59—60] A．PVA B．HPMC C．硅酮 D．醋酸纤维素 E．月桂氮 酮【score:1 分】 (1).控释膜包衣材料 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).片剂薄膜包衣材料【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [61—63] A．二甲基硅油 B．单硬脂酸钠 C．PEG6000 D．交联 PVP E．HPMC【score:1.50】 (1).滴丸剂中用作水溶性基质 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).滴丸剂中用作油溶性基质 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).滴丸剂中用作冷凝剂【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [64—65] A．油脂性基质 B．乳剂型基质 C．水溶性 基质 D．凝胶基质 E．以上均是【score:1 分】 (1).凡士林是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).卡波沫是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [66—69] A．HPMC B．MCC C．CAP D．HPC E．EC 【score:2 分】 (1).醋酸纤维素酞酸酯 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).羟丙基纤维素 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).微晶纤维素 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).乙基纤维素【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [70—72] A．分子状态 B．胶态 C．微晶 D．无定型 E．物理态【score:1.50】 (1).简单低共烷混合物中药物存在形式是： 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 固体分散体的类型：①简单低共熔混合 物，药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两 者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而全部 形成固体分散体，即药物以微品形式分散在载体材料 中成为物理混合物，但不能或很少能形成固态溶液。 ②固态溶液指在药物在载体材料在药物中以分子状态 分散时，称为固态溶液。共沉淀物是由药物与载体材 料二者以恰当的比例形成非结晶性无定形物。故答案 为 C、A、A。 (2).固态溶液中药物存在形式是： 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 固体分散体的类型：①简单低共熔混合 物，药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两 者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而全部 形成固体分散体，即药物以微品形式分散在载体材料 中成为物理混合物，但不能或很少能形成固态溶液。 ②固态溶液指在药物在载体材料在药物中以分子状态 分散时，称为固态溶液。共沉淀物是由药物与载体材 料二者以恰当的比例形成非结晶性无定形物。故答案 为 C、A、A。 (3).共沉淀物中药物存在形式：【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 固体分散体的类型：①简单低共熔混合 物，药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两 者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而全部 形成固体分散体，即药物以微品形式分散在载体材料 中成为物理混合物，但不能或很少能形成固态溶液。 ②固态溶液指在药物在载体材料在药物中以分子状态 分散时，称为固态溶液。共沉淀物是由药物与载体材 料二者以恰当的比例形成非结晶性无定形物。故答案 为 C、A、A。 三、多项选择题，共 12 题，每题 1 分。每题的备选 答案中有 2 个或 2 个以上正确答案。少选或多选均不 得分。(总题数：12，score:12 分) 25.关于微晶纤维素性质的错误表述是 【score:1 分】 【A】微晶纤维素是优良的包衣材料 【此项为本 题正确答案】 【B】微晶纤维素是白色、多孔性微晶状、易流动 的颗粒或粉末 【C】微晶纤维素溶于水 【此项为本题正确答 案】 【D】微晶纤维可以吸收 2～3 倍量的水分而膨胀 【E】微晶纤维素是片剂的优良辅料 本题思路： 本题考察微晶纤维素的物理性质。微晶 纤维素是白色，多孔性微晶状，易流动的颗粒或粉 末，且有高度变形性，可吸收 2～3 倍量的水分而膨 胀。微晶纤维是片剂优良的辅料，可作为填充剂，崩 解剂，干粘合剂和吸收剂等使用，可见微晶纤维素不 能溶于水且不可作为包衣材料。故答案为 AC。 26.有关栓剂中药物吸收的不正确表述有 【score:1 分】 【A】局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应 尽量减少吸收 【B】降低弱酸性药物的 pH 值或升高弱碱性药物的 pH 值均可增加吸收 【此项为本题正确答案】 【C】在油脂性基质中，加入表面活性剂的量愈 多，药物吸收愈多 【此项为本题正确答案】 【D】基质的溶解特性正好与药物相反时，不利于 药物的释放与吸收 【此项为本题正确答案】 【E】药物的粒径愈小，表面积愈大，愈有利于药 物的吸收 本题思路： 27.聚乙二醇(PEG)可以作为 【score:1 分】 【A】软膏剂基质 【此项为本题正确答案】 【B】肠溶衣材料 【C】片剂的崩解剂 【D】栓剂基质 【此项为本题正确答案】 【E】经皮吸收制剂的渗透促进剂 本题思路： 聚乙二醇可作为软膏剂、栓剂的基质， PEC6000 还可作为润滑剂，由于 PEG 溶于不能作肠溶 衣材料，片剂崩解剂，也不能作为经皮吸收制剂的渗 透促进剂。故答案选 AD。 28.关于热原的正确表述有 【score:1 分】 【A】可被高温破坏 【此项为本题正确答案】 【B】可被吸附 【此项为本题正确答案】 【C】能被强酸、强碱、强氧化剂破坏 【此项为 本题正确答案】 【D】有挥发性 【E】可用一般滤器或微孔滤器除去 本题思路： 本题考察热原的除去方法。由于热原具 有可被高温破坏，可被吸附，滤过性，不挥发性，能 被强酸、强碱、强氧化剂等破坏，故答案为 ABC。 29.关于气雾剂的正确表述是 【score:1 分】 【A】吸入气雾剂吸收速度快，不亚于静脉注 射 【此项为本题正确答案】 【B】可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作 用 【此项为本题正确答案】 【C】气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中 制成的制剂 【D】按相组成分类，可分为一相气雾剂、二相气 雾剂和三相气雾剂 【E】按相组成分类，可分为二相气雾剂和三相气 雾剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察气雾剂的吸收特点及概念与分 类。气雾剂主要在肺部吸收，吸收速度快，不亚于静 脉注射，且肺部吸收可避免肝首过效应和胃肠道的破 坏。气雾剂是药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀 门系统的耐压密封容器当中制成的制剂。气雾剂按相 组分类，分为二相气雾剂(气相和液相)和三相气雾剂 (气相、液相和固相或液相)，但不存在一相气雾剂。 故答案选 ABE。 30.注射剂在灌封前后可在安瓿中通人的常用气体有 【score:1 分】 【A】空气 【B】O2 【C】CO2 【此项为本题正确答案】 【D】N2 【此项为本题正确答案】 【E】H2S 本题思路： 注射剂在灌封前后可在安领中通入惰性 气体，如 C02、N2 等，以防止某些易氧化的药物氧 化。故答案为 CD。 31.影响片剂成型的因素有 【score:1 分】 【A】原辅料性质 【B】颗粒色泽 【此项为本题正确答案】 【C】压片机冲的多少 【此项为本题正确答案】 【D】粘合剂与润滑剂 【E】水分 本题思路： 32.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的有 【score:1 分】 【A】药物血浆蛋白结合率高，表现分布容积大 【B】表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度低 【C】表观分布容积不可能超过体液量 【此项为 本题正确答案】 【D】表观分布容积具有生理学意义 【此项为本 题正确答案】 【E】表观分布容积是体内药量与血药浓度之间相 互关系的一个比例常数 本题思路： 33.蛋白质多肽类药物可用于鼻腔给药的剂型是 【score:1 分】 【A】散剂 【B】滴鼻剂 【C】微型胶囊剂 【此项为本题正确答案】 【D】喷鼻剂 【此项为本题正确答案】 【E】微球剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.药物在固体分散物中的分散状态包括 【score:1 分】 【A】分子状态 【此项为本题正确答案】 【B】胶态 【此项为本题正确答案】 【C】分子胶囊 【D】微晶 【此项为本题正确答案】 【E】无定形 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.有关灭菌法叙述正确的是 【score:1 分】 【A】辐射灭菌法特别适用于一些不耐热药物的灭 菌 【此项为本题正确答案】 【B】滤过灭菌法主要用于含有热稳定性物质的培 养基、试液或液体药物的灭菌 【此项为本题正确答 案】 【C】灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方 法 【此项为本题正确答案】 【D】煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种 【此项为 本题正确答案】 【E】热压灭菌法可使葡萄糖注射液的 pH 值降 低 【此项为本题正确答案】 本题思路： 36.对于混悬型气雾剂的处方要求有 【score:1 分】 【A】药物无微粒化、粒度控制在 5um 以下，一般 不超过 10um 【此项为本题正确答案】 【B】水分含量＜0．03％ 【此项为本题正确答 案】 【C】抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相 等 【此项为本题正确答案】 【D】增加适量的助悬剂 【此项为本题正确答 案】 【E】选用抛射剂对药物溶解度小 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 四、药物化学部分 (总题数：16，score:16 分) 37.对依托眯酯描述正确的是 【score:1 分】 【A】药用外消旋体 【B】药用 R 构型的左旋体 【C】药用 S 构型的右旋体 【D】药用 R 构型的右旋体 【此项为本题正确答 案】 【E】药用 S 构型的左旋体 本题思路： 38.对奥沙西泮描述错误的是 【score:1 分】 【A】含有手性碳原子 【B】水解产物经重氮化后可与 β-萘酚偶合 【C】是地西泮的活性代谢产物 【D】属于苯二氮 类药物 【E】可与吡啶、硫酸铜进行显色反应 【此项为 本题正确答案】 本题思路： 奥沙西泮是苯二氮 类药物，是地西泮 的代谢产物，分子结构中含有一个手性碳原子，在碱 或酸中加热水解，水解产物能经重氮化后与 β-萘酚 偶合，生成橙色的偶氮化合物。 39.双氯芬酸钠的化学名是 【score:1 分】 【A】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-a-甲基苯乙酸钠 【B】2-[(2，5-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 【C】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 【此 项为本题正确答案】 【D】2-[(2，5-二氯苯基)氨基]-a-甲基苯乙酸钠 【E】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯丙酸钠 本题思路： 40.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是 【score:1 分】 【A】含有 4-苯基哌啶结构 【B】合有 4-苯胺基哌啶结构 【此项为本题正确 答案】 【C】含有苯吗喃结构 【D】含有吗啡喃结构 【E】含有氨基酮结构 本题思路： 枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶 结构，它是苯基和哌啶之间插入了 N 原子。 41.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是 【score:1 分】 【A】为(1S，2R)构型，右旋异构体 【B】为(1R，2S)构型，左旋异构体 【C】为(1S，2S)构型，右旋异构体 【此项为本 题正确答案】 【D】为(1R，2R)构型，左旋异构体 【E】为(1R，2S)构型，内消旋异构体 本题思路： 伪麻黄碱为(1S，2S)构型，右旋异构 体。 42.可乐定的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 43.对溴新斯的明描述错误的是 【score:1 分】 【A】具有季铵盐结构 【B】口服后在肠内被部分破坏 【C】尿液中可检出两个代谢产物 【D】口服剂量应远大于注射剂量 【E】以原型药物从尿中排出 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破 坏，所以口服剂量远大于注射剂量。口服后没有原型 药物排出，但是能检出两个代谢物。其化学结构如图 所示为： 44.西咪替丁结构中含有 【score:1 分】 【A】呋喃环 【B】噻唑环 【C】噻吩环 【D】咪唑环 【此项为本题正确答案】 【E】吡啶环 本题思路： 45.对蒿甲醚描述错误的是 【score:1 分】 【A】临床使用的是 α 构型和 β 构型的混合物 【B】在水中的溶解度比较大 【此项为本题正确 答案】 【C】抗疟作用比青蒿素强 【D】在体内主要代谢物为双氢青蒿素 【E】对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性 本题思路： 46.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是 【score:1 分】 【A】吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 【B】3 位 C00H 和 4 位才 C＝O 为抗菌活性不可缺 少的部分 【C】8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下 降 【此项为本题正确答案】 【D】6 位引入氟原子可使抗茵活性增大 【E】7 位引入五元或六元杂环，抗茵活性均增加 本题思路： 喹诺酮类药物的构效关系中，8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性增强，但光毒性也增加。 47.阿米卡星属于 【score:1 分】 【A】大环内酯类抗生素 【B】四环素类抗生素 【C】氨基糖苷类抗生素 【此项为本题正确答 案】 【D】氯霉素类抗生素 【E】β-内酰胺类抗生素 本题思路： 48.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目 的是提供 【score:1 分】 【A】二氢叶酸 【B】叶酸 【C】四氢叶酸 【此项为本题正确答案】 【D】谷氨酸 【E】蝶呤酸 本题思路： 49.对米非司酮描述错误的是 【score:1 分】 【A】具有孕甾烷结构 【此项为本题正确答案】 【B】具有抗孕激素作用 【C】具有抗皮质激素作用 【D】具有独特药代动力学性质，半衰期较长 【E】具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用 本题思路： 米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激 素作用。米非司酮还具有抗糖皮质激素活性。与米索 前列醇合用抗早孕。 50.醋酸氟轻松的结构类型是 【score:1 分】 【A】雌甾烷类 【B】雄甾烷类 【C】二苯乙烯类 【D】黄酮类 【E】孕甾烷类 【此项为本题正确答案】 本题思路： 51.维生素 B6 结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 52.对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目 的是 【score:1 分】 【A】增加药物的组织选择性 【B】降低毒副作用 【C】延长药物作用时间 【D】降低脂溶性 【此项为本题正确答案】 【E】增加药物的稳定性 本题思路： 五、配伍选择题，共 32 题，每题 0．5 分。备选答案 在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组 备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可 重复选用，也可不选用。(总题数：11，score:16 分) [10l—102] A．氧化反应 B．重排反应 C．卤代反应 D．甲基化反应 E．乙基化反应【score:1 分】 (1).第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 第Ⅰ相生物转化反应主要包括氧化反 应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第Ⅱ相生物 转化的轭合反应有葡萄糖醛酸的轭合反应、硫酸酯化 轭合反应、氨基酸轭合反应、谷胱甘肽轭合反应、乙 酰化轭合反应、甲基化轭合反应等，因此答案为 A、 D。 (2).第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 第Ⅰ相生物转化反应主要包括氧化反 应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第Ⅱ相生物 转化的轭合反应有葡萄糖醛酸的轭合反应、硫酸酯化 轭合反应、氨基酸轭合反应、谷胱甘肽轭合反应、乙 酰化轭合反应、甲基化轭合反应等，因此答案为 A、 D。 [103—105] 【score:1.50】 (1).抗癫痫药卡马西平的化学结构式是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗精神病药奋乃静的化学结构式是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗过敏药赛庚啶的化学结构式是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [106—109] A．阿司匹林 B．布洛芬 C．吲哚美辛 D．双氯芬酸钠 E．对乙酰氨基酚【score:2 分】 (1).结构中不含有羧基的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).结构中含有异丁基的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有酯基的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中含有二氯苯胺基的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [110—113] A．盐酸纳络酮 B．酒石酸布托啡诺 C．右丙氧芬 D．苯噻啶 E．磷酸可待因【score:2 分】 (1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属 阿片受体的部分激动剂；盐酸纳络酮含有烯丙基，为 阿片受体的纯拮抗剂；磷酸可待因在体内会部分代谢 成吗啡从而产生成瘾性；右丙氧芬的右旋体具有镇痛 作用，左旋体能有效镇咳。 (2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属 阿片受体的部分激动剂；盐酸纳络酮含有烯丙基，为 阿片受体的纯拮抗剂；磷酸可待因在体内会部分代谢 成吗啡从而产生成瘾性；右丙氧芬的右旋体具有镇痛 作用，左旋体能有效镇咳。 (3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属 阿片受体的部分激动剂；盐酸纳络酮含有烯丙基，为 阿片受体的纯拮抗剂；磷酸可待因在体内会部分代谢 成吗啡从而产生成瘾性；右丙氧芬的右旋体具有镇痛 作用，左旋体能有效镇咳。 (4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属 阿片受体的部分激动剂；盐酸纳络酮含有烯丙基，为 阿片受体的纯拮抗剂；磷酸可待因在体内会部分代谢 成吗啡从而产生成瘾性；右丙氧芬的右旋体具有镇痛 作用，左旋体能有效镇咳。 [114—116] A．氨氯地平 B．尼卡地平 C．硝苯地平 D．尼群地平 E．尼莫地平【score:1.50】 (1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 二氢吡啶类药物的结构如图所示。 (2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲脂的 药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 二氢吡啶类药物的结构如图所示。 (3).二氢吡啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的 药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 二氢吡啶类药物的结构如图所示。 [117—120] A．氯化琉珀胆碱 B．丁溴东莨菪碱 C．毛果芸香碱 D．石杉碱甲 E．多萘培齐【score:2 分】 (1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 多萘培齐为人工合成的抗老年痴呆症药 物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的 抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动 剂。氯琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双 季铵盐结构，丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常 作为镇静药物，中枢副反应较少。 (2).可直接作用于 M 胆碱受体并产生激动作用的药物 是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 多萘培齐为人工合成的抗老年痴呆症药 物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的 抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动 剂。氯琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双 季铵盐结构，丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常 作为镇静药物，中枢副反应较少。 (3).具有季铵结构的肌肉松弛药是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 多萘培齐为人工合成的抗老年痴呆症药 物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的 抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动 剂。氯琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双 季铵盐结构，丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常 作为镇静药物，中枢副反应较少。 (4).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 多萘培齐为人工合成的抗老年痴呆症药 物，石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的 抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动 剂。氯琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双 季铵盐结构，丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常 作为镇静药物，中枢副反应较少。 [121—122] 【score:1 分】 (1).诺氟沙星的化学结构是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).环丙沙星的化学结构是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [123—125] A．含青霉烷砜结构的药物 B．含氧青霉 烷结构的药物 C．含碳青霉烯结构的药物 D．含并四 苯结构的药物 E．含内酯环结构的药物 【score:1.50】 (1).克拉维酸 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).克拉霉素 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).亚胺培南【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [126—128] A．卡莫司汀 B．氟尿嘧啶 C．环磷酰胺 D．巯嘌呤 E．盐酸阿糖胞苷【score:1.50】 (1).亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的 药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [129—130]  A．维生素 E  B．维生素 B1  C．维生素 B6  D．维生素 B2  E．维生素 C【score:1 分】 (1).分子结构中含多个羟基，比旋度为左旋的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 维生素 E 为脂溶性维生素，和维生素 B1 分子结构中都只含有一个羟基，其余三个各选答案的 分子中均含有多个羟基；维生素 B2 为左旋药物，维 生素 B6 没有旋光性，维生素 C 为右旋药物。 (2).分子结构中含多个羟基，比旋度为右旋的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 维生素 E 为脂溶性维生素，和维生素 B1 分子结构中都只含有一个羟基，其余三个各选答案的 分子中均含有多个羟基；维生素 B2 为左旋药物，维 生素 B6 没有旋光性，维生素 C 为右旋药物。 [131—132] A．前药 B．生物电子等排 C．代谢拮抗 D．硬药 E．软药【score:1 分】 (1).本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物 是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和 无毒性的化合物是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 六、多项选择题，共 8 题，每题 1 分。每题的备选答 案中有 2 个或 2 个以上正确答案，少选或多选均不得 分。(总题数：8，score:8 分) 53.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 【score:1 分】 【A】范德华力 【此项为本题正确答案】 【B】共价键 【C】电荷转移复合物 【此项为本题正确答案】 【D】偶极-偶极相互作用力 【此项为本题正确答 案】 【E】氢键 【此项为本题正确答案】 本题思路： 键合特性中，药物通常通过范德华力、 氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键 等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆之外， 其余形式均为可逆的结合形式。 54.对美沙芬描述相符的是 【score:1 分】 【A】分子中有手性中心 【此项为本题正确答 案】 【B】消旋体具成瘾性 【此项为本题正确答案】 【C】左旋体用作镇咳药，未见成瘾性 【D】右旋体用作镇咳药，未见成瘾性 【此项为 本题正确答案】 【E】左旋体及消旋体均具成瘾性 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 55.对舒必利描述正确的有 【score:1 分】 【A】结构中有氟苯基团 【B】结构中有苯甲酰胺片断 【此项为本题正确 答案】 【C】结构中有一个手性碳原子 【此项为本题正 确答案】 【D】结构中有吩噻嗪环 【E】结构中有二个手性碳原子 本题思路： 56.对依他尼酸描述正确的有 【score:1 分】 【A】属于保钾利尿药 【B】使用时要注意补充电解质 【此项为本题正 确答案】 【C】大量使用时会出现耳毒性 【此项为本题正 确答案】 【D】含有 α，β-不饱和酮结构，在水溶液中不 稳定 【此项为本题正确答案】 【E】含有芳氧乙酸酯结构，易水解 【此项为本 题正确答案】 本题思路： 依他尼酸是一个排钾利尿药，使用时要 注意补充电解质，大量使用时会出现耳毒性，分子中 含有 α，β-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，含 有芳氧乙酸脂结构，易水解。 57.对盐酸乙胺丁醇描述正确的有 【score:1 分】 【A】含有两个手性碳原子 【此项为本题正确答 案】 【B】有三个光学异构体 【此项为本题正确答 案】 【C】R，R-构型右旋弃构体的活性最高 【此项为 本题正确答案】 【D】在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化 为酸 【此项为本题正确答案】 【E】在体内与镁离子结合，干扰细菌 RNA 的合 咸 【此项为本题正确答案】 本题思路： 盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳， 但是由于结构对称，所以只有三个光学异构体，其中 R，R-构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基 氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，在体内与镁离子结 合，干扰细菌 RNA 的合成。 58.某患者，患高血压病，长期服用卡托普利，出现 干咳症状后，可改服以下何种药物替代 【score:1 分】 【A】福辛普利 【B】马来酸依那普利 【C】氯沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】赖诺普利 【E】缬沙坦 【此项为本题正确答案】 本题思路： 59.无 19 位甲基的甾体药物有 【score:1 分】 【A】黄体酮 【B】甲睾酮 【C】左炔诺孕酮 【此项为本题正确答案】 【D】炔雌醇 【此项为本题正确答案】 【E】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 本题思路： 雄甾烷和孕甾烷类结构中含有 19 为甲 基，而雌甾烷类结构的药物中没有，所以答案为 CDE。 60.以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而 进行结构修饰得到的药物有 【score:1 分】 【A】美法仑 【此项为本题正确答案】 【B】匹氨西林 【C】比托特罗 【D】头孢呋辛酯 【E】去氧氟尿苷 【此项为本题正确答案】 本题思路： 抗肿瘤药物中，氮芥类药物的烷基化部 分为抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可以提高 药物的组织选择性，美法伦就是将载体换成天然氨基 酸的结构修饰产物；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核 苷磷酰化酶转化成 5-Fu 而发挥作用，由于肿瘤细胞 中含有较多的该酶，所以提高了药物的选择性；匹氨 西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中 的基团酯化后得到的前药，增加了药物的脂溶性。