初级药师基础知识（药物化学）-试卷6

初级药师基础知识（药物化学）-试卷6

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 6 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：26，score:52 分) 1.可与吡啶－硫酸铜试液作用显绿色的药物是 【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】舒必利 【D】氯丙嗪 【E】硫喷妥钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：巴比妥类药物可与吡啶和硫酸铜试液作 用，生成紫蓝色的络合物。吡啶硫酸铜试液可与含硫 的巴比妥显绿色。所以答案为 E。 2.下列药物中哪一个是前体药物 【score:2 分】 【A】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【B】阿霉素 【C】白消安 【D】氟脲嘧啶 【E】巯嘌呤 本题思路：前体药物(prodrug)，也称前药、药物前 体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药 理作用的化合物，环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿 瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷 化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对 肿瘤细胞产生细胞毒作用。 3.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作 用最强 【score:2 分】 【A】6 位上有 β 羟基；6，7 位上无氧桥 【B】6 位上无 β 羟基；6，7 位上无氧桥 【C】6 位上无 β 羟基；6，7 位上有氧桥 【此项 为本题正确答案】 【D】6，7 位上无氧桥 【E】6，7 位上有氧桥 本题思路：莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物 的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作 用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上的 β－羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。 东莨菪碱有氧桥，无 6－β－羟基，中枢作用最强。 所以答案为 C。 4.下列药物中哪个是 β－内酰胺酶抑制剂 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【B】头孢噻吩钠 【C】阿米卡星 【D】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸米诺环素 本题思路：阿莫西林和头孢噻吩钠为 β－内酰胺抗 生素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米 诺环素为四环素类抗生素，克拉维酸为 β－内酰胺 酶抑制剂，故本题答案为 D。 5.巴比妥类药物不具有哪个共同的化学性质 【score:2 分】 【A】呈弱酸性 【B】水解性 【C】与银盐的反应 【D】与铜吡啶试液的反应 【E】与碘化汞钾的反应 【此项为本题正确答 案】 本题思路：巴比妥药物具有：①弱酸性，巴比妥类药 物因能形成内酰亚胺醇一内酰胺互变异构体，故呈弱 酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其 钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下也能水 解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液 中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而 生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反 应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能 与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。所以答案 为 E。 6.下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂 【score:2 分】 【A】安乃近 【B】塞来昔布 【此项为本题正确答案】 【C】吡罗昔康 【D】甲芬那酸 【E】双氯芬酸钠 本题思路：非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5 －吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药 物、1，2－苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性 COX－2 抑制剂。 (1)3，5－吡唑烷二酮类：保泰 松。 (2)芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸 (抗风湿灵)、氟芬那酸。 (3)芳基烷酸类： ①芳基 乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美 酮、芬布芬； ②芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮 洛芬。 (4)1，2－苯并噻嗪类：舒多昔康、美洛昔 康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康。 (5)选择性 COX－2 抑制剂：塞来昔布、别嘌醇、丙磺舒、秋水 仙碱。 7.下列哪种药物可由硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成 【score:2 分】 【A】司可巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】巴比妥酸 【D】苯巴比妥 【E】异戊巴比妥 【此项为本题正确答案】 本题思路：硫喷妥钠系戊巴比妥 2 位氧原子以硫原子 取代得到的药物，可溶于水。由于硫原子的引入，使 药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作 用。但同时在体内也容易脱硫代谢，生成戊巴比妥。 所以本题答案选 E。 8.富马酸酮替芬在 H 1 受体拮抗剂中属哪一结构类型 【score:2 分】 【A】氨基醚类 【B】哌嗪类 【C】哌啶类 【D】乙二胺类 【E】三环类 【此项为本题正确答案】 本题思路：富马酸酮替芬的化学结构为： 其结构 属于三环类，所以答案为 E。 9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消 炎、抗风湿作用 【score:2 分】 【A】芬布芬 【B】阿司匹林 【C】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【D】萘普生 【E】吡罗昔康 本题思路：本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低 于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影 响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治 疗作用。 10.下列非甾体抗炎药物中哪个具有 1，2－苯并噻嗪 类的基本结构 【score:2 分】 【A】吡罗昔康 【此项为本题正确答案】 【B】吲哚美辛 【C】羟布宗 【D】芬布芬 【E】非诺洛芬 本题思路：吡罗昔康为 1，2－苯并噻嗪类抗炎药。 11.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 【score:2 分】 【A】扑热息痛 【此项为本题正确答案】 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】萘普生 【E】芬布芬 本题思路：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或 酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成 钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸，不和碳酸氢钠反 应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛 含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正 确答案是 A。 12.下列描述与吲哚美辛结构不符的是 【score:2 分】 【A】结构中含有羧基 【B】结构中含有对氯苯甲酰基 【C】结构中含有甲氧基 【D】结构中含有咪唑杂环 【此项为本题正确答 案】 【E】遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生 成有色物质 本题思路：吲哚美辛结构如下，不含有咪唑杂环。 13.盐酸普鲁卡因可与 NaNO 2 液反应后，再与碱性 B-萘酚偶合成猩红染料，其依据为 【score:2 分】 【A】因为生成 NaCl 【B】第三胺的氧化 【C】酯基水解 【D】因有芳伯胺基 【此项为本题正确答案】 【E】苯环上的亚硝化 本题思路：与 NaNO 2 液反应后，再与碱性 β－萘酚 偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。 凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是 D。 14.下列哪项描述不符合萘普生 【score:2 分】 【A】属于芳基丙酸类抗炎药 【B】临床用 S－构型的右旋异构体 【C】化学名为 α－甲基－6－甲氧基－3－萘乙 酸 【此项为本题正确答案】 【D】与血浆蛋白亲和力强，半衰期长 【E】光照下不稳定 本题思路：萘普生化学名为(＋)－α－甲基－6－甲 氧基－2－萘乙酸 15.属于吡唑酮类非甾体抗炎药的是 【score:2 分】 【A】保泰松 【此项为本题正确答案】 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】阿司匹林 【E】双氯芬酸钠 本题思路：保泰松属于吡唑烷二酮类非甾体抗炎药； 吲哚美辛、双氯芬酸钠属于芳基乙酸类非甾体抗炎 药；布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；阿司匹林 属于水杨酸类解热镇痛药。所以答案为 A。 16.以下与吲哚美辛性质不相符的描述是 【score:2 分】 【A】对胃肠道刺激性大 【B】过酸过碱均可发生水解反应 【C】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫 瑰紫色 【D】易溶于水 【此项为本题正确答案】 【E】对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗 效较好 本题思路：吲哚美辛对胃肠道刺激性大，不易溶于 水；吲哚美辛水溶液在 pH 2～8 时较稳定，强酸或强 碱条件下水解；吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐酸液共 热，呈现玫瑰紫色；吲哚美辛对炎症性疼痛作用显 著，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一，也可用于 急性痛风和炎症发热。所以答案为 D。 17.误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用 的解毒药物是 【score:2 分】 【A】谷氨酸 【B】甘氨酸 【C】缬氨酸 【D】N－乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【E】胱氨酸 本题思路：对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要 与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外， 小部分代谢物 N－羟基衍生物为毒性代谢物，可引起 血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N－羟基 衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N－乙酰亚胺 醌。通常 N－乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结 合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使 肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N－乙酰 亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价 加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的 情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N－乙酰半 胱氨酸来解毒。所以答案为 D。 18.以下不属于芳基烷酸类的非甾体抗炎药是 【score:2 分】 【A】舒林酸 【B】吲哚美辛 【C】双氯芬酸钠 【D】酮洛芬 【E】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 本题思路：舒林酸、吲哚美辛和双氯芬酸钠属于芳基 乙酸类的非甾体抗炎药，酮洛芬属于芳基丙酸类的非 甾体抗炎药，丙磺舒属于抗痛风药。所以答案为 E。 19.咖啡因化学结构的母核是 【score:2 分】 【A】喹啉 【B】喹诺啉 【C】喋呤 【D】黄嘌呤 【此项为本题正确答案】 【E】异喹啉 本题思路：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的 母核是黄嘌呤。故正确答案是 D。 20.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思 想是 【score:2 分】 【A】生物电子等排置换 【此项为本题正确答 案】 【B】起生物烷化剂作用 【C】立体位阻增大 【D】改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 【E】供电子效应 本题思路：5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子 置换尿嘧啶 5－位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体，故正确答案是 A。 21.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 【score:2 分】 【A】氨基醚 【此项为本题正确答案】 【B】乙二胺 【C】哌嗪 【D】丙胺 【E】三环类 本题思路：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于 氨基醚类。所以答案是 A。 22.以下与塞来昔布性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】是非选择性的环氧酶抑制药 【此项为本题 正确答案】 【B】口服易吸收 【C】血浆蛋白结合率高 【D】用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的 治疗 【E】胃肠道不良反应较低 本题思路：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制 环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合 成。环氧合酶有 COX－1 和 COX－2 两种形式。COX-2 与致炎 PG 合成有关。塞来昔布抑制 COX-2 的作用较 COX－1 高 375 倍，是选择性的 COX－2 抑制药。所以 答案为 A。 23.土霉素结构中不稳定的部位为 【score:2 分】 【A】2 位酰胺基 【B】3 位烯醇羟基 【C】5 位羟基 【D】6 位羟基 【此项为本题正确答案】 【E】10 位酚羟基 本题思路：土霉素结构中 6－位羟基在酸催化下，可 和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和 11 位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结 构的异构体。故正确答案是 D。 24.以下对奥美拉唑描述不正确的是 【score:2 分】 【A】质子泵抑制剂 【B】为前药，体外无活性 【C】水中稳定 【此项为本题正确答案】 【D】溶于甲醇 【E】有亚硫酰基 本题思路：奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂， 易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难溶于水，水溶液 中不稳定，对强酸也不稳定，本品体外无活性，口服 后在十二指肠吸收，在氢离子影响下转化为活性形 式。所以答案为 C。 25.下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解 热、镇痛、消炎活性 【score:2 分】 【A】吲哚美辛 【B】吡罗昔康 【C】布洛芬 【D】舒林酸 【此项为本题正确答案】 【E】萘普生 本题思路：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前 体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇 痛、消炎活性。所以答案为 D。 26.下列属于苯吗喃类合成镇痛药的是 【score:2 分】 【A】美沙酮 【B】哌替啶 【C】吗啡 【D】曲马多 【E】喷他佐辛 【此项为本题正确答案】 本题思路：美沙酮和哌替啶属于哌啶类合成镇痛药； 吗啡来源于天然植物；曲马多属于其他类的合成镇痛 药；喷他佐辛为苯吗喃类合成镇痛药。所以答案为 E。 二、 B1 型题(总题数：2，score:18 分) A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).雌甾－1，3，5(10)－三烯－3，17B－二醇的结 构式是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题主要考查上述化合物的化学结构。 (2).孕甾 4－烯－3，20－二酮的结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).17α－甲基－17β－羟基雄甾－4－烯－3－酮的 结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).17β－羟基－19 去甲－17α－孕甾－4－烯－20 －炔－3－酮的结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).左炔诺孕酮结构式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．盐酸纳洛酮 B．酒石酸布托啡诺 C．右丙氧芬 D．苯噻啶 E．磷酸可待因【score:8 分】 (1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属阿 片受体的部分激动剂，所以答案为 B。 (2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：盐酸纳洛酮含有烯丙基，为阿片受体的纯 拮抗剂，所以答案为 A。 (3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：磷酸可待因在体内会部分代谢成吗啡从而 产生成瘾性，所以答案为 E。 (4).其左旋体有镇咳作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：右丙氧芬的右旋体具有镇痛作用，左旋体 能有效镇咳，所以答案为 C。