【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-112

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-112

西药执业药师药学专业知识(二)-112 (总分：102 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质 • 【A】聚乙二醇 • 【B】甘油明胶 • 【C】纤维素衍生物(MC，CMC-Na) • 【D】羊毛醇 • 【E】卡波普 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查水溶性软膏基质。水溶 性软膏基质是由天然的或合成的水溶性高分子物质组 成，能吸收组织渗出液，释药较快无刺激性可用于湿 润、糜烂创面。常用的水溶性基质有：甘油明胶、纤 维素衍生物(如 MC、CMC-Na 等)、聚乙二醇、卡波 普。羊毛醇为油脂性基质。故选项 D 错误。 2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是 • 【A】液状石蜡主要用于调节软膏稠度 • 【B】水溶性基质释药快，无刺激性 • 【C】水溶性基质由水溶性高分子物质加水组 成，需加防腐剂，而不需加保湿剂 • 【D】凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 • 【E】硬脂酸是 W/O 型乳化剂，但常用在 O/W 型 乳剂基质中 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查软膏基质的相关知识。 软膏基质分为油脂性、水溶性、乳剂型三大类。油脂 性基质是一大类强流水性物质具润滑性无刺激性对皮 肤有软化、保护作用；性质稳定，不易长菌。常用的 油脂性基质有凡士林、固体和液体石腊、羊毛脂和羊 毛醇、蜂蜡和鲸蜡、植物油、二甲基硅油等。凡士林 吸水性差，若在凡士林中加入类脂类基质，可提高其 水值而扩大适用范围，如含 10%羊毛脂可吸水达 50%。固体、液体石蜡主要用于调节软膏的稠度。水 溶性基质由天然或合成水溶性高分子物质组成能吸收 组织渗出液，释药较快，无刺激性，可用于湿润、糜 烂创面。常加保湿剂与防腐剂以防止蒸发与霉变。硬 脂酸在乳剂型基质中主要起辅助乳化剂的作用，用于 油脂性基质可增加吸水性，吸水后形成 W/O 型基质， 但常在 O/W 型乳剂基质油相中起稳定、增稠作用。故 本题选 C。 3.下列哪条不代表气雾剂的特征 • 【A】药物吸收完全、恒定 • 【B】皮肤用气雾剂，有保护创面、清洁消毒、 局麻止血等功能，阴道黏膜用气雾剂常用 O/W 型 泡沫气雾剂 • 【C】能使药物迅速达到作用部位 • 【D】粉末气雾剂是三相气雾剂 • 【E】使用剂量小，药物的副作用也小 【score:3 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查气雾剂的特点。气雾剂 的优点为：(1)能使药物迅速到达作用部位；(2)无首 过效应；(3)使用剂量小，药物副作用也小；(4)口服 或注射给药呈现不规则药动学特征时可改用气雾剂； (5)药物封装于密闭容器，可避免与空气、水分接 触，也可避免污染和变质的可能；(6)使用方便对创 面局部的机械刺激小；(7)昂贵药品用气雾剂，浪费 较其他剂型少。缺点有：(1)需耐压容器、阀门系统 和特殊生产设备，生产成本高；(2)药物肺部吸收干 扰较多，吸收不完全且变异性较大：(3)有一定内 压，遇热和受撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏 而失效。皮肤用气雾剂有保护创面、清洁消毒、局麻 止血等功效；黏膜用气雾剂用于阴道黏膜较多，以治 疗阴道炎及避孕等局部作用为主，药物在阴道内能分 散均匀，易渗入黏膜皱裂处，故常用 O/W 型泡沫气雾 剂。按相的组成，气雾剂可分成二相和三相气雾剂。 二相气雾剂药液与抛射剂形成均匀液相容器内只有液 相和气相。3 相气雾剂有 3 种情况：(1)药液与抛射 剂不混溶；(2)粉末气雾剂，药物和附加剂以微粉混 悬于抛射液中，喷出物呈细粉状；(3)泡沫气雾剂， 药液与抛射剂制成乳浊液，抛射剂部分乳化在内相中 喷出时能产生稳定而持久的泡沫。故本题选 A。 4.测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-1，则它 的生物半衰期为 • 【A】4.0h • 【B】1.5h • 【C】2.0h • 【D】0.693h • 【E】1.0h 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查生物半衰期。因为 t1/2=0.693/K，利多卡因的 K 为 0.3465h-1，故其生物 半衰期 t1/2=0.693/0.3465=2.0(h)。故本题选 C。 5.大多数药物吸收的机理是 • 【A】逆浓度差进行的消耗能量过程 • 【B】消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度 侧的移动过程 • 【C】需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度 侧的移动过程 • 【D】不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓 度侧的移动过程 • 【E】有竞争转运现象的被动扩散过程 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物吸收机理。药物透 过生物膜，吸收进入体循环有 5 种机理，其中被动扩 散是大多数药物吸收的机理。(1)被动扩散：是以生 物膜两侧药物的浓度差为动力，药物从高浓度侧向低 浓度侧移动的过程。其特征是：①不消耗能量，不需 要载体；②扩散(吸收)的动力是生物膜两侧的浓度差 且扩散速度在很大浓度范围内符合一级速度过程；③ 扩散速度除取决于膜两侧浓度差外，还取决于药物的 脂溶性和扩散系数。(2)主动转运：又称载体转运， 是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓 度区域转运的过程。其特征是：①逆浓度差转运需消 耗能量；②需载体参加，故有饱和现象，且有结构和 部位专属性；③有竞争转运现象。(3)促进扩散：是 借助载体的帮助，使非脂溶性药物从高浓度区域向低 浓度区域扩散的过程。(4)膜孔转运：小于膜孔的亲 水性小分子物质通过膜孔透过细胞膜的过程。(5)胞 饮和吞噬：黏附于细胞膜上的某些药物，随着细胞膜 向内凹陷而被包入小泡内，随即小泡与细胞膜断离进 入细胞内的过程称为胞饮。吞噬往往指的是摄取固体 颗粒状物质。故本题选 D。 6.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律 • 【A】平均稳态血药浓度是(Css)max 与 (Css)rain 的算术平均值 • 【B】达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂 量给药的 AUC • 【C】达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂 量给药的 AUC • 【D】达稳态时的累积因子与剂量有关 • 【E】平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的几何平均值 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查多剂量静脉注射的药物 动力学规律。多剂量静脉注射后的平均稳态血药浓度 定义为：达稳态后在一个剂量间隔时间内，血药浓度 曲线下的面积[*]除以间隔时间，而得的商，其公式 表示为：[*]。用数学方法证明单剂量静脉注射给药 的血药浓度曲线下面积[*](即 AUC→∞)等于稳态时每 个剂量间隔内血药浓度下面积[*]。多剂量静脉注射 给药达稳态后的累积因子所以从上式可知 R 与 K 和 T 有关，和剂量无关。故本题选 B。 7.关于药品稳定性的正确叙述是 • 【A】盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受温度影响， 与 pH 值无关 • 【B】药物的降解速度与离子强度无关 • 【C】固体制剂的赋型剂不影响药物稳定性 • 【D】药物的降解速度与溶剂无关 • 【E】零级反应的反应速度与反应物浓度无关 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物稳定性的相关知 识。药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构， 外界因素则是引起变化的条件。盐酸普鲁卡因在水溶 液中易水解生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇即失去 药效。在碱性条件下水解加速，偏酸条件下较稳定， 在 pH 3.4～3.6 时最稳定。一般来说，温度升高，反 应速度加快。根据质量作用定律，反应速度与反应物 浓度之间关系如下：dc/dt=Ken，n 为反应级数，当 n=0 时，即为零级反应，即 dc/dt=Ke0=K，所以零级反 应的反应速度与反应物的浓度无关。故本题选 E。 8.以下哪一条不是影响药材浸出的因素 • 【A】温度 • 【B】浸出时间 • 【C】药材的粉碎度 • 【D】浸出溶剂的种类 • 【E】浸出容器的大小 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药材浸出的因素。选项 E 浸出容器的大小不影响药材浸出的因素。故选项 E 错误。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:34 分) • 【A】羟丙基甲基纤维素 • 【B】单硬脂酸甘油酯 • 【C】大豆磷脂 • 【D】无毒聚氯乙烯 • 【E】乙基纤维素 【score:10 分】 (1).可用于制备脂质体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备溶蚀性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于制备不溶性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).可用于制备膜控缓释片【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查脂质体、骨架片和膜 控缓释片的制备。制备脂质体所用辅料主要有磷脂和 胆固醇，磷脂是脂质体形成不可缺的辅料；溶蚀性骨 架片是由药物分散于脂肪性基质中如硬脂醇、硬脂 酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯等形成的；不溶性 骨架片主要是一些不溶性骨架材料如聚乙烯、无毒聚 氯乙烯等，与药物均匀混合，制成骨架片，在胃肠道 中药物溶解，扩散而释放；另一种骨架片是亲水性凝 胶骨架片，由亲水性高分子化合物与药物混匀，制成 颗粒或不制成颗粒而压制成片剂，在胃肠道中骨架材 料逐渐被水化形成亲水凝胶层而逐渐溶解释放药物， 如羟丙基甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素 等。缓释片有骨架型、渗透泵型及膜控型等；膜控型 主要是在可溶性药物片剂外包一层不溶性薄膜，在胃 肠道中由于胃肠液进入片剂中，药物溶解后通过膜孔 而扩散于胃肠液中，被黏膜吸收。乙基纤维素、硝酸 纤维素等均可作为膜控缓释片的包衣材料。故题组分 别选 C、B、D、A、E。 • 【A】醋酸氢化可的松微晶 25g • 【B】氯化钠 8g • 【C】吐温 803.5g • 【D】羧甲基纤维素钠 5g • 【E】硫柳汞 0.01g/制成 1000ml 写出下列处方 中各成分的作用 【score:6 分】 (1).渗透压调节剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 主药 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).润湿剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查处方的各成分。混悬 型滴眼剂，药物为难溶性的，所以需加入氯化钠调节 药液渗透压值，减小对眼黏膜的刺激性，常用渗透压 调节剂为氯化钠。醋酸氢化可的松滴眼液的处方，为 混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶性药物，必 须使用微晶，才能制成微粒大小在 50μm 以下的混悬 型滴眼剂。在混悬型滴眼剂中，为增加主药的亲水 性，需加入润湿剂，如吐温 80 等，这有利于混悬型 滴眼剂的稳定性。故题组分别选 B、A、C。 • 【A】氟利昂 • 【B】可可豆脂 • 【C】月桂氮蕈酮 • 【D】司盘 85 • 【E】硬脂酸镁 【score:6 分】 (1).气雾剂中作稳定剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).软膏剂中作透皮促进剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).片剂中作润滑剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查气雾剂、软膏剂和片 剂的辅料。气雾剂中需加入附加剂，如潜溶剂、乳化 剂、润湿分散剂、稳定剂等。其中稳定剂包括司盘 85、油醇和月桂醇等。软膏剂有局部和全身作用之 分。软膏中的药物穿透皮肤进入体循环可发挥全身作 用。为增加药物的吸收，软膏剂中常加入透皮吸收促 进剂，常用透皮吸收促进剂有月桂氮[*]酮、丙二 醇、尿素等。制备片剂时，为增加颗粒流动性，防止 粘冲、减小片剂与模孔间的摩擦力，需加入润滑剂， 常用润滑剂有滑石粉、硬脂酸镁等。故题组分别选 D、C、E。 • 【A】软膏基质 • 【B】栓剂基质 • 【C】脂溶基质 • 【D】A 与 B 均可 • 【E】A 与 B 均不可 【score:4 分】 (1).聚乙二醇【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).二甲基硅油【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查软膏和栓剂基质。水 溶性软膏基质包括甘油明胶、聚乙二醇、卡波普、凝 胶等。栓剂中水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、非 离子型表面活性剂等，聚乙二醇可作软膏和栓剂基 质。二甲基硅油是软膏剂的油脂性基质的一种，为无 色无臭液体，能与多种基质配合应用，但不能用作栓 剂基质。故题组分别选 D、A。 • 【A】渗透压调节剂 • 【B】抑菌剂 • 【C】抗氧剂 • 【D】助悬剂 • 【E】润湿剂 醋酸可的松混悬型注射剂中 【score:8 分】 (1).氯化钠的作用【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).羧甲基纤维素钠的作用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).硫柳汞的作用【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).聚山梨酯 80 的作用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查醋酸可的松混悬型注 射剂中各组分的作用。氯化钠为渗透压调节剂，羧甲 基纤维素钠为助悬剂，硫柳汞为抑菌剂，聚山梨酯 80 为润湿剂。故本题组分别选 A、D、B、E。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：7，score:14 分) 9.下列有关增加药物溶解度方法的叙述中，错误的是 • 【A】同系物药物的分子量越大，增溶量越大 • 【B】助溶的机理包括形成有机分子复合物 • 【C】有的增溶剂能防止药物水解 • 【D】同系物增溶剂碳链愈长，增溶量越小 • 【E】增溶剂的加入顺序能影响增溶量 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物溶解度的相关知 识。增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶 剂外，最常用方法就是加入助溶剂和增溶剂。助溶剂 是指难溶性药物水溶液中加入第三种物质，增加难溶 性药物在水中的溶解度而不降低药物的活性，第三种 物质称为助溶剂。助溶剂的作用机理是形成可溶性 盐，形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增 溶剂则是指在难溶性药物水溶液中加入表面活性剂， 而使药物溶解加入的表面活性剂称为增溶剂。增溶效 果与许多因素有关。对药物而言，同系物药物的分子 量愈大，增溶量通常愈小。对增溶剂而言，同系物增 溶剂碳链愈长，其增溶量也愈大。在增溶时，由于药 物分散在增溶剂所形成的胶团中能起到防止药物氧化 和水解的作用，从而增加药物稳定性。此外在实际增 溶时，增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出 现差别。一般认为，将增溶质与增溶剂先行混合要比 增溶剂先与水混合的效果好。故选项 AD 错误。 10.甘油在药剂中可用作 • 【A】助悬剂 • 【B】增塑剂 • 【C】保湿剂 • 【D】溶剂 • 【E】促透剂 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查甘油的用途。甘油可用 作助悬剂、增塑剂、保湿剂和溶剂，不能用作透皮吸 收促进剂。故本题选项 E 错误。 11.处方： 维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加至 1000 ml 下列有关维生素 C 注射液的叙述错误的是 • 【A】碳酸氢钠用于调节等渗 • 【B】亚硫酸氢钠用于调节 pH • 【C】依地酸二钠为金属螯合剂 • 【D】在二氧化碳或氮气流下灌封 • 【E】本品可采用 115℃、30min 热压灭菌 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 C 注射液处方的 相关知识。维生素 C 注射液属不稳定药物注射液，极 易氧化，故在制备过程中需采取抗氧化措施，包括加 抗氧剂如亚硫酸氢钠，调节 pH 值至 6.0～6.2，加金 属离子络合剂，充惰性气体。为减少灭菌时药物分 解，常用 100℃流通蒸汽 15min 灭菌等。维生素 C 注 射液用碳酸氢钠调节 pH 值偏碱性，极易氧化使其变 黄。故本题选 ABE。 12.注射液除菌过滤可采用 • 【A】细号砂滤棒 • 【B】6 号垂熔玻璃滤器 • 【C】0.22μm 的微孔滤膜 • 【D】硝酸纤维素微孔滤膜 • 【E】钛滤器 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查注射液过滤除菌。注射 液除菌过滤可采用 6 号垂熔玻璃滤器和 0.22μm 的微 孔滤膜。选项 ADE 错误。 13.以下哪些物质可增加透皮吸收性 A．月桂氮 酮 B．聚乙二醇 C．二甲基亚砜 D．薄荷醇 E．尿素 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查透皮吸收性的相关知 识。透皮给药系统或经皮吸收制剂：指经皮肤贴敷方 式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有 效 m 药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。透皮 吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质，包 括：(1)二甲基亚砜及其同系物；(2)氮酮类化合物： 月桂氮[*]酮的透皮促进作用很强；(3)醇类化合物丙 二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时，促渗效 果不佳。往往与其他透皮促进剂合用；(4)表面活性 剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性；(5)其他透皮促 进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。故本题选 ABCDE。 14.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 • 【A】对光敏感 • 【B】淡黄色结晶 • 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影 响，pH＜2.5 时稳定性最大 • 【D】本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀 • 【E】易溶于水，2%水溶液 pH 为 5～6.5 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸普鲁卡因的理化性 质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于 水，其 2%水溶液 pH 为 5～6.5，对光敏感，具有酯键 易被水解，溶液 pH 低于 2.5 或高于 6.0 水解速度加 快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生 沉淀。故本题选 ADE。 15.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为 • 【A】毒性较大 • 【B】久用可能产生一定成瘾性 • 【C】可溶于热水，易溶于丙酮 • 【D】主要用于治疗精神紧张、失眠 • 【E】具有中枢性肌肉松弛作用 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查甲丙氨酯理化性质和临 床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热 水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作 用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品 较安全，副反应少，但久用可产生一定成瘾性。故本 题选 BCDE。 五、{{B}}药物化学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：5，score:10 分) 16.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 • 【A】金属络合物 • 【B】生物碱 • 【C】抗生素 • 【D】抗代谢物 • 【E】烷化剂 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查环磷酰胺的相关知识。 环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得 到的有效药物(但其作用机制实际并非前药)。故本题 选 E。 17.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 • 【A】体内的解离度 • 【B】水中溶解度 • 【C】电子密度分布 • 【D】官能团 • 【E】立体因素 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。 巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离 常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5 位上应 有 2 个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取 代物和巴比妥酸低，在生理 pH 条件下不易解离。而 未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏 障，进入中枢神经系统发挥作用。故本题选 A。 18.枸橼酸哌嗪临床应用是 • 【A】抗高血压 • 【B】抗丝虫病 • 【C】驱蛔虫和蛲虫 • 【D】利尿 • 【E】抗疟 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查枸橼酸哌嗪的相关知 识。枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫。 故本题选 C。 19.下列药物中哪个是 β-内酰胺酶抑制剂 • 【A】阿莫西林 • 【B】头孢噻吩钠 • 【C】阿米卡星 • 【D】克拉维酸 • 【E】盐酸米诺环素 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺酶抑制剂的 相关知识。阿莫西林和头孢噻吩钠为 β-内酰胺抗生 素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米诺 环素为四环素类抗生素，克拉维酸为 β-内酰胺酶抑 制剂。故本题选 D。 20.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢 作用最强 • 【A】6 位上有 β 羟基，6，7 位上无氧桥 • 【B】6 位上无 β 羟基，6，7 位上无氧桥 • 【C】6 位上无 β 羟基，6，7 位上有氧桥 • 【D】6，7 位上无氧桥 • 【E】6，7 位上有氧桥 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知 识。莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物的中枢 作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。 阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上 的 β 羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪 碱有氧桥，无 6 位 β 羟基，中枢作用最强。故本题 选 C。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：3，score:20 分) • 【A】4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]乙基 1-1，2-苯二酚 • 【B】4-[(2-氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚 • 【C】[(5-丙硫基)-1 H-苯并咪唑-2-乙基]氨基 甲酸甲酯 • 【D】((5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲 酸甲酯 • 【E】1-[(2-氯苯基)二苯基甲基]-1H-咪唑 【score:8 分】 (1).异丙肾上腺素的化学名【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).阿苯达唑的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).克霉唑的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).去甲肾上腺素的化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查几种化合物的化学 名。异丙肾上腺素的化学名为 4-1-羟基-2-[[(1-甲 基乙基)-氨基]乙基]-1，2-苯二酚；阿苯达唑的化学 名为[(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲 酯；克霉唑的化学名为 1-[(2-氯苯基)二苯基甲基]- 1H-咪唑；去甲肾上腺素的化学名为 4-[(2-氨基-1- 羟基)乙基]-1，2-苯二酚；[(5-苯甲酰基)-1H-苯并 咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯为甲苯咪唑的化学名。故本 题组分别选 A、C、E、B。 A． B． C． D． E． 【score:6 分】 (1).分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢 神经系统的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子中含有氧桥，易进入中枢神经的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查莨菪生物碱类的药物 结构。A 为硫酸阿托品，B 为异丙托溴铵，C 为噻托 溴铵，D 为氢溴酸东莨菪碱，E 为丁溴东莨菪碱。噻 托溴铵分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中 枢神经系统；异丙托溴铵分子中不含有氧桥，难以进 入中枢神经系统；氢溴酸东莨菪碱分子中含有氧桥， 易进入中枢神经。故本题组分别选 C、B、D。 • 【A】维生素 A 醋酸酯 • 【B】维生素 B1 • 【C】维生素 K3 • 【D】维生素 B2 • 【E】维生素 B6 【score:6 分】 (1).用于治疗脚气病、多发性神经炎等【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮病等 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查几种维生素的用途。 维生素 A 醋酸酯临床用于防治维生素 A 缺乏症，如角 膜软化症、眼干症、夜盲症、皮肤干燥及皮肤硬化症 等；维生素 B1 临床主要用于脚气病、多发性神经炎 和胃肠道疾病的治疗；维生素 K3 主要用于凝血酶原 过低症，维生素 K 缺乏症和新生儿出血症的防治；维 生素 B2 用于治疗维生素 B2 缺乏症，如唇炎、舌炎、 脂溢性皮炎等；维生素 B6 可治疗妊娠呕吐、放射性 呕吐、脂溢性皮炎及糙皮病等。故本题组分别选 B、 E、D。