【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷3

【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物的结构与药物作用）-试卷3

执业药师药学专业知识一【药物的结构与药物作用】 -试卷 3 (总分：68 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：12，score:24 分) 1.作用于中枢神经系统的药物，需要通过血—脑屏 障，因此需要较大的( )。 【score:2 分】 【A】脂水分配系数 【B】解离度 【C】脂溶性 【此项为本题正确答案】 【D】水溶性 【E】以上都不是 本题思路：脂溶性大、极性小、非解离型药物易跨膜 转运，因此，药物通过血—脑屏障需要较大的脂溶 性。 2.在胃中易吸收的药物是( )。 【score:2 分】 【A】水杨酸 【此项为本题正确答案】 【B】奎宁 【C】麻黄碱 【D】氨苯砜 【E】地西泮 本题思路： 3.药物的亲脂性与生物活性的关系是( )。 【score:2 分】 【A】增强亲脂性，有利于吸收，活性增强 【B】降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 【C】增强亲脂性，使作用时间缩短 【D】降低亲脂性，使作用时间延长 【E】适度的亲脂性有最佳活性 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 4.可使药物亲水性增加的基团是( )。 【score:2 分】 【A】苯基 【B】羟基 【此项为本题正确答案】 【C】酯基 【D】烃基 【E】卤素 本题思路： 5.下列叙述中哪一条是不正确的( )。 【score:2 分】 【A】对映异构体间可能会产生相同的药理活性和 强度 【B】对映异构体间可能会产生相同的药理活性， 但强度不同 【C】对映异构体间可能一个有活性，另一个没有 活性 【D】对映异构体间不会产生相反的活性 【此项 为本题正确答案】 【E】对映异构体间可能会产生不同类型的药理活 性 本题思路： 6.非共价键键合方式中最弱的是( )。 【score:2 分】 【A】范德华力 【此项为本题正确答案】 【B】疏水性相互作用 【C】共价键 【D】偶极—偶极作用 【E】静电引力 本题思路： 7.可使药物分子酸性显著增加的基团是( )。 【score:2 分】 【A】羟基 【B】烃基 【C】氨基 【D】羧基 【此项为本题正确答案】 【E】卤素 本题思路： 8.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。 【score:2 分】 【A】还原代谢 【B】氧化代谢 【此项为本题正确答案】 【C】脱羟基代谢 【D】开环代谢 【E】水解代谢 本题思路： 9.烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化( )。 【score:2 分】 【A】生成 N—氧化物 【B】生成 N—羟基化合物 【C】生成环氧化物 【此项为本题正确答案】 【D】生成醛和羧酸 【E】生成 ω—羟基或 ω—1 羟基化合物 本题思路： 10.亚砜类药物经还原生成( )。 【score:2 分】 【A】N—氧化物 【B】N—羟基化合物 【C】环氧化物 【D】醛和羧酸 【E】硫醚 【此项为本题正确答案】 本题思路： 11.最普遍的第Ⅱ相代谢是( )。 【score:2 分】 【A】乙酰化结合反应 【B】氨基酸结合反应 【C】葡萄糖醛酸结合反应 【此项为本题正确答 案】 【D】谷胱甘肽结合反应 【E】硫酸结合反应 本题思路： 12.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是( )。 【score:2 分】 【A】O—葡萄糖醛苷化 【B】C—葡萄糖醛苷化 【C】N—葡萄糖醛苷化 【D】S—葡萄糖醛苷化 【E】P—葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答案】 本题思路：葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型： O—、N—、S—和 C—的葡萄糖醛苷化。 二、 B1 型题(总题数：5，score:36 分) A．水溶性和脂溶性均不变 B．脂溶性增高 C．脂溶 性不变 D．水溶性增高．E 水溶性不变【score:8 分】 (1).当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子 化程度较大时，药物的( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环 等非极性结构时，药物的( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).当分子中引入极性较大的羟基时，药物的( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．渗透效率 B．溶解速率 C．胃排空速度 D．解离 度 E．酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和 肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类【score:4 分】 (1).阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的 水溶性分子药物，其体内吸收取决于( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的 亲脂性分子药物，其体内吸收取决于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：第 1 类是高水溶解性、高渗透性的两亲性 分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；第Ⅱ类是 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸 收取决于溶解速率；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性 的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响；第 Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其 体内吸收比较困难。 A．卤素 B．巯基 C．烃基 D．酰胺 E．酯【score:6 分】 (1).易与生物大分子形成氢键的是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性的是 ( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻的 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．增加药物的水溶性，并增加解离度 B．可与生物 大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C．增强药物 的亲水性，并增加其与受体的结合力 D．明显增加药 物的亲脂性，并降低解离度 E．影响药物的电荷分布 及作用时间【score:8 分】 (1).药物分子中引入羟基( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物分子中引入酰胺基( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物分子中引入卤素( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).药物分子中引入磺酸基( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．葡萄糖醛酸结合反应 B．硫酸结合反应 C．氨基 酸结合反应 D．甲基化结合反应 E．乙酰化结合反应 【score:10 分】 (1).羟基、氨基、羟氨基参与的第Ⅱ相代谢是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸参与的第Ⅱ相代谢 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).主要是取代的苯甲酸参加反应的第Ⅱ相代谢是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).酚羟基、胺基、巯基参与的第Ⅱ相代谢是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).以乙酰辅酶 A 作为辅酶进行乙酰基转移的第Ⅱ相 代谢是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 三、 X 型题(总题数：4，score:8 分) 13.生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透 性的不同组合将药物分为( )。 【score:2 分】 【A】高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药 物 【此项为本题正确答案】 【B】低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药 物 【此项为本题正确答案】 【C】高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药 物 【此项为本题正确答案】 【D】低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药 物 【此项为本题正确答案】 【E】高水溶解性、低渗透性的亲脂性分子药 物 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。 【score:2 分】 【A】疏水键 【此项为本题正确答案】 【B】氢键 【此项为本题正确答案】 【C】离子偶极键 【此项为本题正确答案】 【D】范德华引力 【此项为本题正确答案】 【E】共价键 本题思路：药物与受体形成可逆复合物的键合方式 有：疏水键、氢键、离子偶极键、范德华引力。而共 价键是不可逆的。 15.第Ⅱ相代谢包括( )。 【score:2 分】 【A】葡萄糖醛酸结合反应 【此项为本题正确答 案】 【B】硫酸结合反应 【此项为本题正确答案】 【C】氨基酸结合反应 【此项为本题正确答案】 【D】谷胱甘肽结合反应 【此项为本题正确答 案】 【E】乙酰化结合反应 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.可发生去烃基代谢的结构类型有( )。 【score:2 分】 【A】叔胺类 【此项为本题正确答案】 【B】酯类 【C】硫醚类 【此项为本题正确答案】 【D】芳烃类 【E】醚类 【此项为本题正确答案】 本题思路：