【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-29

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-29

西药执业药师药学专业知识(二)-29 (总分：99.99，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：15，score:100 分) • 【A】磺胺嘧啶 • 【B】青霉素 V • 【C】呋喃妥因 • 【D】甲硝唑 • 【E】环丙沙星 【score:6 分】 (1).可使尿液呈深红色的抗菌药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).长期应用 6 个月以上，可能发生弥漫性间质性肺 炎或肺纤维化的抗菌药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).易发生新生儿黄疸的抗菌药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的不良反应。 长期应用呋喃妥因 6 个月以上者，可能发生弥漫性间 质性肺炎或肺纤维化。甲硝唑的代谢产物可使尿液呈 深红色。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可 致游离胆红素增高，新生儿肝功能不完善，故较易发 生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 • 【A】磺胺甲噁唑 • 【B】利奈唑胺 • 【C】呋喃妥因 • 【D】甲氧苄啶 • 【E】替硝唑 【score:4 分】 (1).作用于细菌二氢叶酸合成酶而发挥作用的抗菌药 物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).作用于细菌二氢叶酸还原酶而发挥作用的抗菌药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查磺胺类抗菌药物及甲氧 苄啶的作用机制。磺胺类药与对氨基苯甲酸化学结构 相似，可与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻止 细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合 成减少，RNA 和 DNA 合成受阻，最终抑制细菌生长繁 殖。甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原 酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合 成。 • 【A】碳酸氢钠 • 【B】甲氨蝶呤 • 【C】利福平 • 【D】甲氧苄啶 • 【E】替硝唑 【score:8 分】 (1).磺胺类药使其作用时间延长或毒性发生，需调整 剂量的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可增加磺胺类药在尿中溶解度，使排泄增多的药 物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与甲氧苄啶合用，有产生骨髓再生不良或巨幼红 细胞性贫血可能的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).合用时可明显增加甲氧苄啶清除，使其血清半衰 期缩短的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查磺胺类抗菌药物及甲氧 苄啶的药物相互作用。合用碱化尿液药(碳酸氢钠)可 增加磺胺类药在碱性尿中溶解度，使排泄增多。口服 抗凝血药、降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠 与磺胺类药同用时，磺胺类药可取代这些药物的蛋白 结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或 毒性发生，使用时需调整上述药品剂量。甲氧苄啶不 宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药同时应用，也 不宜在其他叶酸拮抗药(甲氨蝶呤、培美曲塞)治疗的 疗程之间应用甲氧苄啶，因为有产生骨髓再生不良或 巨幼红细胞性贫血的可能。与利福平合用时可明显增 加甲氧苄啶清除，血清半衰期缩短。 • 【A】干扰细菌细胞壁的合成 • 【B】增加细菌胞浆膜的通透性 • 【C】抑制细菌蛋白质合成 • 【D】抗叶酸代谢 • 【E】抑制核酸代谢 【score:6 分】 (1).磷霉素的主要抗菌作用机制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).利奈唑胺的主要抗菌作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).夫西地酸的主要抗菌作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查磷霉素、利奈唑胺、夫 西地酸的作用机制。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期 合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与 细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而 导致细菌死亡。利奈唑胺和夫西地酸均通过抑制细菌 蛋白质的合成而发挥作用。利奈唑胺的作用机制为与 细菌 50S 亚基的 23S 核糖体核糖核酸上的位点结合， 阻止功能性 70S 始动复合物的形成，从而抑制细菌蛋 白质的合成。夫西地酸可能是由于干扰了 G 因子参加 蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成，最终导 致细菌死亡。 • 【A】异烟肼 • 【B】利福平 • 【C】链霉素 • 【D】乙胺丁醇 • 【E】吡嗪酰胺 【score:6 分】 (1).跨膜能力差，不易透过细胞膜，主要对细胞外结 核分枝杆菌有效的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作 用的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).对繁殖期结核杆菌和其他分枝杆菌有较强抑制作 用，对其他微生物几乎无作用的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗结核分枝杆菌药的作 用特点。链霉素跨膜能力差，不易透过细胞膜，故主 要对细胞外结核分枝杆菌有效。异烟肼的抗菌作用机 制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、 疏水性和增殖力而死亡，分枝菌酸为结核分枝杆菌细 胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼 选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。 乙胺丁醇对繁殖期结核杆菌和其他分枝杆菌有较强抑 制作用，对其他微生物几乎无作用，仅对生长繁殖期 细菌有效，对静止期细菌几乎无影响。 • 【A】竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸 合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长 • 【B】特异性抑制敏感微生物的 DNA 依赖性 RNA 多聚酶，阻碍其 mRNA 的合成 • 【C】作用靶点可能是参与分枝菌酸生物合成的 结核分枝杆菌脂肪酸合成酶Ⅰ基因 • 【D】与二价离子 Mg2+结合，干扰细菌 RNA 的合 成 • 【E】抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐 酸性、疏水性和增殖力而死亡 【score:10 分】 (1).异烟肼抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).利福平抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).对氨基水杨酸钠抗结核分枝杆菌的机制是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).乙胺丁醇抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).吡嗪酰胺抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗结核分枝杆菌药的作 用机制。 • 【A】耳毒性 • 【B】肝毒性 • 【C】关节痛 • 【D】视力变化 • 【E】腹泻 【score:8 分】 (1).异烟肼的主要不良反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).链霉素的主要不良反应是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).乙胺丁醇的常见不良反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).吡嗪酰胺的常见不良反应是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗结核分枝杆菌药的典 型不良反应。异烟肼的主要代谢产物为 N-乙酰异烟 肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰肼和异烟酸，肝 毒性与乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增 多，易引起肝损害。链霉素具氨基糖苷类药物共有的 耳、肾毒性等，对第Ⅷ对脑神经有损害作用，可引起 不可逆耳聋。吡嗪酰胺常见由于高尿酸血症引起轻度 自限性的关节痛。乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红 绿色盲或视力减退、视野缩小，视力变化可为单侧或 双侧。 • 【A】氢氧化铝 • 【B】泼尼松龙 • 【C】卡马西平 • 【D】维生素 B6 • 【E】对乙酰氨基酚 【score:8 分】 (1).可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致异烟肼 血药浓度减低的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可延缓并减少异烟肼的吸收，使异烟肼血浆药物 浓度减低的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与异烟肼合用时可增加肝毒性及肾毒性的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).可诱导异烟肼的微粒体代谢，使具有肝毒性的中 间代谢物形成增加的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查异烟肼的药物相互作 用。含铝抗酸剂可延缓并减少异烟肼的吸收，使血浆 药物浓度减低，故口服时应避免两者同时使用，或在 口服抗酸剂前至少 1h 服用异烟肼。异烟肼与糖皮质 激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的 代谢及排泄，导致后者血浆浓度减低而影响疗效，在 快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。异烟肼与对 乙酰氨基酚合用时可增加肝毒性及肾毒性。异烟肼与 卡马西平同时应用时，卡马西平可诱导异烟肼的微粒 体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物增加。 • 【A】氯霉素 • 【B】对氨基水杨酸盐 • 【C】酮康唑 • 【D】丙磺舒 • 【E】地高辛 【score:4 分】 (1).可影响利福平的吸收，导致利福平血浆药物浓度 减低【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血浆 药物浓度增高的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查利福平的药物相互作 用。对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血浆 药物浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至 少 6h。丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本 品血浆药物浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳 定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血浆药物浓 度。 • 【A】异烟肼 • 【B】利福平 • 【C】链霉素 • 【D】乙胺丁醇 • 【E】对氨基水杨酸钠 【score:6 分】 (1).与烟酸存在交叉过敏的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).慢乙酰化患者需减量的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色的 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查异烟肼的注意事项。与 吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过 敏。慢乙酰化患者使用异烟肼时较易产生不良反应， 故宜用较低剂量。服用利福平后便尿、唾液、汗液、 痰液、泪液等排泄物均可显橘红色。 • 【A】两性霉素 B • 【B】酮康唑 • 【C】特比萘芬 • 【D】卡泊芬净 • 【E】氟胞嘧啶 【score:6 分】 (1).属于棘白菌素类抗真菌药的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于多烯类抗真菌药的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于丙烯胺类抗真菌药的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的分类。抗真 菌药物分类常用抗真菌药按化学结构可分为：①多烯 类，如两性霉素 B、制霉菌素；②唑类，如咪唑类 (酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)等；③丙烯胺类，如特 比萘芬；④棘白菌素类，如卡泊芬净、米卡芬净和阿 尼芬净；⑤嘧啶类，如氟胞嘧啶；⑥其他，如灰黄霉 素、阿莫罗芬、利拉萘酯、环吡酮胺等。 • 【A】损害真菌细胞膜的屏障作用 • 【B】抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成 • 【C】干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成 • 【D】干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂 • 【E】干扰真菌的叶酸合成 【score:12 分】 (1).两性霉素 B 抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).酮康唑抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).卡泊芬净抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).氟胞嘧啶抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).特比萘芬抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (6).灰黄霉素抗真菌的作用机制是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的作用机制。 多烯类(如两性霉素 B)、唑类(如酮康唑)、丙烯胺类 (如特比萘芬)等可损害真菌细胞膜的屏障作用；棘白 菌素类(如卡泊芬净)抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖 的合成；氟胞嘧啶干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成；灰黄 霉素干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂。 • 【A】伏立康唑 • 【B】氟胞嘧啶 • 【C】氟康唑 • 【D】灰黄霉素 • 【E】特比萘芬 【score:6 分】 (1).治疗侵袭性念珠菌病首选【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).治疗侵袭性曲霉菌病首选【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).治疗皮肤浅表性癣菌病首选【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的选用。近期 未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑 和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。曲霉菌治疗 时伏立康唑为首选，临床上特比萘芬作为皮肤癣菌病 的首选。 • 【A】两性霉素 B • 【B】卡泊芬净 • 【C】氟胞嘧啶 • 【D】阿糖胞苷 • 【E】酮康唑 【score:6 分】 (1).肝毒性大，对肝药酶影响大，药物相互作用多的 抗真菌药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).制成脂质体以降低药物肾毒性的抗真菌药是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).与其他抗真菌药无交叉耐性的棘白菌素抗真菌药 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的作用特点。 (1)酮康唑对肝药酶影响较大，故不良反应和药物相 互作用较多。(2)两性霉素 B 的肾毒性较大，限制其 临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素 B， 在两性霉素 B 分子的外面包裹了生物脂质体，其进入 体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞 膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使 两性霉素 B 逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处 组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素 B 对真菌细胞膜麦 角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉 素 B 的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药 剂量，同时疗效增强。(3)棘白菌素类抗真菌药(如卡 泊芬净)作用机制为抑制真菌细胞 β-1，3-D-葡聚糖 合成酶，造成真菌细胞壁中 β-葡聚糖含量减少，引 起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。本类 药物和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类 药耐药的真菌仍有效；耐受性好，不良反应少，药物 相互作用少。 • 【A】两性霉素 B • 【B】米卡芬净 • 【C】氟胞嘧啶 • 【D】特比萘芬 • 【E】伊曲康唑 【score:3.99】 (1).与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形 成微孔，从而改变细胞膜的通透性的是 【score:1.33】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).通过抑制真菌细胞色素酶 3A 亚型即 14α-甾醇 去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合 成，使细胞膜屏障作用障碍的是【score:1.33】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧 酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障 功能受损的是【score:1.33】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗真菌药的作用机制。 多烯类(如两性霉素 B)、唑类(如伊曲康唑)、丙烯胺 类(如特比萘芬)等均可损害真菌细胞膜的屏障作用。 但具体机制又有所不同。(1)多烯类药可与真菌细胞 膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改 变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质(钾离子、 核苷酸、氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内 渗而致真菌死亡。(2)唑类抗真菌药主要通过抑制真 菌细胞色素酶 3A 亚型即 14α-甾醇去甲基酶而抑制 真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障 作用障碍而发挥抗真菌作用。(3)丙烯胺类抗真菌药 的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角 鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞 膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。(4)米卡芬净 抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成。(5)氟胞嘧 啶干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成。