【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2014年真题-(3)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2014年真题-(3)

西药执业药师药学专业知识(一)2014 年真题-(3) (总分：100 分，做题时间：120 分钟) 一、最佳选择题(总题数：12，score:30 分) 1. 在卡那霉素的分子中引入 L—(—)氨基羟丁酰 基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球 菌等细菌有显著的抑制作用。该药物是 A．克拉霉素 B．硫酸奈替米星 C．阿米卡星 D．硫酸依替米犀 E．盐酸米诺环素 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部 分引入氨基羟丁酰基侧链而得到的半合成抗生素。阿 米卡星结构中所引入的 α-羟基酰胺结构含有手性 碳，为 L—(—)型；若为 D—(+)型，则活性大为降 低；如为 DL(±)型，则抗菌活性降低一半。本品不 仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的铜绿 假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作 用。 2. 抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体 内水解为吡嗪羧酸而发挥作用。吡嗪酰胺的结构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 吡嗪酰胺为烟酰胺的生物电子等排体， 作为烟酰胺的抗代谢物，干扰 DNA 的合成。吡嗪酰胺 本身为药物的活性形式或为部分前体药物，敏感的生 物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪 羧酸。 3. 脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短， 按第一类精神药品管理的镇静药是 A．艾司唑仑 B．奥沙西泮 C．扎来普隆 D．奥沙唑仑 E．三唑仑 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 只有三唑仑为第一类精神药品，艾司唑 仑、奥沙西泮、奥沙唑仑、扎来普隆均为第二类精神 药品。 4. 精神病患者在服用盐酸氯丙嗪后，若在日光强 烈照射下易发生光过敏反应。产生光过敏反应的原因 是 【score:2.50】 【A】氯丙嗪分子中的噻嗪环遇光被氧化后，与体 内蛋白质发生反应 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜， 与体内蛋白质发生反应 【C】氯丙嗪分子中的酮—氯键遇光分解产生自由 基，与体内蛋白质发生反应 【此项为本题正确答 案】 【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰 基，与体内蛋白质发生反应 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N—氧化物，与体内蛋白质发生反应 本题思路： 盐酸氯丙嗪在使用时，部分患者在日光 强烈照射下发生严重的光毒反应，可能是氯丙嗪遇光 分解产生的自由基所致。 5. 为莨菪碱类药物，天然品为左旋体(称 654- 1)，合成品为外消旋体(称 654-2)的药物是 【score:2.50】 【A】硫酸阿托品 【B】氢溴酸山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】丁溴东莨菪碱 【D】氢溴酸东莨菪碱 【E】溴丙胺太林 本题思路： 氢溴酸山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结 合的酯。其氢溴酸盐代号为 654，天然品具左旋体， 称 654-1；合成品为外消旋体，称 604-2，副作用较 天然品略大。氢溴酸山莨菪碱可使平滑肌明显松弛， 并能解除血管痉挛，同时有镇痛作用。 6. 分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产 生较强抑制作用的抗高血压药物是 【score:2.50】 【A】卡托普利 【此项为本题正确答案】 【B】马来酸依那普利 【C】福辛普利 【D】赖诺普利 【E】雷米普利 本题思路： 基于化学组成可将 ACE 抑制剂分为三 类：含巯基的 ACE 抑制剂(如卡托普利)、含二羧基的 ACE 抑制剂(如赖诺普利、马来酸依那普利、雷米普 利)和含磷酰基的 ACE 抑制剂(如福辛普利)。 7. 关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】常温下为液体，有挥发性 【B】在遇热或撞击下易发生爆炸 【C】在碱性条件下迅速水解 【D】在体内不经代谢而排出 【此项为本题正确 答案】 【E】口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时可在舌下 含服 本题思路： 硝酸甘油为浅黄色、带甜味的油状液 体，有挥发性，在遇热或撞击下易发生爆炸，在中性 和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解， 在体内逐渐代谢生成 1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘 油二硝酸酯、甘油单硝酸和甘油经尿和胆汁排出体 外，经口腔黏膜吸收迅速，起效快，作用时间短。心 绞痛发作时将其片剂在舌下禽化。 8. 含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为 8%，在肠道为 1%，常以气雾剂使用的抗哮喘药是 A．普鲁斯特 B．曲尼司特 C．色甘酸钠 D．氨茶碱 E．齐留通 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 影响白三烯的平喘药主要有孟鲁司特、 扎鲁司特、曲尼司特、齐留通、色甘酸钠。色甘酸钠 为肥大细胞稳定剂，含有凯琳结构的苯并吡喃的双色 酮，在肺部的吸收(8%)明显比胃肠道吸收(1%)多，故 常采用气雾剂给药。 9. 为 S—(-)—光学异构体，体内代谢慢，维持时 间长的抗溃疡药物是 【score:2.50】 【A】奥美拉唑 【B】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 【C】兰索拉唑 【D】泮托拉唑 【E】雷贝拉唑钠 本题思路： 常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索 拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。埃索美拉 唑为奥美拉唑 S—(-)—异构体，比 R—(+)—奥美拉 唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生 产，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作 用时间都优于奥美拉唑。 10. 既能抑制环氧合酶又能抑制脂氧合酶的芳基乙 酸类非甾体抗炎药物是 【score:2.50】 【A】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【B】萘丁美酮 【C】布洛芬 【D】美洛昔康 【E】塞来昔布 本题思路： 非甾体抗炎药分为芳基乙酸类、芳基丙 酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性 COX-2 抑制剂。芳 基乙酸类包括吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、萘丁 美酮、芬布芬。双氯芬酸钠除了能够抑制 COX，减少 前列腺素的生物合成和血小板的生成，还能抑制脂氧 合酶，减少白三烯的生成，这种双重的抑制作用能够 避免由于单纯抑制 COX 导致脂氧合酶活性突增而引起 的不良反应。 11. 为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性 碳，S-异构体的活性大于 R-异构体，在体内代谢迅 速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药是 A．米格列奈 B．那格列奈 C．盐酸吡格列酮 D．瑞格列奈 E．格列吡嗪 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 胰岛素分泌促进剂降糖药按化学结构分 为磺酰脲类(如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格 列齐特、格列美脲)和非磺酰脲类(如瑞格列奈、那格 列奈、米格列奈)。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的 衍生物，分子结构中含有一个手性碳原子，其活性有 立体选择性，S—(+)—异构体的活性是 R—(-)—异 构体的 100 倍，临床上使用其 S—(+)—异构体；可 在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄；作 为餐时血糖调节剂，在餐前 15 分钟服用，经胃肠道 迅速吸收，起效快，作用时间短。 12. 属于 B 型药品不良反应的情况是 【score:2.50】 【A】青霉素导致过敏性休克 【此项为本题正确 答案】 【B】阿托品导致口干 【C】孕妇服用己雌酚，有可能导致其女儿青春期 后患阴道癌 【D】氯苯那敏导致嗜睡 【E】硝酸甘油导致心率加快 本题思路： 药品不良反应发生机制有三种：①A 型 不良反应，如副作用(阿托品用于解痉作用时，引起 的口干、心悸)、毒性作用、后遗效应、继发反应、 首剂效应、停药综合征、药物依赖性。②B 型不良反 应，如过敏反应(如青霉素引起的过敏性休克)、特异 质反应。③C 型不良反应，如致癌作用、致突变、致 畸作用。 二、配伍选择题(总题数：24，score:60 分) • 【A】丙磺舒 • 【B】克拉维酸 • 【C】舒巴坦钠 • 【D】他唑巴坦 • 【E】甲氧苄啶 【score:10 分】 (1). 属于天然来源的 β-内酰胺酶抑制剂，临 床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 抗菌增效剂是指与抗菌药配伍使用后， 能增强抗菌疗效的药物。β-内酰胺酶抑制剂分为两 类：①氧青霉烷类，如克拉维酸。②青霉烷砜类，如 舒巴坦钠和他唑巴坦。克拉维酸是从链霉菌得到的非 经典 β-内酰胺酶抗生素，可使阿莫西林增效 130 倍，使头孢菌素类抗生素增效 30 倍以上；临床上使 用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，也可与替卡西 林配伍。为改变舒巴坦口服吸收能力，将氨苄西林与 舒巴坦按 1:1 的形式以次甲基相连，形成双酯结构的 前体药物，称为舒他西林。丙磺舒可以抑制有机酸的 排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度，与青霉 素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青 霉素的抗菌作用。甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，通过 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，与磺胺类药物合 用可使磺胺类药物抗菌作用增强数倍至数十倍。 (2). 因口服吸收差，可与氨苄西林 1:1 的形式 以次甲基相连得到舒他西林的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3). 与青霉素合用可降低青霉素的排泄速度， 从而增强青霉素抗菌活性的药物是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4). 本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合 用可显著增强抗菌作用的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．来曲唑 B．枸橼酸他莫昔芬 C．氟尿嘧啶 D．氟他胺 E．氟康唑 【score:7.50】 (1). 含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受 体，用于乳腺癌治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 激素类药物分为两类：①雌激素拮抗 剂，包括抗雌激素药物(如枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸 托瑞米芬)、芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑)。 ②雄激素拮抗剂，如氟他胺。枸橼酸他莫昔芬为三苯 乙烯类雌激素药物，通过与雌激素竞争雌激素受体， 阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效，为治疗绝经 后晚期乳腺癌的一线药物。来曲唑含有三氮唑结构， 通过抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素转化， 使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺 激作用，主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌。氟他胺为 苯胺衍生物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样 的作用，主要用于前列腺癌或良性前列腺增生。 (2). 含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，用于 乳腺癌治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3). 含有酰苯胺结构，通过拮抗雌激素受体， 用于前列腺癌治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．吗啡 B．盐酸曲马多 C．盐酸美沙酮 D．盐酸哌替啶 E．盐酸纳洛酮 【score:7.50】 (1). 分子中含有氨基酮结构，戒断症状较轻， 常用作戒毒药的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 镇痛药依来源不同分为三类：①吗啡类 生物碱，如盐酸吗啡。②半合成镇痛药，有吗啡羟基 烷基化物(如盐酸羟考酮)、吗啡羟基酯化物(如海洛 因)、吗啡 N-烷基化和 14-羟基化物(如盐酸纳洛 酮)、6，14-亚乙基桥衍生物(如二氢埃托啡)。③合 成镇痛药，有吗啡喃类(如酒石酸布托啡诺)、苯吗喃 类(如喷他佐辛)、哌啶类(如盐酸哌替啶、枸橼酸芬 太尼)、氨基酮类(如盐酸美沙酮)。④其他合成镇痛 药，如盐酸曲马多。盐酸美沙酮为氨基酮类，作用与 吗啡相当，但成瘾性发生较慢，作用时间长，由于戒 断症状轻，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状，称 为“美沙酮维持疗法”。吗啡的 N-甲基被烯丙基取 代得到纳洛酮，后者对所有阿片受体均起拮抗作用， 用于吗啡中毒时的解救药物。哌替啶为哌啶类，为 μ 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。 (2). 分子中含有烯丙基结构，及有阿片受体拮 抗作用的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3). 分子中含有哌啶结构，具有 μ 受体激动作 用的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．硝苯地平 B．苯磺酸氨氯地平 C．盐酸氟桂利嗪 D．盐酸维拉帕米 E．盐酸地尔硫 【score:7.50】 (1). 含有 1 个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞 剂，用于高血压治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2). 含有 1 个手性碳的芳烷基胺类钙通道阻滞 剂，用于室上性心动过速治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3). 含有 2 个手性碳的苯硫氮 类钙通道阻滞 剂，用于冠心病治疗的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．瑞舒伐他汀钙 B．洛伐他汀 C．吉非罗齐 D．非诺贝特 E．氟伐他汀钠 【score:10 分】 (1). 含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的 HMG- CoA 还原酶抑制剂的调血脂药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 调血脂及抗动脉粥样硬化药分为：①羟 甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制类(他汀类)，如洛伐他 汀、辛伐他汀、氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐 他汀钙。②苯氧乙酸类，如氯贝丁酯、非诺贝特、吉 非罗齐。洛伐他汀的六元内酯环(毗喃环)上的羟基会 发生氧化反应生成二酮毗喃衍生物，本品用于治疗高 胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒 中的治疗。瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物，含有 3，5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架，用于经饮 食控制和其他非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的 原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常。吉非罗齐为 非卤代的苯氧戊酸衍生物，用于治疗高脂血症。非诺 贝特在体内迅速代谢为非诺贝特酸而起降血脂作用， 用于治疗高脂血症，尤其是高三酰甘油血症、混合型 高脂血症。 (2). 含有 3，5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环 骨架的 HMG-CoA 还原酶抑制剂的调血脂药是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3). 还有芳氧羧酸结构的调血脂药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4). 为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸 的调血脂药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．甲氧氯普胺 B．盐酸昂丹司琼 C．多潘立酮 D．格拉司琼 E．盐酸阿扎司琼 【score:5 分】 (1). 分子中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴 胺 D2 受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 胃动力药有多巴胺 D2 受体拮抗剂甲氧氯 普胺、外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂多潘立酮，以及 通过乙酰胆碱起作用的西沙比利、伊托比利、莫沙比 利等。止吐药主要为 5-羟色胺受体拮抗剂，如盐酸 昂丹司琼、格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸帕洛诺司 琼、盐酸阿扎司琼。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因类 似，均为苯甲酰胺的类似物，为中枢性和外周性多巴 胺 D2 受体拮抗剂。昂丹司琼的咔唑环上的 3 位碳具 有手性，其中 R 异构体的活性较大，临床使用外消旋 体，为强效、高选择性的 5-羟色胺受体拮抗剂。 (2). 分子中含有咔唑环结构，通过拮抗 5-羟色 胺受体而产生止吐作用的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】丙磺舒 • 【B】苯溴马隆 • 【C】别嘌醇 • 【D】秋水仙碱 • 【E】盐酸赛庚啶 【score:5 分】 (1). 来源于天然植物，长期使用会产生脊髓抑 制毒副作用的抗痛风药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 抗痛风药按作用机制可分为三类：①控 制尿酸盐对关节造成炎症的药物，如秋水仙碱。②增 加尿酸排泄速率的药物，如丙磺舒和苯溴马隆。③通 过抑制黄嘌呤氧化酶类抑制尿酸生成的药物，如别嘌 醇和非布索坦。秋水仙碱是从百合科植物丽江山慈菇 的球茎中得到的一种生物碱，毒性较大，长期使用能 产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状 出现后应该立即停药。别嘌醇经肝脏代谢，约有 70% 的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧 化酶也有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降 低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的 沉积。 (2). 在体内通过抑制嘌呤氧化酶减少尿酸的生 物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．那格列奈 B．盐酸二甲双胍 C．阿卡波糖 D．格列吡嗪 E．盐酸吡格列酮 【score:7.50】 (1). 属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖 药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 影响血糖的药物有：①胰岛素类似物， 如普通胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素、低精蛋白 锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛 素。②胰岛素分泌促进剂，有磺酰脲类(如格列本 脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲)和 非磺酰脲类(如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)。③ 胰岛素增敏剂有双胍类(如盐酸二甲双胍)、噻唑烷二 酮类(如盐酸吡格列酮)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿 卡波糖、米格列醇、伏格列波糖)。 (2). 属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血 糖药物是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3). 属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖 药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 三、多项选择题(总题数：5，score:10 分) 13. 属于核苷类的抗病毒药物有 A．齐多夫定 B．拉米夫定 C．阿昔洛韦 D．更昔洛韦 E．磷酸奥司他韦 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 抗病毒药可分为四类：①核苷类抗病毒 药有非开环核苷类(如齐多夫定、司他夫定、拉米夫 定、扎西他滨)、开环核苷类(如阿昔洛韦、盐酸伐昔 洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦 酯)。②非核苷类抗病毒药，如奈韦拉平、依发韦 仑。③蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦、茚地那韦、奈非 那韦。④其他抗病毒药，如利巴韦林、盐酸金刚烷 胺、盐酸金刚乙胺、膦甲酸钠、磷酸奥司他韦。 14. 在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持 抗抑郁活性的药物有 A．氟西汀 B．盐酸阿米替林 C．盐酸帕罗西汀 D．文拉法新 E．舍曲林 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 抗抑郁药按作用机制可分为四类：①去 甲肾上腺素重摄取抑制剂，有二苯并氮 类(如丙咪 嗪)、二苯并环庚二烯类(如多赛平、盐酸阿米替 林)、选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(如瑞波西 汀)。②5-羟甲基重摄取抑制剂，如氟两汀、氯伏沙 明、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、 盐酸帕罗西汀。③单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺。 ④新发展的抗抑郁药，有 5-羟色胺和去甲肾上腺素 重摄取抑制剂(如度洛西汀)、去甲肾上腺素能和特异 的 5-羟色胺能抗抑郁药(如米氯平、米安色林)。氟 西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神 经系统对 5-HT 的再吸收，都有较强的抗抑郁作用。 盐酸阿米替林在体内的代谢反应主要是肝脏巾的 N- 甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢产物去甲 替林的活性与阿米替林相同，常被用作抗抑郁药，毒 性却低于阿米替林。文拉法辛在肝脏主要由 CYP2D6 代谢成它的初级代谢产物 O-去甲文拉法辛，后者在 药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。舍曲林在肠 和肝脏中由 CYP3A4 代谢 N-去甲基化和其他代谢产 物，N-去甲舍曲林对 5-HT 重摄取的抑制作用是舍曲 林的 1/10～1/5。帕罗两汀代谢产物无活性。 15. 结构中含有硫原子连接链的 H2 受体拮抗剂的 抗溃疡药物有 A．西咪替丁 B．法莫替丁 C．罗莎替丁醋酸酯盐酸盐 D．尼扎替丁 E．盐酸雷尼替丁 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 临床上使用的抗溃疡药主要有三类：组 胺 H2 受体拮抗剂、Na+-K+-ATP 酶抑制剂(质子泵抑制 剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。组胺 H2 受体拮抗剂 主要有四种结构类型：①咪唑类，如两咪替丁。②呋 喃类，如盐酸雷尼替丁。③噻唑类，如法莫替丁和尼 扎替丁。④哌啶甲苯类，如罗沙替丁。从化学结构式 可以看出，西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、雷尼替 丁均有硫原子连接。 16. 从代谢产物中发现的 H1 受体拮抗剂药物有 【score:2 分】 【A】马来酸氯苯那敏 【B】阿司咪唑 【C】盐酸赛庚啶 【D】地氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【E】非索非那定 【此项为本题正确答案】 本题思路： 组胺 H1 受体拮抗剂竞争性阻断组胺的 H1 效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应性疾病，按化 学结构可分为：①氨烷基醚类，如盐酸苯海拉明。② 丙胺类，如马来酸氯苯那敏。③三环类，如盐酸赛庚 啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬。④哌啶 类，如诺阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定。⑤哌嗪 类，如盐酸西替利嗪。地氯雷他定为氯雷他定主要的 活性代谢产物，具有选择性的抗外周 H1 受体作用。 非索非那定为特非那定的活性代谢物，是一种具有选 择性外周 H1 受体拮抗作用的抗组胺药。 17. 对骨质疏松症有治疗作用的药物是 【score:2 分】 【A】盐酸雷洛昔芬 【此项为本题正确答案】 【B】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【C】阿伦膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】利塞膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【E】依替膦酸二钠 【此项为本题正确答案】 本题思路： 防治骨质疏松的药物按照作用机制可分 为抑制骨吸收和促进骨形成两类。钙剂、维生素 D 及 其活性代谢产物可促进骨的矿化，对抑制骨吸收、促 进骨形成也起作用。①促进骨吸收药物，有雌激素相 关药物(如盐酸雷洛昔芬)和维生素 D 类药物(如维生 素 D2、阿法骨化醇、骨化三醇)。②抗骨吸收药，双 膦酸盐类，如阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二 钠、依替膦酸二钠。