【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2015年真题-(2)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)2015年真题-(2)

西药执业药师药学专业知识(二)2015 年真题-(2) (总分：122.50，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：12，score:30 分) 1.长期和较大剂量服用质子泵抑制剂后的潜在风险是 【score:2.50】 【A】动脉粥样硬化 【B】应激性大出血 【C】血小板减少症 【D】骨质疏松性骨折 【此项为本题正确答案】 【E】胃食管反流病 本题思路：[解析] 本题考查质子泵抑制剂类抑酸药 的用药监护。长期或高剂量使用质子泵抑制剂(PPI) 可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨 折。连续使用 3 个月以上可导致低镁血症。在停止使 用 PPI 后，血镁水平恢复正常的中位时间为 1 周。再 次使用 PPI 并再次出现低镁血症的中位时间为 2 周。 但绝大多数都是在使用 1 年后发生的。少见的不良反 应有肠嗜铬细胞增生、高胃泌素血症、息肉胃部类 癌。 2.不易导致便秘或腹泻不良反应的抗酸药是 【score:2.50】 【A】氢氧化铝 【B】三硅酸镁 【C】碳酸钙 【D】铝碳酸镁 【此项为本题正确答案】 【E】硫糖铝 本题思路：[解析] 本题考查抗酸药的典型不良反 应。(1)铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和 便秘，这些作用可被镁离子对抗，因此，同时服用铝 碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便 秘和腹泻等不良反应。(2)氢氧化铝属于含有氯离子 的抗酸剂，典型不良反应为便秘。(3)硫糖铝为胃黏 膜保护剂，典型不良反应为腹胀、腹泻等胃肠道反 应。(4)碳酸钙口服后因释放二氧化碳，可出现呃 逆、腹胀和嗳气，引起反跳性胃酸分泌增加。 3.妊娠期高血压妇女宜选用的药品是 【score:2.50】 【A】福辛普利 【B】利血平 【C】厄贝沙坦 【D】阿利克仑 【E】甲基多巴 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查甲基多巴的作用特点。 甲基多巴降压作用与可乐定相似或略弱，属于中等偏 强，可以单独使用，也可与利尿剂合用。甲基多巴在 降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适 用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠期高血压的 首选药。此外，长期使用该药还可逆转左心室心肌肥 厚。福辛普利、厄贝沙坦和利血平的主要禁忌证为妊 娠期高血压，而阿利克仑为妊娠期妇女慎用药物。 4.具有肺毒性和光过敏反应的抗心律失常药是 A．普罗帕酮 B．美西律 C．地尔硫 D．维拉帕米 E．胺碘酮 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗心律失常药胺碘酮的 典型不良反应。胺碘酮可引起肺毒性(发生率 15%～ 20%)，起病隐匿，最短见于用药后 1 周，多在连续应 用 3～12 个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展 时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2%～ 5%)，长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎 后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别 是心脏手术。该药还可引起慢性肺间质纤维化。一旦 出现肺部不良反应，应予停药。另外，甲状腺功能减 退(1%～22%)较为常见、发生比较隐匿；另可致甲状 腺功能亢进(＜3%)，加重心房颤动或出现快速室性心 律失常，出现这些情况时应停用胺碘酮。服药者常发 生显著的光过敏(20%)，最终一些患者日光暴露部位 皮肤呈蓝-灰色变(＜10%)，严重影响美观。患者避免 日晒或使用防晒用品，可减轻症状。普罗帕酮的典型 不良反应为口腔金属异味。 5.用于低分子肝素过量时解救的药品是 【score:2.50】 【A】氨甲环酸 【B】酚磺乙胺 【C】维生素 K1 【D】鱼精蛋白 【此项为本题正确答案】 【E】血凝酶 本题思路：[解析] 本题考查肝素过量所致的出血的 处理。鱼精蛋白是碱性蛋白质，分子中含有强碱性基 团，可特异性拮抗肝素的抗凝作用，有效地对抗肝 素、低分子肝素过量引起的出血。肝素分子中的硫酸 根具强酸性，两者迅即结合，形成无活性的稳定复合 物，使肝素失去抗凝活性。注射后 0.5h 即可产生止 血作用，作用持续 2h。临床用于肝素过量引起的出 血和心脏手术后出血。 6.给药后易产生抗体，5 天至 1 年内重复给药疗效可 能下降，1 年内不宜再次使用的溶栓药是 【score:2.50】 【A】阿替普酶 【B】瑞替普酶 【C】尿激酶 【D】链激酶 【此项为本题正确答案】 【E】降纤酶 本题思路：[解析] 本题考查溶栓药链激酶的使用注 意事项。链激酶的使用注意事项：(1)急性心肌梗死 患者应尽早开始，争取发病 12h 内开始治疗。(2)由 于本品输注后可产生抗体，在 5 天～1 年内重复给 药，其疗效可能降低，故 1 年内不宜重复给药。 7.服用华法林，应当每日监测凝血指标，将国际标准 化比值(INR)目标控制在 【score:2.50】 【A】2 【此项为本题正确答案】 【B】3 【C】4 【D】5 【E】7 本题思路：[解析] 本题考查维生素 K 拮抗剂华法林 的使用注意事项。华法林的使用注意事项：(1)严格 掌握适应证，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥 用本品。治疗中应随访检查凝血酶原时间、大便潜血 及尿隐血等。(2)少量华法林可由乳腺分泌进入乳 汁，哺乳期妇女每日服 5～10mg，血药浓度一般为 0.48～1.8μg/ml，乳汁中药物浓度极低，对胎儿一 般无影响，但仍需严密观察有无出血征象。(3)本品 治疗窗很窄，剂量严格实行个体化，剂量的精确对取 得疗效和降低不良反应十分重要，治疗期间需定期检 查抗凝靶值(凝血酶原时间、国际标准比值)。并严密 观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血，减少不必要的手术 操作，避免过度劳累或易致损伤的活动。(4)用药次 日起即应根据凝血酶原时间调整剂量，理想的应维持 INR 在 2～3 之间。(5)体重低于 50kg 患者、老年或 肝功能不全患者，需降低剂量，使 INR 控制在较低的 有效水平(1.8～2.5)。(6)服药最初 1～2 日的凝血酶 原活性，主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度，这 时的抗凝作用不稳定，约 3 日后，凝血因子Ⅱ、Ⅺ、 Ⅹ均耗尽，才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也 更确切反映凝血因子的减少程度，可据此以确定维持 量。必要时以 1mg 为阶梯调整剂量。(7)严重出血时 可静脉注射维生素 K 1 ，必要时可输全血、血浆或凝 血酶原复合物。 8.属于凝血因子 Xa 直接抑制剂的抗凝药是 【score:2.50】 【A】依诺肝素 【B】肝素 【C】华法林 【D】利伐沙班 【此项为本题正确答案】 【E】达比加群酯 本题思路：[解析] 本题考查抗凝血药按作用机制的 分类。凝血因子 X 抑制剂可选择性的间接或直接地抑 制凝血因子 Xa，并与抗凝血酶Ⅲ结合，形成一种构 象改变，使凝血酶抗 Xa 因子活性至少增强 270 倍， 阻碍凝血酶(凝血因子Ⅱa)的产生，减少血栓形成。 间接抑制剂包括磺达肝癸钠和依达肝素，直接抑制剂 已有阿哌沙班、利伐沙班和贝替沙班。达比加群酯属 于直接凝血酶抑制剂，华法林属于维生素 K 拮抗剂。 9.长期使用可使血钾水平升高的药品是 【score:2.50】 【A】氨苯蝶啶 【此项为本题正确答案】 【B】呋塞米 【C】吲达帕胺 【D】乙酰唑胺 【E】氢氯噻嗪 本题思路：[解析] 本题考查利尿剂的典型不良反 应。留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少 K + 排出。 它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断 剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞 Na + 通道 抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它们均主要作用于 远曲小管远端和集合管。 10.属于糖皮质激素禁忌证的是 【score:2.50】 【A】严重高血压 【此项为本题正确答案】 【B】过敏性皮炎 【C】再生障碍性贫血 【D】类风湿性关节炎 【E】血管神经性水肿 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素的禁忌证。 糖皮质激素的禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病 史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨 折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质 功能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊 娠早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、 真菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染 者。 11.服用时必须保持坐位或立位、空腹，服后 30 分钟 内不宜进食和卧床的药品是 【score:2.50】 【A】依降钙素 【B】依普黄酮 【C】雷洛昔芬 【D】阿仑膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【E】阿法骨化醇 本题思路：[解析] 本题考查双膦酸盐类调节骨代谢 与形成药的用药监护内容。合理地使用双膦酸盐，应 注意下列事项：(1)为减少不良反应，在使用一种双 膦酸盐药时，不得合并应用其他双膦酸盐药。(2)双 膦酸盐的主要不良反应为食管炎、粪便潜血，凡有食 管裂孔疝、消化性溃疡、皮疹者不宜应用。为便于吸 收，避免对食管和胃的刺激，口服双膦酸盐应于早晨 空腹给药，并建议用足量水送服，保持坐位或立位， 服后 30min 内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、 茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。(3)如在治疗中发 生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时 治疗。(4)宜在早餐前空腹用 200ml 温开水送服，持 续活动 30min 后才可以躺卧。(5)长期卧床者不能服 用。(6)为避免对消化道的不良反应最好用静脉方式 给药。 12.维持心肌和神经肌肉的正常应激性，须静脉滴注 给药的电解质是 【score:2.50】 【A】氯化钙 【B】氯化钠 【C】硫酸镁 【D】氯化钾 【此项为本题正确答案】 【E】氯化铵 本题思路：[解析] 本题考查氯化钾的作用特点。钾 是细胞内液的主要阳离子，体内 98%的钾存在于细胞 内。心肌和神经肌肉都需要有相对恒定的钾离子浓度 来维持正常的应激性。氯化钾注射液严禁肌内注射和 直接静脉注射，仅可静脉滴注。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:70 分) • 【A】维拉帕米 • 【B】胺碘酮 • 【C】美西律 • 【D】拉贝洛尔 • 【E】普鲁卡因胺 【score:7.50】 (1).属于钠通道阻滞剂(第Ⅰa 类)的抗心律失常药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于延长动作电位时程药(第Ⅲ类)的抗心律失常 药是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于钙通道阻滞剂(第Ⅳ类)的抗心律失常药是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗心律失常药按其作 用于心肌细胞电活动机制的分类。(1)钠通道阻滞剂 (第Ⅰ类)，该类药又可以细分为三个亚类，属于Ⅰa 类的奎尼丁、普鲁卡因胺，属于Ⅰb 类的利多卡因、 苯妥英钠和属于Ⅰc 类的普罗帕酮和氟卡尼等。 (2)β 受体阻断剂(第Ⅱ类)代表药有普萘洛尔、艾司 洛尔等。(3)延长动作电位时程药(第Ⅲ类)，主要代 表药有胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺等。(4)钙通道阻 滞剂(第Ⅳ类)，临床常用的有非二氢吡啶类钙通道阻 滞剂维拉帕米和地尔硫 。此外，还有一些包括腺 苷、天冬酸钾镁和地高辛等也具抗心律失常作用。相 对于快速型心律失常治疗药，治疗缓慢心律失常的药 物较少，主要有阿托品和异丙肾上腺素等。 • 【A】阿司匹林 • 【B】氯吡格雷 • 【C】替罗非班 • 【D】奥扎格雷 • 【E】前列环素 【score:5 分】 (1).属于二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂的药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于血小板蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体阻断剂的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗血小板药根据作用 机制的分类。(1)二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板细胞 内的高密度颗粒内，当血小板发生凝聚反应时被释 放，ADP 通过血小板膜上的 ADP 受体对血小板的形状 以及生物学行为产生影响，进一步加速血小板的凝聚 过程。(2)血小板膜上 ADP 受体有 3 种亚型，即 P2Y1、P2Y12 和 P2X1。P2Y1 存在于血小板和血管内 皮细胞，而 P2Y12 仅存在于血小板膜上，因此， P2Y12 阻断剂可抑制血小板聚集而不影响 ADP 介导的 血管反应。(3)目前，临床使用的 P2Y12 阻断剂有噻 氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格 雷、替格雷洛和坎格雷洛。(4)血小板整合素受体阻 断剂(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体阻断剂)可抑制纤 维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体的结 合，占据其结合位点，使血小板膜糖蛋Ⅱb/Ⅲa 受体 被阻断，不能与纤维蛋白结合，阻碍血小板相互结合 并聚集成团，阻断血小板聚集最后共同通路，抑制多 种途径所诱导的血小板聚集。(5)替罗非班为一种高 选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体阻断剂， 可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌 组织水平的灌注。本品可与纤维蛋白原和血小板膜表 面Ⅱb/Ⅲa 受体高度而特异性结合，从而阻断血小板 聚集，控制血栓形成，作用快速、有效且可逆，发挥 抗凝血作用。静脉注射后 5min 起效，作用持续 3～ 8h。(6)阿司匹林为环氧酶抑制剂类抗血小板药。(7) 奥扎格雷可选择性抑制血栓烷合成酶，抑制血栓素 A 2 (TXA 2 )的产生和促进前列环素(PGI 2 )的产生， 改善两者之间的平衡，抑制血小板的聚集和减轻血管 痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障 碍。 • 【A】酚磺乙胺 • 【B】氨甲环酸 • 【C】血凝酶 • 【D】卡巴克络 • 【E】维生素 K1 【score:5 分】 (1).属于促凝血因子合成药的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于促凝血因子活性药的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查促凝血药根据作用机 制的分类。(1)促凝血因子合成药维生素 K 1 是肝脏 合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、×所必需的物质，这些凝 血因子为维生素 K 1 依赖性凝血因子，维生素 K 1 缺 乏会引起这些凝血因子合成障碍，引起出血倾向和凝 血酶原时间延长。维生素 K 1 促进凝血因子合成，并 有镇痛作用。维生素 K 1 服后必须依赖胆汁吸收，吸 收后 6～12h 起效。注射后 1～2h 起效，3～6h 止血 效应明显，12～24h 后 PT 恢复正常。(2)促凝血因子 活性药酚磺乙胺能增强毛细血管抵抗力，降低毛细血 管通透性，增强血小板聚集性和黏附性，促进血小板 释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血时间缩 短，达到止血效果。静脉注射后 1h 血药浓度达高 峰，作用持续 4～6h；口服 1h 起效。大部分以原形 药物从肾脏排泄，小部分从胆汁、粪便排出。(3)氨 甲环酸属于抗纤溶药。(4)卡巴克络属于影响血管通 透性药，可增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细 胞血管的通透性，促进受损的毛细血管端回缩而促进 凝血。(5)蛇毒血凝酶蛇毒血凝酶是从巴西矛头蝮蛇 的毒液中提取的酶，不含神经毒素及其他毒素。具有 类凝血酶样作用，能促进血管破损部位的血小板聚 集，并释放一系列凝血因子及血小板因子Ⅲ，使凝血 因子Ⅰ降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，进而交联聚合成难 溶性纤维蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。 • 【A】呋噻米 • 【B】螺内酯 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】氢氯噻嗪 • 【E】甘露醇 【score:5 分】 (1).利尿作用较弱，具有排钠留钾作用，可用于慢性 心力衰竭治疗的利尿药是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).利尿作用极弱，具有降低眼内压作用，可用于青 光眼治疗的利尿剂是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗利尿药的作用特 点。(1)螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及 其代谢产物坎利酮结构与醛固酮相似，结合到胞质中 的盐皮质激素受体上，阻止醛固酮-受体复合物的核 转位，而产生拮抗醛固酮的作用。作用特点有：①螺 内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久，服后 1 日起 效，2～4 日达最大效应。②其利尿作用与体内醛固 酮的浓度有关，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作 用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。③螺内酯具 有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加 NO 生物活性的作用，使心力衰竭者获益。④尤其适 合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽 固性水肿，对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有 效。⑤主要用于低血钾，又方便补钾的患者；该类药 常与噻嗪利尿剂合用，以增加噻嗪利尿剂的作用，同 时减少噻嗪利尿剂引起的钾丢失。也可以用于高血压 和心力衰竭的治疗。⑥由于螺内酯仅作用于肾远曲小 管和集合管，对肾小管的其他各段无作用，故作用较 弱而缓慢持久，服后 1 日起效，3～4 日呈最大利尿 效果，停药后作用仍持续 5～6 天。(2)乙酰唑胺适用 于治疗各种类型的青光眼，用于对各种类型青光眼急 性发作时的短期控制，是一种有效降低眼压的辅助药 物。 • 【A】他达拉非 • 【B】甲睾酮 • 【C】西地那非 • 【D】丙酸睾酮 • 【E】非那雄胺 【score:5 分】 (1).血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷 酸二酯酶抑制剂是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷 酸二酯酶抑制剂是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查治疗男性勃起功能障 碍药 5 型磷酸二酯酶抑制剂的作用特点。属于 5 型磷 酸二酯酶抑制剂的有西地那非、伐地那非、他达拉 非，它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上， 他达拉非最长，超过 24h，西地那非和伐地那非的作 用时间较短，约为 4h。 • 【A】卡比马唑片 • 【B】复方碘口服液 • 【C】甲巯咪唑片 • 【D】甲状腺片 • 【E】丙硫氧嘧啶片 【score:5 分】 (1).可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲 状腺药是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗甲状腺药的用药监 护。(1)甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，自 发产生胰岛素自身抗体，多在治疗后 2～3 个月发 生，因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不 能发挥其生理作用，于是血糖升高进一步刺激胰岛细 胞分泌胰岛素，胰岛素又继续与抗体相结合，使血清 中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素，但与抗体 结合的胰岛素极易解离，在进食后血糖高峰过后，胰 岛素逐渐解离，而导致高游离胰岛素血症，诱发低血 糖反应。(2)丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体 相关性血管炎，发病机制为中性粒细胞聚集，与 MPO 结合，导致 MPO 结构改变，诱导中性粒细胞胞浆抗 体。不良反应以肾脏受累多见，主要表现为蛋白尿、 进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血 等，通常可在停药后缓解，但严重病例需要大剂量糖 皮质激素治疗。 • 【A】阿卡波糖 • 【B】二甲双胍 • 【C】罗格列酮 • 【D】西格列汀 • 【E】格列吡嗪 【score:7.50】 (1).属于二肽基肽酶-4 抑制剂的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于 α-葡萄糖甘酶抑制剂的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于胰岛素增敏剂的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查口服降糖药按照作用 机制的分类。(1)当进食后血糖高时，人体的胃肠分 泌细胞分泌两种肠促胰岛素，即胰高糖素样肽- 1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)。 两种肽均可促进分泌胰岛素，从而控制血糖的升高， 但两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。而 DPP-4 抑制剂可高选择性抑制 DPP-4，减少 GLP-1 的 降解，延长其活性，促使胰岛素的分泌增加，胰高血 糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成，单药或联 合应用可控制对胰岛素敏感的糖尿病者的血糖水平， 代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀 和阿格列汀。(2)α-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑 制双糖类水解酶 α-葡萄糖苷酶的活性，而减慢淀粉 等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)，延缓 单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合 物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。国内上市 的 α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和 米格列醇。(3)胰岛素增敏剂包括噻唑烷二酮类药 物，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子 激活的 γ 型受体(PPAR-γ)有关，通过增加骨骼肌、 肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄 糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血 糖及胰岛素和 C 肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降 低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格 列酮和吡格列酮。(4)格列吡嗪磺酰脲类降糖药。(5) 二甲双胍属于双胍类降糖药。 • 【A】瑞格列奈 • 【B】格列美脲 • 【C】二甲双胍 • 【D】普萘洛尔 • 【E】格列喹酮 【score:30 分】 (1).2 型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的 降糖药是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降 糖药是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).单纯饮食控制及体育锻炼无效的 2 型糖尿病肥胖 患者首选的降糖药是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题分别考查了口服降糖药磺 酰脲类促胰岛素分泌药的辨证用药，口服降糖药非磺 酰脲类促胰岛素分泌药即格列奈类药物的作用特点和 口服降糖药双胍类药的适应证。降糖药的辨证用药： (1)对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列 美脲；餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列 喹酮，格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌；病程较 长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、 格列齐特或上述药的控、缓释制剂。(2)对轻、中度 肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过 肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时， 则应改用胰岛素治疗。(3)对既往发生心肌梗死或存 在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡 嗪，不宜选择格列本脲；对急性心肌梗死者，急性期 可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。(4)格 列本脲降糖作用强，持续时间 I (4).首选的抗菌药物是【score:2.50】 【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林 【此项为本题正确答案】 【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：[解析] 本题考查围术期合理的预防性应 用抗菌药物的原则。头孢菌素类、青霉素类、糖肽类 (万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类同属围术期 预防性应用的抗菌药物。头孢唑林用于敏感细菌所致 的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感 染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染 性心内膜炎、肝胆系统感染，以及眼、耳鼻喉科等感 染；用于外科围术期预防感染。 (5).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是 【score:2.50】 【A】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注 【此项为本题正确答案】 【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：[解析] 本题考查围术期抗生素的预防性 应用原则。围手术期为 0.5h～2h，预防使用抗菌药 物应静脉滴注给药，30min 内滴完，可以保证在围手 术期都达到有效的血药浓度，其他给药方式太慢。此 外，没有动脉给药这一给药方式。 (6).围手术期预防性用药的起始给药时机是 【score:2.50】 【A】术前 24 小时 【B】术前 0 【此项为本题正确答案】 【C】术中 【D】术后 0 【E】术后 24 小时 本题思路：[解析] 本题考查围术期合理的预防性应 用抗菌药物的原则。对Ⅰ类清洁切口术前应用抗菌药 物必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静 脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀释，在短时 间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰 浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆 药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.5～2h。(5)抗菌 药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓 度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗生素的 时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆盖感染期，因 而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术 超过 3h、出血量≥3000ml)需重复给药，但一般不宜 超过 1 天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术 感染的效果并无明显差异，不应无原则地联合用药。 (7)对 β 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素 预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰 阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌(MRSA)检出率高的医疗机构，可选用万古 霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超 过手术病例总数的 30%。 (7).Ⅰ类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不 得超出手术病例总数的【score:2.50】 【A】70% 【B】60% 【C】50% 【D】40% 【E】30% 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 对Ⅰ类清洁切口术前应用抗生素 必须掌握的原则之一是：抗生素预防性用药的比例不 得超过手术病例总数的 30%。 (8).糖皮质激素的禁忌证包括【score:2.50】 【A】活动性消化性溃疡 【此项为本题正确答 案】 【B】严重精神病或癫痫 【此项为本题正确答 案】 【C】严重 2 型糖尿病 【此项为本题正确答案】 【D】未能控制的细菌、病毒或真菌感染 【此项 为本题正确答案】 【E】系统性红班狼疮 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素的禁忌证。 糖皮质激素禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病史 者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折 患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功 能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊娠 早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、真 菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染 者。 (9).在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用，易引发 尖端扭转型室性心律失常的药品有【score:2.50】 【A】阿司咪唑 【此项为本题正确答案】 【B】利培酮 【此项为本题正确答案】 【C】西沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【E】双嘧达莫 本题思路：[解析] 本题考查调节水、电解质平衡药 的用药监护。在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用 抗过敏药(阿司咪唑、依巴斯汀、特非那丁、氯雷他 定等)、抗精神病药(氯氮平、奥氮平、奎硫平、利培 酮、氟哌利多、氟哌啶醇、氯米帕明、硫利达嗪)、 促胃肠动力药(西沙必利)、氟喹诺酮类(环丙沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星)、大 环内酯类(红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉 素)、抗心律失常药(奎尼丁)等极易发生。由用药所 引生的尖端扭转型心律失常的机制与心脏传导折返有 关，因心肌细胞传导缓慢、心室复极不一致引起。常 反复发作，发展为室性颤动致死。 (10).可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋 白质合成的抗菌药物有【score:2.50】 【A】林可霉素类 【此项为本题正确答案】 【B】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉素) 【此项为本题正确答 案】 【E】氨基糖苷类 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。 林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相 同，即与细菌核糖体的 50S 亚基结合，从而抑制细菌 蛋白质的合成。酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制 为抑制细菌蛋白质的合成，氯霉素或甲砜霉素能可逆 地与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合，这一结 合阻止了氨基酰-tRNA 附着到它本该结合的部位，使 肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发 生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌 死亡。 (11).可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒 的抗菌药物有【score:2.50】 【A】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【B】甲硝唑 【此项为本题正确答案】 【C】呋喃妥因 【此项为本题正确答案】 【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：[解析] 本题考查头孢菌素类抗菌药物的 用药监护。(1)头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存 在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则 在使用此类药物期间或之后 5～7 日内饮酒、服用含 有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶 活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体 内蓄积，引起双硫仑样反应。这些药物有：头孢孟 多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头 孢匹胺等。头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲 硫三嗪侧链，也可引起此类反应。(2)化学结构中没 有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢 拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙 烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头 孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无此作用。(3) 应用硝基呋喃类药物期间和停药后 5 日内，禁止饮 酒，以免引起“双硫仑样”反应。(4)甲硝唑应用期 间或之后 7 日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食 物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体 内乙醛蓄积，导致”双硫仑样”反应。 (12).对重度致吐化疗药所引起的恶心、呕吐，可选 择的治疗药品有【score:2.50】 【A】昂丹司琼 【此项为本题正确答案】 【B】地塞米松 【此项为本题正确答案】 【C】阿瑞吡坦 【此项为本题正确答案】 【D】多西他赛 【E】托瑞米芬 本题思路：[解析] 本题考查放疗与化疗止吐药物的 使用。重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗： (1)每天化疗前，联合应用 5-HT 3 受体阻断剂、口服 地塞米松 12mg 和阿瑞吡坦 125mg。(2)化疗后从第 2 日到第 4 日，口服地塞米松一次 4mg，一日 2 次，以 及第 2 日到第 3 日口服阿瑞吡坦 80mg。(3)但对于联 合的化疗方案如 AC、CHOP、R-CHOP，则化疗后不再 用地塞米松。(4)另有两项 3 期临床实验表明联合应 用 5-HT 3 受体阻断剂和地塞米松时，后者化疗前单 剂量 20mg，化疗后为一次 8mg，一日 2 次。 三、综合分析选择题 (总题数：1，score:10 分) 患者，女，70 岁。拟行膝关节置换术，无磺胺类药 过敏史，皮试结果呈阴性。体征和实验室检查：低 热，无感染，空腹血糖 4.6mmol/L，血常规白细胞计 数 6.0×10 9 /L。手术医师处方抗菌药物预防感染。 【score:10 分】 (1).首选的抗菌药物是【score:2.50】 【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林 【此项为本题正确答案】 【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：[解析] 本题考查围术期合理的预防性应 用抗菌药物的原则。头孢菌素类、青霉素类、糖肽类 (万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类同属围术期 预防性应用的抗菌药物。头孢唑林用于敏感细菌所致 的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感 染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染 性心内膜炎、肝胆系统感染，以及眼、耳鼻喉科等感 染；用于外科围术期预防感染。 (2).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是 【score:2.50】 【A】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注 【此项为本题正确答案】 【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：[解析] 本题考查围术期抗生素的预防性 应用原则。围手术期为 0.5h～2h，预防使用抗菌药 物应静脉滴注给药，30min 内滴完，可以保证在围手 术期都达到有效的血药浓度，其他给药方式太慢。此 外，没有动脉给药这一给药方式。 (3).围手术期预防性用药的起始给药时机是 【score:2.50】 【A】术前 24 小时 【B】术前 0 【此项为本题正确答案】 【C】术中 【D】术后 0 【E】术后 24 小时 本题思路：[解析] 本题考查围术期合理的预防性应 用抗菌药物的原则。对Ⅰ类清洁切口术前应用抗菌药 物必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静 脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀释，在短时 间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰 浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆 药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.5～2h。(5)抗菌 药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓 度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗生素的 时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆盖感染期，因 而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术 超过 3h、出血量≥3000ml)需重复给药，但一般不宜 超过 1 天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术 感染的效果并无明显差异，不应无原则地联合用药。 (7)对 β 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素 预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰 阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌(MRSA)检出率高的医疗机构，可选用万古 霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超 过手术病例总数的 30%。 (4).Ⅰ类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不 得超出手术病例总数的【score:2.50】 【A】70% 【B】60% 【C】50% 【D】40% 【E】30% 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 对Ⅰ类清洁切口术前应用抗生素 必须掌握的原则之一是：抗生素预防性用药的比例不 得超过手术病例总数的 30%。 四、多项选择题(总题数：5，score:12.50) 13.糖皮质激素的禁忌证包括 【score:2.50】 【A】活动性消化性溃疡 【此项为本题正确答 案】 【B】严重精神病或癫痫 【此项为本题正确答 案】 【C】严重 2 型糖尿病 【此项为本题正确答案】 【D】未能控制的细菌、病毒或真菌感染 【此项 为本题正确答案】 【E】系统性红班狼疮 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素的禁忌证。 糖皮质激素禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病史 者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折 患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功 能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊娠 早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、真 菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染 者。 14.在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用，易引发 尖端扭转型室性心律失常的药品有 【score:2.50】 【A】阿司咪唑 【此项为本题正确答案】 【B】利培酮 【此项为本题正确答案】 【C】西沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【E】双嘧达莫 本题思路：[解析] 本题考查调节水、电解质平衡药 的用药监护。在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用 抗过敏药(阿司咪唑、依巴斯汀、特非那丁、氯雷他 定等)、抗精神病药(氯氮平、奥氮平、奎硫平、利培 酮、氟哌利多、氟哌啶醇、氯米帕明、硫利达嗪)、 促胃肠动力药(西沙必利)、氟喹诺酮类(环丙沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星)、大 环内酯类(红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉 素)、抗心律失常药(奎尼丁)等极易发生。由用药所 引生的尖端扭转型心律失常的机制与心脏传导折返有 关，因心肌细胞传导缓慢、心室复极不一致引起。常 反复发作，发展为室性颤动致死。 15.可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋白 质合成的抗菌药物有 【score:2.50】 【A】林可霉素类 【此项为本题正确答案】 【B】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉素) 【此项为本题正确答 案】 【E】氨基糖苷类 本题思路：[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。 林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相 同，即与细菌核糖体的 50S 亚基结合，从而抑制细菌 蛋白质的合成。酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制 为抑制细菌蛋白质的合成，氯霉素或甲砜霉素能可逆 地与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合，这一结 合阻止了氨基酰-tRNA 附着到它本该结合的部位，使 肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发 生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌 死亡。 16.可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒的 抗菌药物有 【score:2.50】 【A】头孢哌酮 【此项为本题正确答案】 【B】甲硝唑 【此项为本题正确答案】 【C】呋喃妥因 【此项为本题正确答案】 【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：[解析] 本题考查头孢菌素类抗菌药物的 用药监护。(1)头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存 在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则 在使用此类药物期间或之后 5～7 日内饮酒、服用含 有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶 活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体 内蓄积，引起双硫仑样反应。这些药物有：头孢孟 多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头 孢匹胺等。头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲 硫三嗪侧链，也可引起此类反应。(2)化学结构中没 有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢 拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙 烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头 孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无此作用。(3) 应用硝基呋喃类药物期间和停药后 5 日内，禁止饮 酒，以免引起“双硫仑样”反应。(4)甲硝唑应用期 间或之后 7 日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食 物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体 内乙醛蓄积，导致”双硫仑样”反应。 17.对重度致吐化疗药所引起的恶心、呕吐，可选择 的治疗药品有 【score:2.50】 【A】昂丹司琼 【此项为本题正确答案】 【B】地塞米松 【此项为本题正确答案】 【C】阿瑞吡坦 【此项为本题正确答案】 【D】多西他赛 【E】托瑞米芬 本题思路：[解析] 本题考查放疗与化疗止吐药物的 使用。重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗： (1)每天化疗前，联合应用 5-HT 3 受体阻断剂、口服 地塞米松 12mg 和阿瑞吡坦 125mg。(2)化疗后从第 2 日到第 4 日，口服地塞米松一次 4mg，一日 2 次，以 及第 2 日到第 3 日口服阿瑞吡坦 80mg。(3)但对于联 合的化疗方案如 AC、CHOP、R-CHOP，则化疗后不再 用地塞米松。(4)另有两项 3 期临床实验表明联合应 用 5-HT 3 受体阻断剂和地塞米松时，后者化疗前单 剂量 20mg，化疗后为一次 8mg，一日 2 次。