【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)

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【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(六) (总分:100 分,做题时间:90 分钟) 一、最佳选择题(总题数:24,score:24 分) 1.对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 【score:1 分】 【A】异丙托溴铵 【B】氢溴酸东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】氢溴酸山莨菪碱 【D】丁溴东莨菪碱 【E】噻托溴铵 本题思路:[解析] 本题考查莨菪生物碱 M 胆碱受体 拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿托品季铵化得 到的盐,因难以通过血脑屏障,而不能进入中枢神经 系统,不呈现中枢作用;氢溴酸东莨菪碱结构中含有 醇,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用 最强的药物;氢溴酸山莨菪碱结构上 6 位多了一个 β 取向的羟基,这使得它分子的极性增强,难于通 过血脑屏障,中枢作用弱;丁溴东莨菪碱含有季铵离 子,难以进入中枢,成为外周抗胆碱药;噻托溴铵是 将东莨菪碱季铵化,并将其阿托品酸改造为二噻吩羟 基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。 2.对溴新斯的明描述错误的是 【score:1 分】 【A】具有季铵盐结构 【B】口服后在肠内被大部分破坏 【C】尿液中可检出两个代谢产物 【D】口服剂量应远大于注射剂量 【E】以原型药物从尿中排出 【此项为本题正确 答案】 本题思路:[解析] 本题考查溴新斯的明的相关知 识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构, 在碱性液中可水解,口服后在肠内大部分被破坏,口 服的剂量是注射剂量的十倍以上,口服生物利用度仅 1%~2%,本品口服后尿液内无原型药物排出,但能检 出两个代谢物。选项 E 错误,故本题选 E。 3.溴丙胺太林临床主要用于 【score:1 分】 【A】治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 【此项 为本题正确答案】 【B】镇痛 【C】消炎 【D】抗过敏 【E】驱肠虫 本题思路:[解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知 识。溴丙胺太林为抗胆碱药,主要用于治疗胃肠痉 挛、胃及十二指肠溃疡。故本题选 A。 4.莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作 用最强 【score:1 分】 【A】6 位上有 β 羟基,6,7 位上无氧桥 【B】6 位上无 β 羟基,6,7 位上无氧桥 【C】6 位上无 β 羟基,6,7 位上有氧桥 【此项 为本题正确答案】 【D】6,7 位上无氧桥 【E】6,7 位上有氧桥 本题思路:[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知 识。莨菪碱类中莨菪醇的 6,7 位氧桥对药物的中枢 作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥,中枢作用强。 阿托品无氧桥,中枢作用较弱。另外,莨菪醇 6 位上 的 β 羟基也很重要,它可使中枢作用减弱。东莨菪 碱有氧桥,无 6 位 β 羟基,中枢作用最强。故本题 选 C。 5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 【score:1 分】 【A】盐酸美金刚 【B】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 【C】长春西汀 【D】酒石酸利斯的明 【E】盐酸多奈哌齐 本题思路:[解析] 本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。 石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得到的天然产 物,是一种具有选择性高,毒性低和药效时间长等特 点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。故本题选 B。 6.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是 【score:1 分】 【A】其酯键易水解 【B】具有环氧托品烷的结构 【C】具有季铵结构 【此项为本题正确答案】 【D】具有游离羟基 【E】具有分子立体构型 本题思路:[解析] 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中 枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心, 具有旋光性,分子中的酯键具有水解性,具有游离的 伯醇羟基,但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有 环氧托品烷结构,可增加脂溶性,使中枢作用增强, 而本品主要为季铵盐类化合物,其水溶性较大,不易 透过血脑屏障,所以中枢作用较弱。故本题选 C。 7.母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是 【score:1 分】 【A】氯化琥珀胆碱 【B】苯磺酸阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【C】泮库溴铵 【D】溴新斯的明 【E】溴丙胺太林 本题思路:[解析] 本题考查肌松药的化学结构。苯 磺酸阿曲库铵属于 1-苄基四氢异喹啉类肌松药,为 具有对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断剂。泮库溴 铵为具雄甾母核的季铵生物碱,ABCDE 均为季铵盐, 但 D 为拟胆碱药,ABCE 均为抗胆碱药。故本题选 B。 8.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非 去极化型肌肉松弛药 【score:1 分】 【A】苯磺顺阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【B】噻托溴铵 【C】毒扁豆碱 【D】异丙托溴铵 【E】溴新斯的明 本题思路:[解析] 本题考查非去极化型肌肉松弛 药。非去极化型肌肉松弛药有苯磺阿曲库铵、多库溴 氯胺、米库氯胺和泮库溴铵。其中苯磺阿曲库铵分子 中含有易代谢的双脂结构,其作用时间短。故本题选 A。 9.下列哪一个是去极化型肌松药 【score:1 分】 【A】泮库溴铵 【B】丁溴东莨菪碱 【C】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【D】苯磺酸阿曲库铵 【E】氢溴酸加兰他敏 本题思路: 10.溴新斯的明是 【score:1 分】 【A】胆碱受体激动剂 【B】乙酰胆碱酯酶抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【C】M 受体拮抗剂 【D】N 受体激动剂 【E】N 受体拮抗剂 本题思路: 11.下列药物哪一个含有雄甾母核结构 【score:1 分】 【A】泮库溴铵 【此项为本题正确答案】 【B】硫酸阿托品 【C】氯化琥珀胆碱 【D】溴丙胺太林 【E】苯磺顺阿曲库铵 本题思路: 12.具有四氢异喹啉母核的是 【score:1 分】 【A】泮库溴铵 【B】溴丙胺太林 【C】硫酸阿托品 【D】氯化琥珀胆碱 【E】苯磺顺阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 本题思路: 13.注射用新斯的明是其 【score:1 分】 【A】盐酸盐 【B】硫酸盐 【C】磺酸盐 【D】硝酸盐 【E】甲硫酸盐 【此项为本题正确答案】 本题思路: 14.对盐酸麻黄碱描述错误的是 【score:1 分】 【A】可通过血脑屏障 【B】属易制毒化学品 【C】构型为(1S,2S) 【此项为本题正确答案】 【D】在水中易溶解 【E】构型为赤藓糖型 本题思路:[解析] 本题考查盐酸麻黄碱的理化性 质。盐酸麻黄碱化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷 -1-醇盐酸盐,本品为白色针状结晶或结晶性粉末, 无臭,味苦,mp217~220℃;在水中易溶,乙醇中溶 解,氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不含有酚羟 基,性质较稳定,遇光、空气、热不易被氧化破坏。 麻黄碱有两个手性碳原子,有四个光学异构体。一对 为赤藓糖型对映异构体[(1R,2S)和(1S,2R)],称为 麻黄碱;另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R,2R)和 (1S,2S)],称为伪麻黄碱,药用的麻黄碱为活性最 强的(1R,2S)-赤藓糖型体。故选项 C 错误。 15.对盐酸伪麻黄碱描述正确的是 【score:1 分】 【A】为(1S,2R)构型,右旋异构体 【B】为(1R,2S)构型,左旋异构体 【C】为(1S,2S)构型,右旋异构体 【此项为本 题正确答案】 【D】为(1R,2R)构型,左旋异构体 【E】为(1R,2S)构型,内消旋异构体 本题思路:[解析] 本题考查盐酸伪麻碱的构型。伪 麻黄碱为(1S,2S)-(+)苏阿糖型,为右旋异构体。故 本题选 C。 16.下列与 Adrenaline 不符的叙述是 【score:1 分】 【A】可激动 α 和 β 受体 【B】饱和水溶液呈弱碱性 【C】含邻苯二酚结构,易氧化变质 【D】β-碳以 R 构型为活性体,具右旋光性 【此 项为本题正确答案】 【E】直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移 酶的代谢 本题思路:[解析] 本题考查外周神经系统药物的相 关知识。肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有 β-苯乙胺的基本结构。β 碳原子为手性中心,天然 肾上腺素受体激动剂的 β 碳原子均为 R 构型,左旋 体。故选项 D 不正确。 17.盐酸克仑特罗用于 【score:1 分】 【A】防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 【此项 为本题正确答案】 【B】循环功能不全时,低血压状态的急救 【C】支气管哮喘性心搏骤停 【D】抗心律不齐 【E】抗高血压 本题思路:[解析] 本题考查盐酸克仑特罗的用途。 盐酸克仑特罗是苯乙胺类似肾上腺素药,为 β 2 受 体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于 防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故 本题选 A。 18.根据软药原理设计的超短效的 β 受体拮抗剂,可 用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是 A. B. C. D. E. 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路:[解析] 本题考查肾上腺素受体拮抗剂。 艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 β 1 受体 拮抗剂,适用于室上性心律失常的紧急状态的治疗。 故本题选 D。 19.可能成为制备冰毒的原料的药物是 【score:1 分】 【A】盐酸哌替啶 【B】盐酸伪麻黄碱 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸克伦特罗 【D】盐酸普萘洛尔 【E】阿替洛尔 本题思路:[解析] 本题考查冰毒的结构、化学名。 冰毒,即甲基苯丙胺,又称甲基安非他明、去氧麻黄 素,因此盐酸伪麻黄碱可以作为制备冰毒的原料的药 物。故本题选 B。 20.具有下列结构的药物是 【score:1 分】 【A】萘普生 【B】萘丁美酮 【C】多巴酚丁胺 【D】普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【E】多巴酚丁胺 本题思路: 21.异丙肾上腺素易氧化变色是因为分子中含有 【score:1 分】 【A】酚羟基 【B】仲胺基 【C】仲醇羟基 【D】儿茶酚结构 【此项为本题正确答案】 【E】苯乙醇胺结构 本题思路: 22.临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为 【score:1 分】 【A】1S2R 【B】1R2S 【此项为本题正确答案】 【C】1S2S 【D】1R2R 【E】1S 本题思路: 23.以芳氧丙醇胺作为母体的药物是 【score:1 分】 【A】盐酸多巴胺 【B】盐酸可乐定 【C】盐酸哌唑嗪 【D】盐酸普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸异丙肾上腺素 本题思路: 24.去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低,是由于发 生了 【score:1 分】 【A】氧化反应 【B】还原反应 【C】水解反应 【D】消旋化 【此项为本题正确答案】 【E】开环反应 本题思路: 二、配伍选择题(总题数:10,score:64 分) • 【A】氯化琥珀胆碱 • 【B】丁溴东莨菪碱 • 【C】毛果芸香碱 • 【D】石杉碱甲 • 【E】多萘培齐 【score:4 分】 (1).具有季铵结构的肌肉松弛药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (2).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路:[解析] 本组题考查抗胆碱药的相关知 识。氯化琥珀胆碱为去极化型外周骨骼肌松弛药,适 用于气管插管术,也可缓解破伤风的肌肉痉挛;丁溴 东莨菪碱为了降低东莨菪碱对中枢神经系统的作用, 在其东莨菪碱氮原子上引入烷基,成为季铵离子,难 以进入中枢,成为外周抗胆碱药,属于 M 胆碱受体拮 抗剂;毛果芸香碱具有 M 胆碱受体激动作用,临床上 用于滴眼液治疗原发性青光眼;石杉碱甲是一强效的 可逆性胆碱酯酶抑制剂,其作用特点与新斯的明相 似;多萘培齐是一种可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂, 适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。故本组题分别 选 A、B。 • 【A】硝酸毛果芸香碱 • 【B】溴新斯的明 • 【C】溴丙胺太林 • 【D】氯化琥珀胆碱 • 【E】泮库溴铵 【score:6 分】 (1).通过直接作用 M 胆碱受体产生拟胆碱活性的药物 是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (2).通过抑制胆碱酯酶,产生拟胆碱活性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (3).通过拮抗 M 胆碱受体,产生抗胆碱活性的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路:[解析] 本组题考查影响胆碱能受体的药 物。硝酸毛果芸香碱直接作用于 M-R,产生拟胆碱活 性;溴新斯的明为胆碱酯酶抑制剂;溴丙胺太林为 M-R 阻断剂。故本题组分别选 A、B、C。 • 【A】氯化琥珀胆碱 • 【B】丁溴东莨菪碱 • 【C】毛果芸香碱 • 【D】石杉碱甲 • 【E】多萘哌齐 【score:8 分】 (1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路: (2).可直接作用于 M 胆碱受体关产生激动作用的药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路: (3).具有季铵结构的肌肉松弛药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (4).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路:[解析] 本组题考查抗胆碱药的相关知 识。多萘哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物;石杉 碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴 呆症药物;毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动剂;氯化琥 珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂,分子中具有双季铵盐结 构;丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂,常作为镇静 药物,中枢副反应较少。故本题组分别选 E、C、A、 B。 • 【A】硫酸阿托品 • 【B】氢溴酸东莨菪碱 • 【C】氢溴酸山莨菪碱 • 【D】氢溴酸加兰他敏 • 【E】溴丙胺太林 【score:6 分】 (1).因为结构中含有环氧桥,易进入中枢神经的药物 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (2).因为结构中含有两个羟基,难以通过血脑屏障的 药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路: (3).因为结构中含有季铵盐结构,不易通过血脑屏障 的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路:[解析] 本组题考查药物的结构特点与中 枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥,使 脂溶性增加,易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山 莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和 6-位羟基),使脂 溶性降低,难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类 季铵盐结构,其水溶性较大,不易通过血脑屏障。硫 酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故本题组分 别选 B、C、E。 • 【A】溴新斯的明 • 【B】溴丙胺太林 • 【C】硫酸阿托品 • 【D】氯化琥珀胆碱 • 【E】氯贝胆碱 【score:6 分】 (1).天然来源的 M 胆碱受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路: (2).合成的 M 胆碱受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (3).N 2 胆碱受体阻断剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: • 【A】盐酸普萘洛尔 • 【B】盐酸索他洛尔 • 【C】酒石酸美托洛尔 • 【D】艾司洛尔 • 【E】马来酸噻吗洛尔 【score:6 分】 (1).分子中含有吗啉基团,以 S-左旋体上市的 β 受 体拮抗剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路: (2).分子中含有酯基,在体内易代谢的超短效 β 1 受体拮抗剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: (3).具有苯乙醇胺结构的 β 1 受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路:[解析] 本组题考查 β 受体拮抗剂的相关 知识。盐酸普萘洛尔含有一个手性 C 原子,其 S 构型 左旋体的活性较 R 构型右旋体强,目前药用外消旋 体,它是一种非选择性的 β 受体阻滞剂;盐酸索他 洛尔是具有苯乙醇胺基本结构的 β 1 受体拮抗剂; 酒石酸美托洛尔结构中苯环对位取代,是一种以 β 1 受体拮抗作用为主的药物,其对 β 1 受体/β 2 受 体的比值约为 3;艾司洛尔是根据软药原理得到的超 短效的 β 1 受体拮抗剂;马来酸噻吗洛尔是为数不 多的以活性异构体 S-左旋体作为药用的 β 受体拮抗 剂,是已知作用最强的非选择性 β 受体阻滞剂,结 构中含有吗啉基团。故本组题分别选 E、D、B。 • 【A】盐酸麻黄碱 • 【B】重酒石酸去甲肾上腺素 • 【C】盐酸克仑特罗 • 【D】盐酸甲氧明 • 【E】盐酸多巴胺 【score:6 分】 (1).有 2-氨基丙醇结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: (2).有 2-甲胺基丙醇结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (3).具有 α-羟基取代的苯乙胺结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路:[解析] 本组题主要考查肾上腺素受体激 动剂药物的化学结构。盐酸麻黄碱含有 2-甲胺基丙 醇结构;盐酸甲氧明含有 2-氨基丙醇结构;盐酸多 巴胺含有 α-羟基取代的苯乙胺结构。故本题组分别 选 D、A、E。 • 【A】盐酸异丙肾上腺素 • 【B】盐酸麻黄碱 • 【C】盐酸普萘洛尔 • 【D】盐酸哌唑嗪 • 【E】硫酸沙丁胺醇 【score:8 分】 (1).含有喹唑啉结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: (2).含有儿茶酚胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (3).含有萘环结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路: (4).还有 2 个手性碳的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路:[解析] 本组题主要考查肾上腺素能神经 系统药物的化学结构。盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚 胺结构;盐酸麻黄碱还有 2 个手性碳;盐酸普萘洛尔 含有萘环结构;盐酸哌唑嗪含有喹唑啉结构。故本题 组分别选 D、A、C、B。 • 【A】沙丁胺醇 • 【B】盐酸克仑特罗 • 【C】盐酸多巴胺 • 【D】沙美特罗 • 【E】盐酸多巴酚丁胺 【score:6 分】 (1).分子中含有亲脂性长链取代基,为长效 β 2 受 体激动剂药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: (2).在我国局部地区被违规做饲料添加剂,俗称瘦肉 精的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (3).分子中含有一个手性碳为选择性心脏 β 1 受体 激动剂药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路:[解析] 本组题考查 β 受体激动剂药物的 相关知识。沙美特罗分子中含有亲脂性长链取代基, 为长效 β 2 受体激动剂药物;盐酸克仑特罗在我国 局部地区被违规做饲料添加剂,俗称瘦肉精;盐酸多 巴芬丁胺分子中含有一个手性碳,为选择性心脏 β 1 受体激动剂药物;沙丁醇胺结构中氮上取代基为叔丁 胺基,为选择性 β 2 受体激动剂;盐酸多巴胺可直 接兴奋 α 受体和 β 受体,尤其是对心脏 β 1 受体 的激动作用较强,但对 β 2 受体作用较弱。故本题 组分别选 D、B、E。 • 【A】盐酸多巴胺 • 【B】盐酸氯丙那林 • 【C】盐酸克伦特罗 • 【D】盐酸哌唑嗪 • 【E】阿替洛尔 【score:8 分】 (1).含有儿茶酚结构【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路: (2).含有芳伯胺结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路: (3).含有喹唑啉环结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路: (4).含有异丙胺基【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路: 三、多项选择题(总题数:9,score:12 分) 25.下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质 【score:2 分】 【A】易溶于乙醇 【此项为本题正确答案】 【B】不易被水解 【C】水溶液呈中性 【此项为本题正确答案】 【D】呈旋光性,供药用的为其左旋体 【E】可与氯化汞作用生成黄色沉淀 【此项为本 题正确答案】 本题思路:[解析] 本题考查硫酸阿托品理化性质。 硫酸阿托品,易溶于水和乙醇,水溶液呈中性,分子 中含有酯键易被水解,可与氯化汞作用生成黄色氧化 汞沉淀,本品是消旋体,不呈旋光性。故本题选 ACE。 26.溴新斯的明的特点有 【score:1 分】 【A】口服剂量远大于注射剂量 【此项为本题正 确答案】 【B】含有酯基,碱水中可水解 【此项为本题正 确答案】 【C】注射时使用其甲硫酸盐 【此项为本题正确 答案】 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂 【E】尿液中可检出两个代谢产物 【此项为本题 正确答案】 本题思路:[解析] 本题考查溴新斯的明的特点。溴 新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂,由于结构中含有 季铵基团,不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规 律,体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯 基,碱水中可水解,注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫 酸新斯的明。故本题选 ABCE。 27.下列药物哪些属于季铵盐类化合物 【score:1 分】 【A】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【B】溴丙胺太林 【此项为本题正确答案】 【C】氢溴酸山莨菪碱 【D】丁溴东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【E】泮库溴铵 【此项为本题正确答案】 本题思路: 28.下列药物中哪些属于肌松药 【score:1 分】 【A】泮库溴铵 【此项为本题正确答案】 【B】溴丙胺太林 【C】苯磺顺阿曲库铵 【此项为本题正确答案】 【D】氯化琥珀胆碱 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸美沙酮 本题思路: 29.具有氨基甲酸酯结构的药物是 【score:1 分】 【A】氯贝胆碱 【此项为本题正确答案】 【B】氯贝丁酯 【C】溴丙胺太林 【D】氯化琥珀胆碱 【E】溴新斯的明 【此项为本题正确答案】 本题思路: 30.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢 失活,而口服无效,必须采用注射给药的有 【score:1 分】 【A】沙美特罗 【B】盐酸多巴酚丁胺 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸异丙肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 【D】重酒石酸肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 【E】重酒石酸间羟胺 本题思路:[解析] 本题考查儿茶酚类肾上腺素受体 激动剂的体内代谢。儿茶酚胺类的代谢失活主要受到 儿茶酚-O-甲基转移酶和单胺氧化酶的催化,分别发 生苯环 3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱 除。属于儿茶酚类结构,具有相似代谢特点,口服无 效,需注射给药的药物包括:重酒石酸去甲。肾上腺 素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸 异丙肾上腺素等。故本题选 BCD。 31.去甲肾上腺素的特点有 【score:1 分】 【A】含有儿茶酚结构,易被氧化变色 【此项为 本题正确答案】 【B】含有儿茶酚结构,易被儿茶酚氧甲基转移酶 代谢失活 【此项为本题正确答案】 【C】含有伯氨基团,可被单胺氧化酶氧化代谢失 活 【此项为本题正确答案】 【D】含有一个手性碳原子,用其左旋异构 体 【此项为本题正确答案】 【E】在有些金属离子催化下,氧化速度加 快 【此项为本题正确答案】 本题思路:[解析] 本题考查去甲肾上腺素的特点。 去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚,易被儿茶酚氧甲基 转移酶代谢而失活,具儿茶酚结构,稳定性差,易被 氧化变色,在有光照或金属离子的催化下,可加速氧 化变质,因结构中含有伯胺,可被单胺氧化酶氧化代 谢失活,结构中含有一个手性碳原子,具有旋光性, 药用其左旋体。故本题选 ABCDE。 32.具有长效作用的 β 受体激动剂平喘药的有 【score:2 分】 【A】茶碱 【B】沙美特罗 【此项为本题正确答案】 【C】沙丁胺醇 【D】富马酸福莫特罗 【此项为本题正确答案】 【E】硫酸特布他林 本题思路: 33.含一个手性碳原子的拟肾上腺素药物是 【score:2 分】 【A】盐酸多巴胺 【B】盐酸麻黄碱 【C】盐酸异丙肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 【D】盐酸克仑特罗 【此项为本题正确答案】 【E】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 本题思路:
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