【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-129

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西药执业药师药学专业知识(二)-129 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.药剂学概念正确的表述是 • 【A】研究药物制剂的处方理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学 • 【B】研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学 • 【C】研究药物制剂的处方设计、基本理论和应 用的技术科学 • 【D】研究药物制剂的处方设计、基本理论和应 用的科学 • 【E】研究药物制剂的基本理论、处方设计和合 理应用的综合性技术科学 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查药剂学的基本概念。为 了便于理解这一概念，将其内涵分成如下 3 个层次加 以具体阐述：第一，药剂学所研究的对象是药物制 剂；第二，药剂学研究的内容有基本理论、处方设 计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面；第 三，药剂学是一门综合性技术科学。故本题答案应选 B。 2.我国工业用标准筛号常用“目”表示，“目”是指 • 【A】每厘米长度上筛孔数目 • 【B】每英寸长度上筛孔数目 • 【C】每市寸长度上筛孔数目 • 【D】每平方厘米面积上筛孔数目 • 【E】每平方英寸面积上筛孔数目 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查药筛分类的方法。药物 可按其粒度筛分为不同粗细的药粉：筛分采用不同药 筛进行。药筛按《中国药典》2010 年版分为 1～9 号。另一种筛则为工业用标准筛，常用“目”数表示 筛号，即以 1 英寸长度所含的孔数表示。故本题答案 应选 B。 3.片剂中制粒目的叙述错误的是 • 【A】改善原辅料的流动性 • 【B】增大物料的松密度，使空气易选出 • 【C】减小片剂与模孔间的摩擦力 • 【D】避免粉末分层 • 【E】避免细粉飞扬 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查片剂制粒的目的。制粒 的目的是为了满足片剂制备的 2 个重要前提条件，即 用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性 和可压性。制颗粒后使颗粒间空隙增大，压片时空气 易排出，避免压力解除后残留的少量空气膨胀而裂 片，同时压缩时可使颗粒间易产生内聚力而成型；颗 粒流动性大于粉末，填充均匀，使片重差异减小；不 同比重的物料由于制颗粒而相互结合，机器振动也不 易分层；颗粒中由于黏合剂的结合作用而细粉极少， 不易飞扬，不会影响操作者的健康。为了减小片剂与 模孔间的摩擦力，减小推片力，需加入润滑剂，而与 制颗粒无关。故本题答案应选 C。 4.包糖衣片剂的崩解时限要求为 • 【A】15min • 【B】30min • 【C】45min • 【D】60min • 【E】120min 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查片剂质量检查中崩 解时限的限度。《中国药典》2010 年版规定片剂的 崩解时限为：普通片剂应在 15min 内、薄膜衣片在 30min 内、糖衣片在 60min 内全部崩解。故本题答案 应选 D。 5.包糖衣的工序为 • 【A】粉衣层-隔离层-色糖衣层-糖衣层-打光 • 【B】隔离层-粉衣层-糖衣层-色糖衣层-打光 • 【C】粉衣层-隔离层-糖衣层-色糖衣层-打光 • 【D】隔离层-粉衣层-色糖衣层-糖衣层-打光 • 【E】粉衣层-色糖衣层-隔离层-糖衣层-打光 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查包糖衣的过程。 6.空胶囊是由囊体和囊帽组成，其主要制备流程是 • 【A】溶胶-蘸胶(制坯)-拔壳-干燥-切割-整理 • 【B】溶胶-蘸胶(制坯)-干燥-拔壳-切割-整理 • 【C】溶胶-干燥-蘸胶(制坯)-拔壳-切割-整理 • 【D】溶胶-拔壳-干燥-蘸胶(制坯)-切割-整理 • 【E】溶胶-拔壳-切割-蘸胶(制坯)-干燥-整理 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查填充硬胶囊剂的空胶囊 的制备工艺过程。 7.下列关于栓剂的叙述错误的是 • 【A】栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定 形状的供人体腔道给药的固体制剂 • 【B】栓剂在常温下为固体，引入腔道后，在体 温下能迅速软化，熔融或溶解于分泌液 • 【C】栓剂的形状因使用腔道不同而异 • 【D】按使用腔道不同而进行分类 • 【E】目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 此题考查栓剂的概念、种类和特 点。栓剂是指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的 制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体 温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药 物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同，可 分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓和鼻用栓等。 其形状因使用腔道不同而变，直肠栓为鱼雷形、圆锥 形或圆柱形；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形；尿道栓 一般为棒状。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。 故本题答案应选 E。 8.栓剂质量检查项目中不包括 • 【A】熔点范围测定 • 【B】融变时限测定 • 【C】重量差异检查 • 【D】药物溶出速度与吸收试验 • 【E】稠度检查 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 此题考查栓剂的质量检查项目。 栓剂是药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药 的固体制剂。栓剂要塞入人体腔道使用，要求有适宜 硬度和韧性；塞入人体腔道后迅速熔融、软化或溶 散，以利于药物释放，为此要求有一定的熔点范围和 融变时限；药物从栓剂中释放是药物吸收的前提，所 以栓剂要进行药物溶出度测定，当研究新药栓剂时还 应做吸收试验；《中国药典》2010 年版规定栓剂应 做重量差异检查；稠度是软膏的检查项目而不是栓剂 检查项目。故本题答案应选 E。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:34 分) • 【A】按给药途径分类 • 【B】按分散系统分类 • 【C】按制法分类 • 【D】按形态分类 • 【E】按药物种类分类 【score:4 分】 (1).这种分类方法与临床使用密切结合【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明 各类制剂特征【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查药物剂型分类方法各自 的优缺点，按给药途径分类与临床使用密切结合，按 分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制 剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要 求。故本题答案应选 A、B。 • 【A】易挥发、刺激性较强药物的粉碎 • 【B】比重较大难溶于水而又要求特别细的药物 的粉碎 • 【C】对低熔点或热敏感药物的粉碎 • 【D】混悬剂中药物粒子的粉碎 • 【E】水分小于 5%的一般药物的粉碎 下列不同 性质的药物最常用的粉碎方法是 【score:8 分】 (1).流能磨粉碎【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).干法粉碎【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).水飞法【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).球磨机粉碎【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查粉碎的方法。流能磨是 利用高速弹性流体使药物颗粒与颗粒间或颗粒与器壁 间相互碰撞而产生粉碎作用，适合于抗生素、酶、低 熔点及不耐热物料粉碎；干法粉碎是用一般粉碎机粉 碎，故物料应为含水量小于 5%的干燥的物料；水飞 法属湿法粉碎，适合于难溶于水的贵重而且要求特别 细的药物；球磨机密闭性好，不产生粉尘飞扬，适合 于毒药、贵重药、刺激性强的药物。故本题答案应选 C、E、B、A。 • 【A】PEG6000 • 【B】水 • 【C】液体石蜡 • 【D】硬脂酸 • 【E】石油醚 【score:8 分】 (1).制备水溶性滴丸时用的冷凝液【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).制备水不溶性滴丸时用的冷凝液【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).滴丸的水溶性基质【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).滴丸的非水溶性基质【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查滴丸剂常用基质和 冷凝液。滴丸的常用基质分为水溶性基质和非水溶性 基质，水溶性基质常用的有 PEG 类，非水溶性基质常 用的有硬脂酸；制备滴丸时常用冷凝液根据基质性质 进行选用，水溶性滴丸用液体石蜡，水不溶性滴丸用 水作为冷凝液，故本题答案应选 C、B、A、D。 • 【A】可可豆脂 • 【B】Poloxamer • 【C】甘油明胶 • 【D】半合成脂肪酸甘油酯 • 【E】聚乙二醇类 【score:6 分】 (1).具有同质多晶的性质【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).多用作阴道栓剂基质【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查常用栓剂基质可可豆 脂、甘油明胶的性质。可可豆脂具有多晶型，有 α、β、β'、γ 4 种晶型；半合成脂肪酸甘油酯不 易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质； 甘油明胶多用作阴道栓剂基质。故本题答案应选 A、 D、C。 • 【A】单硬脂酸甘油酯 • 【B】甘油 • 【C】白凡士林 • 【D】十二烷基硫酸钠 • 【E】对羟基苯甲酸乙酯 下列辅料在软膏中的作 用 【score:8 分】 (1).辅助乳化剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).保湿剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).油性基质【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).乳化剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题考查软膏剂中乳剂型基质的 组成和特点。乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组 成。常用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇 (如十八醇)，以及用于调节稠度的液状石蜡、凡士林 或植物油等。O/W 型基质易蒸发失去水分使乳膏变 硬，常需加保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇等，O/W 型 乳剂型基质外相是水，在贮存过程中可能霉变，故需 加防腐剂如羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇。故本题 答案应选 A、B、C、D。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 9.下列关于制剂的正确表述是 • 【A】制剂是指根据药典或药政管理部门批准的 标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给 药形式 • 【B】药物制剂是根据药典或药政管理部门批准 的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同 给药形式的具体品种 • 【C】同一种制剂可以有不同的药物 • 【D】制剂是药剂学所研究的对象 • 【E】红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等 均是药物制剂 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 此题考查药物制剂的基本概念。 药物制剂是根据药典或药政管理部门批准，为适应治 疗、诊断或预防的需要而制成的不同给药形式的具体 品种，简称制剂，同一种剂型可以包括许多种制剂， 制剂是药物研究的对象。故本题答案应选 BDE。 10.下列关于粉体流动性的评价方法正确叙述是 • 【A】休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面 形成的最大角，常用其评价粉体流动性 • 【B】休止角常用的测定方法有注入法、排出 法、倾斜角法等 • 【C】休止角越大，流动性越好 • 【D】流出速度是将物料全部加入于漏斗中所需 的时间来描述 • 【E】休止角大于 40°可以满足生产流动性的需 要 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查粉体的流动性的评 价方法。流动性的评价常用休止角和流出速度。休止 角是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大 角；常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法 等，休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认 为 θ≤40°时可以满足生产流动性的需要。流出速 度是将物料加入于漏斗中测定全部物料流出所需的时 间。流出速度越大，粉体流动性越好。故本题答案应 选 ABD。 11.湿法制备乙酰水杨酸片的工艺叙述正确的是 • 【A】黏合剂中应加入乙酰水杨酸量 1%的酒石酸 • 【B】可用硬脂酸镁为润滑剂 • 【C】应选用尼龙筛网制粒 • 【D】颗粒的干燥温度应在 50℃左右 • 【E】可加适量的淀粉做崩解剂 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 此题重点考查片剂处方设计。乙 酰水杨酸理化性质不稳定，设计时要从多方面综合考 虑其处方组成及制备方法，保证用药的安全性、稳定 性和有效性。乙酰水杨酸遇水易水解成水杨酸和醋 酸，其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性，长期应用 会导致胃溃疡。因此，本品中加入乙酸水杨酸量 1% 的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水杨 酸水解；乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，因此 必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬脂酸镁，而 采用 5%的滑石粉作为润滑剂；颗粒的干燥温度应在 50~C 左右，以保证稳定；可加适量的淀粉做崩解 剂，必要时可加入适宜的表面活性剂，如吐温 80 等，加快其崩解和溶出。故本题答案应选 ACDE。 12.由于混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况有 • 【A】主药量与辅料量相差悬殊时，一般不易混 匀 • 【B】主药粒子大小与辅料相差悬殊，极易造成 混合不匀 • 【C】粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙，一 旦混匀后易再分离 • 【D】当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大 小相差较大的空白颗粒时，易造成含量均匀度不 合格 • 【E】水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片 剂含量不均匀 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查片剂混合不均匀造 成片剂含量不均匀的情况。包括主药与辅料量相差悬 殊均易造成混合不匀；粒子的形态如果比较复杂或表 面粗糙，一旦混合后不易再分离；当采用溶剂分散法 将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时，易 造成均匀度不合格；发生水溶性成分迁移不是混合不 均匀引起的含量不均匀的原因。故本题答案应选 ABD。 13.下列关于软胶囊剂的正确叙述是 • 【A】软胶囊的裳壳是由明胶、增塑剂和水所构 成的，明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及 质量有重要的影响 • 【B】软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性 • 【C】对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可 填充于软胶囊中 • 【D】各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液 和固体物均可填充 • 【E】液体药物若含水 5%或为水溶性、挥发性有 机物也可填充 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查影响软胶囊成型的 因素，由于软胶囊是软质囊材包裹液态物料，需考虑 囊壁组成的影响和所包药物与附加剂的影响，液体药 物若含水 5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物， 如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解，因 此，均不宜制成软胶囊。故本题答案应选 ABCD。 14.膜剂可采用下列哪些制备方法 • 【A】凝聚制膜法 • 【B】匀浆流延制膜法 • 【C】热塑制膜法 • 【D】复合制膜法 • 【E】乳化制膜法 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 此题重点考查膜剂的制备方法。 膜剂的制备方法包括匀浆流延制膜法、热塑制膜法和 复合制膜法。故本题答案应选 BCD。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 15.常用的生物碱薄层层析显色剂是 • 【A】硅钨酸 • 【B】磷钨酸 • 【C】改良碘化铋钾 • 【D】氢氧化钾 • 【E】雷氏铵盐 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 生物碱薄层层析中利用碘化铋钾 使生物碱显橘黄色的特性，鉴别生物碱。所以本题的 正确答案为 C。 16.溶剂提取法的原理是根据各成分的 • 【A】溶解性能 • 【B】分子大小 • 【C】结构差异 • 【D】物理性质 • 【E】化学性质 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 一般指从中草药中提取有效成分 的方法，根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性， 选用对活性成分溶解度大、对不需要溶出成分溶解度 小的溶剂，而将有效成分从药材组织内溶解出来的方 法叫溶剂提取法。 17.在生物碱酸水提取液中，加碱调 pH 由低至高，每 调 1 次用氯仿萃取 1 次，最后萃取出的是 • 【A】弱碱性生物碱 • 【B】强碱性生物碱 • 【C】季铵碱 • 【D】近中性生物碱 • 【E】酸碱两性生物碱 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 生物碱酸水提取液中，加碱调 pH 由低至高，每调 1 次用氯仿萃取 1 次，最后萃取出的 是强碱性生物碱。 18.酸水法提取生物碱是常用的提取方法，要求生物 碱具有碱性，常用的酸有盐酸、硫酸、醋酸等，该方 法提取生物碱的主要原理是 • 【A】使植物体内游离生物碱转成盐的形式而提 出 • 【B】使其有机酸盐转成无机酸盐 • 【C】避免含酯链的生物碱遭到碱水破坏 • 【D】避免酸性杂质提出 • 【E】使生物碱水解后提出 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 酸水法提取生物碱是常用的提取 方法，可以使植物体内游离生物碱转成盐的形式而提 出。 19.最准确的药物定量构效关系的描述应是 • 【A】拓扑学方法设计新药 • 【B】Hansch 方法 • 【C】数学模式研究分子的化学结构与生物活性 关系的方法 • 【D】Free-Wilson 数学加和模型 • 【E】统计学方法在药物研究中的应用 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 药物定量构效关系是一种新药设 计的研究方法，是用一定的数学模式研究分子的化学 结构与生物活性关系，从而寻找出结构与活性间的量 变规律。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：3，score:20 分) • 【A】易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢 键，表现出多种生物活性 • 【B】能与生物大分子形成氢键，增强与受体间 的结合力 • 【C】增加分配系数，降低解离度 • 【D】影响电荷分布和脂溶性 • 【E】增加水溶性。增加与受体结合力 【score:6 分】 (1).药物分子中引入羟基【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).药物分子中引入酰胺基【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物分子中引入卤素【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 药物结构中不同的官能团可以使 整个分子的理化性质、电荷密度发生变化，进而改变 药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运， 最终影响药物的效应，有时会产生毒副作用。在药物 分子中引入羟基可增加与受体的结合力，增加水溶 性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性 和毒性下降。羟基取代在苯环上，有利于和受体的碱 性基团结合，使活性和毒性增强。作为受体与酶的蛋 白质或多肽结构中含有大量的酰胺键，因此，酰胺类 药物分子中引入酰胺基易与生物大分子形成氢键，增 强与受体间的结合力。由于卤素是很强的吸电子基， 药物分子中引入卤素，可影响分子间的电荷分布和脂 溶性。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强 4～5 倍。 • 【A】成环修饰 • 【B】成酰胺 • 【C】开环修饰 • 【D】成酯修饰 • 【E】成酯、盐或酰胺 【score:6 分】 (1).针对药物的羧基的化学修饰通常为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).针对药物的氨基的化学修饰通常为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).针对药物的羟基的化学修饰通常为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 具有羧基的药物常用的修饰方法 为成酯、盐或酰胺。针对药物的氨基的化学修饰通常 为成酰胺，目的是增加药物的组织选择性、降低毒副 作用、延长药物作用时间、增加药物稳定性。含有羟 基的药物进行修饰的方法一般为成酯修饰，这样既可 以保护羟基不被氧化，还可以改善药物的代谢动力学 性质，延长药物的半衰期。 • 【A】半衰期 • 【B】分子折射率 • 【C】脂水分配系数 • 【D】解离常数 • 【E】半数致死量 【score:8 分】 (1).生物活性参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).电性参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).疏水性参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).立体参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 定量构效关系(QSAR)是一种借助 分子的理化性质参数或结构参数，以数学和统计学手 段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机 小分子在生物体内吸收、分布、代谢和排泄等生理相 关性质的方法。最早的可以实施的定量构效关系方法 是 Hansch 方程，以生理活性物质的半数有效量作为 生物活性参数，以分子的电性参数、立体参数和疏水 参数作为线性回归分析的变量。其中常见的生物活性 参数有：半数有效量、半数有效浓度、半数抑菌浓 度、半数致死量、最小抑菌浓度等；疏水参数最常见 的是脂水分配系数；常见的电性参数有解离常数、偶 极距等；立体参数有塔夫托立体参数、摩尔分子折射 率、范德华半径等。