【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(十) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：34，score:85 分) 1.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 【B】法莫替丁对 CYP450 酶影响较小 【C】法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四 原子链 【D】法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 【此项 为本题正确答案】 【E】食物对法莫替丁吸收影响较小 本题思路：[解析] 本题考查法莫替丁的相关知识。 法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪 唑环，侧链上用 N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平 面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替 丁口服吸收平稳，但不完全，食物对吸收无明显影 响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响 CYP450 酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。 故选项 D 错误。故本题选 D。 2.雷尼替丁的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查雷尼替丁的化学结构 式。A 项为西咪替丁，B 项为法莫替丁，D 项为尼扎 替丁，E 项为罗沙替丁。故本题选 C。 3.西咪替丁结构中含有 【score:2.50】 【A】呋喃环 【B】噻唑环 【C】噻吩环 【D】咪唑环 【此项为本题正确答案】 【E】吡啶环 本题思路：[解析] 本题考查西咪替丁的结构。西咪 替丁的结构含有咪唑环。故本题选 D。 4.下列药物中，具有光学活性的是 【score:2.50】 【A】雷尼替丁 【B】多潘立酮 【C】双环醇 【D】奥美拉唑 【此项为本题正确答案】 【E】甲氧氯普胺 本题思路：[解析] 本题考查奥美拉唑的相关知识。 奥美拉唑易溶于 DMF，溶于甲醇，难溶于水，具有弱 碱性和弱酸性。本品在水溶液中不稳定，对强酸也不 稳定，具有光学活性，因此须低温、避光保存。故本 题选 D。 5.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 【score:2.50】 【A】盐酸氯丙嗪 【B】奋乃静 【C】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸丙咪嗪 【E】多潘立酮 本题思路：[解析] 本题考查抗胃溃疡药物的相关知 识。抗胃溃疡药物主要有 3 类，包括组胺 H 2 受体拮 抗剂、H + ，K + -ATP 酶抑制剂和前列腺素类胃黏膜 保护剂。其中西咪替丁是咪唑类组胺 H 2 受体拮抗 剂，含咪唑环。故本题选 C。 6.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是 【score:2.50】 【A】雷尼替丁 【B】法莫替丁 【C】奥美拉唑 【D】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 【E】兰索拉唑 本题思路：[解析] 本题考查质子泵抑制剂。从奥美 拉唑的作用机制可知，其活性形式“次磺酰胺”并无 手性，故一直认为奥美拉唑的立体异构体具有相同的 疗效，奥美拉唑 S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现 已上市，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题 选 D。 7.含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是 【score:2.50】 【A】法莫替丁 【B】奥美拉唑 【C】西咪替丁 【D】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 【E】罗沙替丁 本题思路：[解析] 本题考查抗溃疡药的结构。法莫 替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氰基，奥美 拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁含有硝 基乙烯二胺结构片段。故本题选 D。 8.具有苯并咪唑结构特征可抑制 H + ，K + -ATP 酶， 以光学活性异构体上市的抗溃疡药是 【score:2.50】 【A】法莫替丁 【B】盐酸雷尼替丁 【C】雷贝拉唑钠 【D】泮托拉唑 【E】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查质子泵抑制剂的相关知 识。奥美拉唑 S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已 上市，因此 R 异构体在体内代谢更慢，并且经体内循 环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更 长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选 E。 9.奥美拉唑的作用机制是 【score:2.50】 【A】组胺 H1 受体拮抗剂 【B】组胺 H2 受体拮抗剂 【C】质子泵抑制剂 【此项为本题正确答案】 【D】胆碱酯酶抑制剂 【E】磷酸二酯酶抑制剂 本题思路： 10.属于呋喃类的 H 2 受体拮抗剂是 【score:2.50】 【A】奥美拉唑 【B】罗沙替丁 【C】法莫替丁 【D】西咪替丁 【E】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 本题思路： 11.下列化学结构是 【score:2.50】 【A】雷尼替丁 【B】西咪替丁 【C】罗沙替丁 【D】埃索美拉唑 【E】奥美拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路： 12.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT 4 受体具有选择 性激动作用，与多巴胺 D 2 受体无亲和力，锥体外系 副作用小，耐受性好的胃动力药物是 【score:2.50】 【A】多潘立酮 【B】舒必利 【C】莫沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】昂丹司琼 【E】格拉司琼 本题思路：[解析] 本题考查胃动力药的相关知识。 莫沙必利结构上含有苯甲酸胺结构，是强效、选择性 5-HT 4 受体激动剂，对多巴胺 D 2 受体无亲和力， 肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，无因多巴胺 D 2 受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多 的副作用，不良反应少，耐受性好。故本题选 C。 13.昂丹司琼具有的特点为 【score:2.50】 【A】有两个手性碳原子，R，S 体的活性较大 【B】有两个手性碳原子，R，R 体的活性较大 【C】有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样 大 【此项为本题正确答案】 【D】有一个手性碳原子，S 体的活性较大 【E】有一个手性碳原子，R 体的活性较大 本题思路：[解析] 本题考查昂丹司琼的结构特点。 昂丹司琼有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样 大。故本题选 C。 14.导致室性心律失常的胃动力药物是 【score:2.50】 【A】西沙必利 【此项为本题正确答案】 【B】托烷司琼 【C】甲氧氯普胺 【D】多潘立酮 【E】莫沙必利 本题思路： 15.与多潘立酮的结构不相符合的是 【score:2.50】 【A】含哌嗪环 【此项为本题正确答案】 【B】含苯并咪唑酮 【C】含氯苯结构 【D】含哌啶环 【E】含内酰胺结构 本题思路： 16.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减 少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是 【score:2.50】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【C】丙磺舒 【D】苯海拉明 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的相关知识。 抗痛风药的代表药物有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、 苯溴马隆，其中别嘌醇经肝脏代谢，约有 70%的量代 谢为有活性的别黄嘌呤，别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也 有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中 尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节炎及肾脏的沉 积。故本题选 B。 17.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 【score:2.50】 【A】水杨酸 【B】醋酸苯酯 【C】乙酰水杨酸酐 【此项为本题正确答案】 【D】水杨酸苯酯 【E】乙酰水杨酸苯酯 本题思路：[解析] 本题考查阿司匹林理化性质。在 阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨 酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应 检查其限量。故本题选 C。 18.某男 60 岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝 坏死，可选用的解毒药物是 【score:2.50】 【A】谷氨酸 【B】甘氨酸 【C】缬氨酸 【D】N-乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【E】胱氨酸 本题思路：[解析] 本题考查对乙酰氨基酚中毒的解 救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸 成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分 代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋 白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还 可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N- 乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽结合而失去活性，但当 大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽 大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基 团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如 出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷 胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题 选 D。 19.双氯芬酸钠的化学名是 【score:2.50】 【A】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸钠 【B】2-[(2，5-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 【C】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 【此 项为本题正确答案】 【D】2-[(2，5-一二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸 钠 【E】2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯丙酸钠 本题思路：[解析] 本题考查双氯芬酸钠的化学名。 双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，化学名为 2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。故本题选 C。 (注：新大纲仅要求掌握其化学结构和用途)。 20.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确 的 【score:2.50】 【A】生成无活性的硫醚代谢物 【B】生成有活性的硫醚代谢物 【C】生成无活性的砜类代谢物 【D】生成有活性的砜类代谢物 【E】生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代 谢物 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查舒林酸在体内的代谢。 舒林酸在体内代谢成有活性的硫醚代谢物和无活性的 砜类代谢物。故本题选 E。 21.非甾类抗炎药按结构类型可分为 【score:2.50】 【A】水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他 类 【B】吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 【C】3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚 乙酸类、芳基烷酸类、其他类 【此项为本题正确答 案】 【D】水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 【E】3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基 烷酸类、其他类 本题思路：[解析] 本题考查非甾类抗炎药化学结构 分类。非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为 3，5- 吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基 烷酸类和其他类。故本题选 C。 22.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发 挥 COX-2 抑制作用的药物是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查萘丁美酮的相关知识。 萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸 收，经肝脏转化为主要活性产物 6-甲氧基-2-萘乙 酸，从而对 COX-2 可产生选择性的抑制作用，而对胃 肠道的 COX-1 无影响。故本题选 D。 23.下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 【score:2.50】 【A】萘普生 【此项为本题正确答案】 【B】双氯芬酸 【C】塞利西布 【D】顺铂 【E】阿司匹林 本题思路：[解析] 本题考查非甾体抗炎药物的相关 知识。萘普生在体外无活性，必须经体内代谢才能产 生活性物，部分以原型从尿中排出，部分以葡糖醛酸 结合物的形式或以 6-去甲氧基萘普生从尿中排出。 与血浆蛋白有较高的结合能力。故本题选 A。 24.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是 【score:2.50】 【A】醋酸苯酯 【B】水杨酸 【C】乙酰水杨酸酐 【此项为本题正确答案】 【D】乙酰水杨酸苯酯 【E】水杨酸苯酯 本题思路：[解析] 本题考查阿司匹林中的杂质。阿 司匹林中的杂质乙酰水杨酸酐会引起较强的过敏性反 应，故成品中其含量应受控制。故本题选 C。 25.下列以右旋体供药用的是 【score:2.50】 【A】布洛芬 【B】安乃近 【C】吡罗昔康 【D】萘普生 【此项为本题正确答案】 【E】萘丁美酮 本题思路： 26.对吡罗昔康的叙述不正确的是 【score:2.50】 【A】具有苯并噻嗪结构 【B】具有酰胺结构 【C】属于非甾体抗炎药 【D】结构中无酚羟基，不与三氯化铁显色 【此 项为本题正确答案】 【E】存在互变异构 本题思路： 27.代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时的解毒 药为 【score:2.50】 【A】羧甲司坦 【B】磷酸苯丙哌啉 【C】喷托维林 【D】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸氨溴索 本题思路： 28.下列化学结构是 【score:2.50】 【A】丙磺舒 【B】布洛芬 【此项为本题正确答案】 【C】别嘌醇 【D】萘普生 【E】吡罗昔康 本题思路： 29.大剂量可干扰心肌细胞 K + 通道，引发致死性尖 端扭转型室性心动过速的 H + -受体拮抗剂是 【score:2.50】 【A】富马酸酮替芬 【B】阿司咪唑 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸赛庚啶 【D】氯雷他定 【E】咪唑斯汀 本题思路：[解析] 本题考查抗过敏药物的不良反 应。阿司咪唑为强效、长效的 H 1 受体拮抗剂，因为 较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周 H-受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治 疗量的 6 倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇 静和无抗胆碱作用的 H 1 受体拮抗剂。但近年发现阿 司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量 2～4 倍 时，就将干扰心肌细胞 K + 通道，引发致死性尖端扭 转型室性心动过速。故本题选 B。 30.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 【score:2.50】 【A】氨基醚 【此项为本题正确答案】 【B】乙二胺 【C】哌嗪 【D】丙胺 【E】三环类 本题思路：[解析] 本题考查抗组胺药物苯海拉明化 学结构。抗组胺药物苯海拉明含有氨基醚结构。故本 题选 A。 31.分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障 的非镇静性抗组胺药物是 【score:2.50】 【A】地氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【B】马来酸氯苯那敏 【C】盐酸西替利嗪 【D】盐酸赛庚啶 【E】盐酸苯海拉明 本题思路：[解析] 本题考查非镇静性抗组胺药物的 相关知识。地氯雷他定分子中含有羧基，易离子化， 不易通过血脑屏障，是非镇静性抗组胺药。故本题选 A。 32.下列结构为 【score:2.50】 【A】氯雷他定 【此项为本题正确答案】 【B】地氯雷他定 【C】富马酸酮替芬 【D】诺阿司咪唑 【E】盐酸赛庚啶 本题思路： 33.含手性碳原子，临床使用外消旋体的为 【score:2.50】 【A】氯雷他定 【B】盐酸苯海拉明 【C】马来酸氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 【D】咪唑斯汀 【E】诺阿司咪唑 本题思路： 34.富马酸酮替芬的化学结构属于 【score:2.50】 【A】三环类 【此项为本题正确答案】 【B】乙二胺类 【C】氨基醚类 【D】丙胺类 【E】哌啶类 本题思路： 二、多项选择题(总题数：7，score:15 分) 35.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H + ，K + - ATP 酶产生抗溃疡作用的药物有 【score:1 分】 【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】兰索拉唑 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸雷尼替丁 【E】雷贝拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 H + ，K + -ATP 酶抑制 剂的相关知识。H + ，K + -ATP 酶抑制剂其活性分子 要求同时具备吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部 分，其代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和 雷贝拉唑。故本题选 CE。 36.对奥美拉唑描述正确的有 【score:1.50】 【A】是前体药物 【此项为本题正确答案】 【B】具有手性，S 和 R 两种光学异构体疗效一 致 【此项为本题正确答案】 【C】口服后在十二指肠吸收 【此项为本题正确 答案】 【D】为可逆性质子泵抑制剂 【E】在酸性的胃壁细胞中发挥作用 【此项为本 题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查奥美拉唑的相关知识。 奥美拉唑的亚砜基具有手性，有 S 和 R 两种光学异构 体。药理研究表明：奥美拉唑的 S 和 R 两种光学异构 体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，临床使 用其外消旋体。奥美拉唑是前体药物，口服后在十二 指肠吸收且作用持久。奥美拉唑在高酸环境下转化为 亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵产生不可逆结合， 故选项 D 错误。故本题选 ABCE。 37.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构 【score:2.50】 【A】含有咪唑环 【B】含有呋喃环 【C】含有噻唑环 【此项为本题正确答案】 【D】含有氨磺酰基 【此项为本题正确答案】 【E】含有硝基 本题思路：[解析] 本题主要考查法莫替丁的结构特 点。法莫替丁是用胍基取代的噻唑换取代了西咪替丁 的咪唑环，侧链上用 N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍 的平面结构，中间的含硫四原子链仍未改变。故本题 选 CD。 38.含芳香杂环结构的 H 2 受体拮抗药 【score:2.50】 【A】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【B】罗沙替丁 【C】法莫替丁 【此项为本题正确答案】 【D】尼扎替丁 【此项为本题正确答案】 【E】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 本题思路： 39.属于 5-HT 3 受体拮抗剂的有 【score:2.50】 【A】盐酸格拉司琼 【此项为本题正确答案】 【B】甲氧氯普胺 【C】托烷司琼 【此项为本题正确答案】 【D】多潘立酮 【E】盐酸昂丹司琼 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 5-HT 3 受体拮抗剂代表 药物。5-HT 3 受体拮抗剂的代表药物有昂丹司琼、 格拉司琼和托烷司琼等。B、D 项均为多巴胺 β 2 受 体拮抗剂。故本题选 ACE。 40.对舒必利描述正确的有 【score:2.50】 【A】结构中有氟苯基团 【B】结构中有苯甲酰胺片断 【此项为本题正确 答案】 【C】结构中有一个手性碳原子 【此项为本题正 确答案】 【D】结构中有吩噻嗪环 【E】结构中有两个手性碳原子 本题思路：[解析] 本题考查舒必利的结构。舒必利 结构中有苯甲酰胺片断，含有 1 个手性 C 原子。故本 题选 BC。 41.哪些药物是苯甲酰胺衍生物类的胃动力药 【score:2.50】 【A】伊托必利 【此项为本题正确答案】 【B】甲氧氯普胺 【此项为本题正确答案】 【C】莫沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸格拉司琼 【E】多潘立酮 本题思路：