中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷12

中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷12

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 12 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：23，score:46 分) 1.下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是 【score:2 分】 【A】γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时 用于诱导麻醉或麻醉维持 【此项为本题正确答案】 【B】属于吸入麻醉药 【C】其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌松 作用 【D】加三氯化铁试液显蓝色 【E】加硝酸铈胺溶液显黄色 本题思路：γ一羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性 小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱 导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与 硝酸铈胺溶液反应显橙红色。 2.以下药物经氧瓶燃烧法破坏后，以氢氧化钠液吸 收，加茜素氟蓝试液和醋酸一醋酸钠缓冲液，再加硝 酸亚铈试液即显蓝紫色的是 【score:2 分】 【A】盐酸利多卡因 【B】氟烷 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸普鲁卡因 【D】盐酸布比卡因 【E】盐酸氯胺酮 本题思路：题目所给为含氟有机药物的一般鉴别方 法，所以本题答案选 B。 3.以下药物属于静脉麻醉药的是 【score:2 分】 【A】盐酸氯胺酮 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸布比卡因 【C】恩氟烷 【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸丁卡因 本题思路：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉 药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸人麻醉 药，B、D、E 都是属于局部麻醉药；C 属于全身麻醉 药中的吸入麻醉药。 4.以下药物中以其 R 构型的右旋体作为麻醉药的是 【score:2 分】 【A】恩氟烷 【B】盐酸氯胺酮 【C】盐酸普鲁卡因 【D】依托咪酯 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸利多卡因 本题思路：依托咪酯右旋体活性强于左旋体，临床上 只将活性强的右旋体作为全身麻醉药应用于临床。 5.化学名为 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 的药物是 【score:2 分】 【A】盐酸布比卡因 【B】盐酸丁卡因 【C】盐酸利多卡因 【D】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸氯胺酮 本题思路：盐酸普鲁卡因化学名为 4 一氨基苯甲酸-2 一(二乙氨基)乙酯盐酸盐。 6.以下可发生重氮化-偶合反应的是 【score:2 分】 【A】盐酸利多卡因 【B】盐酸布比卡因 【C】盐酸丁卡因 【D】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸氯胺酮 本题思路：氮化一偶合反应是芳伯胺基特征反应。只 有普鲁卡因具有芳伯胺基，可发生重氮化-偶合反 应。 7.丁卡因通常不用于 【score:2 分】 【A】表面麻醉 【B】浸润麻醉 【C】传导麻醉 【D】腰麻 【此项为本题正确答案】 【E】硬膜外麻醉 本题思路：丁卡因麻醉作用较强，穿透力强，作用迅 速，但毒性也较大，故不用于腰麻。多用于黏膜表面 麻醉和硬膜外麻醉。也可用于传导麻醉和硬膜外麻 醉。 8.盐酸普鲁卡因可与 NaNO 2 试液反应后，再与碱性 β一萘酚合成猩红染料，其依据为 【score:2 分】 【A】因为生成 NaCl 【B】第三胺氧化 【C】酯基水解 【D】因含有芳伯胺基 【此项为本题正确答案】 【E】苯环上发生亚硝基化 本题思路：与 NaNO 2 试液反应后，再与碱性β一萘 酚合成猩红染料，此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普 鲁卡含有芳伯胺基。 9.下列化学结构的药物名称是 【score:2 分】 【A】丁卡因 【B】氟哌啶醇 【此项为本题正确答案】 【C】卡马西平 【D】吗啡 【E】可的松 本题思路：此结构式为氟哌啶醇，主要用于治疗急、 慢性精神分裂症和躁狂症，反应性精神病及其他具有 兴奋、躁动、幻觉和妄想等症状的重度精神病。 10.盐酸利多卡因属于 【score:2 分】 【A】氨基醚类 【B】芳酸酯类 【C】氨基酮类 【D】酚类 【E】酰胺类 【此项为本题正确答案】 本题思路：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、 酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药 物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。 11.利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点 【score:2 分】 【A】两者均为局部麻醉药 【B】利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的 3 倍 【此项为本题正确答案】 【C】利多卡因，穿透力强，起效快 【D】普鲁卡因，毒性较小，时效短 【E】前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸 润麻醉和传导麻醉 本题思路：利多卡因与普鲁卡因均为局部麻醉药。利 多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的 2 倍，利多 卡因起效较快，穿透力也较强，可用于表面麻醉、浸 润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因对黏膜的 穿透力弱，作用时间短，毒性小。主要用于浸润麻 醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、腰椎麻醉和局部封闭疗 法等。所以答案为 B。 12.下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是 【score:2 分】 【A】戊巴比妥，pKa 8．0(未解离率 80％) 【B】苯巴比妥，pKa 7．4(未解离率 50％) 【C】异戊巴比妥，pKa 7．9(未解离率 75％) 【D】苯巴比妥酸，pKa 3．75(未解离率 0．022％) 【E】海索比妥，pKa 8．4(未解离率 90％) 【此 项为本题正确答案】 本题思路：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生 物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作 用。海索比妥，pKa 8．4(未解离率 90％)，有 90％ 的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。 13.在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪 种变化 【score:2 分】 【A】增加了位阻 【B】增加了脂溶性 【C】增加了水溶性 【D】可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作 用时间 【此项为本题正确答案】 【E】改变了溶解度 本题思路：氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基， 可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用 比奋乃静强 4～5 倍的氟奋乃静。 14.以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：卡马西平代谢生成 10，11 一环氧化物， 是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。 15.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 【score:2 分】 【A】立体因素 【B】水中溶解度 【C】电子密度分布 【D】官能团 【E】体内的解离度 【此项为本题正确答案】 本题思路：巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快 慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子 中 5．位上应有二个取代基，5，5 一二取代巴比妥酸 的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理 pH 条件下 不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细 胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 16.按化学结构分类，下列不属于镇静催眠药的是 【score:2 分】 【A】巴比妥类 【B】氨基甲酸酯类 【C】苯二氮革类 【D】醛类 【E】三环类 【此项为本题正确答案】 本题思路：镇静催眠药物不包含三环类。所以答案选 E。 17.按照化学结构分类属于苯二氮 类的镇静催眠药 不包括 【score:2 分】 【A】地西泮 【B】三唑仑 【C】艾司唑仑 【D】硫喷妥钠 【此项为本题正确答案】 【E】劳拉西泮 本题思路：硫喷妥钠属于巴比妥类催眠药。所以答案 为 D。 18.下面不属于苯二氮革类抗焦虑药物的特点的是 【score:2 分】 【A】大剂量可产生麻醉 【此项为本题正确答 案】 【B】长期应用引起依赖性 【C】苯二氮革类多为 1，4 一苯并二氮革的衍生物 【D】地西泮具有酰胺和烯胺结构，受热易水解 【E】有抗惊厥作用 本题思路：苯二氮革类镇静催眠药具有抗焦虑作用， 镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用 引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状 态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其他中枢抑 制药的作用。所以答案为 A。 19.苯巴比妥的结构式是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：苯巴比妥为 5 一乙基-5-苯基-2，4，6- (1H，3H，5H)嘧啶三酮。 20.苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是 【score:2 分】 【A】苯巴比妥钠不溶于水 【B】运输方便 【C】水溶液不稳定，遇 CO 2 可析出沉淀 【此项 为本题正确答案】 【D】苯巴比妥对热敏感 【E】水溶液对光敏感 本题思路：由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性 弱，故该类药物的钠盐水溶液遇 CO 2 可析出沉淀。 其注射液需注意密闭，防止长时间暴露于空气中。 21.下列化学结构的药物名称是 【score:2 分】 【A】戊巴比妥 【B】异戊巴比妥 【此项为本题正确答案】 【C】司可巴比妥 【D】硫喷妥钠 【E】苯巴比妥 本题思路：此结构为异戊巴比妥。 22.地西泮的化学名为 【score:2 分】 【A】1-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H 一 1，4 一苯并二氮革-2-酮 【B】5-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氮革-2-酮 【C】7-氯-1，3-二氢-3-甲基-5-苯基一 2H—1，4 一苯并二氮革-2-酮 【D】7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氮革-2-酮 【此项为本题正确答案】 【E】5-氯-1，3-二氢-3-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯 并二氮革-2-酮 本题思路：地西泮的化学名为 7 一氯-1，3．二氢-1- 甲基-5 一苯基-2H 一 1，4-苯并二氮革-2-酮。 23.地西泮的化学结构母核是 【score:2 分】 【A】1，4-苯并二氮革环 【此项为本题正确答 案】 【B】1，5-苯并二氮革环 【C】二苯并氮杂革环 【D】1,4-二氮杂革环 【E】1，5-二氮杂革环 本题思路：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮 的化学结构母核是 1，4-苯并二氮革环。 二、 B1 型题(总题数：4，score:24 分) A 4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 B 2 一甲基一 1 一(4-氯苯甲酰基)-5 一甲氧基-1H-吲 哚-3-乙酸 C 2-(4-异丁基苯基)丙酸 D (+)-α-甲基 -6-甲氧基-2-萘乙酸 E 2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯 乙酸钠【score:6 分】 (1).吲哚美辛的化学名为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).萘普生的化学名为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).双氯芬酸钠的化学名为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 是羟布宗的化学名。B 是吲哚美辛的化 学名称，所以 47 题答案为 B；C 是布洛芬的化学名 称。D 是萘普生的化学名，所以 48 题答案为 D；E 是 双氯芬酸钠的化学名，所以 49 题答案为 E。 A 阿司匹林 B 对乙酰氨基酚 C 吲哚美辛 D 吡罗昔 康 E 丙磺舒【score:6 分】 (1).与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液 作用显紫堇色的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与三氯化铁试液作用显玫瑰红色的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离 水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色。对乙酰氨基 酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色。 吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红 色。 A 布洛芬 B 酮洛芬 C 吡罗昔康 D 美洛昔康 E 双氯 芬酸钠【score:4 分】 (1).第一个在临床上使用的长效抗风湿药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较 长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药。布洛芬 是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。 A 布洛芬 B 奥克太尔 C 吡罗昔康 D 安乃近 E 地塞 米松【score:8 分】 (1).嘧啶类驱虫药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).吡唑酮类解热镇痛药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).芳基丙酸类非甾体抗炎药【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫 药物。吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。 吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替 比林等。芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮 洛芬、萘普生等。