药物化学同步练习试卷4

药物化学同步练习试卷4

药物化学同步练习试卷 4 (总分：58 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：20，score:40 分) 1.下列药物中不属于全身麻醉药的是 【score:2 分】 【A】氟烷 【B】盐酸氯胺酮 【C】羟丁酸钠 【D】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】甲氧氟烷 本题思路：全身麻醉药按给药方式的不同可分为：① 吸入全身麻醉药，如麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷；② 静脉注射全身麻醉药，如盐酸氯胺酮、羟丁酸钠。 2.与巴比妥类药物的性质不符的是 【score:2 分】 【A】与三氯化铁试液作用显紫色 【此项为本题 正确答案】 【B】具有弱酸性 【C】可发生酮式和烯醇式的互变异构 【D】与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 【E】具有水解性 本题思路：巴比妥类具有一 CO—NH—CO 一结构，能 形成烯醇型，故显弱酸性。巴比妥类药物的钠盐不稳 定，很易水解，且水解速度及水解产物与 pH 和温度 有关，随着 pH 的升高，水解速度加快。具有丙二酰 脲结构，能与重金属盐形成有色物质或不溶性的沉 淀。如与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色。 3.苯巴比妥的化学结构为 【score:2 分】 【A】乙内酰脲 【B】丁二酰脲 【C】嘧啶三酮 【此项为本题正确答案】 【D】嘧啶二酮 【E】丁二酰亚胺 本题思路：苯巴比妥，化学名为 5-乙基-5-苯基-2， 4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮，又名鲁米那。 4.下列有关盐酸氯丙嗪的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】易被氧化，在空气或日光中放置渐变为红棕 色，制备注射液时，加入对氢醌、亚硫酸氢钠等抗氧 化剂 【B】有阴湿性，极易溶于水 【C】可与碱性药物配伍使用 【此项为本题正确 答案】 【D】主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，也可用 于止吐、低温麻醉及人工冬眠 【E】主要代谢途径有硫原子、苯环羟基化、侧链 本题思路：本品有阴湿性，极易溶于水。水溶液显酸 性，遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍使用。 分子中具有吩噻嗪母核，易被氧化，在空气或日光中 放置渐变为红棕色。故在配制注射液时，为阻止变 色，应充入氮气、二氧化碳等惰性气体，加入对氢 醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧化 剂，并遮光、密封保存。代谢途径有硫原子、苯环羟 基化、侧链 N-去甲基、侧链的氧化。主要用于治疗 精神分裂症和躁狂症，也可用于止吐、低温麻醉及人 工冬眠。 5.下列关于双氯芬酸钠的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】为芳基烷酸类甾体抗炎药 【B】加碳酸钠炽热炭化，加水煮沸，过滤后，滤 液显氯化物的鉴别反应 【C】适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原 因引起的发热 【D】白色或类白色结晶性粉末，易溶于水 【此 项为本题正确答案】 【E】又名双氯灭痛 本题思路：双氯芬酸钠又名双氯灭痛，为芳基烷酸类 甾体抗炎药，白色或类白色结晶性粉末，有刺鼻感与 引湿性，略溶于水。含有氯原子，加碳酸钠炽热炭 化，加水煮沸，过滤后，滤液显氯化物的鉴别反应。 适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的 发热。 6.关于吗啡性质叙述正确的是 【score:2 分】 【A】不溶于水，易溶于非极性溶剂 【B】显酸性 【C】吗啡为半合成镇痛药 【D】吗啡结构稳定，不易被氧化 【E】大部分与硫酸或葡萄糖醛酸结合后排出体 外 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿片使罂粟科植物罂粟成熟果实中分离得 到的生物碱，其中以吗啡含量最高。吗啡可溶于水， 遇光易变质。吗啡分子中有酚羟基和叔胺基，具有酸 碱两性，代谢少量生成去甲吗啡，大部分与硫酸或葡 萄糖醛酸结合后排出体外。 7.下列 M 胆碱受体阻断药中，极性大小从强到弱排列 正确的是 【score:2 分】 【A】东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 【B】山莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪 碱 【此项为本题正确答案】 【C】东莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞山莨菪碱 【D】东莨菪碱＞山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品 【E】山莨菪碱＞樟柳碱＞阿托品＞东莨菪碱 本题思路：山莨菪碱、阿托品、樟柳碱、东莨菪碱具 有类似的化学结构、药理作用和用途。由于其化学结 构上存在区别导致了药物极性的不同。如：与阿托品 比较，山莨菪碱和东莨菪碱分别在托品烷的 6-位有 羟基或 6，7-位有氧桥。这类药物极性大小顺序为山 莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞东莨菪碱，中枢作用的顺 序与其极性的顺序相反。所以答案为 B。 8.肾上腺素易氧化变色，原因是其结构中含有 【score:2 分】 【A】侧链上的羟基 【B】苯环 【C】侧链上的氨基 【D】儿茶酚结构 【此项为本题正确答案】 【E】苯乙胺结构 本题思路：本题考查肾上腺素的结构特点与化学稳定 性。由于结构中含有儿茶酚(邻二酚)结构，故易氧化 变色。故选 D 答案。 9.下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】吉非贝齐为苯氧乙酸类调血脂药 【B】吉非贝齐和洛伐他汀都可用于治疗高胆固醇 血症和混合型高脂血症 【C】吉非贝齐作用不如氯贝丁酯强 【D】洛伐他汀不存在肝内的首关代谢 【此项为 本题正确答案】 【E】洛伐他汀可抑制 HMG-CoA 还原酶 本题思路：常用的降血脂药可分为苯氧乙酸类(氯贝 丁酯、吉非贝齐等)、烟酸类、羟甲戊二酰辅酶 A 还 原酶抑制剂类(他汀类)和其他类等。吉非贝齐作用比 氯贝丁酯强而持久。洛伐他汀口服吸收良好，在肝脏 内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物。所以答案为 D。 10.以下有关盐酸胺碘酮的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】属于钠离子通道阻滞剂 【B】含有苯并呋喃结构 【此项为本题正确答 案】 【C】具有抗高血压作用 【D】半衰期短 【E】易溶于水 本题思路：盐酸胺碘酮为钾离子通道阻滞剂，抗心律 失常，含有苯并呋喃结构。在水中几乎不溶，易溶于 三氯甲烷。半衰期长，故应减少服用次数。 11.水解产物具有游离的芳伯氨基，可用重氮化-偶合 反应鉴别的药物是 【score:2 分】 【A】氨苯蝶啶 【B】依他尼酸 【C】氢氯噻嗪 【此项为本题正确答案】 【D】尼可刹米 【E】螺内酯 本题思路：氢氯噻嗪在碱性溶液中加热易水解，水解 产物具有游离的芳伯氨基，可发生重氮化．偶合反 应。 12.下列有关奥美拉唑的叙述错误的是 【score:2 分】 【A】无活性的前体药 【B】具有酸碱两性 【C】经 H + 催化重排成活性形式 【D】水溶液中稳定 【此项为本题正确答案】 【E】质子泵抑制剂 本题思路：奥美拉唑为苯并咪唑类质子泵抑制剂。具 有弱酸性和弱碱性，在水溶液中不稳定，对强酸液不 稳定，应低温避光保存。奥美拉唑本身是无活性的前 药，经 H + 催化重排成亚磺酰胺的活性形式。 13.甾类激素的基本母核是 【score:2 分】 【A】环戊烷并多氢菲 【此项为本题正确答案】 【B】3 个六元环并 1 个五元环的多环结构 【C】稠合四环脂烃 【D】5-α 或 5-β 系四环稠合 【E】以上均不对 本题思路：甾类激素是一类稠合四环脂烃化合物，具 有环戊烷并多氢菲母核。所以答案为 A。 14.雌激素的母核是 【score:2 分】 【A】前列烷酸 【B】雄甾烷 【C】雌甾烷 【此项为本题正确答案】 【D】孕甾烷 【E】孕甾烯 本题思路：雌二醇是卵巢分泌的原始激素，体内还有 雌三醇和雌酮，它们的母体都是雌甾烷。 15.以下性质与环磷酰胺不相符的是 【score:2 分】 【A】结构中含有双 β-氯乙基胺基 【B】属于前药 【C】属于杂环氮芥 【D】具有茚三酮鉴别反应的特征官能团 【此项 为本题正确答案】 【E】水溶液不稳定，遇热易分解 本题思路：考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。环 磷酰胺结构中不具有茚三酮(α-氨基酸)反应的特征 官能团。所以答案为 D。 16.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 【score:2 分】 【A】分解为青霉醛和青霉胺 【B】6-氨基上的酰基侧链发生水解 【C】发生分子内重排生成青霉二酸 【此项为本 题正确答案】 【D】β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 【E】发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 本题思路：青霉素钠在弱酸(pH=4．0)室温下经重排 生成青霉二酸。 17.属于 β-内酰胺酶抑制剂的是 【score:2 分】 【A】阿米卡星 【B】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【C】氨曲南 【D】头孢噻吩钠 【E】阿莫西林 本题思路：克拉维酸和舒巴坦为 β-内酰胺酶抑制 剂，常与 β-内酰胺类抗生素合用以提高疗效。 18.以下与甲氧苄啶性质不相符的有 【score:2 分】 【A】能增强磺胺类其他抗菌药物的疗效 【B】阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸 【C】其本身无抗菌活性 【此项为本题正确答 案】 【D】也可增强其他抗生素的抗菌作用 【E】作用时间短 本题思路：磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲 氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸．两者合用可产 生协同抗菌作用，使细菌体内代谢受到双重阻断，抗 菌作用增强数倍至数十倍，故甲氧苄啶又被称为磺胺 增效剂。后来发现甲氧苄啶与其他抗生素合用也可增 强抗菌作用。甲氧苄啶半衰期短，故作用时间短。所 以答案为 C。 19.《中国药典》中收载的维生素 A 是指 【score:2 分】 【A】维生素 A 1 【B】维生素 A 醋酸酯 【此项为本题正确答案】 【C】视黄醇 【D】异维生素 Aa 【E】新维生素 Ab 本题思路：《中国药典》中收载的维生素 A 是指维生 素 A 醋酸酯。 20.维生素 B 1 具有的结构是 【score:2 分】 【A】异咯嗪环 【B】苯环 【C】噻唑环 【此项为本题正确答案】 【D】环己环 【E】咪唑环 本题思路：雒生素 B，具有噻唑环。 二、 B1 型题(总题数：2，score:18 分) A．硝酸毛果芸香碱 B．加兰他敏 C．碘解磷定 D．溴 化新斯的明 E．阿托品【score:10 分】 (1).主要用于重症肌无力【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：溴化新斯的明为抗胆碱酯酶药，临床上用 于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症。加兰他 敏常用氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，临床用于治 疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。硝酸毛果芸香碱为 拟胆碱药物，临床上用于治疗原发性青光眼。碘解磷 定为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷农药中毒的解救。 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除 平滑肌痉挛，可用于治疗各种的内脏绞痛、麻醉前给 药及散瞳等，可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗。 (2).用于治疗原发性青光眼【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：溴化新斯的明为抗胆碱酯酶药，临床上用 于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症。加兰他 敏常用氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，临床用于治 疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。硝酸毛果芸香碱为 拟胆碱药物，临床上用于治疗原发性青光眼。碘解磷 定为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷农药中毒的解救。 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除 平滑肌痉挛，可用于治疗各种的内脏绞痛、麻醉前给 药及散瞳等，可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗。 (3).有机磷中毒解毒剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：溴化新斯的明为抗胆碱酯酶药，临床上用 于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症。加兰他 敏常用氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，临床用于治 疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。硝酸毛果芸香碱为 拟胆碱药物，临床上用于治疗原发性青光眼。碘解磷 定为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷农药中毒的解救。 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除 平滑肌痉挛，可用于治疗各种的内脏绞痛、麻醉前给 药及散瞳等，可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗。 (4).常用其氢溴酸盐，用于治疗小儿麻痹后遗症及重 症肌无力【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：溴化新斯的明为抗胆碱酯酶药，临床上用 于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症。加兰他 敏常用氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，临床用于治 疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。硝酸毛果芸香碱为 拟胆碱药物，临床上用于治疗原发性青光眼。碘解磷 定为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷农药中毒的解救。 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除 平滑肌痉挛，可用于治疗各种的内脏绞痛、麻醉前给 药及散瞳等，可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗。 (5).治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：溴化新斯的明为抗胆碱酯酶药，临床上用 于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症。加兰他 敏常用氢溴酸盐，作用与新斯的明相似，临床用于治 疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。硝酸毛果芸香碱为 拟胆碱药物，临床上用于治疗原发性青光眼。碘解磷 定为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷农药中毒的解救。 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除 平滑肌痉挛，可用于治疗各种的内脏绞痛、麻醉前给 药及散瞳等，可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗。 A．磺酰胺类 B．含氮杂环类 C．苯氧乙酸类 D．苯并 噻嗪类 E．醛固酮类【score:8 分】 (1).呋塞米【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：利尿药按化学结构可分为多羟基化合物 类，如甘露醇、山梨醇；含氮杂环类，如氨苯蝶啶、 茶碱；苯氧乙酸类，如依他尼酸；磺酰胺类及苯并噻 嗪类，如氢氯噻嗪、呋塞米；醛固酮衍生物类，如螺 内酯等。 (2).螺内酯【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：利尿药按化学结构可分为多羟基化合物 类，如甘露醇、山梨醇；含氮杂环类，如氨苯蝶啶、 茶碱；苯氧乙酸类，如依他尼酸；磺酰胺类及苯并噻 嗪类，如氢氯噻嗪、呋塞米；醛固酮衍生物类，如螺 内酯等。 (3).依他尼酸【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：利尿药按化学结构可分为多羟基化合物 类，如甘露醇、山梨醇；含氮杂环类，如氨苯蝶啶、 茶碱；苯氧乙酸类，如依他尼酸；磺酰胺类及苯并噻 嗪类，如氢氯噻嗪、呋塞米；醛固酮衍生物类，如螺 内酯等。 (4).氢氯噻嗪【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：利尿药按化学结构可分为多羟基化合物 类，如甘露醇、山梨醇；含氮杂环类，如氨苯蝶啶、 茶碱；苯氧乙酸类，如依他尼酸；磺酰胺类及苯并噻 嗪类，如氢氯噻嗪、呋塞米；醛固酮衍生物类，如螺 内酯等。