【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷4

【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）-试卷4

执业药师药学专业知识一【常用药物的结构与作用】 -试卷 4 (总分：58 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：9，score:18 分) 1.具有下列化学结构的药物是 【score:2 分】 【A】头孢美唑钠 【B】头孢哌酮钠 【C】头孢噻肟钠 【D】头孢克肟钠 【E】头孢曲松钠 【此项为本题正确答案】 本题思路： 2.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的 药效基团是 【score:2 分】 【A】1 位氮原子无取代 【B】3 位上有羧基和 4 位是羰基 【此项为本题 正确答案】 【C】5 位的氨基 【D】7 位无取代 【E】6 位氟原子取代 本题思路： 3.甲氧苄啶的作用机制为 【score:2 分】 【A】抑制二氢叶酸合成酶 【B】抑制二氢叶酸还原酶 【此项为本题正确答 案】 【C】抗代谢作用 【D】掺入 DNA 的合成 【E】抑制 β-内酰胺酶 本题思路： 4.氧氟沙星的化学结构是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：考查氧氟沙星的结构。A 为萘啶酸，B 为 诺氟沙星，C 为吡哌酸，E 为环丙沙星。故本题答案 应选 D。 5.磺胺甲嚼唑和甲氧苄啶的作用机制为 【score:2 分】 【A】两者都作用于二氢叶酸合成酶 【B】两者都作用于二氢叶酸还原酶 【C】前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二 氢叶酸还原酶 【此项为本题正确答案】 【D】前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二 氢叶酸合成酶 【E】两者都干扰细菌对叶酸的摄取 本题思路： 6.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物 使抗菌活性降低，是由于结构中含有 【score:2 分】 【A】6 位氟原子 【B】7 位哌嗪环 【C】3 位羧基和 4 位羰基 【此项为本题正确答 案】 【D】N 1 -乙基 【E】5 位氨基 本题思路：考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。 3 位羧基和 4 位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合 物。故本题答案应选 C。 7.属于全合成的抗结核药是 【score:2 分】 【A】利福布汀 【B】吡嗪酰胺 【此项为本题正确答案】 【C】卷曲霉素 【D】链霉素 【E】利福喷汀 本题思路：考查抗结核药吡嗪酰胺的类型及结构特 征。A、C、D 及 E 均为抗生素类抗结核药。故本题答 案应选 B。 8.氟康唑的化学结构类型属于 【score:2 分】 【A】吡唑类 【B】咪唑类 【C】三氮唑类 【此项为本题正确答案】 【D】四氮唑类 【E】丙烯胺类 本题思路： 9.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 【score:2 分】 【A】1 位上的脂肪烃基 【B】6 位的氟原子 【C】3 位的羧基和 4 位的酮羰基 【此项为本题 正确答案】 【D】7 位的脂肪杂环 【E】1 位氮原子 本题思路：本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类 药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是 3 位的 羧基和 4 位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。 1 位脂烃基与抗菌强度有关，6 位氟原子与抗菌活性 有关，而 7 位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案 应选 C。 二、 B1 型题(总题数：1，score:4 分) A．头孢克洛 B．头孢哌酮 C．头孢羟氨苄 D．头孢噻 吩 E．头孢噻肟【score:4 分】 (1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查药物的结构特征。头孢克洛 3 位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo 表示 “氯”)；头孢哌酮 3 位具有硫甲基四氮唑环取代的 结构；头孢羟氨苄 3 位为甲基；头孢噻吩和头孢噻肟 分别为 7 位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3 位均为 乙酰氧甲基结构。 三、 B1 型题(总题数：1，score:8 分) A．红霉素 B．琥乙红霉素 C．克拉霉素 D．阿齐霉素 E．罗红霉素【score:8 分】 (1).在胃酸中稳定且无味的抗生素是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).在肺组织中浓度较高的抗生素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和 作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性 较差，尤其是酸性条件下，6 位羟基与 9 位羰基形成 半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红 霉素在红霉素 6 位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙 酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对 红霉素 6 位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红 霉素是红霉素 C-9 肟的衍生物，化学稳定性较好，在 组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于 肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的 15 元环的 大环内酯类抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期 比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传 染性疾病，如淋球菌等的感染。 四、 B1 型题(总题数：2，score:12 分) A．含青霉烷砜结构的药物 B．含氧青霉烷结构的药 物 C．含碳青霉烯结构的药物 D．含苯并蒽结构的药 物 E．含内酯环结构的药物【score:6 分】 (1).克拉维酸【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).克拉霉素【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).亚胺培南【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查克拉维酸、克拉霉素、亚胺培 南的结构特征。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子 中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生 素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类 β-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦和他唑巴坦。 A．琥乙红霉素 B．红霉素 C．罗红霉素 D．阿奇霉素 E．麦迪霉素【score:6 分】 (1).含有 16 元内酯环的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).含有 15 元内酯环的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).含有双酯结构的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本组题考查大环内酯类抗生素的结构特征 及结构之间的差别。A、B、C 均为 14 元内酯，但琥 乙红霉素具有双酯结构；阿奇霉素为红霉素扩环衍生 物，为 15 元内酯；麦迪霉素为 16 元内酯。 五、 X 型题(总题数：8，score:16 分) 10.对 β-内酰胺酶有抑制作用的药物是 【score:2 分】 【A】替莫西林 【B】头孢美唑 【C】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【D】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【E】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查 β-内酰胺酶抑制剂类药物，替 莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对 β-内酰 胺酶无抑制作用；而克拉维酸、舒巴坦为 β-内酰胺 酶抑制剂，对 β-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既 具有抗菌活性，又具有抑制 β-内酰胺酶的作用，故 本题答案应选 CDE。 11.由 β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成的药物有 【score:2 分】 【A】美洛培南 【B】头孢噻肟 【此项为本题正确答案】 【C】头孢曲松 【此项为本题正确答案】 【D】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【E】头孢克洛 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查头孢类抗生素的结构特征及基本 结构。关洛培南为碳青霉烯类 β-内酰胺类抗生素。 故本题答案应选 BCDE。 12.7 位侧链结构中含有氨基噻唑环的是 【score:2 分】 【A】头孢吡肟 【此项为本题正确答案】 【B】头孢唑林 【C】头孢曲松 【此项为本题正确答案】 【D】头孢哌酮 【E】头孢呋辛 本题思路：本题考查头孢类抗生素的结构特征、药物 之间的结构差别及共同结构特征。头孢唑林为四氮唑 环，头孢哌酮为哌嗪环，头孢呋辛为呋喃环。故本题 答案应选 AC。 13.阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用 【score:2 分】 【A】磷酸可待因 【此项为本题正确答案】 【B】山梨醇 【此项为本题正确答案】 【C】葡萄糖 【此项为本题正确答案】 【D】生理盐水 【E】硫酸锌 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林 扣氨苄西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物 会发生分子内成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮衍生物 而影响疗效。故不能配伍使用。故本题答案应选 ABCE。 14.儿童服用可发生牙齿变色的药物是 【score:2 分】 【A】盐酸土霉素 【此项为本题正确答案】 【B】多西环素 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸美他环素 【此项为本题正确答案】 【D】氯霉素 【E】环孢素 本题思路： 15.含有甲基四氮唑结构的药物有 【score:2 分】 【A】头孢美唑 【B】头孢呋辛 【C】头孢唑林 【此项为本题正确答案】 【D】头孢克洛 【E】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.β-内酰胺类抗生素有 【score:2 分】 【A】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【B】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【C】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 【D】克拉霉素 【E】氨曲南 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查本组药物的结构特征。D 为大环 内酯类。故本题答案应选 ABCE。 17.含有糖苷结构的药物有 【score:2 分】 【A】硫酸阿米卡星 【此项为本题正确答案】 【B】克拉霉素 【此项为本题正确答案】 【C】琥乙红霉素 【此项为本题正确答案】 【D】多西环素 【E】罗红霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查本组药物的结构特征。D 为四环 素类无糖苷结构。故本题答案应选 ABCE。