【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-103

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-103

西药执业药师药学专业知识(二)-103 (总分：98 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.注射剂的质量要求不包括 • 【A】无菌 • 【B】无热原 • 【C】无可见异物 • 【D】无不溶性微粒 • 【E】无色 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的质量要求。注 射剂的质量要求有：(1)无菌；(2)无热原；(3)可见 异物(澄明度)；(4)安全性；(5)渗透压；(6)pH；(7) 稳定性；(8)降压物质；(9)澄明度；(10)不溶性微 粒。故选项 E 错误。 2.关于纯化水的说法，错误的是 • 【A】纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂 • 【B】纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂 • 【C】纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂 • 【D】纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂 • 【E】纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适 宜方法制成的制药用水 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射用水及用途。纯化 水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；可 作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的 提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂；非灭菌制剂 用器具的清洗用水。也可以作为非灭菌制剂所用饮片 的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。 故本选项 D 错误。 3.维生素 C 注射液处理，不可加入的辅料是 • 【A】依地酸二钠 • 【B】碳酸氢钠 • 【C】亚硫酸氢钠 • 【D】羟苯乙酯 • 【E】注射用水 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂维生素 C 注射液 的制备。维生素 C 注射液不可加入辅料羟苯乙酯。故 选项 D 错误。 4.碘酊处方中，碘化钾的作用是 • 【A】增溶 • 【B】着色 • 【C】乳化 • 【D】矫味 • 【E】助溶 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查溶液剂制法的举例。碘 酊处方中，碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加 水，以增大其浓度，有利于碘的溶解。故本题选 E。 5.固体分散物的说法错误的是 • 【A】固体分散物中药通常是以分子、胶态、无 定形状态分散 • 【B】固体分散物作为制剂中间体可以进一步制 备成颗粒剂、片剂或胶囊剂 • 【C】固体分散物不易发生老化 • 【D】固体分散物可提高药物的溶出度 • 【E】利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解 和氧化 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查固体分散物相关知识。 固体分散物久贮往往发生老化现象。故选项 C 错误。 6.下列辅料中，属于肠溶性载体材料的是 • 【A】聚乙二醇类 • 【B】聚维酮类 • 【C】醋酸纤维素酞酸酯 • 【D】胆固醇 • 【E】磷脂 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查固体分散体肠溶性载体 材料。固体分散体肠溶性载体材料有：(1)纤维素类 [醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP)]；(2)聚丙烯酸树脂类(Eudragit L 和 Eudragit S)。故本题选 C。 7.散剂制备的一般工艺流程是 • 【A】物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量 →质量检查→包装贮存 • 【B】物料前处理→过筛→粉碎→混合→分剂量 →质量检查→包装贮存 • 【C】物料前处理→混合→过筛→粉碎→分剂量 →质量检查→包装贮存 • 【D】物料前处理→粉碎→过筛→分剂量→混合 →质量检查→包装贮存 • 【E】物料前处理→粉碎→分剂量→过筛→混合 →质量检查→包装贮存 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查散剂制备的一般工艺流 程。散剂制备的一般工艺流程：物料前处理→粉碎→ 过筛→混合→分剂量→质量检查→包装贮存。故本题 选 A。 8.葡萄糖和抗坏血酸钠的 CRH 值分别为 82%和 71%， 按 Elder 假说计算，两者混合物的 CRH 值为 • 【A】58.2% • 【B】153% • 【C】11% • 【D】115.5% • 【E】38% 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查“Elder 假说”的概 念。“Elder”假说是指水溶性药物混合物的 CRH 约 等于各成分 CRH 的乘积，而与各成分的量无关。故本 题选 A。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:32 分) • 【A】维生素 C 104g • 【B】依地酸二钠 0.05g • 【C】碳酸氢钠 49g • 【D】亚硫酸氢钠 2g • 【E】注射用水加至 1000ml 上述维生素 C 注射 液处方中 【score:6 分】 (1).用于络合金属离子的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).起调节 pH 的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗氧剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查维生素 C 注射液的处 方设计。维生素 C 分子中有烯二醇式结构，故显强酸 性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠， 使维生素 C 部分地中和成钠盐，以避免疼痛，同时碳 酸氢钠起调节 pH 的作用，以增强本品的稳定性。影 响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的 pH 和 金属离子等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药 液 pH、加抗氧剂及金属络合剂等措施，但实验表明 抗氧剂只能改善本品色泽，对稳定制剂的含量没有作 用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显 著。故本题组分别选 B、C、D。 • 【A】5:2:1 • 【B】4:2:1 • 【C】3:2:1 • 【D】2:2:1 • 【E】1:2:1 干胶法制备乳剂是先制备初乳。在 初乳中，油:水:胶的比例是 【score:6 分】 (1).植物油:水:胶【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).挥发油:水:胶【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).液体石蜡:水:胶【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查乳剂的制备方法。干 胶法：又称油中乳化剂法，本法的特点是先制备初 乳，在初乳中油、水、胶的比例是：植物油:水:胶比 例为 4:2:1；挥发油:水:胶比例为 2:2:1；液体石蜡: 水:胶比例为 3:2:1。故本题组分别选 B、D、C。 • 【A】洗剂 • 【B】搽剂 • 【C】含漱剂 • 【D】灌洗剂 • 【E】涂剂 【score:8 分】 (1).用于清洗阴道、尿道的液体制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的液体 制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).专供涂抹、敷于皮肤外用液体制剂是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查外用液体制剂分类。 (1)灌洗剂主要是指清洗阴道、尿道的液体制剂。洗 胃用的液体制剂亦属灌洗剂，主要用于黏膜部位的清 洗或洗除某些病理异物等。灌洗剂具有防腐、收敛、 清洁等作用。(2)涂剂是指用纱布、棉花蘸取后涂搽 皮肤、口腔或喉部黏膜的液体制剂。(3)洗剂是指专 供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂，洗剂一般轻轻涂 于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。(4)搽剂是指 专供揉搽皮肤表面的液体制剂，有镇痛、收敛、保 护、消炎、杀菌、抗刺激作用等。故本题组分别选 D、E、A、B。 • 【A】明胶 • 【B】聚酰胺 • 【C】脂质类 • 【D】聚维酮 • 【E】β-CD 【score:6 分】 (1).适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).目前国内最常用的包合材料是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查固体分散物载体材料 及包合材料。脂质类、胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸 甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等 脂质材料，可用于制备缓释固体分散物，一般药物的 溶出速度随脂质含量的增加而降低，这类固体分散物 常采用熔融法制备。聚维酮(PVP)类用溶剂法制备固 体分散物时，由于氢键或络合作用，对多种药物有较 强的抑制品核形成和成长作用，使药物形成具有较高 能量的非结晶性无定形物，常用规格为 PVPk15、PVPk30 及 PVPk90，适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散 物。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学 性质，在药学上的应用越来越广泛，3 种 CD 中 β-CD 最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。 故本题组分别选 C、D、E。 • 【A】界面缩聚法 • 【B】辐射交联法 • 【C】喷雾干燥法 • 【D】液中干燥法 • 【E】单凝聚法 【score:6 分】 (1).在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材 溶解度而凝聚成微囊的方法是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).从乳浊液巾除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的 方法是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚 反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查微囊化方法。单凝聚 法是相分离法中较常用的方法，它是在一种高分子囊 材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的 方法；液中干燥法指从乳浊液中除去分散相挥发性溶 剂以制备微囊的方法，亦称乳化-溶剂挥发法；界面 缩聚法，亦称界面聚合法，是将 2 种以上不相溶的单 体分别溶解在分散相和连续相中，通过在分散相与连 续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜包 裹药物形成微囊。故本题组分别选 E、D、A。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.非离子表面活性剂不包括 • 【A】卵磷脂 • 【B】苯扎氯铵 • 【C】十二烷基硫酸钠 • 【D】脂肪酸单甘油酯 • 【E】脂肪酸山梨坦 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查表面活性剂分类。卵磷 脂为两性离子表面活性剂，苯扎氯铵为阳性离子型表 面活性剂，十二烷基硫酸钠为阴性离子表面活性剂， 脂肪酸单甘油酯、脂肪酸山梨坦属于非离子表面活性 剂。故本题选 ABC。 10.提高药物制剂稳定性的方法有 • 【A】制备稳定衍生物 • 【B】制备难溶性盐类 • 【C】制备固体剂型 • 【D】制备微囊 • 【E】制备包合物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物制剂稳定性的方 法。药物制剂稳定性的方法包括：(1)改进剂型与生 产工艺：①制成固体剂型；②制成微囊或包合物；③ 采用直接压片或包衣工艺。(2)制成稳定衍生物，如 制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以 提高其稳定性。(3)加入干燥剂及改善包装。故本题 选 ABCDE。 11.属于天然高分子微囊囊材的有 • 【A】乙基纤维素 • 【B】明胶 • 【C】阿拉伯胶 • 【D】聚乳酸 • 【E】壳聚糖 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查天然高分子微囊囊材。 可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和 植物胶类，它具有稳定、无毒、成膜性能好的特点， 常用天然高分子微囊囊材包括：(1)明胶；(2)阿拉伯 胶；(3)海藻酸盐；(4)壳聚糖；(5)蛋白质类。A 为 半合成高分子囊材，D 为合成高分子囊材。故本题选 BCE。 12.药物被脂质体包封后的主要特点有 • 【A】具有靶向性 • 【B】具有缓释性 • 【C】具有细胞亲和性与组织相容性 • 【D】降低药物毒性 • 【E】提高药物稳定性 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查脂质体包封药物特点。 药物被脂质体包封后其主要特点有：(1)靶向性和淋 巴定向性；(2)缓释性许多药物在体内迅速代谢，故 作用时间短。将药物包封成脂质体后，可减少代谢和 排泄而延长其在血液中的滞留时间，使药物在体内缓 慢释放，从而延长药物的作用时间；(3)细胞亲和性 与组织相容性；(4)降低药物毒性；(5)提高药物稳定 性。故本题选 ABCDE。 13.影响药物胃肠道吸收的因素有 • 【A】药物的解离度与脂溶性 • 【B】药物溶出速度 • 【C】药物在胃肠道中的稳定性 • 【D】胃肠液的成分与性质 • 【E】胃排空速率 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物胃肠道吸收的 因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括：(1)胃 肠液的成分与性质；(2)胃排空速率；(3)胃肠道蠕 动。影响药物胃肠道吸收的剂型因素包括：(1)药物 的解离度与脂溶性；(2)药物溶出速度；(3)药物在胃 肠道中的稳定性。故本题选 ABCDE。 14.使药物分子水溶性增加的结合反应有 • 【A】与氨基酸的结合反应 • 【B】乙酰化结合反应 • 【C】与葡萄糖醛酸的结合反应 • 【D】与硫酸的结合反应 • 【E】甲基化结合反应 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的结合反应。药物 的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸 的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽醛酸 的结合反应、乙酰化结合反应与甲基化反应，其中与 葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸醛酸的结合反应、与 氨基酸醛酸的结合反应以及与谷胱甘肽醛酸的结合反 应使亲水性增加，乙酰化结合反应与甲基化反应使亲 水性降低，所以排除选项 BE。故本题选 ACD。 15.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药 效的药物有 • 【A】盐酸氟西汀 • 【B】文拉法辛 • 【C】舍曲林 • 【D】盐酸帕罗西汀 • 【E】盐酸阿米替林 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药物的代谢特 点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制 中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的 作用；文拉法辛是 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取抑 制剂，本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去 氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似；舍曲林口服 吸收缓慢而持续，广泛而大量的药品经过肝脏的首过 效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口 服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活 性的帕罗西汀结合物随尿排出；阿米替林在肝内有首 过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为 活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。故本题选 ABE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.洛伐他汀的作用靶点是 • 【A】血管紧张素转换酶 • 【B】磷酸二酯酶 • 【C】单胺氧化酶 • 【D】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 • 【E】酪氨酸激酶 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查洛伐他汀的作用靶点。 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是在体内生物合成胆固醇的 限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇 的水平。本类药物在 20 世纪 80 年代问世，因对原发 性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发 病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。 这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀 和在其基础上半合成的辛伐他汀。故本题选 D。 17.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 • 【A】原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 • 【B】作用时间达 6h • 【C】脂溶性大于硝酸异山梨酯 • 【D】无肝脏的首过代谢 • 【E】作用机制为释放 NO 血管舒张因子 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查单硝酸异山梨醇酯的相 关知识。硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透 过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯 为异山梨醇的单硝酸酯，原是硝酸异山梨酯在体内的 活性代谢产物，其作用机制与硝酸异山梨酯相同，但 作用时间较长；无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射 血药浓度几乎相近，持续作用达 6h。故选项 C 错 误。 18.氨茶碱的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查氨茶碱的化学结构。A 项为二羟丙茶碱，C 为多索茶碱，D 为茶碱，E 为胆 茶碱。本题也可从字面意思选出正确答案，只有 B 项 侧链含有氨基(乙二胺)。故本题选 B。 19.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 • 【A】水杨酸 • 【B】醋酸苯酯 • 【C】乙酰水杨酸酐 • 【D】水杨酸苯酯 • 【E】乙酰水杨酸苯酯 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查阿司匹林理化性质。在 阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨 酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应 检查其限量。故本题选 C。 20.雷尼替丁的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查雷尼替丁的化学结构 式。A 项为西咪替丁，B 项为法莫替丁，D 项为尼扎 替丁，E 项为罗沙替丁。故本题选 C。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：3，score:18 分) • 【A】硝酸毛果芸香碱 • 【B】溴新斯的明 • 【C】溴丙胺太林 • 【D】氯化琥珀胆碱 • 【E】泮库溴铵 【score:6 分】 (1).通过直接作用 M 胆碱受体产生拟胆碱活性的药物 是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查影响胆碱能受体的药 物。硝酸毛果芸香碱直接作用于 M-R，产生拟胆碱活 性；溴新斯的明为胆碱酯酶抑制剂；溴丙胺太林为 M-R 阻断剂。故本题组分别选 A、B、C。 • 【A】氢氯噻嗪 • 【B】氯噻酮 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】螺内酯 • 【E】阿米洛利 【score:8 分】 (1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压 药合用的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光 眼的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共 同发挥作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 (1)氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收， 从而促进肾脏对氯化钠的排泄，且有降压作用，常与 其他降压药合用；(2)乙酰唑胺是磺胺类碳酸酐酶抑 制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的 1000 倍，现用于治疗青光眼、脑水肿；(3)螺内酯口 服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱 去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮是活性 代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是 无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯 在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果； (4)阿米洛利是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开 环衍生物，与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯 蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用。故本题组分别选 A、C、D、E。 • 【A】瑞格列奈 • 【B】格列本脲 • 【C】罗格列酮 • 【D】二甲双胍 • 【E】阿卡波糖 【score:4 分】 (1).属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查降糖药的结构分类。 非磺酰脲类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽然不 同，但有相似的作用机制，通过阻断胰腺细胞上对 ATP 敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca2+内流，使 胞浆内 Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰 脲类不同的是该类药物在胰腺细胞另有其亲和力和结 合位点，主要有瑞格列奈和那格列奈。胰岛素增敏剂 主要有噻唑烷二酮类及双胍类，其中双胍类药物主要 有苯乙双胍和二甲双胍及丁福明。故本题组分别选 A、D。