【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-57-2-2

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-57-2-2

西药执业药师药学专业知识(一)-57-2-2 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：40，score:100 分) 1.有关药用辅料的功能不包括 【score:2.50】 【A】提高药物稳定性 【B】赋予药物形态 【C】提高药物疗效 【D】改变药物作用性质 【此项为本题正确答 案】 【E】增加病人用药的顺应性 本题思路：[解析] 本题考查药用辅料的功能。药用 辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、有 效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的 一切药用物料的统称。药用辅料的功能包括：①赋 型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④ 提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作 用；⑦增加病人用药的顺应性。药用辅料可以提高药 物疗效但不能改变药物的作用性质。故本题答案应选 D。 2.下列属于物理配伍变化的是 【score:2.50】 【A】变色 【B】分散状态变化 【此项为本题正确答案】 【C】发生爆炸 【D】产气 【E】分解破坏，疗效下降 本题思路：[解析] 本题考查配伍使用与配伍变化。 常见药物制剂物理配伍变化包括溶解度改变、吸湿、 潮解、液化与结块、粒径或分散状态的改变。常见药 物制剂化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气、 发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效下降等。 故本题答案应选 B。 3.下列药物配伍使用的目的不包括 【score:2.50】 【A】增强疗效 【B】预防或治疗合并症 【C】提高生物利用度 【此项为本题正确答案】 【D】提高机体的耐受性 【E】减少副作用 本题思路：[解析] 本题考查配伍使用与配伍变化。 药物配伍使用的目的：①利用协同作用，以增强疗 效；②提高疗效，延缓或减少耐药性；③利用拮抗作 用，以克服某些药物的不良反应；④预防或治疗合并 症或多种疾病。药物配伍使用不能提高生物利用度。 故本题答案应选 C。 4.芳香水剂剂型的分类属于 【score:2.50】 【A】溶液型 【此项为本题正确答案】 【B】胶体溶液型 【C】固体分散型 【D】气体分散型 【E】微粒分散型 本题思路：[解析] 本题考查剂型的分类。药物剂型 按照分散系统进行分类，包括真溶液型、胶体溶液 型、乳剂型、混悬型、气体分散型、同体分散型、微 粒分散型。真溶液型包括芳香水剂、溶液剂、糖浆 剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。故本题答案应选 A。 5.有关散剂和颗粒剂临床应用的叙述错误的是 【score:2.50】 【A】散剂只可外用不可内服 【此项为本题正确 答案】 【B】颗粒剂多为口服，不可直接用水送服 【C】外用或局部外用散剂：取产品适量撒于患处 【D】外用散剂，切忌内服，不可入眼、口、鼻等 黏膜处 【E】外用散剂用药期间应常用温水洗浴，保持皮 肤干净及排汗通畅 本题思路：[解析] 本题考查散剂和颗粒剂临床应用 与注意事项。散剂既可外用也可内服；颗粒剂多为口 服，不可直接用水送服，需用温水冲服。外用或局部 外用取产品适量撒于患处，切忌内服，不可入眼、 口、鼻等黏膜处，用药期间应常用温水洗浴，保持皮 肤干净及排汗通畅。故本题答案应选 A。 6.主要用作片剂黏合剂的是 【score:2.50】 【A】干淀粉 【B】微粉硅胶 【C】交联聚维酮 【D】羧甲基淀粉钠 【E】羧甲基纤维素钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查片剂常用辅料与作用。 黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性 不足的物料以适宜黏性的辅料。羧甲基纤维素钠为常 用的黏合剂，羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、干淀粉均 为崩解剂，微粉硅胶为助流剂。故本题答案应选 E。 7.包糖衣时包隔离层的主要材料为 【score:2.50】 【A】糖浆和滑石粉 【B】稍稀的糖浆 【C】食用色素 【D】川蜡 【E】10%CAP 乙醇溶液 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查常用包衣材料分类和作 用。包糖衣时包隔离层的目的是为了形成一层不透水 的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯。可供选用的包 衣材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%～20%的虫胶 乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶 液以及 10%～15%的明胶浆或 30%～35%的阿拉伯胶 浆。包粉衣层的物料为糖浆和滑石粉，包糖衣层的物 料为稍稀的糖浆，糖浆中加食用色素是为了包有色糖 衣层，川蜡为打光用材料。故本题答案应选 E。 8.常用的 W/O 型乳剂的乳化剂是 【score:2.50】 【A】吐温 80 【B】司盘 80 【此项为本题正确答案】 【C】卵磷脂 【D】聚乙二醇 【E】月桂醇硫酸钠 本题思路：[解析] 本题考查表面活性剂的分类、特 点、毒性、应用。聚山梨酯商品名为吐温，常用于 O/W 型乳剂的乳化剂；司盘 80 是脂肪酸山梨坦类， 一般用作 W/O 型乳化剂或 O/W 型乳剂的辅助乳化剂； 卵磷脂为两性离子表面活性剂，具有很好的起泡、去 污作用；月桂醇硫酸钠为阴离子表面活性剂、O/W 型 乳化剂；聚乙二醇为非表面活性剂，不具有乳化作 用。故本题答案应选 B。 9.注射剂的优点不包括 【score:2.50】 【A】药效迅速、剂量准确、作用可靠 【B】适用于不能口服给药的病人 【C】适用于不宜口服的药物 【D】可迅速终止药物作用 【此项为本题正确答 案】 【E】可产生定向作用 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的特点。注射剂 的特点包括：①药效迅速、剂量准确、作用可靠；② 可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物；③ 可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易 引起疼痛；④易发生交叉污染、安全性不及口服制 剂；⑤制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高， 生产费用较大。故本题答案应选 D。 10.滴眼剂的质量要求中，与注射剂的质量要求不同 的是 【score:2.50】 【A】pH 【B】与泪液等渗 【C】无菌 【D】无热原 【此项为本题正确答案】 【E】澄明度符合要求 本题思路：[解析] 本题考查注射剂与滴眼剂的质量 要求。注射剂与滴眼剂两者均属于无菌制剂，但其给 药途径不同。注射剂是注入人体内迅速发挥作用，而 滴眼剂则滴于眼结膜囊内发挥局部或全身作用。在两 种制剂质量要求上有许多相同之处。无菌、渗透压、 pH 及澄明度等两种制剂均要求。而热原则是注射剂 的要求。因静脉注射或滴注时注射药液体积大，注射 剂含有少量热原就会迅速引起机体体温异常升高。而 肌内注射或滴眼剂用量很小，即使含有热原也不会引 起机体发热。故本题答案应选 D。 11.下列属于栓剂水溶性基质的是 【score:2.50】 【A】可可豆脂 【B】甘油明胶 【此项为本题正确答案】 【C】聚乙烯醇 【D】棕榈酸酯 【E】乙基纤维素 本题思路：[解析] 本题考查栓剂常用基质种类和作 用。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质， 其中油脂性基质中包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油 酯，其他类似的合成产品有硬脂酸丙二醇酯等。水溶 性基质中有甘油明胶、聚乙二醇类、非离子型表面活 性剂泊洛沙姆。聚乙烯醇为成膜材料，乙基纤维素为 固体制剂常用的黏合剂。故本题答案应选 B。 12.气雾剂的抛射剂是 【score:2.50】 【A】氮酮 【B】聚维酮 【C】卡波姆 【D】泊洛沙姆 【E】氢氟烷烃 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查气雾剂抛射剂与附加剂 的种类。气雾剂的抛射剂包括氢氟烷烃、碳氢化合物 和压缩气体。故本题答案应选 E。 13.有关缓、控释制剂的特点不正确的是 【score:2.50】 【A】减少给药次数 【B】减少用药总剂量 【C】避免峰谷现象 【D】适用于半衰期很长的药物(t1/2＞24h) 【此 项为本题正确答案】 【E】降低药物的毒副作用 本题思路：[解析] 本题考查缓、控释制剂的特点。 缓控释制剂与普通制剂相比可减少给药次数，方便使 用，提高病人的服药顺应性；血药浓度平稳，避免或 减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；减少用 药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效；不适用于 剂量很大、半衰期很长或很短的药物。故本题答案应 选 D。 14.膜控型片剂的包衣中加入 PEG 的目的是 【score:2.50】 【A】助悬剂 【B】致孔剂 【此项为本题正确答案】 【C】成膜剂 【D】乳化剂 【E】增塑剂 本题思路：[解析] 本题考查膜控型片的剂型特点。 微孔膜控释剂型通常采用胃肠道中不溶解的聚合物， 衣膜材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋 酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等，包衣液中加入少量 致孔剂，如 PEG 类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖 和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作 致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂 上即成微孔膜包衣片。故本题答案应选 B。 15.药物分布、代谢、排泄过程称为 【score:2.50】 【A】转运 【B】转化 【C】处置 【此项为本题正确答案】 【D】消除 【E】生物转化 本题思路：[解析] 本题考查药物的体内过程。吸收 是指药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布 是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运 送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程；药物代 谢，又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内 酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化；排泄是 指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程；药物的 代谢与排泄统称为消除；药物分布、代谢、排泄过程 称为处置。故本题答案应选 C。 16.关于药物通过生物膜转运的特点表述正确的是 【score:2.50】 【A】主动转运借助载体进行，不需消耗能量 【B】促进扩散的转运速率低于被动扩散 【C】胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要 【D】被动扩散会出现饱和现象 【E】被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转 运 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的跨膜转运。主动 转运借助于载体进行，需要消耗能量；促进扩散速率 大于被动扩散；被动扩散是物质从高浓度区域向低浓 度区域转运，不需要载体，无饱和现象；高分子物 质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等，运用膜动 转运方式吸收，膜动转运包括吞噬和胞饮作用。故本 题答案应选 E。 17.不存在吸收过程的给药途径是 【score:2.50】 【A】静脉注射 【此项为本题正确答案】 【B】肌内注射 【C】肺部给药 【D】腹腔注射 【E】口服给药 本题思路：[解析] 本题考查注射部位的吸收。药物 的非胃肠道吸收，主要包括药物从注射部位吸收、肺 部吸收和黏膜吸收。一般注射方式有静脉注射、肌内 注射、皮下与皮内注射、腹腔注射和鞘内注射等，静 脉给药后药物直接入血，不存在吸收，起效快；而其 他的给药方式要想发挥药效，必须先要被吸收。除静 脉注射外，其他注射方式均存在吸收的问题。故本题 答案应选 A。 18.药物的基本作用是使机体组织器官 【score:2.50】 【A】产生新的功能 【B】功能降低或抑制 【C】功能兴奋或抑制 【此项为本题正确答案】 【D】功能兴奋或提高 【E】对功能无影响 本题思路：[解析] 本题考查药物的基本作用。药物 作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初 始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现， 是药物作用的结果。药理效应是机体器官原有功能水 平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑 制。故本题答案应选 C。 19.以下属于对因治疗的是 【score:2.50】 【A】硝酸甘油缓解心绞痛 【B】铁制剂治疗缺铁性贫血 【此项为本题正确 答案】 【C】患支气管炎时服用止咳药 【D】抗高血压药降低患者过高的血压 【E】应用解热镇痛药降低高热患者的体温 本题思路：[解析] 本题考查药物的治疗作用。药物 的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的达 到防治疾病的作用。药物的治疗作用有利于改变患者 的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正 常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为 对因治疗和对症治疗。对因治疗指用药后能消除原发 致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀 灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺 铁性贫血等属于对因治疗。对症治疗指用药后能改善 患者疾病的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的 体温，缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药 降低患者过高的血压等属于对症治疗。故本题答案应 选 B。 20.受体的类型不包括 【score:2.50】 【A】核受体 【B】内源性受体 【此项为本题正确答案】 【C】离子通道受体 【D】酪氨酸激酶受体 【E】G 蛋白偶联受体 本题思路：[解析] 本题考查药物的作用与受体。当 药物或内源性配体，被特异性受体识别，并与其结 合，经一系列复杂的介导过程引起细胞内效应器活性 变化，调节细胞的各种活动。根据受体蛋白结构、信 息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器 性质等特点，受体大致可分为以下几类：G 蛋白偶联 受体；配体门控的离子通道受体；酶活性受体；细胞 核激素受体。故本题答案应选 B。 21.当一种药物与另一种药物合用时，其作用小于单 用时的作用，此作用为 【score:2.50】 【A】相减作用 【此项为本题正确答案】 【B】抵消作用 【C】化学性拮抗 【D】生化性拮抗 【E】脱敏作用 本题思路：[解析] 本题考查药效学方面的药物相互 作用。当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂 与其结合，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消 作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为 相减作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋 白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能 与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素 的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮 抗。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速， 效应降低，使避孕失败，此为生化性拮抗。脱敏作用 指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。故 本题答案应选 A。 22.如果不良反应是“药物与人体抗体发生的一种非 正常的免疫反应”，则称为 【score:2.50】 【A】毒性反应 【B】继发反应 【C】过敏作用 【此项为本题正确答案】 【D】过度反应 【E】遗传药理学不良反应 本题思路：[解析] 本题考查药品不良反应的定义与 分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多 时发生的危害机体的反应，一般较为严重；继发性反 应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治 疗矛盾；变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的 免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称 为过敏反应；机体对疫苗接种或免疫治疗产生过强 (超过正常阈值)的反应；遗传药理学不良反应是指由 于基因遗传原因而造成的药物不良代谢，是遗传药理 学的重要内容。药物与人体抗体发生的一种非正常的 免疫反应即过敏作用。故本题答案应选 C。 23.A 型药品不良反应的特点有 【score:2.50】 【A】发生率较低 【B】容易预测 【此项为本题正确答案】 【C】多发生在长期用药后 【D】发病机制为先天性代谢异常 【E】没有明确的时间联系 本题思路：[解析] 本题考查药品不良反应的定义、 特点与分类。A 型不良反应指由于药物的药理作用增 强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关， 一般容易预测，发生率较高而死亡率较低。B 型不良 反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难 以预测在具体病人身上是否会出现，一般与用药剂量 无关，发生率较低但死亡率较高。C 型不良反应指与 药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药 后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明 确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复 杂，难以用试验重复，其发生机制不清，有待于进一 步研究和探讨。故本题答案应选 B。 24.“他汀类血脂调节药导致横纹肌溶解多在连续用 药 3 个月”显示引发药源性疾病的是 【score:2.50】 【A】病人因素 【B】剂量与疗程 【此项为本题正确答案】 【C】药品质量因素 【D】医疗技术因素 【E】药物相互作用 本题思路：[解析] 本题考查药源性疾病。诱发药源 性疾病既有病人本身的特异质、年龄、性别、饮食习 惯等因素，又有药物方面的质量、给药剂量和疗程等 因素，但从许多统计资料来看，不合理用药和机体易 感性是重要原因之一。在特定情况下，药物相互作 用、病人因素、药品质量因素、剂量与疗程、医疗技 术因素均会引起药源性疾病。“他汀类血脂调节药导 致横纹肌溶解多在连续用药 3 个月”显示引发药源性 疾病的是剂量与疗程。故本题答案应选 B。 25.关于身体依赖性，下列哪项表述不正确 【score:2.50】 【A】中断用药后出现戒断综合征 【B】中断用药后一般不出现躯体戒断症状 【此 项为本题正确答案】 【C】中断用药后使人非常痛苦甚至有生命威胁 【D】中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害 【E】中断用药后精神和躯体出现一系列特有的症 状 本题思路：[解析] 本题考查依赖性。身体依赖性又 称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物 的适应状态。在这种特殊身体状态下，一旦突然停止 使用或减少用药剂量，导致机体已经形成的适应状态 发生改变，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统 反应为主的严重症状和体征，呈现极为痛苦的感受及 明显的生理功能紊乱，甚至可能危及生命。故本题答 案应选 B。 26.为迅速达到稳态血药浓度，可采取下列哪一个措 施 【score:2.50】 【A】首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给 予原剂量 【此项为本题正确答案】 【B】缩短给药间隔时间 【C】每次用药量减半 【D】延长给药间隔时间 【E】每次用药量加倍 本题思路：[解析] 本题考查维持剂量与首剂量的关 系。维持剂量(X 0 )与首剂量( )的关系为： ，若维持量 X 0 为有效剂量，且 τ=T 1/2 时，将 k=0.693/t 1/2 代入上式，求得负荷剂量： ，即 当首剂量等于维持剂量的 2 倍时，血药浓度迅速能够 达到稳态血药浓度。故本题答案应选 A。 27.静脉注射某药，X 0 =60mg，初始血药浓度为 10μg/ml，则表观分布容积 V 为 【score:2.50】 【A】2L 【B】4L 【C】6L 【此项为本题正确答案】 【D】15L 【E】20L 本题思路：[解析] 本题考查药动学参数。表观分布 容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常 数，可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需 要体液的理论容积。静脉注射给药，注射剂量即为 X 0 ，初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，故该 药的表观分布容积 V=X 0 /C 0 =6000μg/(10μg/ml)=6L。故本题答案应选 C。 28.关于受体部分激动剂的论述不正确的是 【score:2.50】 【A】可降低激动剂的最大效应 【此项为本题正 确答案】 【B】与受体具有高亲和力 【C】具有激动剂与拮抗剂两重性 【D】高浓度的部分激动剂可使激动剂的量-效曲线 右移 【E】激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作 用 本题思路：[解析] 本题考查药物的作用与受体。部 分受体激动剂对受体有很高的亲和力，但内在活性不 强，量-效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达 到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受 体，而拮抗激动药的部分生理效应；激动剂与部分激 动剂在低剂量时产生协同作用，在高剂量时产生拮抗 作用；部分激动剂不能降低激动剂的最大效应。故本 题答案应选 A。 29.药物在胃肠道吸收时相互影响的因素不包括 【score:2.50】 【A】pH 的影响 【B】离子的作用 【C】胃肠运动的影响 【D】肠吸收功能的影响 【E】胃肠道的稳定性 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药动学方面的药物相互 作用。药物通过不同的给药途径被吸收进入血循环， 因此，药物在给药部位的相互作用将影响其吸收，多 数情况下表现为妨碍吸收，但也有促进吸收的少数例 子。口服是最常用的给药途径。药物在胃肠道吸收时 相互影响的因素有：pH 的影响、离子的作用、胃肠 运动的影响、肠吸收功能的影响和间接作用。故本题 答案应选 E。 30.用非水滴定法测定杂环类药物氢卤酸盐时，一般 须加入醋酸汞，其目的是 【score:2.50】 【A】增加酸性 【B】除去杂质干扰 【C】消除氢卤酸根影响 【此项为本题正确答 案】 【D】消除微量水分影响 【E】增加碱性 本题思路：[解析] 本题考查非水滴定法注意事项。 非水溶液滴定法是在非水溶剂中进行的滴定分析方 法。在非水溶剂中，药物的相对酸碱性得以提高，使 在水中不能进行完全的滴定反应能够顺利进行。非水 溶液滴定法包括非水碱量法和非水酸量法。在非水碱 量法中，当以高氯酸为滴定剂滴定有机碱的氢卤酸盐 时，滴定过程中被置换出的氢卤酸酸性较强，反应不 易进行完全，影响滴定终点，故加入一定量的醋酸汞 冰醋酸溶液，使生成在醋酸中难以解离的卤化汞，以 消除氢卤酸对滴定的干扰。故本题答案应选 C。 31.百分吸收系数的表示符号是 A． B． C．A D．T E．λ 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查光谱分析法中基本符 号。 为百分吸收系数，是当浓度以“g/100ml”为 单位时的吸收系数； 为比旋光度；A 为吸光度； ε 为摩尔吸收系数，是当浓度以“mol/L”为单位时 的吸收系数；λ 是波长符号。故本题答案应选 A。 32.药物与作用靶标结合的化学本质是 【score:2.50】 【A】共价键结合 【B】非共价键结合 【C】离子反应 【D】键合反应 【此项为本题正确答案】 【E】手性特征 本题思路：[解析] 本题考查药物与作用靶标结合的 化学本质。药物在和生物大分子作用时，一般是通过 键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共 价键两大类。共价键键合类型是一种不可逆的结合形 式，和发生的有机合成反应相类似；非共价键的键合 类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华 力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶 极相互作用力等。故本题答案应选 D。 33.药物在体内代谢的反应不包括 【score:2.50】 【A】氧化反应 【B】还原反应 【C】水解反应 【D】聚合反应 【此项为本题正确答案】 【E】结合反应 本题思路：[解析] 本题考查药物在体内代谢的反应 类型。药物在体内代谢(生物转化)有：第Ⅰ相生物转 化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物 分子进行的氧化、还原、水解等反应；第Ⅱ相生物结 合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源 性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽， 经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外 的结合物。代谢反应中没有聚合反应，故本题答案应 选 D。 34.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 【score:2.50】 【A】对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化 性质或稳定性 【B】在 1-2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴 留作用不变 【C】在 9α 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢 作用不变 【此项为本题正确答案】 【D】在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用 增加 【E】在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮， 增加疗效 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的结 构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和 构效关系：①C-21 位的修饰。将氢化可的松分子中 的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药 物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此 类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C-21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可 的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C- 21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1 位的 修饰。在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入 双键后，南于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与 受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用 不变。③C-9 位的修饰。在糖皮质激素的 9α 位引入 氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加 更大。④C-6 位的修饰。在 C-6 位引入氟原子后可阻 滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活 性均大幅增加，而后者增加的更多，因而只能作为皮 肤抗过敏药外用。⑤C-16 位的修饰。在 C-9 引入氟 的同时，再在 C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于 在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分 子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明 显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本 题答案应选 C。 35.雷尼替丁的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查雷尼替丁的化学结构 式。A 为西咪替丁，B 为法莫替丁，D 为尼扎替丁，E 为罗沙替丁；雷尼替丁属于呋哺类，含有呋喃环，故 本题答案应选 C。由此可见同系列药物结构式的辨 析，为考查药物结构式的一种命题方式，须考生重点 注意。 36.具有碳青霉烯结构的非典型 β-内酰胺类抗生素 是 【score:2.50】 【A】舒巴坦 【B】克拉维酸 【C】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【D】氨曲南 【E】克拉霉素 本题思路：[解析] 本题考查具有碳青霉烯结构的非 典型 β-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类；克拉 维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环 β-内酰胺类；而 克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南是具有碳青 霉烯结构的 β-内酰胺类抗生素，故本题答案应选 C。利用排除法也可选出正确答案。 37.化学结构如下的药物主要临床用途为 【score:2.50】 【A】治疗艾滋病 【此项为本题正确答案】 【B】治疗上呼吸道病毒感染 【C】治疗疱疹病毒性角膜炎 【D】治疗深部真菌感 【E】治疗滴虫性阴道炎 本题思路：[解析] 本题考查抗艾滋病药物的化学结 构及作用。此药物含有胸腺嘧啶母核，为脱氧胸腺嘧 啶核苷的类似物，临床用于治疗艾滋病，故本题答案 应选 A。 38.具有噻唑烷二酮结构的药物有 【score:2.50】 【A】吡格列酮 【此项为本题正确答案】 【B】格列美脲 【C】米格列醇 【D】瑞格列奈 【E】二甲双胍 本题思路：[解析] 本题考查吡格列酮的结构类型及 特征。B 为磺酰脲类，C 为糖类，D 为氨甲酰甲基苯 甲酸类，E 为双胍类。故本题答案应选 A。 39.根据化学结构维拉帕米属于 【score:2.50】 【A】二氢吡啶类 【B】芳烷基胺类 【此项为本题正确答案】 【C】苯氧乙酸类 【D】苯硫氮革类 【E】三苯哌嗪类 本题思路：[解析] 本题考查维拉帕米的结构类型及 特征。钙通道阻滞剂按化学结构分为：二氢吡啶类药 物(各种地平类)，芳烷基胺类的维拉帕米，苯硫氮革 类的地尔硫革，三苯哌嗪类的桂利嗪和氟桂利嗪；苯 氧乙酸类为调节血脂药，如非诺贝特。故本题答案应 选 B。 40.多潘立酮属于 【score:2.50】 【A】抗溃疡药 【B】抗过敏药 【C】胃动力药 【此项为本题正确答案】 【D】抗炎药 【E】抗肿瘤药 本题思路：[解析] 本题考查多潘立酮的用途。多潘 立酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺 D 2 受体 拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常， 促进胃排空，用于促进胃动力及止吐。故本题答案应 选 C。