【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-102

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-102

西药执业药师药学专业知识(二)-102 (总分：106 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎设备是 • 【A】球磨机 • 【B】胶体磨 • 【C】冲击式粉碎机 • 【D】气流式粉碎机 • 【E】液压式粉碎机 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查粉体设备的相关知识。 球磨机由于它粉碎效率高、密闭性好、粉尘少，所以 适应范围广；冲击式粉碎机对物料的作用力以冲击力 为主，具有“万能粉碎机”之称；气流式粉碎机亦称 为流能磨，具有“微粉机”之称，由于高压空气从喷 嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏 性物料和低熔点物料粉。故本题选 D。 2.下列药物中，吸湿性最大的是 • 【A】盐酸毛果芸香碱(CRH=59%) • 【B】柠檬酸(CRH=70%) • 【C】水杨酸钠(CRH=78%) • 【D】米格来宁(CRH=86%) • 【E】抗坏血酸(CRH=96%) 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查临界相对湿度相关知 识。水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸 湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增 加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为 临界相对湿度(CRH)，CRH 是水溶性药物固定的特征 参数，物料的 CRH 越小则越易吸湿；反之则不易吸 湿。故本题选 A。 3.下列辅料中，崩解剂是 • 【A】PEG • 【B】HPMC • 【C】HPC • 【D】CMC-Na • 【E】CCNa 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查片剂崩解剂。片剂的崩 解剂有：(1)干淀粉；(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)； (3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；(4)交联聚乙烯吡 咯烷酮(PVP)；(5)交联羧甲基纤维素纳(CCNa)；(6) 泡腾崩解剂。故本题选 E。 4.下列辅料中，水不溶性包衣材料 • 【A】聚乙烯醇 • 【B】醋酸纤维素 • 【C】羟丙基纤维素 • 【D】聚乙二醇 • 【E】聚维酮 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查水不溶性包衣材料。水 不溶性包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材 料，常用的水不溶性包衣材料有乙基纤维素和醋酸纤 维素。故本题选 B。 5.在处方乙酰水杨酸中，可以延缓乙酰水杨酸水解的 辅料是 • 【A】滑石粉 • 【B】轻质液体石蜡 • 【C】淀粉 • 【D】15%淀粉浆 • 【E】1%酒石酸 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查片剂处方设计与举例。 复方乙酰水杨酸片，乙酰水杨酸遇水易水解成水杨酸 和醋酸，其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性，长期 应用会导致胃溃疡。因此本品加入乙酰水杨酸量 1% 酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水杨酸 水解。故本题选 E。 6.胶囊壳的主要囊材是 • 【A】阿拉伯胶 • 【B】淀粉 • 【C】明胶 • 【D】骨胶 • 【E】西黄蓍胶 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查空胶囊的组成。明胶是 空胶囊的主要成囊材料，常用的空胶囊有 A 型明胶、 B 型明胶、骨明胶和猪皮明胶等。为了增加韧性与可 塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、 HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻 力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可增加遮 光剂二氧化钛；为了美观和便于识别，加食用色素等 着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。故本题 选 C。 7.关于可可豆脂的说法，错误的是 • 【A】可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性 好 • 【B】可可豆脂具有多晶型 • 【C】可可豆脂不具有吸水性 • 【D】可可豆脂在体温下可迅速融化 • 【E】可可豆脂在 10～20℃时易粉碎成粉末 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查可可豆脂的性质。可可 豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性， 熔点为 30～35℃，加热至 25℃时开始软化，在体温 下可迅速融化，在 10～20℃时易粉碎成粉末。每 100g 可可豆脂可吸收 20～30g 水，故选项 C 错误。 8.可作为栓剂的促进剂是 • 【A】聚山梨酯 80 • 【B】糊精 • 【C】椰油酯 • 【D】聚乙二醇 6000 • 【E】羟苯乙酯 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查栓剂的附加剂(吸收促进 剂)。目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非 离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以 及尿素、水杨酸、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊 精类衍生物等。故本题选 A。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：6，score:34 分) • 【A】±15% • 【B】±10% • 【C】±7% • 【D】±8% • 【E】±5% 【score:4 分】 (1).平均装量在 1.5g 以上至 6.0g 的散剂装量差异限 度【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).平均装量在 6.0g 以上的颗粒剂装量差异限度 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查散剂和颗粒剂的质量 检查。平均装量在 1.5g 以上至 6.0g 的散剂装量差异 限度±7%；平均装量在 6.0g 以上的颗粒剂装量差异 限度±5%。故本题组分别选 C、E。 • 【A】溶液剂 • 【B】混悬剂 • 【C】乳浊液 • 【D】高分子溶液 • 【E】固体分散体 【score:4 分】 (1).药物以离子状态存在分散于介质中所形成的分散 体系【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物以液滴状态分散在介质中所形成的分散体系 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物剂型分类。按分 散系统进行分类，药物剂型可分为：(1)溶液型：这 类剂型是药物以分子或离子状态存在分散于分散介质 中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳 香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂 等；(2)胶体溶液型：这类剂型是药物以高分子形式 分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为高 分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等；(3)乳 剂型：这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态 分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服 乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等；(4)混悬型：这 类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形 成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等； (5)气体分散型：这类剂型是液体或固体药物以微粒 状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气 雾剂；(6)微粒分散型：这类剂型通常是药物以不同 大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球剂、微囊 剂、纳米囊等；(7)固体分散型：这类剂型是固体药 物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗 粒剂、丸剂等。故本题组分别选 A、C。 • 【A】(30±2)℃，(75±5)% • 【B】(40±2)℃，(75±5)% • 【C】(25±2)℃，(60±10)% • 【D】(35±2)℃，(75±10)% • 【E】(45±2)℃，(60±10)% 【score:4 分】 (1).加速试验的条件【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).长期试验的条件【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物做稳定性试验的 相关知识。药物做稳定性加速试验温度和湿度要求是 (40±2)℃，(75±5)%；对药物制剂稳定性长期试验 温度和湿度要求是(25±2)℃，(60±10)%。故本题组 分别选 B、C。 A． B． C．Mt/M∞=Kt D．Q/A=2C0(Dt/π)1/2 E．Mt/T∞=Kt【score:8 分】 (1).一级方程【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).零级释药方程【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).Higuchi 方程【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).Arrhenius 公式【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查一级方程、零级释药 方程、Higuchi 方程和 Arrhenius 公式。选项 A 是一 级方程；选项 C 是零级释药方程；选项 D 是 Higuchi 方程；选项 B 是 Arrhenius 公式。故本题组分别选 A、C、D、B。 • 【A】15min • 【B】30min • 【C】60min • 【D】3min • 【E】5min 【score:6 分】 (1).普通片剂的崩解时限【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).薄膜衣片的崩解时限【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).糖衣片的崩解时限【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查片剂崩解时限。普通片 应在 15min 内全部崩解；薄膜衣片应在 30min 内全部 崩解；糖衣片应在 1h 内全部崩解；肠溶衣片应在 1h 内全部崩解。故本题组分别选 A、B、C。 • 【A】被动扩散 • 【B】主动转运 • 【C】促进扩散 • 【D】膜动转运 • 【E】出胞 【score:8 分】 (1).借助载体，从低浓度一侧向高浓度一侧转运 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).不借助载体，从高浓度一侧向低浓度一侧转运 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内的过程 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物通过生物膜转运 方式的特点。借助载体，从低浓度一侧向高浓度一侧 转运是主动转运；借助载体，从高浓度一侧向低浓度 一侧转运是促进扩散；不借助载体，从高浓度一侧向 低浓度一侧转运是被动扩散；膜动转运是通过细胞膜 的主动变形将药物摄入细胞内的过程。故本题组分别 选 B、C、A、D。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.按照分散系统进行分类，药物剂型可分为 • 【A】溶液型 • 【B】胶体溶液型 • 【C】固体分散型 • 【D】乳剂型 • 【E】混悬型 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物剂型分类。按分散 系统进行分类，药物剂型可分为：(1)溶液型；(2)胶 体溶液型；(3)乳剂型；(4)混悬型；(5)气体分散 型；(6)微粒分散型；(7)固体分散型。故本题选 ABCDE。 10.在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填 充剂的有 • 【A】可压性淀粉 • 【B】微晶纤维素 • 【C】交联羧甲基纤维素钠 • 【D】硬脂酸镁 • 【E】糊精 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查片剂填充剂。片剂填充 剂用辅料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀 粉、微晶纤维素、无机盐类和甘露醇。故本题选 ABE。 11.包衣的目的有 • 【A】控制药物在胃肠道中的释放部位 • 【B】控制药物在胃肠道中的释放速度 • 【C】掩盖药物的苦味 • 【D】防潮、避光、增加药物的稳定性 • 【E】改善片剂的外观 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查包衣目的。包衣目的 有：(1)控制药物在胃肠道的释放部位；(2)控制药物 在胃肠道中的释放速度；(3)掩盖药物苦味或不良气 味；(4)避光、防潮、隔离空气以增加药物的稳定 性；(5)防止药物的配伍变化；(6)改善片剂的外观。 故本题选 ABCDE。 12.常用的油脂性栓剂基质有 • 【A】可可豆脂 • 【B】椰油酯 • 【C】山苍子油酯 • 【D】甘油明胶 • 【E】聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查常用的油脂性栓剂基 质。常用的油脂性栓剂基质包括：可可豆脂、椰油 酯、山苍子油酯、榈酸酯和硬脂酸丙二醇酯。其中 D 项为水溶性基质，E 项为非离子型表面活性剂类基 质。故排除 D、E。 13.气雾剂的优点有 • 【A】能使药物直接到达作用部位 • 【B】药物密闭于不透明的容器中，不易被污染 • 【C】可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效 应 • 【D】使用方便，尤其适用于 OTC 药物 • 【E】气雾剂的生产成本较低 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查气雾剂的特点。气雾剂 的特点可分为 2 个部分，其中优点有：(1)能使药物 直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；(2)药物密 闭于不透明的容器中，不易被污染，不与空气中的氧 或水分接触，提高了稳定性；(3)可避免胃肠道的破 坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；(4)使 用方便，无需饮水，一揿(吸)即可，老少成宜，有助 于提高病人的用药顺应性，尤其适用于 OTC 药物； (5)外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并 且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；(6) 药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控 制喷出药物的物理形态，可以获得不同的治疗效果。 气雾剂生产成本较高为其缺点之一。故选项 E 错误。 14.注射剂的优点有 • 【A】药效迅速、剂量准确、作用可靠 • 【B】适用于不宜口服的药物 • 【C】适用于不能口服给药的病人 • 【D】可迅速终止药物作用 • 【E】可以产生定向作用 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查注射剂的特点。注射剂 已成为当前应用最广泛的剂型之一，因为它具有许多 优点：(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠；(2)适用 于不宜口服的药物；(3)适用于不能口服给药的病 人；(4)可以产生局部作用；(5)可以产生定向作用。 故本题选 ABCE。 15.能用于玻璃器皿除去热原的方法有 • 【A】高温法 • 【B】酸碱法 • 【C】吸附法 • 【D】超滤法 • 【E】反渗透法 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查热原的去除方法。玻璃 器皿中热原的去除方法包括：(1)高温法：对于注射 用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于 250℃ 加热 30min 以上，可以破坏热原；(2)酸碱法：玻璃 容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠 处理，可将热原破坏。故本题选 AB。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 • 【A】范德华力 • 【B】疏水性相互作用 • 【C】共价键 • 【D】偶极-偶极作用 • 【E】静电引力 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物与生物大分子作用 方式。药物与生物大分子作用时，一般是通过键合的 形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键 2 大类。(1)共价键键合类型是一种不可逆的结合形 式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型 多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类 抗肿瘤药物，对 DNA 中鸟嘌呤碱基产生共价结合键， 产生细胞毒活性；(2)非共价键的键合类型是可逆的 结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水 键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力 等。局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用，其键合形式 是偶极-偶极作用。故本题选 D。 17.将噻吗洛尔(pKa=9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗 洛尔(1gP=2.08)的目的是 • 【A】改善药物的水溶性 • 【B】提高药物的稳定性 • 【C】降低药物的毒副作用 • 【D】改善药物的吸收性 • 【E】增加药物对特定部位作用的选择性 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物化学结构修饰对药 效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用 度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有 密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。 如噻吗洛尔为 β 受体拮抗剂，由于极性较强 (pKa=9.2)和脂溶性差(1gP=-0.04)，难于透过角膜， 将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛 尔，其脂溶性增高(1gP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜 的能力增加了 4～6 倍，进入眼球后，经酶水解再生 成噻吗洛尔而起作用。故本题选 D。 18.咖啡因化学结构的母核是 • 【A】喹啉 • 【B】喹诺啉 • 【C】喋呤 • 【D】黄嘌呤 • 【E】异喹啉 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查咖啡因的化学结构。咖 啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌 呤。故本题选 D。 19.为 γ-氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱 合成的改善脑功能药物是 • 【A】盐酸多奈哌齐 • 【B】新斯的明 • 【C】吡拉西坦 • 【D】石杉碱甲 • 【E】氢溴酸加兰他敏 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查改善脑功能的药物。吡 拉西坦属 γ-氨基丁酸的环状衍生物，本药的确切机 制尚不清楚，且多有争议。但它能促进脑内二磷酸腺 苷转化为三磷酸腺苷，使脑内能量供应状况改善，还 能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合 成，可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对 重度痴呆者无效，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍 及弱智儿童。故本题选 C。 20.对盐酸麻黄碱描述错误的是 • 【A】可通过血脑屏障 • 【B】属易制毒化学品 • 【C】构型为(1S，2S) • 【D】在水中易溶解 • 【E】构型为赤藓糖型 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸麻黄碱的理化性 质。盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷 -1-醇盐酸盐，本品为白色针状结晶或结晶性粉末， 无臭，味苦，mp217℃～220℃；在水中易溶，乙醇中 溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不含有酚 羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破 坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有 4 个光学异构体。 一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2S)和(1S，2R)]， 称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R， 2R)和(1S，2S)]，称为伪麻黄碱，药用的麻黄碱为活 性最强的(1R，2S)-赤藓糖型体。故选项 C 错误。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：4，score:24 分) • 【A】更昔洛韦 • 【B】泛昔洛韦 • 【C】西多福韦 • 【D】阿德福韦 • 【E】阿昔洛韦 【score:4 分】 (1).为喷昔洛韦前体药物的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗病毒药物相关知 识。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药 物，是广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选 药物；更昔洛韦可以看成是具有 C3-OH 和 C5-OH 的开 环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿 昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效， 但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起 的严重感染；喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与 阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低；泛 昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝 脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达 77%；西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单 磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其 转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。故本题组 分别选 B、E。 A．磺胺甲 唑 B．来曲唑 C．奥司他韦 D．左氧氟沙星 E．甲磺酸伊马替尼【score:6 分】 (1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗肿瘤药物作用靶 点。甲磺酸伊马替尼又名格列为，能抑制多条酪氨酸 激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、 加速期或 α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能 手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患 者；来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降， 从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用；奥司他韦是 全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯 型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从 而产生抑制流感病毒的活性。故本题组分别选 E、 B、C。 • 【A】甲氨蝶呤 • 【B】巯嘌呤 • 【C】吉西他滨 • 【D】长春瑞滨 • 【E】卡莫氟 【score:8 分】 (1).属尿嘧啶抗代谢物的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属胞嘧啶抗代谢物的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).属嘌呤类抗代谢物的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).属叶酸类抗代谢物的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗代谢药物分类。尿 嘧啶抗代谢药物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等；胞 嘧啶抗代谢药物有盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨 等；嘌呤类嘧啶抗代谢药物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等； 叶酸类嘧啶抗代谢药物有甲氨喋呤等。故本题组分别 选 E、C、B、A。 • 【A】苯巴比妥 • 【B】苯妥英钠 • 【C】加巴喷丁 • 【D】卡马西平 • 【E】丙戊酸钠 【score:6 分】 (1).含有环丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药 品是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特 点的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含有 γ-氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗癫痫药物特点。巴 比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰 胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥 属于国家特殊管理的二类精神药品；苯妥英在肝脏代 谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的 5-(4-羟苯 基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物 α-氨基二苯乙 酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外，本品的代谢 具有“饱和代谢动力学”的特点；加巴喷丁是 γ-氨 基丁酸的环状衍生物，具有较高脂溶性，使其容易通 过血脑屏障，口服吸收良好，在体内不代谢，以原形 从尿中排泄。故本题组分别选 A、B、C。