【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-37-2

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-37-2

西药执业药师药学专业知识(一)-37-2 (总分：100.01，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：6，score:42 分) • 【A】奥沙西泮 • 【B】三唑仑 • 【C】唑吡坦 • 【D】艾司佐匹克隆 • 【E】苯巴比妥 【score:6 分】 (1).将苯二氮革结构中 1，2 位骈合甲基三氮唑环， 并还含有氯苯基团的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在苯二氮革的 3 位引入羟基后，极性增加，毒性 降低的镇静催眠药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有丙二酰脲类结构，由于 5 位引入苯环代谢 慢，成为长效抗癫痫药物的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 苯二氮革结构中 1，2 位骈合甲基 三氮唑环是“-唑仑”类药物的结构特点。地西泮在 体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极 性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外；但 3 位羟基衍 生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安 全，3 位羟基的代表药物是奥沙西泮。丙二酰脲为巴 比妥类药物的结构母核。 • 【A】具有 4-苯基哌啶结构 • 【B】具有 3-庚酮结构 • 【C】具有 4-苯氨基哌啶结构 • 【D】具有 N-甲基环己胺结构 • 【E】具有哌嗪结构 【score:8 分】 (1).美沙酮的分子结构中【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).芬太尼的分子结构中【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).哌替啶的分子结构中【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).布桂嗪的分子结构中【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的母核结构。 • 【A】奥沙西泮 • 【B】三唑仑 • 【C】唑吡坦 • 【D】艾司佐匹克隆 • 【E】氯丙嗪 【score:6 分】 (1).结构中含有吡咯烷酮，口服吸收迅速的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).结构中含有甲基三氮唑杂环，脂溶性大，起效 快，催眠作用强的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有咪唑并吡啶杂环，具有弱碱性，口服 在胃肠道迅速吸收的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 大纲范围内的镇静催眠药物中含 有三氮唑结构仅在三唑仑和艾司唑仑中出现过；佐匹 克隆含吡咯酮结构，催眠作用迅速，右旋异构体艾司 佐匹克隆具有很好的短效催眠作用；唑吡坦分子结构 中含咪唑并吡啶母核及 N，N-二甲基酰胺结构。 • 【A】氟西汀 • 【B】艾司佐匹克隆 • 【C】艾司唑仑 • 【D】齐拉西酮 • 【E】美沙酮 【score:6 分】 (1).口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺重 摄取抑制剂的抗抑郁药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有 短效催眠作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题比较容易迷惑的是题干 37， 涉及光学异构体的药物，选项中有两个带有“艾司 -”词头的药物，“-唑仑”属于苯二氮革类镇静催眠 药物，大纲要求药物中均不含有手性，记住这个知识 点，就很容易判断出答案。 • 【A】佐匹克隆 • 【B】奋乃静 • 【C】氯丙嗪 • 【D】阿米替林 • 【E】氟西汀 【score:8 分】 (1).含有伯醇羟基结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有二苯并环庚烯结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).含有苯氧丙胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).含有吡咯酮结构的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 选项中药物结构如下： • 【A】苯巴比妥 • 【B】苯妥英钠 • 【C】阿普唑仑 • 【D】卡马西平 • 【E】地西泮 【score:8.01】 (1).在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点的 是【score:2.67】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是 【score:2.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物 的是【score:2.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的代谢特点。苯妥 英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大 或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著 减慢，并易产生毒性反应；卡马西平结构中的双键在 体内代谢生成 10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡 马西平产生抗惊厥作用的活性成分；地西泮在羰基的 α-碳原子(即苯二氮革环的 3 位)经代谢羟基化后生 成替马西泮。 二、综合分析选择题 (总题数：4，score:20 分) 苯二氮革类化合物是一类重要的镇静催眠药物，其药 名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是第一个上市 的该类药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更 优的药物。【score:6 分】 (1).苯二氮革类药物的结构如下图所示，符合该类药 物构效关系的选项有 【score:2 分】 【A】1 位取代基有吸电基团可增加活性 【B】3 位取代基有吸电基团可增加活性 【C】6 位取代基有吸电基团可降低活性 【D】7 位取代基有吸电基团可增加活性 【此项 为本题正确答案】 【E】2"位有吸电基团可降低活性 本题思路：[解析] 苯二氮革类药物的构效关系出题 的频率较高，其 7 位常常有氯、硝基等吸电性基团的 取代，可提高活性。 (2).地西泮体内代谢 1，2 位酰胺键容易水解失活， 针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提 高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下 列药物中为其代表的是【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】三唑仑 【此项为本题正确答案】 【C】氟地西泮 【D】硝西泮 【E】奥沙西泮 本题思路：[解析] 苯二氮革的 1，2 位并上三唑环， 不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和 力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如 艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。 (3).阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结 构中【score:2 分】 【A】1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性以 及药物与受体的亲和力 【此项为本题正确答案】 【B】4 位和 5 位并入三氮唑可提高药物稳定性以 及药物与受体的亲和力 【C】1 位和 2 位并入四氮唑可提高药物稳定性以 及药物与受体的亲和力 【D】4 位和 5 位并入四氮唑可提高药物稳定性以 及药物与受体的亲和力 【E】1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性、 降低了药物与受体的亲和力 本题思路：[解析] 本题考查的知识点为唑仑类药物 引入的杂环名称及骈合的位置。 巴比妥类药物具有镇静、催眠和抗癫痫作用，根据其 作用时间长短可分为长效、中效、短效及超短效等几 类药物。【score:4 分】 (1).苯巴比妥属于长效药，主要原因是【score:2 分】 【A】其结构中 5 位乙基不易氧化 【B】其结构中 5 位苯基不易氧化 【此项为本题 正确答案】 【C】其结构中 5 位异戊基不易氧化 【D】其结构中 5 环己基不易氧化 【E】其结构中 5 位环己烯基不易氧化 本题思路：[解析] 巴比妥类药物的作用时间与其代 谢速度有关，苯巴比妥结构中含有苯基，代谢缓慢， 所以属于长效药。 (2).易透过血一脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效 很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌 肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，持续时间很短 的巴比妥类药物是【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】异戊巴比妥 【C】司可巴比妥 【D】硫喷妥 【此项为本题正确答案】 【E】海索比妥 本题思路：[解析] 2 位碳上的氧原子以其电子等排 体硫取代，如硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增 加，为超短时巴比妥类药物。 抗抑郁药按照作用机制主要分为：去甲肾上腺素重摄 取抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂。【score:4 分】 (1).下列结构抗抑郁药物的作用机制是 【score:2 分】 【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】5-羟色胺重摄取抑制剂 【此项为本题正确 答案】 【C】单胺氧化酶抑制剂 【D】5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【E】具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种 作用 本题思路：[解析] 5-羟色胺重摄取抑制剂包括氟西 汀、文拉法辛、舍曲林、帕罗西汀等药物。 (2).文拉法辛以及其代谢产物的作用机制是 【score:2 分】 【A】去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【B】5-羟色胺重摄取抑制剂 【C】单胺氧化酶抑制剂 【D】5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制 剂 【此项为本题正确答案】 【E】具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种 作用 本题思路：[解析] O-去甲文拉法辛(ODV)活性与文拉 法辛相似，两者均为 5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺 素重摄取抑制剂。小剂量主要抑制 5-HT 的重摄取， 大剂量时对 5-HT 和 NE 的重摄取均有抑制作用。 癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经 中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的 原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。 【score:6 分】 (1).对于晚期癌症患者，若使用中等轻度的镇痛药无 效，则可选用的药物为【score:2 分】 【A】哌替啶 【B】纳洛酮 【C】烯丙吗啡 【D】可待因 【E】美沙酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 可待因为吗啡 3 位羟基甲基化产 物，镇痛作用仅为吗啡的 1/10，具有较好的中枢镇 咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂，用于 吗啡中毒解救剂；哌替啶活性也为吗啡的 1/10；美 沙酮镇痛活性高于吗啡。 (2).吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体 激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化 是【score:2 分】 【A】3 位羟基甲基化 【B】6 位羟基甲基化 【C】6 位羟基氧化成酮羰基 【D】14 位引入羟基或者羰基 【E】17 位 N-烯丙基，或 N-环丙甲基，或 N-环丁 甲基 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查阿片受体拮抗剂的结构 特点。将吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环 丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗 啡受体的拮抗剂。 (3).哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇 痛药，相当于保留了吗啡的【score:2 分】 【A】A 环和 B 环 【B】B 环和 C"环 【C】A 环和 D 环 【此项为本题正确答案】 【D】B 环和 E 环 【E】C 环和 D 环 本题思路：[解析] 哌替啶属于 4-苯基哌啶类结构的 镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看 作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物。 三、多项选择题(总题数：19，score:38 分) 1.在苯二氮革类的 1，2 位并上含氮杂环后活性提 高，原因是 【score:2 分】 【A】提高药物的脂溶性 【B】提高了药物的水溶性 【C】降低药物分子的解离度 【D】提高药物的代谢稳定性 【此项为本题正确 答案】 【E】增强了药物与受体的亲和力 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 在苯二氮革类的 1 位和 2 位并入 三氮唑可避免 1，2 位水解开环，因此提高药物稳定 性，同时三氮唑结构有利于药物与受体的亲和力，因 此活性增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性 均比地西泮强几十倍。 2.下列叙述与艾司唑仑不符的是 【score:2 分】 【A】结构中含有硝基 【此项为本题正确答案】 【B】地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C3 位引入羟 基 【此项为本题正确答案】 【C】是地西泮的活性代谢产物 【此项为本题正 确答案】 【D】结构中含有三氮唑结构 【E】与受体的亲和力强于地西泮 本题思路：[解析] 艾司唑仑 7 位含有氯取代基，1， 2 位并入了三氮唑结构，不含硝基取代；地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C-3 位引入羟基的产物是奥沙西 泮，与艾司唑仑无关。 3.佐匹克隆结构中含有一个手性中心，其中一个对映 体艾司佐匹克隆(Espopiclone)具有很好的短效催眠 作用，下列选项中符合佐匹克隆结构特点的是 【score:2 分】 【A】结构中含咪唑并吡啶母核 【B】结构中含吡咯酮结构 【此项为本题正确答 案】 【C】结构中含有吡嗪环 【此项为本题正确答 案】 【D】结构中哌嗪环 【此项为本题正确答案】 【E】其左旋异构体为艾司佐匹克隆 本题思路：[解析] 结构中含咪唑并吡啶母核的药物 是唑吡坦而非佐匹克隆；佐匹克隆的右旋异构体药名 为艾司佐匹克隆，因此选项 A、E 不正确。 4.下列叙述符合巴比妥类药物构效关系的选项有 【score:2 分】 【A】当环状酰胺结构 5 位上的 R1 和 R2 均为氢时 (巴比妥酸)，酸性较强，活性最强 【B】5 位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代 谢途径 【此项为本题正确答案】 【C】5 位为芳烃或饱和烷烃时，因为代谢不宜进 行，作用时间长 【此项为本题正确答案】 【D】属于结构非特异性药物 【此项为本题正确 答案】 【E】作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取 决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水 分配系数和代谢失活过程有关 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 巴比妥类药物为 5，5-二取代巴 比妥类化合物，口服时，可以吸收并进入脑中而发挥 作用。当 5 位为单取代或无取代基(巴比妥酸)时，口 服时不易被吸收，不能透过血-脑屏障进入中枢神 经，因此无镇静、催眠作用，选项 A 不正确。 5.在巴比妥药物结构基础上，经过结构改造得到的抗 癫痫药物结构类型有 A．乙内酰脲类 B． 唑烷酮类 C．丁二酰亚胺类 D．苯二氮革类 E．二苯并氮革类 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 巴比妥类药物结构改造的图示如 下： 6.符合苯妥英特点的选项有 A．临床常用镇静催眠药 B．结构是为 C．主要代谢产物为单苯环氧化物 D．具有“饱和代谢动力学”的特点，在短期内反复 使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著 减慢，从而产生毒性反应 E．具有丙二酰脲结构 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 苯妥英为临床适用于治疗癫痫的 全身性和部分性发作；具有乙内酰脲结构，可以制备 成其钠盐，苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，两个苯 环只有一个氧化，代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体 外；具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大 或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减 慢，并易产生毒性反应。 7.下列选项中与阿米替林相符的是 【score:2 分】 【A】为抗抑郁药物 【此项为本题正确答案】 【B】为去甲肾上腺素重摄取抑制剂 【此项为本 题正确答案】 【C】含二苯并环庚烯结构(三环结构) 【此项为 本题正确答案】 【D】具有双苯并稠环共轭体系和叔胺结构，对日 光较敏感，需避光保存 【此项为本题正确答案】 【E】有首过效应，代谢物 N-去甲基产物失去活性 本题思路：[解析] 阿米替林的代谢物 N-去甲基产物 (去甲替林)，亦为抗抑郁药，毒性比阿米替林小。 8.有关氯丙嗪的叙述，正确的有 【score:2 分】 【A】分子中有吩噻嗪环 【此项为本题正确答 案】 【B】容易被氧化 【此项为本题正确答案】 【C】其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左 旋异构体 【D】在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白 质反应，发生严重的光化毒过敏反应 【此项为本题 正确答案】 【E】可以与庚酸成酯形成前药 本题思路：[解析] 氯丙嗪分子中不含有手性碳，其 10 位侧链末端为叔胺结构，不含羟基，所以无法成 酯；奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基，因此可以制 备成酯基前药。 9.关于奋乃静下列叙述正确的是 【score:2 分】 【A】吩噻嗪类抗抑郁药 【B】结构中含有哌嗪环 【此项为本题正确答 案】 【C】是多巴胺受体拮抗剂 【此项为本题正确答 案】 【D】活性弱于氯丙嗪 【E】易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红 色 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药 物，侧链中含有哌嗪环，活性比氯丙嗪高十几倍。 10.下列药物中属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 阿米替林和氯米帕明为去甲肾上 腺素重摄取抑制剂。 11.前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利 用该原理设计的药物有 【score:2 分】 【A】庚氟奋乃静 【此项为本题正确答案】 【B】奋乃静 【C】利培酮 【D】齐拉西酮 【E】磷苯妥英钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 利培酮是运用骈合原理设计的非 经典抗精神病药物；帕利哌酮是利培酮的活性代谢 物。磷苯妥英钠是苯妥英的磷酸酯类前药，它比苯妥 英钠有更高的水中溶解度和更合适的 pH，肌肉注射 吸收迅速，并且很快被体内磷酸酯酶代谢为苯妥英而 起效。氯奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧 链上的伯醉基，制备其长链脂肪酸酯类的前药(如庚 氟奋乃静)，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋 乃静，可使药物维持作用时间延长。 12.下列结构中作用于阿片受体的镇痛药物有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题选项中 ABCD 均作用于阿片受 体，但纳洛酮为阿片受体拮抗剂；阿司匹林作用于环 氧合酶的解热、镇痛、抗炎药，不符合题干要求。 13.关于美沙酮，下列叙述正确的是 【score:2 分】 【A】结构中含有 3-庚酮结构 【此项为本题正确 答案】 【B】临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代 疗法，称为美沙酮维持疗法 【此项为本题正确答 案】 【C】含有手性碳原子，右旋体镇痛活性较大 【D】体内代谢产物仍有镇痛作用 【此项为本题 正确答案】 【E】是阿片 μ 受体激动剂，镇痛效果低于吗啡和 哌替啶 本题思路：[解析] 美沙酮属于二苯基庚酮类或苯基 丙胺类阿片受体激动剂类镇痛药，为高度柔性的开链 吗啡类似物；美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作 用极弱，药用其外消旋体；其镇痛活性强于吗啡和哌 替啶。 14.作用于阿片受体的镇痛药分子必须具有的结构部 分是 【score:2 分】 【A】有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相 结合 【此项为本题正确答案】 【B】有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相 结合 【C】具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结 合 【此项为本题正确答案】 【D】具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合 【E】药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体 的凹槽相适应 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 根据吗啡受体活性部位模型，受 体的主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合 芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。 因此阿片受体激动剂结构要与之相适应。 15.美沙酮分子结构为 ，含有的结构片段有 【score:2 分】 【A】酚羟基 【B】苯环 【此项为本题正确答案】 【C】酯键 【D】二甲氨基 【此项为本题正确答案】 【E】酮羰基 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查化学结构基本名称。 16.下列叙述中与芬太尼相符的是 【score:2 分】 【A】是哌替啶结构改造得到的镇痛药 【此项为 本题正确答案】 【B】镇痛效力强，成瘾性亦强 【此项为本题正 确答案】 【C】镇痛机制与吗啡相似 【此项为本题正确答 案】 【D】镇痛作用出现较快，持续时间短 【此项为 本题正确答案】 【E】含有苯基哌啶结构 本题思路：[解析] 芬太尼属于 4-苯氨基哌啶类镇痛 药，阿片受体激动剂；亲脂性高，易于通过血-脑屏 障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的 80～100 倍。作用时间短，仅持续 1～2 小时，这源于芬太尼 脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓度下降。 17.奥沙西泮可看成是地西泮的体内代谢产物，所发 生的代谢途径有 【score:2 分】 【A】N1 去甲基 【此项为本题正确答案】 【B】C3 羟基化 【此项为本题正确答案】 【C】1、2 位水解开环 【D】5 位上苯环的羟基化 【E】4、5 位双键还原 本题思路：[解析] 本题考查奥沙西泮与地西泮的结 构差异。 18.对纳洛酮描述正确的有 【score:2 分】 【A】纳洛酮是由吗啡 3 位酚羟基甲基化得到的 【B】纳洛酮是由吗啡 6 位醇羟基甲基化得到的 【C】纳洛酮 17 位氮原子上取代基为烯丙基 【此 项为本题正确答案】 【D】纳洛酮是阿片受体拮抗剂 【此项为本题正 确答案】 【E】纳洛酮可用作阿片类药物中毒的解毒 剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考点为纳洛酮结构特点、应 用特点及作用机制，纳洛酮结构式如下所示： 纳洛酮为吗啡的 N-甲基换成 N-烯丙基，6 位换成羰 基，14 位引入羟基产物，为阿片受体拮抗剂，小剂 量即能迅速逆转吗啡类的作用，是研究阿片受体的理 想工具药，临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救吗 啡 3 位酚羟基甲基化得到的药物为可待因，吗啡 6 位 醇羟基甲基化得到的为异可待因。 19.在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物有活性 的 5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考点为抗抑郁药物按照作用 机制的分类及其代谢产物活性问题。通常结构中如果 含有叔胺结构，而且氮原子上有低级烷烃取代(如甲 基、乙基等)，体内代谢会产生去烷基化产物。本题 所涉及药物皆可以发生去甲基化反应，选项中氟西 汀、西酞普兰、文拉法辛、舍曲林均为 5-羟色胺重 摄取抑制剂，其代谢产物皆有活性。阿米替林代谢产 物去甲替林也有活性，但该药属于去甲肾上腺素重摄 取抑制剂，不符合要求。