【执业药师考试】药学专业知识二真题-5

【执业药师考试】药学专业知识二真题-5

药学专业知识二真题-5 (总分：100 分，做题时间：150 分钟) 一、药剂学部分 (总题数：24，score:24 分) 1.药剂学概念正确的表述是 【score:1 分】 【A】研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理 应用的综合性技术科学 【B】研究药物制剂的处方设计、制备工艺和合理 应用的综合性技术科学 【C】研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用 的技术科学 【D】研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用 的科学 【此项为本题正确答案】 【E】研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备 工艺和合理应用的综合性技术科学 本题思路： 2.有关 HLB 值的错误表述是 【score:1 分】 【A】表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水 的综合亲和力称为亲水亲油平衡值 【B】HLB 值在 8～18 的表面活性剂，适合用作 O/W 型乳化剂 【C】亲水性表面活性剂有较低的 HLB 值，亲油性 表面活性剂有较高的 HLB 值 【此项为本题正确答 案】 【D】非离子表面活性剂的 HLB 值有加和性 【E】根据经验，一般将表面活性剂的 HLB 值限定 在 0～20 之间 本题思路： 3.有关粉碎的不正确表述是 【score:1 分】 【A】粉碎是将大决物料破碎成较小颗粒或粉末的 操作过程 【B】粉碎的主要目的是成小粒径，增加比表面积 【C】粉碎的意义在于：有利于固体药物的溶解和 吸收 【D】粉碎的意义在于：有利于减少固体药物的密 度 【此项为本题正确答案】 【E】粉碎的意义在于：有利于提高固体药物在液 体、半固体中的分散性 本题思路： 4.湿法制粒机理不包括 【score:1 分】 【A】部分药物溶解和固化 【B】药物溶质的析出 【C】干黏合剂的结合作用 【此项为本题正确答 案】 【D】液体的架桥作用 【E】黏合剂的固结 本题思路： 湿法制粒机理包括： (1)液体架桥原 理；(2)从液体架桥到固体架桥的过渡；①部分药物 溶解和固化，②黏合剂的固结，③药物溶质的析出。 故答案为 C。 5.有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是 【score:1 分】 【A】加入 1％的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨 酸的水解 【此项为本题正确答案】 【B】三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现 象，所以采用分别制粒法 【C】应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解 【D】应采用 5％的淀粉浆作为黏合剂 【E】应采用滑石粉作为润滑剂 本题思路： 本题考察乙酰水杨酸片剂制备时的注意 事项。乙酰水杨酸在湿润情况下，遇铁质易变色并可 以水解成水杨酸和醋酸，前者对胃有刺激性。用尼龙 筛制粒，可以防止此现象(故 C 正确)。处方中三种主 药混合制粒时，熔点下降，压片时则出现熔融和再结 晶现象，故采用分别制粒的方法(故 B 正确)。制片用 淀粉作融合剂(故 D 正确)，硬脂酸钠能促进乙酰水杨 酸的水解。故用滑石粉和少量液状石蜡为润滑剂。 (故 E 正确)乙酰水杨酸用含有少量酒石酸(约为乙酰 水杨酸的 1％)的淀粉浆制粒后，可以增加乙酰水杨 酸的稳定性(故 A 错误)。故答案为 A。 6.关于絮凝的错误表述是 【score:1 分】 【A】混悬剂的微粒荷电，电荷的排斥力会阻碍微 粒的聚集 【B】加入适当电解质，可使 ξ～电位降低 【C】混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮 凝 【D】为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝 剂 【此项为本题正确答案】 【E】为了使混悬剂恰好产生絮凝作用，一般应控 制 ξ 电位在 20～25mV 范围内 本题思路： 7.能用于液体药剂防腐剂的是 【score:1 分】 【A】甘露醇 【B】聚乙二醇 【C】山梨酸 【此项为本题正确答案】 【D】阿拉伯胶 【E】甲基纤维素 本题思路： 污染微生物的液体制剂会发生理化性 质，严重影响制剂质量，因此防腐非常重要，常用防 腐剂有羟苯脂类，苯甲酸与苯甲酸钠，山梨酸、苯扎 溴铵等，由此可见答案为 C。在液体制剂中甘露醇常 作为甜味剂，聚乙二醇为半极性溶剂，阿拉伯胶与甲 基纤维素作为胶浆剂。故答案选 C。 8.半极性溶剂是 【score:1 分】 【A】水 【B】丙二醇 【此项为本题正确答案】 【C】甘油 【D】液体石蜡 【E】醋酸乙酯 本题思路： 9.有关眼膏剂的不正确表述是 【score:1 分】 【A】应无刺激性、过敏性 【B】应均匀、细腻、易于涂布 【C】必须在清洁、灭菌的环境下制备 【D】常用基质中不含羊毛脂 【此项为本题正确 答案】 【E】成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆茵 本题思路： 本题考察眼膏剂的质量要求。眼膏剂应 均匀、细腻，易于涂布于眼部，对眼无刺激性，稠度 适当，无微生物污染(故 A、B、C、E 正确)，为保证 药效持久，常用凡士林与羊毛脂混合油性基质(D 项 错误)。故答案为 D。 10.颗粒剂质量检查不包括 【score:1 分】 【A】干燥失重 【B】粒度 【C】溶化性 【D】热原检查 【此项为本题正确答案】 【E】装量差弄 本题思路： 11.下列不是润滑剂的是 【score:1 分】 【A】硬脂酸钠 【此项为本题正确答案】 【B】滑石粉 【C】微粉硅胶 【D】硬脂酸镁 【E】氢化植物油 本题思路： 12.糖衣片出现片面不平是由于 【score:1 分】 【A】撒粉太多、温度过高、衣层未千就包第二 层 【此项为本题正确答案】 【B】有色糖浆用量过少且未搅匀 【C】衣层未干就加蜡打光 【D】片芯层或糖衣层未充分干燥 【E】衣料用量不当，温度过高或吹风过早 本题思路： 13.以下改善维生素 C 注射剂稳定性的措施中，不正 确的做法是 【score:1 分】 【A】加入抗氧剂 BHA 或 BHT 【此项为本题正确 答案】 【B】通惰性气体二氧化碳或氮气 【C】调节 pH 值至 6．0～6．2 【D】采用 100℃，流通蒸气 15min 灭菌 【E】加 EDTA-2Na 本题思路： 维生素 C 注射剂的稳定措施：①维生素 C 极易氧化，因此需在新鲜注射用水中通人 CO2 至饱 和，②加人抗氧剂 NaHSO3；而不是 BHA 或 BHT(A 错 误)，③加入 EDTA-2Na 作金属整合剂，④调节 pH 值 至 6．0～6．2，⑤在通人 C02 条件下灌封，立即 100℃流通蒸汽灭菌 15min。故答案为 A。 14.压片时，颗粒最适宜的含水量，应控制在 【score:1 分】 【A】10％ 【B】7．5％ 【C】5％ 【D】3％ 【此项为本题正确答案】 【E】0．5％ 本题思路： 15.一般来说要求 W／0 型乳剂型软膏基质的 pH 不大 于 【score:1 分】 【A】0．7 【B】7．5 【C】8．0 【此项为本题正确答案】 【D】8．5 【E】6．5 本题思路： W／O 型乳化剂最适宜 pH 为 6～7 且不应 小于 4 或大于 8。故答案为 C。 16.最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为 【score:1 分】 【A】＜lh 【B】2～8h 【此项为本题正确答案】 【C】24～32h 【D】32～48h 【E】＞48h 本题思路： 制备缓、控释制剂的药物半衰期不能太 小(＜1h)，也不能太大(＞24h)，故答案为 B。 17.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 【score:1 分】 【A】pH 值 【B】广义酸碱催化 【C】光线 【此项为本题正确答案】 【D】溶剂 【E】离子强度 本题思路： 18.控释小丸或膜控型片型的包衣中加入 PEG 的目的 是 【score:1 分】 【A】助悬剂 【B】增塑剂 【C】成膜剂 【D】乳化剂 【E】致孔剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 控释小丸和膜控片中辅料 PEG 一般作致 孔剂；而混悬剂一般针对混悬型制剂而言，乳化剂是 针对乳剂而言；增塑剂是包糖衣或薄膜衣中的附加 剂，常用有蓖麻油，邻苯二甲酸二甲脂、硅油等；成 膜材料是膜剂的附加剂如聚乙烯醇和乙烯——醋酸乙 烯共聚物。故答案为 E。 19.有关蛋白质的理化性质中错误的表述是 【score:1 分】 【A】蛋白质与水有很强的亲和力 【B】蛋白质在不同 pH 值条件下，可形成阳离子或 阴离子，或二性离子 【C】蛋白质具有旋光性，通常是左旋，变性后可 失去旋光性 【此项为本题正确答案】 【D】蛋白质与多肽类溶液在制备过程中，可被容 器、滤器或传输体系的材料表面吸附 【E】蛋白质易被酸、碱和蛋白酶催化水解 本题思路： 20.药物透皮吸收是指 【score:1 分】 【A】药物通过表皮到达深层组织 【B】药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 【C】药物通过表皮在用药部位发挥作用 【D】药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入 体循环的过程 【此项为本题正确答案】 【E】药物通过破损的皮肤，进人体内的过程 本题思路： 皮肤给药可起局部作用，如软膏剂等； 但也可通过皮肤吸收发挥全身作用，如皮肤用贴片。 皮肤主要是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属 器组成。附属器包括毛囊、皮脂腺、汗腺。皮下组织 有毛细血管和淋巴分布。当药物发挥局部作用时，药 物可通过角质层到达皮下组织起局部作用，而不是通 过皮肤在用药部位起作用，药物也可通过毛囊和皮脂 腺吸收，但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说 药物主要通过毛囊和皮脂腺吸收到达体内是不正确 的。破损皮肤由于失去了皮肤的保护作用，对药物的 吸收速度特别快，一般经皮吸收药物不用于破损皮肤 部位。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、 皮下组织皮毛纫血管和淋巴吸收进入体循环。故答案 为 D。 21.根据 Stoke's 定律，混悬微粒沉降速度与下列哪 一个因素成正比 【score:1 分】 【A】混悬微粒的半径 【B】混悬微粒的粒度 【C】混悬微粒的半径平方 【此项为本题正确答 案】 【D】混悬微粒的粉碎度 【E】混悬微粒的直径 本题思路： 22.栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定 是 【score:1 分】 【A】融变时限 【B】重量差异 【C】体外溶出试验 【D】硬度测定 【E】体内吸收试验 【此项为本题正确答案】 本题思路： 23.下列有关生物利用度的描述正确的是 【score:1 分】 【A】饭后服用维生素 B2 将使生物利用度降低 【B】无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物 利用度 【此项为本题正确答案】 【C】药物微粉化后都能增加生物利用度 【D】药物脂溶性越大，生物利用度越差 【E】药物水溶性越大，生物利用度越好 本题思路： 生物利用度是指药物从剂型中到达体循 环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有 密切关系，维生素 B2 为主动转运的药物，饭后服用 可使维生素 B2 随食物逐渐通过吸收部位，有利于提 高生物利用度。为了提高生物利用度，可对难溶性药 物进行微粉化处理，但水溶性药物微粉化处理并不能 提高生物利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过 程，为被动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收愈好， 生物利用度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物 膜上的微孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的 条件，而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分 为稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不 需克服品格能，所以溶解度大，溶解速度快，吸收 好，常为有效型。所以无定形药物生物利用度大于稳 定型。故本题答案应选 B。 24.对维生素 C 注射液错误的表述是 【score:1 分】 【A】可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂 【B】处方中加入碳酸氢钠调节 pH 值使成偏碱性， 避免肌注时疼痛 【此项为本题正确答案】 【C】可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生 素 C 稳定性 【D】配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和 【E】采用 100℃流通蒸汽 15min 灭菌 本题思路： 二、配伍选择题，共 48 题，每题 0．5 分。备选答案 在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组 备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可 重复选用，也可不选用。(总题数：16，score:24 分) [25—28] A．抑菌剂 B．等渗调节剂 C．抗氧剂 D．润湿剂 E．助悬剂 下列注射剂附加剂的作用是 【score:2 分】 (1).聚山梨脂类 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察注射剂的常用附加剂，注射剂 的附加剂为常考内容，历年有多道试题考到，如本卷 [7l—72]题。抑菌剂常用苯甲醇，三氯叔丁醇，硫柳 汞等；等渗调节剂常用有氢化钠、葡萄糖；抗氧剂常 用有亚硫酸氢钠(偏中性时用)、焦亚硫酸钠(偏酸性 时使用)、硫代硫酸钠(偏碱性时使用)；润湿剂常用 聚山梨脂类、泊洛沙姆、卵磷脂；助悬剂常用有明 胶、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。故答案为 D、 E、C、B。 (2).甲基纤维素 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察注射剂的常用附加剂，注射剂 的附加剂为常考内容，历年有多道试题考到，如本卷 [7l—72]题。抑菌剂常用苯甲醇，三氯叔丁醇，硫柳 汞等；等渗调节剂常用有氢化钠、葡萄糖；抗氧剂常 用有亚硫酸氢钠(偏中性时用)、焦亚硫酸钠(偏酸性 时使用)、硫代硫酸钠(偏碱性时使用)；润湿剂常用 聚山梨脂类、泊洛沙姆、卵磷脂；助悬剂常用有明 胶、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。故答案为 D、 E、C、B。 (3).硫代硫酸钠 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察注射剂的常用附加剂，注射剂 的附加剂为常考内容，历年有多道试题考到，如本卷 [7l—72]题。抑菌剂常用苯甲醇，三氯叔丁醇，硫柳 汞等；等渗调节剂常用有氢化钠、葡萄糖；抗氧剂常 用有亚硫酸氢钠(偏中性时用)、焦亚硫酸钠(偏酸性 时使用)、硫代硫酸钠(偏碱性时使用)；润湿剂常用 聚山梨脂类、泊洛沙姆、卵磷脂；助悬剂常用有明 胶、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。故答案为 D、 E、C、B。 (4).葡萄糖【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察注射剂的常用附加剂，注射剂 的附加剂为常考内容，历年有多道试题考到，如本卷 [7l—72]题。抑菌剂常用苯甲醇，三氯叔丁醇，硫柳 汞等；等渗调节剂常用有氢化钠、葡萄糖；抗氧剂常 用有亚硫酸氢钠(偏中性时用)、焦亚硫酸钠(偏酸性 时使用)、硫代硫酸钠(偏碱性时使用)；润湿剂常用 聚山梨脂类、泊洛沙姆、卵磷脂；助悬剂常用有明 胶、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。故答案为 D、 E、C、B。 [29—30] A．真空干燥 B．对流干燥 C．辐射干燥 D．介电加热干燥 E．传导干燥【score:1 分】 (1).将电磁波发射至湿物料表面被吸收而转化为热 能，将物料中的水分加热气化而达到干燥目的的方法 是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 在对流干燥过程中，湿物料与热空气将 热能传至物料表面，再由表面进入内部，同时物料受 热后，表面水分气化，物料内部水分扩散至物料表 面，并不断向空气主体气化。将电磁波发射至湿物料 表面被吸收而转化为热能，将物料中的水分加热气化 而达到干燥的目的的方法是辐射干燥。介电加热是将 物料置于高频电场内，由于高频电场的交变作用，使 物料加热而达到干燥的目的。故答案为 C、B。 (2).以热气体传递热能，使物料中的水分气化并被气 流带走的干燥方法是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 在对流干燥过程中，湿物料与热空气将 热能传至物料表面，再由表面进入内部，同时物料受 热后，表面水分气化，物料内部水分扩散至物料表 面，并不断向空气主体气化。将电磁波发射至湿物料 表面被吸收而转化为热能，将物料中的水分加热气化 而达到干燥的目的的方法是辐射干燥。介电加热是将 物料置于高频电场内，由于高频电场的交变作用，使 物料加热而达到干燥的目的。故答案为 C、B。 [3l—34] A．干热灭菌法 B．热压灭菌法 C．紫外线 灭菌法 D．滤过除菌 E．流通蒸汽灭菌法 下述情况 可选用的灭菌方法是【score:2 分】 (1).氯霉素滴眼剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).5％葡萄糖注射液【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 安瓿 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).无菌室空气【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [35—38] A．干热灭茵 B．流通蒸汽灭菌 C．滤过灭 茵 D．热压灭菌 E．紫外线灭菌【score:2 分】 (1).维生素 C 注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).右旋糖酐注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).葡萄糖酐注射液 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).表面灭菌【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [39—42] A．Handerson-Hasselbalch 方程 B．Stoke's 公式 C Noyes-Whitney 方程 D．AIC 判 别法公式 E．Arrhenius 公式【score:2 分】 (1).定量地阐明反应速度与温度之间的关系 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).表示弱酸或弱碱性药物在一定 pH 条件下分子型 (离子型)与离子型(分子型)的比例 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).用于药物从固体制剂中的溶出速度 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).用于表示混悬液固体粒子的沉降速度 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [43—45] A．羟丙基甲基纤维素 B．单硬脂酸甘油酯 C．大豆磷脂 D．无毒聚氯乙烯 E．乙基纤维素 【score:1.50】 (1).可用于制备溶蚀性骨架片 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备不溶性骨架片 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [46—48] 写出下列处方中各成分的作用 A．醋酸氢 化可的松微晶 25g B．氯化钠 8g C．吐温 80 3．5g D．羧甲基纤维素钠 5g E．硫柳汞 0．01g 制成 1000ml【score:1.50】 (1).防腐剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 滴眼剂为多剂量分装的制剂，对多剂量 制剂，由于反复使用，受污染的机会大，需加入防腐 剂。混悬型滴眼剂必须加入助悬剂，根据 Stocke’s 公式，加入助悬剂有利于减少微粒沉降速度，增加稳 定性。常用助悬剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。 混悬型滴眼剂，药物为难溶性的，所以需加入氯化钠 调节药液渗透压值，减小对眼粘膜的刺激性。常用渗 透压调节剂为氯化钠。本题是醋酸氢化可的松滴眼液 的处方，为混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶 性药物，必须使用微品，才能制成微粒大小在 50μm 以下的混悬型滴眼剂。醋酸氢化可的松为主药。在混 悬型滴眼剂中。为增加主药的亲水性，需加入润湿 剂，如吐温 80 等，这有利于混悬型滴眼剂的稳定 性。故答案为 E、D、B。 (2).助悬剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 滴眼剂为多剂量分装的制剂，对多剂量 制剂，由于反复使用，受污染的机会大，需加入防腐 剂。混悬型滴眼剂必须加入助悬剂，根据 Stocke’s 公式，加入助悬剂有利于减少微粒沉降速度，增加稳 定性。常用助悬剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。 混悬型滴眼剂，药物为难溶性的，所以需加入氯化钠 调节药液渗透压值，减小对眼粘膜的刺激性。常用渗 透压调节剂为氯化钠。本题是醋酸氢化可的松滴眼液 的处方，为混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶 性药物，必须使用微品，才能制成微粒大小在 50μm 以下的混悬型滴眼剂。醋酸氢化可的松为主药。在混 悬型滴眼剂中。为增加主药的亲水性，需加入润湿 剂，如吐温 80 等，这有利于混悬型滴眼剂的稳定 性。故答案为 E、D、B。 (3).渗透压调节剂【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 滴眼剂为多剂量分装的制剂，对多剂量 制剂，由于反复使用，受污染的机会大，需加入防腐 剂。混悬型滴眼剂必须加入助悬剂，根据 Stocke’s 公式，加入助悬剂有利于减少微粒沉降速度，增加稳 定性。常用助悬剂有羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。 混悬型滴眼剂，药物为难溶性的，所以需加入氯化钠 调节药液渗透压值，减小对眼粘膜的刺激性。常用渗 透压调节剂为氯化钠。本题是醋酸氢化可的松滴眼液 的处方，为混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶 性药物，必须使用微品，才能制成微粒大小在 50μm 以下的混悬型滴眼剂。醋酸氢化可的松为主药。在混 悬型滴眼剂中。为增加主药的亲水性，需加入润湿 剂，如吐温 80 等，这有利于混悬型滴眼剂的稳定 性。故答案为 E、D、B。 [49—50] A．片重差异超量 B．含量均匀度不合格 C．裂片 D．松片 E．崩解迟缓 【score:1 分】 (1).颗粒粗细不均匀 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).颗粒流动性差【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [51—52] A．一步制粒法 B．沸腾干燥 C．冷冻干燥 D．干法制粒 E．喷雾制粒 【score:1 分】 (1).热敏感药物的干燥方法方法 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可简化制粒步骤的方法【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [53—56] A．调节渗透压 B．调节 pH 值 C．调节粘 度 D．抑菌防腐 E．稳定 滴眼剂中加入下列物质其 作用是【score:2 分】 (1).磷酸盐缓冲溶液 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).氯化钠 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).山梨酸 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).甲基纤维素【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 【score:1 分】 (1).单室单剂量血管外给药 c-t 关系式 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).单室单剂量静脉滴注给药 c-t 关系式 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [59—61] A．明胶 B．环糊精 C．聚乙烯醇 D．PVP E．EC【score:1.50】 (1).常用于制备微囊的囊材是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 明胶常用于制备胶与微囊的囊材，环糊 精常作为包合物的包合材料；聚乙烯醇常作为水溶性 膜材；PVP 作为固体分散体的载体，可使药物速释； EC 是疏水性载体材料，可作为缓释的固体分散体材 料。故答案为 A、E、D。 (2).制备缓释固体分散体的载体材料是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 明胶常用于制备胶与微囊的囊材，环糊 精常作为包合物的包合材料；聚乙烯醇常作为水溶性 膜材；PVP 作为固体分散体的载体，可使药物速释； EC 是疏水性载体材料，可作为缓释的固体分散体材 料。故答案为 A、E、D。 (3).制备速释固体分散体的载体材料是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 明胶常用于制备胶与微囊的囊材，环糊 精常作为包合物的包合材料；聚乙烯醇常作为水溶性 膜材；PVP 作为固体分散体的载体，可使药物速释； EC 是疏水性载体材料，可作为缓释的固体分散体材 料。故答案为 A、E、D。 [62—64] A．羟丙基甲基纤维素 B．单硬脂酸甘油酯 C．大豆磷脂 D．无毒聚氧乙烯 E．乙基纤维素 【score:1.50】 (1).可用于制备脂质体 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备溶蚀性骨架片 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于制备不溶性骨架片【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [65—66] A．注入法 B．超声波分散法 C．逆相蒸发 法 D．冷冻干燥法 E．复凝聚法 【score:1 分】 (1).对热敏感的药物制备脂质体方法是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).脂溶性药物制备脂质体方法是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [67—70] A．裂片 B．松片 C．黏冲 D．色斑 E．片 重差异超限【score:2 分】 (1).颗粒不够干燥或药物易吸湿，压片时会产生 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察片剂压片过程中易出现的问题 及其原因。裂片是由于压力分布不均、粘合剂选择不 当或用量不足、细粉过多、压力过大和冲头与模圈不 符造成。松片是由于压力大小不当造成。颗粒不够干 燥或药物易引湿，这可造成粘冲，片剂硬度过小会引 起松片颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生色 斑。颗粒粗细不均匀、颗粒流动性差、下冲升降不灵 活、加料斗装量时多时少都可造成片重差异超量。故 答案选 C、B、E、D。 (2).片剂硬度过小会引起 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察片剂压片过程中易出现的问题 及其原因。裂片是由于压力分布不均、粘合剂选择不 当或用量不足、细粉过多、压力过大和冲头与模圈不 符造成。松片是由于压力大小不当造成。颗粒不够干 燥或药物易引湿，这可造成粘冲，片剂硬度过小会引 起松片颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生色 斑。颗粒粗细不均匀、颗粒流动性差、下冲升降不灵 活、加料斗装量时多时少都可造成片重差异超量。故 答案选 C、B、E、D。 (3).颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察片剂压片过程中易出现的问题 及其原因。裂片是由于压力分布不均、粘合剂选择不 当或用量不足、细粉过多、压力过大和冲头与模圈不 符造成。松片是由于压力大小不当造成。颗粒不够干 燥或药物易引湿，这可造成粘冲，片剂硬度过小会引 起松片颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生色 斑。颗粒粗细不均匀、颗粒流动性差、下冲升降不灵 活、加料斗装量时多时少都可造成片重差异超量。故 答案选 C、B、E、D。 (4).原、辅料颜色有差别，制粒前未充分混匀压片时 会产生【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察片剂压片过程中易出现的问题 及其原因。裂片是由于压力分布不均、粘合剂选择不 当或用量不足、细粉过多、压力过大和冲头与模圈不 符造成。松片是由于压力大小不当造成。颗粒不够干 燥或药物易引湿，这可造成粘冲，片剂硬度过小会引 起松片颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生色 斑。颗粒粗细不均匀、颗粒流动性差、下冲升降不灵 活、加料斗装量时多时少都可造成片重差异超量。故 答案选 C、B、E、D。 [71—72] A．明胶 B．氯化钠 C．苯甲醇 D．盐酸 E．亚硫酸钠【score:1 分】 (1).用于注射剂中的助悬剂的是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于注射剂中局部止痛剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 三、多项选择题，共 12 题，每题 1 分。每题的备选 答案中有 2 个或 2 个以上正确答案。少选或多选均不 得分。(总题数：12，score:12 分) 25.与粉体的流动性有关的参数有 【score:1 分】 【A】休止角 【此项为本题正确答案】 【B】比表面积 【C】内摩擦系数 【D】孔隙率 【E】流出速度 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.有关两性离子表面活性剂的错误表述是 【score:1 分】 【A】卵磷脂属于两性离子表面活性剂 【B】两性离子表面活性剂分子结构中有酸性和碱 性基因 【此项为本题正确答案】 【C】卵磷脂外观为透明或半透明黄色褐色油脂状 物质 【D】卵磷脂是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主 要辅料 【E】氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂是 另一种天然表面活性剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 27.为提高混悬型气雾剂的稳定性，可采取的措施有 【score:1 分】 【A】将药物微粉化，粒度控制在 5um 以下 【此 项为本题正确答案】 【B】控制水分合量在 0．03％以下 【此项为本 题正确答案】 【C】选用对药物溶解度小的抛射剂 【此项为本 题正确答案】 【D】调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两 者相等 【此项为本题正确答案】 【E】添加适量的助悬剂 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 混悬型气雾剂的处方设计必须注意提高 分散系统的稳定性，主要控制以下几个环节：①水分 含量低，应在 0．03％以下；②药物粒度极小，应在 5nm 以下，不得超过 10um；③在不影响生理活性的前 提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物，以 免储存过程中药物微晶变粗；④调节抛射剂和混悬固 体的密度，尽量使二者相等；⑤添加适当助悬剂。故 答案选 ABCDE。 28.关于芳香水剂的错误表述是 【score:1 分】 【A】芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱 和水溶液 【B】芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀水溶 液 【此项为本题正确答案】 【C】芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀乙醇的溶 液 【此项为本题正确答案】 【D】芳香水剂不宜大量配制和久贮 【E】芳香水剂应澄明 本题思路： 本题考察芳香水剂的相关概念。芳香水 剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。芳香 水剂应澄明，且不宜大量配制或久贮。故答案选 BC。 29.下述可用于栓剂的制备方法有 【score:1 分】 【A】乳化法 【B】冷压法 【此项为本题正确答案】 【C】研和法 【D】热熔法 【此项为本题正确答案】 【E】分散法 本题思路： 30.倍散的稀释倍数 【score:1 分】 【A】1000 倍 【此项为本题正确答案】 【B】10 倍 【此项为本题正确答案】 【C】1 倍 【D】100 倍 【此项为本题正确答案】 【E】10000 倍 本题思路： 倍散是在剂量小的毒剧药中添加一定量 的填充剂制成稀释散。稀释倍数由剂量而定，剂量 0．1～0．01g 可配成 10 倍数，0．01～0．001 可配 成 100 倍数，0．001g 以下应配成 1000 倍散。故答 案选 ABD。 31.制备脂质体的材料有 【score:1 分】 【A】甘油脂肪酸脂 【B】磷脂 【此项为本题正确答案】 【C】纤维素类 【D】胆固醇 【此项为本题正确答案】 【E】硬脂醇 本题思路： 32.不是影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化因 素是 【score:1 分】 【A】剂量 【B】熔点 【此项为本题正确答案】 【C】pKa、解离度和水溶性 【D】密度 【此项为本题正确答案】 【E】分配系数 本题思路： 33.脂质体的特点 【score:1 分】 【A】具有靶向性 【此项为本题正确答案】 【B】具有缓释性 【此项为本题正确答案】 【C】具有细胞亲和性与组织相容性 【此项为本 题正确答案】 【D】增加药物毒性 【E】降低药物稳定性 本题思路： 34.可完全避免肝脏首过效应的给药途经或剂型有 【score:1 分】 【A】舌下片给药 【此项为本题正确答案】 【B】口服片剂 【C】栓剂直肠给药 【D】经皮给药系统 【此项为本题正确答案】 【E】静脉注射给药 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.影响药物透皮吸收的因素有 【score:1 分】 【A】药物的分子量 【此项为本题正确答案】 【B】基质的特性与亲和力 【此项为本题正确答 案】 【C】药物的颜色 【D】透皮吸收促进剂 【此项为本题正确答案】 【E】皮肤的渗透性 【此项为本题正确答案】 本题思路： 36.不具有靶向性的制剂是 【score:1 分】 【A】静脉乳剂 【B】毫微粒注射液 【C】混悬型注射液 【此项为本题正确答案】 【D】脂质体注射液 【E】口服乳剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 四、药物化学部分 (总题数：16，score:16 分) 37.贝诺脂是由哪两种药物拼合而成的 【score:1 分】 【A】阿司匹林和丙磺舒 【B】阿司匹林和对乙酰氨基酚 【此项为本题正 确答案】 【C】布洛芬和对乙酰氨基酚 【D】舒林酸和丙磺舒 【E】舒林酸和对乙酰氨基酚 本题思路： 38.阿普唑仑的化学结构式是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 1，4-苯二氮 类结构的 1，2 位拼合三 唑环，称为唑仑。常用的三个药物的结构如下图所 示。 39.硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成 【score:1 分】 【A】苯巴比妥 【B】异戊巴比妥 【C】司可巴比妥 【此项为本题正确答案】 【D】巴比妥酸 【E】戊巴比妥 本题思路： 40.对乙酰氨基酚的毒性代谢物是 【score:1 分】 【A】对氨基酚 【B】N-乙酰基亚胺醌 【此项为本题正确答案】 【C】对乙酰氨基酚硫酸酯 【D】对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物 【E】对苯二酚 本题思路： 41.可用作强心药的是 【score:1 分】 【A】HMG-CoA 还原酶抑制剂 【B】磷酸二酯酶抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【C】碳酸酐酶抑制剂 【D】血管紧张素转换酶抑制剂 【E】环氧合酶抑制剂 本题思路： 强心药主要是通过抑制膜结合的①Na+， K+ -ATP 酶的活性(例如强心苷类)；②抑制磷酸二酯 酶活性；②加强肌纤维丝对 Ca2+离子的敏感性；④β 受体激动作用。因此答案为 B。备选答案中，A 为抗 高脂蛋白血症药物的作用，D 为抗高血压药物的作 用，E 为解热镇痛药的作用机理。 42.维拉帕米的结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 43.溴新斯的明的化学名是 【score:1 分】 【A】溴化-N，N，N-2-甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧 基]苯铵 【B】溴化-N，N，N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰 基]苯铵 【C】溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基]苯铵 【D】溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧 基]苯铵 【此项为本题正确答案】 【E】溴化-N，N，N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧 基]苯铵 本题思路： 溴新斯的明的化学结构为： 44.含有亚磺酰基苯并咪唑结构的药物是 【score:1 分】 【A】马来酸氯苯那敏 【B】盐酸雷尼替丁 【C】法莫替丁 【D】盐酸赛庚啶 【E】奥美拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路： 奥美拉唑的结构式如下图所示： 45.分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构 体的药物是 【score:1 分】 【A】左氧氟沙星 【B】盐酸乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸氯胺酮 【D】氯霉素 【E】盐酸麻黄碱 本题思路： 含有两个手心中心的药物有盐酸乙胺丁 醇、盐酸麻黄碱和氯霉素，但是盐酸麻黄碱和氯霉素 均有四个光学异构体。由于盐酸乙胺丁醇的其中两个 结构对称，结构如下图所示，所以只有三个光学异构 体。 46.罗红霉素是 【score:1 分】 【A】红霉素 C-9 腙的衍生物 【B】红霉素 C-9 肟的衍生物 【此项为本题正确 答案】 【C】红霉素 C-6 甲氧基的衍生物 【D】红霉素琥珀酸乙酯的衍生物 【E】红霉素扩环重排的衍生物 本题思路： 47.具有碳青霉烯结构的非典型 β-内酰胺抗生素是 【score:1 分】 【A】舒巴坦钠 【B】克拉维酸 【C】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【D】氨曲南 【E】克拉霉素 本题思路： 在其他 β-内酰胺类抗生素中，碳青霉 烯类药物主要有硫霉素、亚胺培南、美洛培南等，单 环 β-内酰胺类有氨曲南、诺卡霉素等，β-内酰胺 酶抑制剂有氧青霉素类(克拉维酸钾)、青霉烷砜类 (舒巴坦)等。克拉霉素为大环内酯类药物。 48.对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是 【score:1 分】 【A】含有一个结晶水时为固体 【B】水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用 【C】代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用 【D】代谢后生成 4-羟基环磷酰胺，直接产生烷基 化作用 【此项为本题正确答案】 【E】代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性 本题思路： 环磷酰胺含有一个结晶水时为固体，水 溶液不稳定，溶解后应在短期内使用，体内代谢产物 中，丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥这些产物均有抗肿 瘤活性。其中丙烯醛可引起膀胱毒性。4-羟基环磷酰 胺为环磷酰胺在肝脏中的代谢产物，该产物并不能产 生烷基化作用。 49.如下结构的药物具有的药理作用是 【score:1 分】 【A】雌激素样作用 【B】雄激素样作用 【C】孕激素样作用 【D】糖皮质激素样作用 【E】抗孕激素作用 【此项为本题正确答案】 本题思路： 50.与己烯雌酚空间结构相似的药物是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 51.对维生素 C 描述错误的是 【score:1 分】 【A】水溶液中主要以酮式存在 【此项为本题正 确答案】 【B】其酸性生来自 C3 位上的羟基 【C】可与碳酸氢钠形成盐 【D】可被三氯化铁等弱氧化剂氧化 【E】在空气、光和热的作用下变色 本题思路： 52.将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是 【score:1 分】 【A】延长药物的作用时间 【B】增加药物对特定部位作用的选择性 【此项 为本题正确答案】 【C】改善药物的溶解性能 【D】提高药物的稳定性 【E】改善药物的吸收性 本题思路： 为了降低毒性，提高疗效，研制了大量 的 5-Fu 衍生物。将 5-Fu 制成去氧氟尿苷是因为后者 能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成 5-Fu 而发 挥作用，肿瘤细胞内含有较多的该酶，故瘤组织中 5-Fu 的浓度较高，而骨髓则相反，因此其目的是为 了提高药物的选择性，增加药物对特定部位的作用。 另外，将 5-Fu 制成替加氟可以降低 5-Fu 毒性，制成 双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良 反应，制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出 5-Fu。 五、配伍选择题，共 32 题，每题 0．5 分。备选答案 在前，试题在后。每组若干题 n 每组题均对应同一组 备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可 重复选用，也可不选用。(总题数：11，score:16 分) [101—103] A．盐酸美西律 B．盐酸普鲁卡因胺 C．盐酸胺碘酮 D．盐酸普罗帕酮 E．奎尼丁 【score:1.50】 (1).化学名为(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙胺 基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).化学名为 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙 氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).化学名为 1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸 盐【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [104—106] A．贝诺酯 B．对乙酰氨基酚 C．安乃近 D．双氯芬酸钠 E．布洛芬【score:1.50】 (1).药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代谢产 物活性降低 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 贝诺脂和双氯芬酸钠虽然都有两个苯 环，贝诺酯在体内经水解成阿司匹林和对乙酰氨基酚 后产生作用，双氯芬酸钠的代谢反应主要发生在两个 苯环上，代谢产物的活性降低。布洛芬、安乃近和对 乙酰氨基酚分子中均有手性分子，但是只有布格芬在 体内消化道吸收过程中经酶作用，可由无效的 R- (-)-构型转变为活性的 S-(+)-构型。 (2).药物在体内经水解代谢后产生作用 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 贝诺脂和双氯芬酸钠虽然都有两个苯 环，贝诺酯在体内经水解成阿司匹林和对乙酰氨基酚 后产生作用，双氯芬酸钠的代谢反应主要发生在两个 苯环上，代谢产物的活性降低。布洛芬、安乃近和对 乙酰氨基酚分子中均有手性分子，但是只有布格芬在 体内消化道吸收过程中经酶作用，可由无效的 R- (-)-构型转变为活性的 S-(+)-构型。 (3).药物在体内经代谢，R-对映体可转化为 S-对映 体【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 贝诺脂和双氯芬酸钠虽然都有两个苯 环，贝诺酯在体内经水解成阿司匹林和对乙酰氨基酚 后产生作用，双氯芬酸钠的代谢反应主要发生在两个 苯环上，代谢产物的活性降低。布洛芬、安乃近和对 乙酰氨基酚分子中均有手性分子，但是只有布格芬在 体内消化道吸收过程中经酶作用，可由无效的 R- (-)-构型转变为活性的 S-(+)-构型。 [107—108] A．丙磺舒 B．美洛昔康 C．萘丁美酮 D．酮洛芬 E．芬布芬【score:1 分】 (1).为前体药物，但不含酸性结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前药， 萘丁美酮和芬布芬均为芳基乙酸的前药，其中萘丁美 酮具有非酸性结构，芬布芬具有 r-酮酸结构。 (2).为前体药物，但含酸性结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 丙磺舒、酮洛芬和美洛昔康不是前药， 萘丁美酮和芬布芬均为芳基乙酸的前药，其中萘丁美 酮具有非酸性结构，芬布芬具有 r-酮酸结构。 [109—110] A．盐酸哌替啶 B．盐酸布桂嗪 C．盐酸 美沙酮 D．枸橼酸芬太尼 E．盐酸苯噻啶【score:1 分】 (1).有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物 是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).口服给药受首过效应影响，生物利用度仅为 50％的药物是【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [111—113] A．纳络酮 B．布托啡诺 C．盐酸布桂嗪 D．磷酸可待因 E．苯噻啶【score:1.50】 (1).具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有组胺 H1 受体拮抗作用的镇痛药是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [114—117] A．盐酸异丙肾上腺素 B．盐酸麻黄碱 C．盐酸普茶洛尔 D．盐酸哌唑嗪 E．硫酸沙丁胺醇 【score:2 分】 (1).含有喹唑啉结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 各药物的结构如图所示，其中含有喹唑 啉结构的药物是盐酸哌唑嗪，含有儿萘酚胺结构的药 物是盐酸异丙肾上腺素，含有萘环的药物是盐酸普萘 洛尔，含有两个手性碳的药物是盐酸麻黄碱。 (2).含有儿茶酚胺结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 各药物的结构如图所示，其中含有喹唑 啉结构的药物是盐酸哌唑嗪，含有儿萘酚胺结构的药 物是盐酸异丙肾上腺素，含有萘环的药物是盐酸普萘 洛尔，含有两个手性碳的药物是盐酸麻黄碱。 (3).含有萘环结构的药物是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 各药物的结构如图所示，其中含有喹唑 啉结构的药物是盐酸哌唑嗪，含有儿萘酚胺结构的药 物是盐酸异丙肾上腺素，含有萘环的药物是盐酸普萘 洛尔，含有两个手性碳的药物是盐酸麻黄碱。 (4).含有两个手性碳的药物是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 各药物的结构如图所示，其中含有喹唑 啉结构的药物是盐酸哌唑嗪，含有儿萘酚胺结构的药 物是盐酸异丙肾上腺素，含有萘环的药物是盐酸普萘 洛尔，含有两个手性碳的药物是盐酸麻黄碱。 [118—121] A．溴新斯的明 B．硝酸毛果芸香碱 C．硫酸阿托品 D．氯化琥珀胆碱 E．丁溴东莨菪碱 【score:2 分】 (1).含环氧环的抗胆碱药是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 在这些药物中，抗胆碱药有硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱和丁溴东莨菪碱，其中丁溴东莨菪碱 含有环氧环，硫酸阿托品中含有甲基胺，氯琥珀胆碱 含有双酯键。溴新斯的明为间接拟胆碱药，硝酸毛果 芸香碱为拟胆碱药，其中溴新斯的明含季铵盐。 (2).含甲基胺的抗胆碱药是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 在这些药物中，抗胆碱药有硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱和丁溴东莨菪碱，其中丁溴东莨菪碱 含有环氧环，硫酸阿托品中含有甲基胺，氯琥珀胆碱 含有双酯键。溴新斯的明为间接拟胆碱药，硝酸毛果 芸香碱为拟胆碱药，其中溴新斯的明含季铵盐。 (3).含季铵盐的拟胆碱药是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 在这些药物中，抗胆碱药有硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱和丁溴东莨菪碱，其中丁溴东莨菪碱 含有环氧环，硫酸阿托品中含有甲基胺，氯琥珀胆碱 含有双酯键。溴新斯的明为间接拟胆碱药，硝酸毛果 芸香碱为拟胆碱药，其中溴新斯的明含季铵盐。 (4).含双酯基的抗胆碱药是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 在这些药物中，抗胆碱药有硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱和丁溴东莨菪碱，其中丁溴东莨菪碱 含有环氧环，硫酸阿托品中含有甲基胺，氯琥珀胆碱 含有双酯键。溴新斯的明为间接拟胆碱药，硝酸毛果 芸香碱为拟胆碱药，其中溴新斯的明含季铵盐。 [122—123]  A．氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂  B．乙二胺类组胺 H1 受体桔抗剂  C．哌嗪类组胺 H1 受体拮抗剂  D．丙胺类组胺 H1 受体拮抗剂  E．三环类组胺 H1 受体拮抗剂【score:1 分】 (1).马来酸氯苯那敏属于 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 组肤 H1 受体拮抗剂有乙二胺类、氨基醚 类、哌嗪类、吩噻嗪类、丙胺类、哌啶类等，马来酸 氯苯那敏属于丙胺类，盐酸苯海拉明属于氨基醚类。 (2).盐酸苯海拉明属于【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 组肤 H1 受体拮抗剂有乙二胺类、氨基醚 类、哌嗪类、吩噻嗪类、丙胺类、哌啶类等，马来酸 氯苯那敏属于丙胺类，盐酸苯海拉明属于氨基醚类。 [124—126] A．喹啉醇类药物 B．氨基喹啉类药物 C．磺胺类药物 D．二氨基嘧啶类药物 E．青蒿素类 药物【score:1.50】 (1).从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [127—130] A．具有喹啉羧酸结构的药物 B．具有咪 唑结构的药物 C．具有双三氮唑结构的药物 D．具有 单三氮唑结构的药物 E．具有鸟嘌呤结构的药物 【score:2 分】 (1).环丙沙星 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).阿昔洛韦 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).利巴韦林 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).氟康唑【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [131—132] A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性 B．增加 对 β-内酰胺酶的稳定性 C．对抗菌活性有较大影响 D．明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质 E．不 引起交叉过敏反应【score:1 分】 (1).头孢菌素 3-位取代基的改造，可以 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 头孢菌素 3-位取代的改造可以既能提高 活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α 位的 氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲 氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近， 增加了药物对 β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧 菌的活性。 (2).头孢菌素 7-α 氢原子换成甲氧基后，可以 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 头孢菌素 3-位取代的改造可以既能提高 活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α 位的 氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲 氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近， 增加了药物对 β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧 菌的活性。 六、多项选择题，共 8 题，每题 1 分。每题的备选答 案中有 2 个或 2 个以上确答案。少选或多选均不得 分。(总题数：8，score:8 分) 53.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有 【score:1 分】 【A】甲基化 【此项为本题正确答案】 【B】还原 【C】水解 【D】葡萄糖醛苷化 【此项为本题正确答案】 【E】形成硫酸脂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 第Ⅱ相生物转化的轭合反应有葡萄糖醛 酸的轭合反应、硫酸酯化轭合反应、氨基酸轭合反 应、谷胱甘肽轭合反应、乙酰化轭合反应、甲基化轭 合反应等，因此答案为 ADE。其余两个选择答案为第 Ⅰ相生物转化反应。 54.以苯二氮 受体为作用靶点的药物有 【score:1 分】 【A】地西泮 【此项为本题正确答案】 【B】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【C】阿普唑仑 【此项为本题正确答案】 【D】艾司唑仑 【此项为本题正确答案】 【E】卡马西平 本题思路： 55.下列表述中正确的有 【score:1 分】 【A】吗啡是两性药物 【B】吗啡的氧化产物为双吗啡 【此项为本题正 确答案】 【C】吗啡结构中有甲氧基 【D】天然吗啡水溶液呈左旋 【此项为本题正确 答案】 【E】吗啡结构中含哌嗪环 本题思路： 56.遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产生吡啶衍生 物的药物有 【score:1 分】 【A】硝苯地平 【此项为本题正确答案】 【B】尼群地平 【此项为本题正确答案】 【C】去甲肾上腺素 【D】肾上腺素 【E】维拉帕米 本题思路： 硝苯地平和尼群地平两个药物遇光极易 氧化，生成吡啶衍生物。两者均降解为硝基苯吡啶衍 生物。维拉帕米对光、酸、碱、热均较稳定。 57.氯霉素 【score:1 分】 【A】在无水乙醇中呈右旋 【此项为本题正确答 案】 【B】在无水乙醇中呈左旋 【C】在无水乙醇中呈消旋 【D】在醋酸乙酯中呈左旋 【此项为本题正确答 案】 【E】在醋酸乙脂中呈右旋 本题思路： 氯霉素含有两个手性碳原子，具有高度 的立体专属性，在无水乙醇中呈右旋性，在醋酸乙酯 中则呈左旋性。 58.炔雌醇的化学性质有 【score:1 分】 【A】可溶于氢氧化钠水溶液 【此项为本题正确 答案】 【B】可与异烟肼反应生成异烟腙 【C】可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀 【D】可与硝酸银试液反应生成白色沉淀 【此项 为本题正确答案】 【E】在吡啶中呈左旋 【此项为本题正确答案】 本题思路： 59.维生素 D3 在体内的代谢产物有 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 60.前药修饰在药物研究开发中的主要用途有 【score:1 分】 【A】增加药物溶解度 【B】改善药物吸收和分布 【此项为本题正确答 案】 【C】增加药物的化学稳定性 【此项为本题正确 答案】 【D】减低毒性或不良反应 【此项为本题正确答 案】 【E】延长药物的作用时问 【此项为本题正确答 案】 本题思路：