【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-33-1-1

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西药执业药师药学专业知识(二)-33-1-1 (总分：99.99，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：30，score:75 分) 1.利尿作用最强的是 【score:2.50】 【A】氨苯蝶啶 【B】呋塞米 【此项为本题正确答案】 【C】吲达帕胺 【D】乙酰唑胺 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查利尿剂的作用强度。袢 利尿剂通过特异性地与 Cl - 结合位点结合而抑制分 布在髓袢升支管腔膜侧的 Na + -K + -2Cl - 同向转运 子，从而抑制 NaCl 的重吸收，降低肾的稀释与浓缩 功能，排出大量接近于等渗的尿液。相比于其他利尿 剂，利尿作用最强。 2.治疗急、慢性肾衰竭(肌酐清除率＜30ml/min)的首 选是 【score:2.50】 【A】呋塞米 【此项为本题正确答案】 【B】乙酰唑胺 【C】吲达帕胺 【D】氨苯蝶啶 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查呋塞米的适应证。与噻 嗪类等其他利尿剂比较，利尿作用最强，用于噻嗪利 尿剂无效或不耐受时，特别是当急、慢性肾衰竭(肌 酐清除率＜30ml/min)时，可作为首选治疗。 3.治疗有液体潴留的心力衰竭时可首选 【score:2.50】 【A】卡托普利 【B】螺内酯 【C】硝苯地平 【D】呋塞米 【此项为本题正确答案】 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查呋塞米的适应证，临床 适用于：(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。(2)该类利 尿剂为急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。(3)用于 高血压的治疗，是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗 药。 4.应用呋塞米不会引起的水、电解质紊乱是 【score:2.50】 【A】低血容量 【B】低血钠 【C】低血镁 【D】高尿酸血症 【E】高钾血症 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查呋塞米的不良反应。呋 塞米为排钾利尿药，不会引起高钾血症，常见水、电 解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低 血钾、低血钠、低氯碱血症等，长期应用还可引起低 血镁。由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲 小管的再吸收增加。另外，利尿剂和尿酸经有机酸分 泌途径排出时相互竞争，长期用药时多数患者可出现 高尿酸血症。 5.对于磺胺过敏的患者，可应用 【score:2.50】 【A】呋塞米 【B】布美他尼 【C】依他尼酸 【此项为本题正确答案】 【D】托拉塞米 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查袢利尿剂的化学结构。 呋塞米、布美他尼、托拉塞米和噻嗪类利尿剂的化学 结构中都含有磺酰胺(脲)基，而依他尼酸为苯乙酸的 不饱和衍生物，结构中不含有磺酰胺基，因此可以用 于磺胺过敏者。 6.以下利尿剂的效价，从小到大排列正确的是 【score:2.50】 【A】托拉塞米、呋塞米、依他尼酸、布美他尼 【B】托拉塞米、呋塞米、布美他尼、依他尼酸 【C】呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼 【D】依他尼酸、呋塞米、布美他尼、托拉塞米 【E】依他尼酸、呋塞米、托拉塞米、布美他 尼 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查袢利尿剂的作用强度。 布美他尼最大利尿效应与呋塞米相同，但利尿的效价 则是呋塞米的 40 倍；而托拉塞米是呋塞米的 2～4 倍；依他尼酸的效价最低，是呋塞米的 0.6～0.8 倍。 7.成人应用呋塞米治疗水肿性疾病，为防止过度利尿 和不良反应发生，日剂量应控制在多少以内 【score:2.50】 【A】100mg 【此项为本题正确答案】 【B】200mg 【C】300mg 【D】600mg 【E】1g 本题思路：[解析] 本题考查呋塞米的治疗剂量。成 人应用呋塞米治疗水肿性疾病，最大剂量虽可达一日 600mg，但一般应控制在 100mg 以内，分 2～3 次服， 以防过度利尿和不良反应发生。 8.应用呋塞米治疗急性肾衰竭时，静脉滴速不得超过 【score:2.50】 【A】1mg/min 【B】2mg/min 【C】4mg/min 【此项为本题正确答案】 【D】6mg/min 【E】8mg/min 本题思路：[解析] 本题考查呋塞米的用药方法。用 于急性肾衰竭，可将 200～400mg 呋塞米加入 100ml 氯化钠注射液内静脉滴注，滴注速度不超过 4mg/min。 9.关于噻嗪类利尿剂的作用特点叙述错误的是 【score:2.50】 【A】大部分脂溶性都较高，口服吸收迅速而完全 【B】很少经肝脏代谢，主要以原型药物从肾小管 排泄 【C】需经近曲小管的有机酸分泌系统主动分泌进 入小管腔 【D】降压作用呈剂量依赖性 【此项为本题正确 答案】 【E】用药早期通过利尿、减少血容量而降压 本题思路：[解析] 本题考查噻嗪类利尿剂的作用特 点。其降压作用与剂量关系不大，低剂量噻嗪类药可 提供接近全效的降压作用。 10.关于噻嗪样作用利尿剂的作用特点，叙述错误的 是 【score:2.50】 【A】起效时间与氢氯噻嗪相似，但作用的维持时 间则更长 【B】氯噻酮与氢氯噻嗪对碳酸酐酶的抑制作用相 当 【此项为本题正确答案】 【C】吲达帕胺对碳酸酐酶的相对抑制作用强于氢 氯噻嗪 【D】吲达帕胺具有血管扩张作用 【E】氯噻酮和吲达帕胺降压疗效强于氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查噻嗪样作用利尿剂的作 用特点。在利尿强度上，氯噻酮与氢氯噻嗪相当，但 效价强度大于氢氯噻嗪，对碳酸酐酶的抑制作用强约 70 倍。 11.以下排序正确的是 【score:2.50】 【A】氯噻酮的利尿作用与吲达帕胺相当而大于氢 氯噻嗪 【B】氢氯噻嗪对碳酸酐酶的抑制作用强于吲达帕 胺 【C】氢氯噻嗪的降压作用强于吲达帕胺 【D】氢氯噻嗪的利尿作用是美托拉宗的 10 倍 【E】吲达帕胺的利尿作用与美托拉宗相当而大于 氢氯噻嗪 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查噻嗪样利尿剂的里利尿 和降压作用强度。在利尿强度上，氯噻酮与氢氯噻嗪 相当，但效价强度大于氢氯噻嗪，对碳酸酐酶的抑制 作用强约 70 倍。吲达帕胺和美托拉宗的利尿强度则 是氢氯噻嗪的 10 倍，吲达帕胺对碳酸酐酶的相对抑 制作用强于氢氯噻嗪而弱于氯噻酮。虽然氢氯噻嗪是 大多数复方制剂中的主要成分，但是氯噻酮和吲达帕 胺降压疗效强于氢氯噻嗪。 12.长期或大剂量噻嗪类利尿剂不会引起的不良反应 是 【score:2.50】 【A】低钙血症 【此项为本题正确答案】 【B】低钾血症 【C】胰岛素抵抗 【D】糖尿病加重 【E】血肌酐升高 本题思路：[解析] 本题考查噻嗪样利尿剂的不良反 应。大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵 抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效 能，引起血钾降低、血钙升高，血尿素氮、肌酐及尿 酸升高。 13.长期使用可使血钾水平升高的药品是 【score:2.50】 【A】氨苯蝶啶 【此项为本题正确答案】 【B】呋塞米 【C】吲达帕胺 【D】乙酰唑胺 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查氨苯蝶啶的不良反应。 14.关于螺内酯的说法错误的是 【score:2.50】 【A】结合到胞质中的盐皮质激素受体上，阻止醛 固酮-受体复合物的核转位 【B】仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用 【C】抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常， 增加 NO 生物活性作用 【D】对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效 【E】作用于肾远曲小管和集合管，对肾小管其他 各段也有作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查螺内酯的作用特点。螺 内酯仅作用于肾远曲小管和集合管，对肾小管的其他 各段无作用。 15.服用螺内酯后几日达最大效应 【score:2.50】 【A】1 【B】4 【此项为本题正确答案】 【C】6 【D】8 【E】9 本题思路：[解析] 本题考查螺内酯的作用时间。螺 内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久，服后 1 日起 效，3～4 日达最大效应，停药后作用仍持续 5～6 天。 16.依普利酮与标准治疗药联合应用于急性心肌梗死 后的心力衰竭，可使死亡率降低多少 【score:2.50】 【A】5% 【B】10% 【C】15% 【此项为本题正确答案】 【D】20% 【E】25% 本题思路：[解析] 本题考查依普利酮的药理作用。 依普利酮对醛固酮受体具有高度的选择性，而对肾上 腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低， 从而克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用。降压 效果显著，降压作用持续至少 24h，所致咳嗽的不良 反应少，且联合用药疗效更加明显；对急性心肌梗死 后心力衰竭的治疗，与标准治疗药联合应用可使治疗 组总死亡率降低 15%(P=0 分 8)。 17.保钾利尿剂作用最强的是 【score:2.50】 【A】依普利酮 【B】阿米洛利 【此项为本题正确答案】 【C】螺内酯 【D】氨苯蝶啶 【E】坎利酮 本题思路：[解析] 本题考查保钾利尿剂的作用强 度。阿米洛利为作用最强的保钾利尿剂。在高浓度 时，可能抑制 H + 和 Ca 2+ 的排泄。阿米洛利主要以 原型药物由肾脏排泄。 18.保钾利尿剂常出现的不良反应首发症状是 【score:2.50】 【A】心律失常 【此项为本题正确答案】 【B】男性乳房发育 【C】阳痿 【D】低钠血症 【E】精神症状 本题思路：[解析] 本题考查保钾利尿剂的不良反 应。其不良反应以高钾血症较为常见，尤其是单独用 药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合 用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪 类利尿剂合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%～ 26%，且常以心律失常为首发表现。 19.低血容量时，慢性心衰的患者联合应用保钾利尿 剂和 RAAS 抑制剂，有可能导致的不良反应是 【score:2.50】 【A】男性性功能障碍 【B】乳房胀痛 【C】精神症状 【D】体位性低血压 【此项为本题正确答案】 【E】低钠血症 本题思路：[解析] 本题考查应用保钾利尿剂的不良 反应监测。 20.可用于难治性低钾血症辅助治疗的是 【score:2.50】 【A】依普利酮 【B】阿米洛利 【此项为本题正确答案】 【C】螺内酯 【D】氨苯蝶啶 【E】坎利酮 本题思路：[解析] 本题考查阿米洛利的适应证。包 括用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的 辅助治疗。 21.关于乙酰唑胺的说法不正确的是 【score:2.50】 【A】利尿作用极弱 【B】可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性，减 少房水生成 【C】30min 起效，2h 达作用高峰，维持时间 12h 【D】血浆半衰期为 3h，经肾排泄 【E】利尿作用持久，7 天后作用消失 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查乙酰唑胺的药理作用及 代谢特点。乙酰唑胺主要用于治疗青光眼，减少房水 的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，利 尿作用弱而持久，4 天后作用消失。 22.可造成骨髓功能抑制的是 【score:2.50】 【A】布美他尼 【B】氢氯噻嗪 【C】氨苯蝶啶 【D】螺内酯 【E】乙酰唑胺 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查乙酰唑胺的不良反应。 少见中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和 感觉异常。肾衰竭患者使用后可引起蓄积，造成中枢 神经系统毒性。血液系统可见骨髓功能抑制，血小板 减少、溶血性贫血、白细胞和粒细胞减少。 23.应用二、三代 α 1 受体阻断剂治疗前列腺增生可 使多少比例患者的尿流率增加 2～3ml/s 【score:2.50】 【A】45%～50% 【B】50%～55% 【C】55%～65% 【D】60%～70% 【此项为本题正确答案】 【E】70%～80% 本题思路：[解析] 本题考查第二、三代 α 1 受体阻 断剂的药效。第二、三代 α 1 受体阻断剂对 BPH 的 治疗效果相当。这些药物在 2～6 周内通常可以使美 国泌尿协会症状评分提高 30%～40%，在渐增给药剂 量的情况下会有 60%～70%治疗患者的尿流率增加 2～ 3ml/s，并减少残余尿量。 24.不适用于需要尽快解决急性症状的 BPH 患者的是 【score:2.50】 【A】特拉哌嗪 【B】哌唑嗪 【C】非那雄胺 【此项为本题正确答案】 【D】多沙唑嗪 【E】坦洛新 本题思路：[解析] 本题考查不同抗 BPH 药的适应 证。α 1 受体阻断剂可以使膀胱颈和平滑肌松弛， 适用于需要尽快解决急性症状的患者。5α 还原酶抑 制剂最大临床治疗作用的出现比较迟缓，通常需要 6～12 个月，不适用于需要尽快解决急性症状的患 者。 25.可用于治疗雄激素源性脱发的是 【score:2.50】 【A】特拉哌嗪 【B】哌唑嗪 【C】非那雄胺 【此项为本题正确答案】 【D】多沙唑嗪 【E】坦洛新 本题思路：[解析] 本题考查非那雄胺的适应证，非 那雄胺通过抑制 5a 还原酶进而抑制双氢睾酮的产 生，且非那雄胺能够促进头发生长，临床上可用于治 疗雄激素源性脱发。 26.未参与西地那非代谢的肝药酶是 【score:2.50】 【A】CYP1A2 【此项为本题正确答案】 【B】CYP3A4 【C】CYP2C9 【D】CYP2C19 【E】CYP2D6 本题思路：[解析] 本题考查西地那非的代谢酶。 PDE5 抑制剂主要经过肝脏代谢，肝药酶 CYP3A4 是主 要代谢酶，但 CYP2C9，CYP2C19 和 CYP2D6 也参与西 地那非的代谢。 27.关于 PDE5 抑制剂的代谢动力学，错误的是 【score:2.50】 【A】他达拉非代谢物少部分从粪便，绝大部分经 肾排泄 【此项为本题正确答案】 【B】伐地那非对 PDE5 的选择性是西地那非和他达 那非的 10 倍 【C】伐地那非对 PDE1 和 PDE6 的选择性是西地那 非的 4 倍 【D】他达拉非的吸收不受油脂性食物的影响 【E】他达拉非作用持续时间最长，超过 24h 本题思路：[解析] 西地那非和伐地那非的代谢物 80%从粪便排泄，经尿液排泄的部分很少。他达拉非 代谢物亦绝大部分从粪便，少部分经肾排泄。 28.因 PDE 抑制剂对光感受器上的视杆细胞和视锥细 胞中的 PDE6 抑制而引起的不良反应是 【score:2.50】 【A】消化不良 【B】面部潮红 【C】鼻塞 【D】光感增强、视物模糊 【此项为本题正确答 案】 【E】眩晕 本题思路：[解析] 本题考查 PDE5 抑制剂的不良反 应。西地那非和伐地那非可致 2%～3%患者出现光感 增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑 制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的 PDE6 有 关，特别是当剂量超过 100mg 的时候。 29.以下 PDE5 抑制剂引起的不良反应发生率最高的是 【score:2.50】 【A】消化不良 【B】面部潮红 【此项为本题正确答案】 【C】鼻塞 【D】光感增强、视物模糊 【E】眩晕 本题思路：[解析] 本题考查 PDE5 抑制剂的不良反 应。常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良 (5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%)，这是因为抑制生殖器 以外 PDE5 的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所 致。 30.以下药物与 PDE 抑制剂合用不会引起低血压风险 增加的是 【score:2.50】 【A】硝酸甘油 【B】硝普钠 【C】哌唑嗪 【D】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【E】西咪替丁 本题思路：[解析] 本题考查 PDE 抑制剂的药物相互 作用。PDE 抑制剂与硝酸酯类、血管扩张剂、α 1 受 体阻断剂的致低血压作用叠加，西咪替丁可减少其代 谢，而卡马西平可诱导肝药酶，加速其代谢。 二、配伍选择题 (总题数：3，score:25 分) • 【A】布美他尼 • 【B】氢氯噻嗪 • 【C】氨苯蝶啶 • 【D】螺内酯 • 【E】乙酰唑胺 【score:7.50】 (1).属于醛固酮受体阻断剂的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于噻嗪类利尿剂的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于袢利尿剂的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同作用机制利尿药的 代表药物，需熟练掌握。 分类 作用部 位 作用机制 代表药物 袢利尿剂 (高效利尿 剂) 髓袢升 支粗段 抑制 Na + -K + -2Cl - 同 向转运因 子 呋塞米、布美他尼、 依他尼酸、托拉塞米 噻嗪类和 类噻嗪类 利尿剂 (中效利尿 剂) 髓袢升 支厚壁 段皮质 部 和远曲 小管初 段 抑制 Na + -Cl - 共转 运子 噻嗪类利尿剂：氯噻 嗪、苄噻嗪、氢氯噻 嗪、环戊 噻嗪 噻嗪样作用利尿剂： 吲达帕胺、氯嚷酮 (氯酞酮)、 美托拉宗 留钾利尿 剂(低效利 尿剂) 远曲小 管远端 和集合 管 拮抗醛固 酮受体或 抑 制 Na + 通 道 醛固酮(盐皮质激素) 受体阻断剂：螺内 酯、螺内 酯、依普利酮、坎利 酮、坎利酸钾 肾小管上皮细胞 Na + 通道抑制剂：氨苯蝶 啶、阿米 洛利 碳酸酐酶 抑制剂 近曲小 管前段 抑制上皮 细胞内碳 乙酰唑胺 酸 酐酶 • 【A】袢利尿剂 • 【B】噻嗪类和类噻嗪类利尿剂 • 【C】碳酸酐酶抑制剂 • 【D】醛固酮受体阻断剂 • 【E】肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂 【score:7.50】 (1).作用于髓袢升支粗段的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).作用于近曲小管前段的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同利尿剂的作用部 位，需掌握。 • 【A】呋塞米 • 【B】吲达帕胺 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】氨苯蝶啶 • 【E】其他类 【score:9.99】 (1).抑制远曲小管 Na + -Cl - 共转运的是 【score:3.33】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抑制远曲小管上皮细胞 Na + 通道的是 【score:3.33】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).抑制细胞内碳酸酐酶的是【score:3.33】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同利尿剂的作用机 制，需掌握。