【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2015年真题-(3)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)2015年真题-(3)

西药执业药师药学专业知识(一)2015 年真题-(3) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：20，score:50 分) 1.根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异 性作用机制的是 【score:2.50】 【A】阿托品阻断 M 受体而缓解胃肠平滑肌痉挛 【B】阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛 【C】硝苯地平阻断 Ca2+通道而降血压 【D】氢氯噻嗪抑制肾小管 Na+-Cl-转运体产生利 尿作用 【E】碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排 泄 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的作用机制。A 是 作用于受体，B 是影响酶的活性，C 是影响细胞膜离 子通道，D 是影响生理活性物质及其转运体，E 是非 特异性作用。 2.既有第一信使特征，也有第二信使特征的药物分子 是 【score:2.50】 【A】钙离子 【B】神经递质 【C】环磷酸腺苷 【D】一氧化氮 【此项为本题正确答案】 【E】生长因子 本题思路：[解析] 本题考查受体作用的信号传导种 类。第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子 及药物等细胞外信使物质。第二信使包括环磷酸腺 苷、环磷酸鸟苷、二酰基甘油和三磷酸肌醇、钙离 子、廿碳烯酸和一氧化氮，其中一氧化氮是一种既有 第一信使特征也有第二信使特征的信使分子。 3.不同企业生产的同一种药物的不同制剂，处方和生 产工艺可能不同，评价不同制剂间的吸收速度和程度 是否一致，可采取的评价方式是 【score:2.50】 【A】生物等效性试验 【此项为本题正确答案】 【B】微生物限度检查法 【C】血浆蛋白结合率测定法 【D】平均停留时间比较法 【E】稳定性试验 本题思路：[解析] 本题考查药物剂型对药物作用的 影响及其评价方式。不同厂家生产的同种药物制剂由 于制剂工艺不同，药物吸收情况和药效情况也有差 别。因此，为保证药物吸收和药效发挥一致性，需要 用生物等效性作为比较的标准对上述药物制剂予以评 价。 4.属于肝药酶抑制剂的药物是 【score:2.50】 【A】苯巴比妥 【B】螺内酯 【C】苯妥英钠 【D】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【E】卡马西平 本题思路：[解析] 本题考查酶诱导和酶抑制的药物 种类。肝药酶的抑制剂：氯霉素、西咪替丁、异烟 肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉 素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酶和磺吡酮；肝药酶的 诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、鲁格米特、甲丙氨 酯、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福 平和螺内酯。 5.由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小 管分泌，继而延长青霉素作用时间的药物是 【score:2.50】 【A】阿米卡星 【B】克拉维酸 【C】头孢哌酮 【D】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【E】丙戊酸钠 本题思路：[解析] 本题考查药物的相互作用对药效 的影响。参与肾小管分泌药物的载体至少有两类，即 酸性药物载体与碱性药物载体，当两种酸性药物或两 种碱性药物并用时，可相互竞争载体，出现竞争性抑 制，使其中一种药物由肾小管分泌明显减少，有可能 增强其疗效或毒性。如丙磺舒与青霉素二者均为酸性 药，同用时可产生相互作用，青霉素主要以原形从肾 脏排出，其中有 90%通过肾小管主动分泌到肾小管 腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系 统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的 排泄使其发挥较持久的效果。青霉素的钠盐或钾盐经 注射给药后，能够被快速吸收同时也很快以游离形式 经肾脏排出，在血清的半衰期只有 30min，为了延长 青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合 用，以降低青霉素的排泄速度。 6.下列联合用药会产生拮抗作用的是 A．磺胺甲 唑合用甲氧苄啶 B．华法林合用维生素 K C．克拉霉素合用奥美拉唑 D．普鲁卡因合用少量肾上腺素 E．哌替啶合用氯丙嗪 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物相互作用产生的协 同作用和拮抗作用。药物效应的拮抗作用是指两种或 者两种以上药物作用相反，或者发生竞争性或者生理 性拮抗，华法林是维生素 K 拮抗剂类抗凝血药，与维 生素 K 结构相似，竞争拮抗维生素 K 作用，二者联合 使用作用相反从而产生拮抗作用。 7.药物警戒和药品不良反应监测共同关注的是 【score:2.50】 【A】药物与食物的不良相互作用 【B】药物误用 【C】药物滥用 【D】合格药品不良反应 【此项为本题正确答 案】 【E】药物用于无充分科学依据并未经核准的适应 证 本题思路：[解析] 本题考查药物警戒与不良反应监 测的内容异同。药物警戒与药品不良反应监测具有很 多的相似之处。最主要在于，它们的最终目的都是为 了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全，改 善公众身体健康状况，提高公众的生活质量。但事实 上，药物警戒与药品不良反应监测工作是有着相当大 的区别。药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整 个过程，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的 监测。药物警戒扩展了药品不良反应监测工作的内 涵。 8.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重或持 续时间过长引起，下列关于药源性疾病的防治，不恰 当的是 【score:2.50】 【A】依据病情和药物适应证，正确选用药物 【B】根据对象个体差异，建立合理给药方案 【C】监督患者用药行为，及时调整给药方案和处 理不良反应 【D】慎重使用新药，实行个体化给药 【E】尽量联合用药 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药源性疾病的诱发因素 和防治措施。药源性疾病的防治包括：加强认识，慎 重用药；加强管理；加强临床药学服务；坚持合理用 药；加强医药科普教育；加强药品不良反应监测报告 制度。其中坚持合理用药要求正确、有效、安全的用 药，其是预防药源性疾病的有效措施。包括以下主要 内容：①要明确诊断，依据病情和药物适应证，正确 选用药物。用药前要详细询问用药史。使用青霉素等 抗生素、普鲁卡因等局部麻醉药、破伤风抗毒素等生 物制品、细胞色素 C 等生化制剂和泛影酸钠等诊断药 之前，必须做过敏试验，并做好抢救准备。②根据治 疗对象的个体差异、生理特点及药学知识，研究给药 方案是否合理，有无药物相互作用及配伍禁忌。③监 督患者的用药行为，观察药物疗效和不良反应，及时 调整治疗方案和处理不良反应。④要慎重使用新药， 应全面查阅有关资料，密切观察药效及药物毒性，以 及患者肝、肾功能状态，实行个体化用药。⑤根据病 情缓急、用药目的及药物性质，确定给药剂量、给药 时间、给药方法及疗程；老人服药、儿童服药都应在 帮助患者用完药后离开。⑥尽量减少联合用药，使用 复方制剂一定要了解所含药物成分，避免不良的药物 相互作用。⑦药师、护士发放药物应做到“三查七 对”，避免发错药物。 9.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互 渗透、延伸发展起来的新的医学研究领域，主要任务 不包括 【score:2.50】 【A】新药临床实验前药效学研究的设计 【此项 为本题正确答案】 【B】药品上市前临床试验的设计 【C】上市后药品有效性再评价 【D】上市后药品不良反应或非预期作用的监测 【E】国家基本药物的遴选 本题思路：[解析] 本题考查药物流行病学主要任务 的内容。药物流行病学的主要任务有：①药品上市前 临床试验的设计和上市后药品有效性再评价；②上市 后药品的不良反应或非预期作用的监测；③国家基本 药物的遴选；④药物利用情况的调查研究；⑤药物经 济学研究。不包括新药临床实验前药效学研究的设 计。 10.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是 【score:2.50】 【A】美沙酮替代治疗 【B】可乐定治疗 【C】东莨菪碱综合治疗 【D】昂丹司琼抑制觅药 【此项为本题正确答 案】 【E】心理干预 本题思路：[解析] 本题考查阿片类药物的依赖性治 疗方法。阿片类药物的依赖性治疗包括：①美沙酮替 代治疗；②可乐定治疗；③东莨菪碱综合戒毒法；④ 纳曲酮预防复吸；⑤心理干预。而昂丹司琼是用于可 卡因和苯丙胺类依赖性的治疗，不属于阿片类药物依 赖性治疗方法。 11.某药以一级速率过程消除，消除速度常数 k=0.095h -1 ，则该药半衰期为 【score:2.50】 【A】8 【B】7 【此项为本题正确答案】 【C】5 【D】4 【E】3 本题思路：[解析] 本题考查药物半衰期的计算。根 据生物半衰期计算公式 t 1/2 =0.693/k，即 0.693/0.095≈7.3h。 12.静脉注射某药，X 0 =60mg，若初始血药浓度为 15μg/ml，其表观分布容积 V 为 【score:2.50】 【A】20L 【B】4ml 【C】30L 【D】4L 【此项为本题正确答案】 【E】15L 本题思路：[解析] 本题考查表观分布容积的计算。 根据表观分布容积计算公式 V=X 0 /C=60/15=4L。 13.A、B 两种药物制剂的药物剂量一效应关系曲线比 较见下图，对 A 药和 B 药的安全性分析，正确的是 【score:2.50】 【A】A 药的治疗指数和安全范围大于 B 药 【B】A 药的治疗指数和安全范围小于 B 药 【C】A 药的治疗指数大于 B 药，A 药的安全范围小 于 B 药 【D】A 药的治疗指数大于 B 药，A 药的安全范围等 于 B 药 【E】A 药的治疗指数等于 B 药，A 药的安全范围大 于 B 药 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的治疗指数和安全 范围的相关概念。A、B 两药的 LD 50 与 TD 50 相等， 因此两药的治疗指数 LD 50 /TD 50 相等。A 药在 95% 和 99%有效量时没有动物死亡，B 药在 95%和 99%有效 量时则分别有 10%或 20%死亡。说明 A 药比 B 药安 全。 14.对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误 的是 【score:2.50】 【A】如果注射剂规格为“1ml:10mg”，是指每支 装药量为 1ml，含有主药 10mg 【B】如果片剂规格为“0 【C】贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以 防止尘土及异物进入 【D】贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器 包装 【E】贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温 度不超过 10℃ 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查《中国药典》关于项目 与要求的相关知识点。选项中除 E 选项的说法存在问 题外，其他选项均符合要点要求。E 选项正确的说法 应该为贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温度 不超过 20℃，而冷处的贮藏温度才是 20℃～10℃。 15.临床上，治疗药物检测常用的生物样品是 【score:2.50】 【A】全血 【B】血浆 【此项为本题正确答案】 【C】唾液 【D】尿液 【E】粪便 本题思路：[解析] 本题考查药品质量检测中体内样 品的种类。血样包括全血、血浆和血清。它们是最常 用的体内样品。除特别说明是全血外，通常指血浆和 血清。血浆比血清分离快、制取量多，因而较血清更 为常用。血药浓度监测，除特别说明是全血外，通常 都是指血浆或血清中药物浓度的测定。当药物在体内 达到稳定状态时，血浆中药物的浓度能够反映药物在 靶器官的状况。血浆药物浓度可作为体内药物浓度的 可靠指标，因而，血浆是临床治疗药物检测常用的生 物样品。 16.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存 条件下易发生水解变质 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺 醌，引起肾毒性和肝毒性 【C】大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用 谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒 【D】对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫 酸结合，从肾脏排泄 【E】可与阿司匹林合成前药 本题思路：[解析] 本题考查解热、镇痛药中对乙酰 氨基酚的相关知识点。选项中唯有 A 选项的说法不符 合对乙酰氨基酚的特点，该药物结构中的酰胺键在正 常的贮存条件下相对稳定，不易发生水解变质，只有 在贮存不当的情况下才会发生水解。 17.通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药 物是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查各类抗痛风药的药理作 用的特点。别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿 酸生成的药物。秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一 定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎 症，可在痛风急症时使用；丙磺舒抑制尿酸盐在近曲 小管的重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的 浓度；苯溴马隆主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸 收，从而降低血中尿酸浓度；布洛芬是解热镇痛药。 18.通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查平喘药的药理作用的特 点。色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂，主要用于预防支 气管哮喘；沙丁胺醇是 β 2 受体激动剂；扎鲁司特 选择性白三烯受体拮抗剂；噻托溴铵是 M 受体阻断 剂，可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋， 产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌；齐留 通是 N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂。 19.属于糖皮质激素的平喘药的是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查平喘药的分类。用于控 制哮喘症状的糖皮质激素类药物主要有倍氯米松、氯 替卡松、布地奈德和丙酸氟替卡松。氨茶碱属于磷酸 二酯酶抑制剂；异丙托溴铵为 M 受体阻断剂；孟鲁司 特是选择性白三烯受体的拮抗剂；沙美特罗是 β 2 受体激动剂。 20.属于 HMG-CoA 还原酶抑制剂，有内酯结构，属于 前药，水解开环后有 3，5-二羟基羧酸的是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查他汀类药物结构。洛伐 他汀和辛伐他汀是前药，体外无活性需进入体内使分 子中的内酯结构水解才表现出活性；普伐他汀是在洛 伐他汀的基础上将内酯环开环成 3，5-二羟基戊酸， 通常与钠成盐；氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 是人工全合成药物。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:50 分) • 【A】精神依赖性 • 【B】药物耐受性 • 【C】交叉依赖性 • 【D】身体依赖性 • 【E】药物强化作用 【score:5 分】 (1).滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致 的特殊精神状态【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物依赖性的分类。① 精神依赖性是由于滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统 产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精神状态。 ②身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机 体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊身体状态 下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体已 经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现一系 列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征，呈现 极痛苦的感受及明显的生理功能紊乱，甚至可能危及 生命，此即药物戒断综合征。身体依赖性是一种药理 学反应。可以产生身体依赖性的药物有阿片类(如阿 片、吗啡和海洛因等)、镇静催眠药(巴比妥类及苯二 氮 类)和酒精等。 • 【A】过敏反应 • 【B】首剂效应 • 【C】副作用 • 【D】后遗效应 • 【E】特异质反应 【score:7.50】 (1).患者在初次服用哌唑嗪时，由于机体对药物作用 尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，该反应是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).服用地西泮催眠次晨出现乏力，倦怠等“宿醉” 现象，该不良反应是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口于等症状，该不 良反应是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药品不良反应按性质分 类的种类。①首剂效应是指一些患者在初服某种药物 时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的 强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致 血压骤降。②后遗效应是指在停药后血药浓度已降低 至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应 可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮 类镇静催 眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。 ③副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的 与治疗目的无关的不适反应。例如阿托品用于解除胃 肠痉挛时，会引起口干、心悸和便秘等副作用。④过 敏反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应， 引起机体生理功能障碍或者组织损伤。⑤特异质反应 是因先天遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身 药理作用无关的有害反应。 A． B． C． D． E． 【score:7.50】 (1).单室模型静脉滴注给药过程中，血药浓度与时间 的计算公式是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).单室模型静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的 计算公式是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物在体内的平均滞留时间的计算公式是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查血药浓度的分析计算公 式。单室模型静脉滴注给药，体内药量 X 或血药浓度 C 与时间 t 的关系式： 静脉滴注开始的一段时间 内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时 的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，用 C ss 表示， 药物在体内的平均滞留时间(mean residencetime，MRT)即一阶矩可用下式定义， 为达坪分数表达式； 为药物尿排泄速度与时间的 关系。 • 【A】BP • 【B】USP • 【C】ChP • 【D】EP • 【E】NF 【score:5 分】 (1).美国药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).欧洲药典的缩写是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查各国药典的缩写。BP 为 英国药典英文缩写，ChP 为中国药典英文缩写，EP 为 欧洲药典英文缩写，USP 为美国药典英文缩写。 • 【A】氟西汀 • 【B】艾司佐匹克隆 • 【C】艾司唑仑 • 【D】齐拉西酮 • 【E】美沙酮 【score:7.50】 (1).口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺重 摄取抑制剂的抗抑郁药是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有 短效催眠作用的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的结构对药物体内 过程的影响。氟西汀选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用，口服吸收 良好，生物利用度 100%，t 1/2 为 70h。佐匹克隆结 构中含有一个手性中心，右旋异构体艾司佐匹克隆具 有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒 副作用。氨基酮类代表药美沙酮系合成的阿片类镇痛 药，其作用维持时间长，成瘾潜力小，且口服吸收 好，是目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代 递减治疗的主要药物。艾司唑仑为苯二氮 类镇静 催眠药。齐拉西酮是根据骈合原理而设计的非经典抗 精神病药。 • 【A】氨曲南 • 【B】克拉维酸 • 【C】哌拉西林 • 【D】亚胺培南 • 【E】他唑巴坦 【score:5 分】 (1).属于青霉烷砜类抗生素的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于碳青霉烯类抗生素的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺类抗生素的 结构分类。氨曲南为单环 β-内酰胺类抗生素。克拉 维酸为氧青霉烷类抗生素。哌拉西林为半合成青霉素 类抗生素。他唑巴坦是舒巴坦结构中甲基上氢被 1， 2，3-三氮唑取代得到的衍生物，为青霉烷砜另一个 不可逆 β-内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱的广度和活性 都强于克拉维酸和舒巴坦。 • 【A】完全激动药 • 【B】竞争性拮抗药 • 【C】部分激动药 • 【D】非竞争性拮抗药 • 【E】负性激动药 【score:7.50】 (1).与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物 是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与受体有很高亲和力，但内在活性不强(α＜1) 的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(α=0)， 与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动 药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物与受体作用产生激 动和拮抗的相关概念。①将与受体既有亲和力又有内 在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活 受体而产生效应。根据亲和力与内在活性，激动药又 能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高 的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体具有很高亲 和力，但内在活性不强(α＜1)，量一效曲线高度(E max )较低。②拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在活 性(α=0)，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两 种，由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗 药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性 抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到 原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平 行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体 形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体 形成不可逆结合而引起受体构型改变，阻止激动药与 受体正常结合，因此，增加激动药剂量也不能使量- 效曲线的最大强度达到原来水平，最大效应下降。 A． B． C． D． E． 【score:5 分】 (1).为 D-苯丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节 剂”的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含双胍类结构母核，属于胰岛素增敏剂的口服降 糖药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查降血糖药物的分类及相 应特点。A 为格列齐特，属于磺酰脲类降糖药；B 为 那格列奈，属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，是一 类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药。该类药物与 磺酰脲类的区别在对 K + -ATP 通道具有“快开”和 “快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作 用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式— —餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状 态，被称为“餐时血糖调节剂”；C 为伏格列波糖， 属于 α-葡糖苷酶抑制剂；D 为罗格列酮，属于噻唑 烷二酮类胰岛素增敏剂；E 为二甲双胍，属于双胍类 胰岛素增敏剂。