【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-38-1-1

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西药执业药师药学专业知识(一)-38-1-1 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：14，score:22 分) 1.有关可待因叙述错误的为 【score:2.50】 【A】吗啡的 3-甲醚衍生物 【B】具有成瘾性 【C】用作中枢镇咳药 【D】在肝脏被代谢，约 8%转化成吗啡 【E】吗啡的 6-甲醚衍生物 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 可待因为中枢镇咳药，是吗啡 3 位甲基化的产物，体内可代谢得到吗啡，因此具有成 瘾性。 2.通过使痰液中黏蛋白二硫断裂，降低痰液黏滞性的 祛痰药物有 【score:1.50】 【A】苯丙哌林 【B】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【C】羧甲司坦 【D】右美沙芬 【E】氨溴索 本题思路：[解析] 乙酰半胱氨酸分子内末端含有游 离的巯基，此基团是其发挥祛痰作用的关键。 3.下列关于镇咳药叙述错误的是 【score:1.50】 【A】可待因属于中枢镇咳药 【B】右美沙芬分子内含有吗啡喃结构 【C】可待因在体内可代谢得到吗啡 【D】左美沙芬具有镇痛作用 【E】右美沙芬分子内含有五个环 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 右美沙芬含有吗啡喃结构，吗啡 喃结构与吗啡类似，但其分子内没有呋喃环，也就是 右美沙芬分子内含有四个环。 4.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有 【score:1.50】 【A】丙酸倍氯米松 【此项为本题正确答案】 【B】醋酸氢化可的松 【C】地塞米松 【D】泼尼松龙 【E】曲安奈德 本题思路：[解析] 临床用于治疗哮喘的糖皮质激素 药物主要有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈 德。 5.下列属于影响白三烯的平喘药有 【score:1.50】 【A】班布特罗 【B】乙酰半胱氨酸 【C】孟鲁司特 【此项为本题正确答案】 【D】色甘酸钠 【E】茶碱 本题思路：[解析] 孟鲁司特为影响白三烯的平喘 药；班布特罗是肾上腺素 β 2 受体激动剂；乙酰半 胱氨酸为祛痰药；色甘酸钠为肥大细胞稳定剂；茶碱 为磷酸二酯酶抑制剂。 6.下列关于异丙托溴铵的叙述错误的是 【score:1.50】 【A】是 M 胆碱受体拮抗剂 【B】将阿托品季铵化的产物 【C】分子内含有噻吩片断 【此项为本题正确答 案】 【D】分子中含有羟基 【E】结构中含有季铵碱 本题思路：[解析] 含有噻吩片段的此类药物为噻托 溴铵，由其名称也容易分辨。 7.分子结构中含有缩醛基团，经肝代谢成活性仅为原 药 1%的产物的平喘药是 【score:1.50】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】布地奈德 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 布地奈德结构中的缩醛是其重要 的基团。 8.有关茶碱的叙述不正确的是 【score:1.50】 【A】与咖啡因作用相似 【此项为本题正确答 案】 【B】是黄嘌呤的衍生物 【C】为白色结晶性粉末，易溶于水 【D】属于磷酸二酯酶抑制剂 【E】在肝脏中代谢，可脱掉 N-甲基，或 8-位氧化 成尿酸 本题思路：[解析] 二者结构虽然相似，但是咖啡因 主要用于中枢兴奋，而茶碱用于控制哮喘。 9.具有以下化学结构的药物属于 【score:1.50】 【A】H2 受体拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【B】质子泵抑制剂 【C】H+/K+-ATP 酶抑制剂 【D】多巴胺 D2 受体拮抗剂 【E】胆碱受体拮抗剂 本题思路：[解析] 组胺 H 2 受体桔抗剂由三部分组 成：碱性芳核、柔性链(多为含硫四原子碳链)和氢键 键合极性基团(如胍基和脒基)。 10.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的 【score:1.50】 【A】属于质子泵抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【B】其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异 构体 【C】在强酸性水溶液中不易分解 【D】不具有手性 【E】体外无活性，是前体药物 本题思路：[解析] 奥关拉唑属于质子泵抑制剂， 即：H + /K + -ATP 酶抑制剂。 11.与下方药物具有相似临床作用的药物是 【score:1.50】 【A】西替利嗪 【B】奥美拉唑 【C】地氯雷他定 【D】多潘立酮 【E】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 题干中给出的结构为西咪替丁， “替丁”类药物关键的结构集中于三点：碱性芳核、 柔性链(多为含硫四原子碳链)和氢键键合极性基团 (如胍基和脒基)。雷尼替丁也属于 H 2 受体拮抗剂。 12.阿托品的结构为 【score:1.50】 【A】东莨菪醇和莨菪酸形成的酯 【B】莨菪醇和莨菪酸形成的酯 【C】莨菪醇和消旋莨菪酸形成的酯 【此项为本 题正确答案】 【D】山莨菪醇和莨菪酸形成的酯 【E】东莨菪碱和樟柳酸形成的酯 本题思路：[解析] 东莨菪醇和莨菪酸形成的酯为东 莨菪碱；阿托品是外消旋的莨菪碱，莨菪酸(托品酸) 在提取过程中极易消旋化；山莨菪醇和莨菪酸形成的 酯为山莨菪碱。 13.下述结构是 【score:1.50】 【A】山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【B】东莨菪碱 【C】阿托品 【D】后马托品 【E】丁溴东莨菪碱 本题思路：[解析] 山莨菪碱分子内含有两个羟基。 14.对具有以下结构的药物说法错误的是 【score:1.50】 【A】该药物是甲氧氯普胺，是促胃动力药 【B】是中枢性和外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂 【C】该结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似 物 【D】有中枢神经系统的副作用 【E】该药临床用于局部麻醉 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 虽然甲氧氯普胺的结构与普鲁卡 因相似，但是其临床用于促胃动力。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:44 分) • 【A】可待因 • 【B】右美沙芬 • 【C】羧甲司坦 • 【D】喷托维林 • 【E】氨溴索 【score:6 分】 (1).含有巯基，但巯基不是游离的，其作用机制与乙 酰半胱氨酸不同的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物 为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).具有吗啡喃结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥 中枢性镇咳作用的药物为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 羧甲司坦的巯基被乙酰化，得到 了硫代羧酸酯；氨溴索是溴己新的活性代谢产物；右 美沙芬具有吗啡喃结构，通过抑制延髓咳嗽中枢发挥 作用。 A． B． C． D． E． 【score:6 分】 (1).沙美特罗的结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).沙丁胺醇的结构为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).班布特罗的结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 沙美特罗结构中最为显著的特点 即为其长链结构；沙丁胺醇分子内含有叔丁基；班布 特罗是特布他林的前药。 • 【A】β2 肾上腺素受体激动剂 • 【B】M 胆碱受体抑制剂 • 【C】糖皮质激素 • 【D】与白三烯有关的药物 • 【E】磷酸二酯酶抑制剂 【score:8 分】 (1).氨茶碱为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).班布特罗为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).孟鲁司特为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).布地奈德为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂；班 布特罗为 β 2 肾上腺素受体激动剂；孟鲁司特为与 白三烯有关的药物；布地奈德为糖皮质激素。 A． B． C． D． E． 【score:6 分】 (1).分子内含有莨菪醇结构的药物为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子内含有吡喃双色酮结构的药物为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子内含有黄嘌呤结构的药物为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 莨菪醇是阿托品类药物的特征结 构；吡喃是六元含氧杂环；嘌呤结构为嘧啶并咪唑。 • 【A】西咪替丁 • 【B】法莫替丁 • 【C】尼扎替丁 • 【D】雷尼替丁 • 【E】罗沙替丁 【score:4 分】 (1).分子内含有二甲氨基甲基取代呋喃环的抗溃疡药 物为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).分子内含有甲基取代咪唑环的抗溃疡药物为 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 西咪替丁分子内含有咪唑环；雷 尼替丁分子内含有呋喃环。 A． B． C． D． E． 【score:4 分】 (1).其为前药，临床以消旋体上市的药物为 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).其为前药，临床以单一对映体上市的药物为 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 奥美拉唑需经过前药循环发挥最 终的药效作用，但是其是以消旋体上市的；而其(S)- 异构体，埃索美拉唑目前也已经上市。 • 【A】硫酸阿托品 • 【B】氢溴酸东莨菪碱 • 【C】氢溴酸山莨菪碱 • 【D】丁溴东莨菪碱 • 【E】后马托品 【score:6 分】 (1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物 为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).因为结构中含有两个羟基，不易通过血-脑屏障 的药物为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).因为结构中含有季铵盐结构，难以通过血-脑屏 障的药物为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 东莨菪碱分子内有环氧桥致使其 脂溶性较高，易通过血-脑屏障；山莨菪碱分子内含 有两个羟基，极性较强；丁溴东莨菪碱分子内含有季 铵盐，难以进入中枢。 • 【A】多潘立酮 • 【B】西沙必利 • 【C】莫沙必利 • 【D】伊托必利 • 【E】甲氧氯普胺 【score:4 分】 (1).为普鲁卡因胺类似物，系中枢性和外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂，具有促胃动力作用的药物为 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).分子内含有两分子苯并咪唑基团，具有较强的外 周性多巴胺 D 2 受体拮抗作用，具有促胃动力作用的 药物为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 甲氧氯普胺为普鲁卡因胺类似 物，系中枢性和外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂；多潘 立酮分子内含有两个苯并咪唑基团，选择性作用于外 周多巴胺 D 2 受体。 三、综合分析选择题 (总题数：2，score:12 分) 患儿，女，5 岁，2 岁时受凉后反复咳嗽。往后患儿 每年冬、春季节均有类似发作，喘息明显且不能平 卧，有夜间憋醒经历，入院诊断为支气管哮喘。 【score:6 分】 (1).分子内含有吡喃双色酮结构，通过稳定肥大细胞 发挥平喘作用的药物为【score:2 分】 【A】丙酸氟替卡松 【B】沙丁胺醇 【C】孟鲁司特 【D】色甘酸钠 【此项为本题正确答案】 【E】异丙托溴铵 本题思路：[解析] 色甘酸钠结构中含有吡喃结构， 其为肥大细胞稳定剂。 (2).属于磷酸二酯酶抑制剂类的平喘药为【score:2 分】 【A】沙美特罗 【B】沙丁胺醇 【C】多索茶碱 【此项为本题正确答案】 【D】丙酸倍氯米松 【E】异丙托溴铵 本题思路：[解析] 此类药物包括茶碱、氨茶碱和多 索茶碱。 (3).丙酸氟替卡松为可用于治疗哮喘的吸入药物，是 由于该药在体内可水解代谢成【score:2 分】 【A】无活性 1α-硫代羧酸衍生物，避免皮质激素 的全身作用 【B】无活性 17β-硫代羧酸衍生物，避免皮质激 素的全身作用 【此项为本题正确答案】 【C】活性 17α-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用 增强 【D】活性 17β-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用 增强 【E】氟替卡松，发挥治疗作用 本题思路：[解析] 丙酸氟替卡松在体内将硫代羧酸 酯水解，形成无活性的 17β-硫代羧酸衍生物，从而 降低其皮质激素的副作用。 溃疡性疾病是目前发病率较高的慢性病之一，目前针 对于此类疾病的药物治疗方法多集中于 H 2 受体拈抗 剂和质子泵抑制剂。【score:6 分】 (1).下列“替丁”药物中，含有咪唑环的药物为 【score:2 分】 【A】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【B】法莫替丁 【C】罗沙替丁 【D】尼扎替丁 【E】雷尼替丁 本题思路：[解析] 西咪替丁的名称中已经反映了其 结构特征。 (2).下列“替丁”类药物中，含有胍基取代的药物为 【score:2 分】 【A】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【B】法莫替丁 【C】尼扎替丁 【D】罗沙替丁 【E】雷尼替丁 本题思路：[解析] 西咪替丁结构中的氢键键合极性 基团为胍基。 (3).下列“拉唑”类药物中，已有光学体药物上市的 药物为【score:2 分】 【A】泮托拉唑 【B】雷贝拉唑 【C】兰索拉唑 【D】奥美拉唑 【E】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 奥美拉唑需经过前药循环发挥最 终的药效作用，但是其是以消旋体上市的；而其(S)- 异构体，埃索美拉唑目前也已经上市。 四、多项选择题(总题数：11，score:22 分) 15.下列关于磷酸可待因的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】为吗啡类生物碱 【此项为本题正确答案】 【B】镇咳作用与吗啡类似，镇痛作用弱于吗 啡 【此项为本题正确答案】 【C】具有成瘾性 【此项为本题正确答案】 【D】其代谢物不产生成瘾性 【E】口服给药 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 磷酸可待因为吗啡类生物碱，镇 咳作用与吗啡类似，镇痛作用弱于吗啡，在体内可代 谢成吗啡因此具有成瘾性，口服给药。 16.下列关于盐酸溴己新的叙述中不正确的是 【score:2 分】 【A】临床上用作祛痰药 【B】代谢产物为氨溴索，作用比溴己新弱 【此 项为本题正确答案】 【C】临床上用作镇咳药 【此项为本题正确答 案】 【D】分子内含有溴原子和环己基 【E】口服吸收迅速，生物利用度约为 70%～80% 本题思路：[解析] 溴己新为祛痰药，其代谢产物氨 溴索的作用强于它。 17.有关 β 2 受体激动剂叙述正确的是 【score:2 分】 【A】大部分 β2 受体激动剂药物均具有 β-苯乙 胺基本结构 【此项为本题正确答案】 【B】沙丁胺醇和特布他林分子内含有叔丁基结 构 【此项为本题正确答案】 【C】沙美特罗和沙丁胺醇分子内苯环上均含有羟 甲基取代 【此项为本题正确答案】 【D】班布特罗是特布他林的前药 【此项为本题 正确答案】 【E】沙美特罗分子中含有一个苯环 本题思路：[解析] 沙美特罗分子内除了苯乙胺片段 上的苯环取代，氮原子上的取代基也有苯基。 18.下列关于茶碱的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】其化学结构与咖啡因相似 【此项为本题正 确答案】 【B】是黄嘌呤的衍生物 【此项为本题正确答 案】 【C】是甲基黄嘌呤的衍生物 【D】属于磷酸二酯酶抑制剂 【此项为本题正确 答案】 【E】在肝脏中代谢，可脱掉 N-甲基，或 8 位氧化 成尿酸 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 茶碱化学结构与咖啡因相似，是 黄嘌呤的衍生物，属于磷酸二酯酶抑制剂，在肝脏中 代谢，可脱掉 N-甲基，或 8 位氧化成尿酸。 19.雷尼替丁具有下列哪些性质 【score:2 分】 【A】为 H2 受体拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【B】结构中含有呋喃环 【此项为本题正确答 案】 【C】为反式体，顺式体无活性 【此项为本题正 确答案】 【D】具有速效和长效的特点 【此项为本题正确 答案】 【E】本身为无活性的前药，经 H+催化重排为活性 物质 本题思路：[解析] 雷尼替丁结构中的氢键键合极性 基团为二氨基硝基乙烯，为反式体。但是其并非前 药。 20.与奥美拉唑性质相符的有 【score:2 分】 【A】属于质子泵抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【B】是前体药物，临床用于胃及十二指肠溃疡的 治疗 【此项为本题正确答案】 【C】含有硝基乙烯结构 【D】含有苯并咪唑环和吡啶环 【此项为本题正 确答案】 【E】属于 H2 受体拮抗剂 本题思路：[解析] 奥美拉唑属于质子泵抑制剂类药 物，在体内需要经过前药循环进行活化，苯并咪唑和 吡啶是拉唑类药物的药效基团。 21.临床用于抗溃疡的药物有 【score:2 分】 【A】氯雷他定 【B】奥美拉唑 【此项为本题正确答案】 【C】马来酸氯苯那敏 【D】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【E】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 临床用于抗溃疡的药物共有两 类，即：H 2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂。 22.属于质子泵抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】兰索拉唑 【此项为本题正确答案】 【B】哌仑西平 【C】泮妥拉唑 【此项为本题正确答案】 【D】雷贝拉唑 【此项为本题正确答案】 【E】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 质子泵抑制剂类药物的通用名为 “-拉唑”。 23.对具有以下结构的药物描述正确的是 【score:2 分】 【A】该药物是胃动力药多潘立酮 【此项为本题 正确答案】 【B】具有阻断多巴胺 D2 受体活性和抑制乙酰胆碱 酯酶活性 【C】分子内含有苯并咪唑基团和哌啶基团 【此 项为本题正确答案】 【D】为较强的外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂，可促 进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常 【此项为本题 正确答案】 【E】该药物极性较大，不能透过血一脑屏障，故 具较少中枢神经系统的副作用 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 多潘立酮为较强的外周性多巴胺 D 2 受体拮抗剂，该药物极性较大，不能透过血-脑 屏障，故较少中枢神经系统的副作用。 24.下列有关莨菪类药物的叙述，正确的是 【score:2 分】 【A】阿托品结构中无三元氧桥 【此项为本题正 确答案】 【B】东莨菪碱结构中含有三元氧桥 【此项为本 题正确答案】 【C】山莨菪碱结构中含有两个羟基 【此项为本 题正确答案】 【D】中枢作用的大小顺序为：阿托品＞东莨菪碱 ＞山莨菪碱 【E】中枢作用的大小顺序为：东莨菪碱＞阿托品 ＞山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 东莨菪碱结构特征为三元氧桥， 山莨菪碱结构特征为两个羟基，结构特征决定了药物 的作用特点。 25.属于莨菪生物碱的药物有 【score:2 分】 【A】甲氧氯普胺 【B】东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】阿托品 【此项为本题正确答案】 【D】山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【E】托烷司琼 本题思路：[解析] 甲氧氯普胺属于多巴胺 D 2 受体 拮抗剂类促胃肠动力药，托烷司琼属于止吐药物。