【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(一)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(一)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(一) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：49，score:100 分) 1.阿米卡星属于 【score:2 分】 【A】大环内酯类抗生素 【B】四环素类抗生素 【C】氨基糖苷类抗生素 【此项为本题正确答 案】 【D】氯霉素类抗生素 【E】β-内酰胺类抗生素 本题思路：[解析] 本题考查阿米卡星的分类。阿米 卡星属于氨基糖苷类抗生素。故本题选 C。 2.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了 哪种代谢 【score:2 分】 【A】硝基还原为氨基 【B】苯环上引入羟基 【C】苯环上引入环氧 【D】酰胺键发生水解 【E】二氯乙酰侧链氧化成酰氯 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氯霉素的相关知识。二 氯乙酰侧链氧化成酰氯是氯霉素产生毒性的主要根 源。故本题选 E。 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 【score:2 分】 【A】易溶于水 【B】在干燥状态下对紫外线稳定 【C】不能口服 【D】与茚三酮溶液呈颜色反应 【此项为本题正 确答案】 【E】对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 本题思路：[解析] 本题考查头孢氨苄的相关知识。 头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反应， 强碱、强酸和紫外线均使本品分解，本品为半合成的 第一代口服头孢菌素，口服吸收良好，本品对耐药金 黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本题选 D。 4.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对 酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类 药物是 【score:2 分】 【A】盐酸土霉素 【B】盐酸四环素 【C】盐酸多西环素 【D】盐酸美他环素 【E】盐酸米诺环素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查四环素类药物。盐酸米 诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，同时 在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去 C-6 位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和 重排而形成内酯环得到产物。故本题选 E。 5.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类 药物配伍使用，是因为 【score:2 分】 【A】发生 β-内酰胺开环，生成青霉酸 【B】发生 β-内酰胺开环，生成青霉醛酸 【C】发生 β-内酰胺开环，生成青霉醛 【D】发生 β-酰胺开环，生成 2，5-吡嗪二 酮 【此项为本题正确答案】 【E】发生 β-内酰胺开环，生成聚合产物 本题思路：[解析] 本题考查阿莫西林与氨苄西林注 射液与其他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西 林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物 (如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配 伍使用可以发生分子内成环反应，生成 2，5-吡嗪二 酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C 及 E 答案均为 青霉素的分解产物。故本题选 D。 6.引起青霉素过敏的主要原因是 【score:2 分】 【A】青霉素本身为过敏原 【B】合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高 聚物 【此项为本题正确答案】 【C】青霉素与蛋白质反应物 【D】青霉素的水解物 【E】青霉素的侧链部分结构所致 本题思路：[解析] 本题考查引起青霉素过敏的原 因。青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过 敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚 物。故本题选 B。 7.下列属于 β-内酰胺酶抑制剂的是 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【B】阿米卡星 【C】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【D】头孢噻吩钠 【E】盐酸米诺环素 本题思路： 8.对青霉素的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】易产生过敏 【B】可口服 【此项为本题正确答案】 【C】易产生耐药 【D】对革兰阳性菌效果较好 【E】第一个用于临床的抗生素 本题思路： 9.属于大环内酯类抗生素的是 【score:2 分】 【A】头孢克洛 【B】舒巴坦 【C】克拉维酸 【D】盐酸林可霉素 【E】罗红霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.克拉霉素属于哪种抗生素 【score:2 分】 【A】四环素类 【B】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【C】β-内酰胺类 【D】氨基糖苷类 【E】氯霉素类 本题思路： 11.3 位被氯原子取代的头孢菌素的是 【score:2 分】 【A】头孢克洛 【此项为本题正确答案】 【B】头孢噻吩钠 【C】头孢羟氨苄 【D】头孢噻肟钠 【E】头孢美唑 本题思路： 12.我国自主研发并拥有自主知识产权的国家一类抗 生素新药为 【score:2 分】 【A】硫酸阿米卡星 【B】盐酸米诺环素 【C】盐酸多西环素 【D】硫酸奈替米星 【E】硫酸依替米星 【此项为本题正确答案】 本题思路： 13.下列化学结构是 【score:2 分】 【A】青霉素 【B】氨苄西林 【C】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【D】哌拉西林 【E】替莫西林 本题思路： 14.分子中含有手性中心，左旋体活性大于右旋体的 药物是 A．磺胺甲 唑 B．诺氟沙星 C．环丙沙星 D．氧氟沙星 E．吡嗪酰胺 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查氧氟沙星的相关知识。 氧氟沙星是混旋体，其左旋体的抗菌作用大于其右旋 异构体 8～128 倍，这归结于它们对 DNA 回旋酶的活 性不同。故本题选 D。 15.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成 螯合物，是因为分子中存在 【score:2 分】 【A】7 位哌嗪基团 【B】6 位氟原子 【C】8 位甲氧基 【D】1 位烃基 【E】3 位羧基和 4 位酮羰基 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 本题考查喹诺酮类抗菌药的理化 性质。喹诺酮类抗菌药具有以下性质：①喹诺酮类药 物结构中 3，4 位分别为羧基和酮羰基，极易和金属 离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物；②喹诺酮类药 物在室温下相对稳定，但光照可分解，分解产物具有 毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因；③喹诺酮 类药物 7 位含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可发 生分解反应。故选项 E 正确。故本题选 E。 16.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的 是 【score:2 分】 【A】吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 【B】3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的 部分 【C】8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下 降 【此项为本题正确答案】 【D】6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 【E】7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加 本题思路：[解析] 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效 关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如 下：①吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基 团，变化较小；②B 环可作较大改变，可以是合并的 苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1 位取代基为烃 基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近 的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5 位可以引入氨 基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力和组织分 布选择性；⑥6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特 别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通 透性；⑦7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增 加，以哌嗪基最好；⑧8 位以氟甲氧基取代或 1 位成 环，可使活性增加。所以 C 选可使活性降低错误。故 本题选 C。 17.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必 要基团是下列哪点 【score:2 分】 【A】1 位氮原子无取代 【B】5 位有氨基 【C】3 位上有羧基和 4 位是羰基 【此项为本题 正确答案】 【D】8 位氟原子取代 【E】7 位无取代 本题思路：[解析] 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效 关系。在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分 类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类 和噌啉羧酸类。其结构中都具有 3 位羧基和 4 位羧 基。故本题选 C。 18.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素 是 【score:2 分】 【A】1 位上的脂肪烃基 【B】6 位的氟原子 【C】3 位的羧基和 4 位的酮羰基 【此项为本题 正确答案】 【D】7 位的脂肪杂环 【E】1 位氮原子 本题思路：[解析] 本题考查喹诺酮类药物的结构。 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要 是，3 位的羧基与 4 位的酮羰基，而与其他位置的取 代基无关。1 位脂烃基与抗菌强度有关，6 位氟原子 与抗菌活性有关，而 7 位的脂肪杂环与抗菌谱有关。 故本题选 C。 19.8 位氟原子存在，可产生将强光毒性的喹诺酮类 抗生素是 【score:2 分】 【A】司帕沙星 【B】加替卡星 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸环丙沙星 【D】盐酸左氧氟沙星 【E】盐酸诺氟沙星 本题思路： 20.复方新诺明由哪种药物组成 A．磺胺嘧啶和磺胺甲 唑 B．丙磺舒和磺胺甲 唑 C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D．甲氧苄啶和磺胺甲 唑 E．克拉维酸和甲氧苄啶 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 21.抑制细菌 DNA 依赖的 RNA 聚合酶发挥作用，口服 代谢后尿液呈橘红色的是 【score:2 分】 【A】米诺环素 【B】喹诺酮 【C】乙胺嘧啶 【D】甲氨蝶呤 【E】利福平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查利福平的相关知识。利 福平是从利福霉素 B 得到的一种半合成抗生素。能抑 制细菌 DNA 转录合成 RNA，可用于治疗结核病、肠球 菌感染等。除作为抗生素应用外，在分子生物学中可 用做从细菌中去除质粒的试剂，口服代谢后尿液呈橘 红色。故本题选 E。 22.下列哪一个是全合成的抗结核药 【score:2 分】 【A】吡嗪酰胺 【此项为本题正确答案】 【B】硫酸链霉素 【C】对氨基水杨酸钠 【D】硫酸卷曲霉素 【E】利福布汀 本题思路： 23.结构含有两个手型中心，临床使用右旋体的药物 是 【score:2 分】 【A】利福平 【B】吡嗪酰胺 【C】硫酸链霉素 【D】盐酸乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【E】对氨基水杨酸钠 本题思路： 24.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑 类抗真菌药物是 【score:2 分】 【A】酮康唑 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 【C】硝酸咪康唑 【D】特比萘芬 【E】治霉菌类 本题思路：[解析] 本题考查唑类抗真菌药的相关知 识。酮康唑是第一个可口服的咪唑类抗真菌药物，对 血-脑脊液屏障穿透性差，可穿过血-胎盘屏障；氟康 唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三氮唑类抗真菌药 物，可渗入脑脊液中；硝酸咪康唑对血-脑屏障的穿 透性亦差；特比萘芬是一种高亲脂性的游离碱，为丙 烯胺类抗真菌药。故本题选 B。 25.不含咪唑环的抗真菌药物是 【score:2 分】 【A】酮康唑 【B】克霉唑 【C】伊曲康唑 【此项为本题正确答案】 【D】咪康唑 【E】噻康唑 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药物的结构特 点。伊曲康唑为三唑类抗真菌药物，含三氮唑，不含 咪唑。氟康唑分子亦是用三氮唑替换咪唑环而得。故 本题选 C。 26.与两性霉素 B 合用时须严格监控血药浓度，以免 发生溶血的药物是 【score:2 分】 【A】氟康唑 【B】酮康唑 【C】氟胞嘧啶 【此项为本题正确答案】 【D】特比萘芬 【E】链霉素 本题思路： 27.下列药物中属于三氮唑类抗菌药的是 【score:2 分】 【A】氟康唑 【此项为本题正确答案】 【B】酮康唑 【C】克霉唑 【D】硝酸咪康唑 【E】利福平 本题思路： 28.下列对唑类抗菌药的作用机制叙述正确的是 【score:2 分】 【A】抑制核酸的合成 【B】抑制四氢叶酸的合成 【C】抑制真菌细胞麦角甾醇的合成 【此项为本 题正确答案】 【D】抑制真菌细胞黏肽转肽酶 【E】抑制真菌细胞蛋白质的合成 本题思路： 29.临床上用于抗 HIV 和 HBV 感染的药物 【score:2 分】 【A】拉米夫定 【此项为本题正确答案】 【B】齐多夫定 【C】奥司他韦 【D】奈韦拉平 【E】利巴韦林 本题思路： 30.茚地那韦不能与哪种药合用 【score:2 分】 【A】拉米夫定 【B】齐多夫定 【C】奈韦拉平 【D】扎西他滨 【E】三唑仑 【此项为本题正确答案】 本题思路： 31.下列结构式是 【score:2 分】 【A】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【B】齐多夫定 【C】奈韦拉平 【D】扎西他滨 【E】拉米夫定 本题思路： 32.金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物是 【score:2 分】 【A】左奥硝唑 【B】林可霉素 【C】克林霉素 【此项为本题正确答案】 【D】磺胺嘧啶 【E】链霉素 本题思路： 33.常用于多重耐药的革兰阳性菌感染的药物是 【score:2 分】 【A】甲硝唑 【B】盐酸小檗碱 【C】利奈唑胺 【此项为本题正确答案】 【D】青霉素 【E】左氧氟沙星 本题思路： 34.对蒿甲醚描述错误的是 【score:2 分】 【A】临床使用的是 α 构型和 β 构型的混合物 【B】在水中的溶解度比较大 【此项为本题正确 答案】 【C】抗疟作用比青蒿素强 【D】在体内主要代谢物为双氢青蒿素 【E】对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性 本题思路：[解析] 本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿 甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本 品有两种构型，即 α 型和 β 型，临床上使用为 α 型和 β 型的混合物，但以 β 型为主，在油中的溶解 度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀 灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐 氯喹的恶性疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强 10～20 倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的 双氢青蒿素。选项 B 错误。故本题选 B。 35.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别 【score:2 分】 【A】布洛芬 【B】马来酸氯苯那敏 【C】异丙肾上腺素 【D】氢溴酸山莨菪碱 【E】磷酸氯喹 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查磷酸氯喹的相关知识。 磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类，对疟原虫红细胞内期裂 殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体 DNA 的复制 与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺 乏氨基酸而死亡。其光学异构体的生物活性没有差 别。故本题选 E。 36.枸橼酸哌嗪临床应用是 【score:2 分】 【A】抗高血压 【B】抗丝虫病 【C】驱蛔虫和蛲虫 【此项为本题正确答案】 【D】利尿 【E】抗疟 本题思路：[解析] 本题考查枸橼酸哌嗪的相关知 识。枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫。 故本题选 C。 37.可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药 的药物是 【score:2 分】 【A】青蒿素 【B】二氢青蒿素 【C】青蒿琥酯 【此项为本题正确答案】 【D】蒿甲醚 【E】蒿乙醚 本题思路：[解析] 本题考查抗疟药青蒿素类。青蒿 琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性 药物，可口服或静脉注射给药。故本题选 C。 38.与阿苯达唑相符的叙述是 【score:2 分】 【A】有旋光性，临床应用其左旋体 【B】易溶于水和乙醇 【C】有免疫调节作用的广谱驱虫药 【D】含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 【此项为 本题正确答案】 【E】不含硫原子的广谱高效驱虫药 本题思路：[解析] 本题考查阿苯达唑的性质。阿苯 达唑在乙醇和水中几乎不溶，结构中含有硫醚片段， 无手性中心，含有苯并咪唑环，为广谱高效驱虫药， 无免疫调节作用(驱虫药中有免疫调节作用的为左旋 咪唑)。故本题选 D。 39.青蒿素的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查青蒿素的化学结构。A 为青蒿素，C 为蒿甲醚，E 为青蒿琥酯。故本题选 A。 40.有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是 【score:2 分】 【A】结构中有过氧键遇碘化钾试液氧化析出碘， 加淀粉指示剂，立即显紫色 【B】天然倍半萜内酯类 【C】内过氧化物对活性是必需的 【D】青蒿素是半合成的药物 【此项为本题正确 答案】 【E】代谢的产物双氢青蒿素没有活性 本题思路：[解析] 本题考查青蒿素的相关知识。青 蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯 药物，其结构中有过氧键遇碘化钾试液氧化析出碘， 加淀粉指示剂立即显紫色；其内过氧化物对活性是必 需的，代谢的产物双氢青蒿素没有活性。故选项 D 错 误。 41.青蒿素中结构中含有 【score:2 分】 【A】双键 【B】嘧啶环 【C】过氧键 【此项为本题正确答案】 【D】苯环 【E】喹啉环 本题思路： 42.乙胺嘧啶结构中含有 【score:2 分】 【A】2-乙基-4-氨基嘧啶 【B】2-氨基-4-乙基嘧啶 【此项为本题正确答 案】 【C】2-氨基嘧啶 【D】4-氨基嘧啶 【E】2，4-二氨基嘧啶 本题思路： 43.对虫体二氢叶酸还原酶有抑制作用 【score:2 分】 【A】甲硝唑 【B】蒿甲醚 【C】乙胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 【D】吡喹酮 【E】阿苯达唑 本题思路： 44.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 【score:2 分】 【A】金属络合物 【B】生物碱 【C】抗生素 【D】抗代谢物 【E】烷化剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查环磷酰胺的相关知识。 环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得 到的有效药物(但其作用机制实际并非前药)。故本题 选 E。 45.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思 想是 【score:2 分】 【A】生物电子等排置换 【此项为本题正确答 案】 【B】起生物烷化剂作用 【C】立体位阻增大 【D】改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 【E】供电子效应 本题思路：[解析] 本题考查药物化学基本原理。5- 氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药，用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子 等排体。故本题选 A。 46.巯嘌呤的化学名为 【score:2 分】 【A】7-嘌呤巯醇-水合物 【B】6-嘌呤巯醇-水合物 【此项为本题正确答 案】 【C】4-嘌呤巯醇-水合物 【D】2-嘌呤巯醇-水合物 【E】1-嘌呤巯醇-水合物 本题思路：[解析] 本题考查巯嘌呤的化学名。巯嘌 呤的化学名为 6-嘌呤巯醇-水合物，其余答案均为干 扰答案，与巯嘌呤不符。故本题选 B。 47.可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查亚硝基脲类的化学结 构。亚硝基脲类抗肿瘤药结构中含有 2-氯乙基具有 较强的亲脂性，因此这类药物易于通过血-脑屏障， 答案 B 结构为卡莫司汀。故本题选 B。 48.自消安属于 【score:2 分】 【A】多元卤醇类烷化剂 【B】亚硝基脲类烷化剂 【C】乙撑亚胺类烷化剂 【D】甲磺酸酯类烷化剂 【此项为本题正确答 案】 【E】氮芥类烷化剂 本题思路： 49.在体内代谢成氟尿嘧啶的药物是 【score:4 分】 【A】白消安 【B】卡莫氟 【此项为本题正确答案】 【C】美法仑 【D】异环磷酰胺 【E】盐酸阿糖胞苷 本题思路：