【执业药师考试】2013年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

【执业药师考试】2013年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

2013 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题 试卷 (总分：112 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：16，score:32 分) 1.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体活性的 药物是( )。 【score:2 分】 【A】磺胺甲噁唑 【B】诺氟沙星 【C】环丙沙星 【D】氧氟沙星 【此项为本题正确答案】 【E】吡嗪酰胺 本题思路：当药物分子结构中引入手性中心后，得到 一对互为实物与镜像的对映异构体。对映异构体的理 化性质相似，仅是旋光性有所差别，但对映异构体之 间在生物活性上存在很大的差别。手性药物是指含有 手性中心的药物，如氧氟沙星(左旋体活性大于右旋 体活性)。 2.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体 内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特 点推测异烟肼的结构是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 3.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗 真菌药物是( )。 【score:2 分】 【A】酮康唑 【B】氟康唑 【此项为本题正确答案】 【C】硝酸咪康唑 【D】特比萘芬 【E】制霉菌素 本题思路：三氮唑类代表药物有特康唑、氟康唑和伊 曲康唑。氟康唑口服给药，在唾液、痰、指甲中与血 浆浓度相近，脑脊液中浓度低于血浆，为 0．5～ 0．9 倍。 4.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有 关。在生理 pH=7．4 时，分子态形式和离子态形式比 例接近的巴比妥类药物是( )。 【score:2 分】 【A】异戊巴比妥(pK a 7．9) 【B】司可巴比妥(pK a 7．9) 【C】戊巴比妥(pK a 8．0) 【D】海索比妥(pK a 8．4) 【E】苯巴比妥(pK a 7．3) 【此项为本题正确答 案】 本题思路：解离常数(pK a )是水溶液中具有一定解 离度的溶质的极性参数。当溶液的 pH 越接近解离常 数(pK a )时，分子态形式和离子态形式比例越接 近。由题可知环境 pH=7．4 与苯巴比妥 pK a 7．3 最 接近。在生理 pH=7．4 时，苯巴比妥离子态药物为 56．30％。 5.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是( )。 【score:2 分】 【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制 剂 【此项为本题正确答案】 【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中 枢神经对 5-HT 的重摄取。本品口服吸收较好，有首 过效应。 6.中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是( )。 【score:2 分】 【A】异丙托溴铵 【B】氢溴酸东莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】氢溴酸山莨菪碱 【D】丁溴东莨菪碱 【E】噻托溴铵 本题思路： 7.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改成-CH 2 OCH 2 CH 2 NH 2 后活性得到加强，临床常 β 用其苯 磺酸盐的药物是( )。 【score:2 分】 【A】硝苯地平 【B】尼群地平 【C】尼莫地平 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼卡地平 本题思路：氨氯地平为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血 管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。其制剂有苯磺酸氨 氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平 片等。 8.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟 基羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注 射剂使用 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：洛伐他汀可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶， 选择性高，能显著降低 LDL 水平，并能提高血浆中 HDL 水平。临床上通常以口服方法使用。 9.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物 是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：氯吡格雷选择性抑制二磷酸腺苷与血小板 受体的结合及抑制继发的 ADP 介导的糖蛋白 GPⅢb／ Ⅲa 复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格 雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。 10.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 α 1 受 体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是 ( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸特拉唑嗪是 α 1 受体拮抗剂，对前 列腺组织的选择性较高，使前列腺平滑肌舒张而防止 尿道阻塞。临床用于治疗高血压和良性前列腺增生导 致的排尿困难。 11.分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸后， 药物活性丧失，能避免产生皮质激素全身作用的平喘 药是( )。 【score:2 分】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 本题思路：丙酸氟替卡松是 17 位 β-硫代羧酸的衍 生物。由于 17 位 β-硫代羧酸酯具有活性，而 17 位 β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水 解即失活，能避免皮质激素的全身作用。 12.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 【B】法莫替丁对 CYP450 酶影响较小 【C】法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四 原子链 【D】法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 【此项 为本题正确答案】 【E】法莫替丁的吸收受食物影响较小 本题思路：AC 两项，法莫替丁的结构由三部分构 成：含有胍基取代的噻唑环、含硫的四原子链和 N- 氨基磺酰基脒。B 项，法莫替丁不影响 CYP450 酶的 作用，对其他药物的代谢影响很小。D 项，无法莫替 丁具有抗雄激素的副作用的报道。E 项，法莫替丁的 吸收受食物影响较小。 13.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT 4 受体具有选择 性激动作用，与多巴胺 D 2 受体无亲和力，锥体外系 副作用小，耐受性好的胃动力药物是( )。 【score:2 分】 【A】多潘立酮 【B】舒必利 【C】莫沙必利 【此项为本题正确答案】 【D】昂丹司琼 【E】格拉司琼 本题思路：莫沙必利是强效、选择性 5-HT4 受体激动 剂，与多巴胺 D 2 受体无亲和力，因而无因多巴胺 D 2 受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的 副作用。 14.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减 少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是( )。 【score:2 分】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【C】丙磺舒 【D】苯海拉明 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：别嘌醇是结构上环绕于黄嘌呤的化合物， 对黄嘌呤氧化酶有很强的抑制作用，常用来治疗痛 风。 15.糖皮质激素的 6α 和 9α 位同时引入卤素原子 后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可 皮肤局部外用的药物是( )。 【score:2 分】 【A】醋酸可的松 【B】地塞米松 【C】倍他米松 【D】泼尼松 【E】醋酸氟轻松 【此项为本题正确答案】 本题思路：在糖皮质激素的 C-6 位引入氟原子后可阻 滞 C-6 氧化失活，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加， C-9 位引入氟也有导致钠潴留的作用，因而醋酸氟轻 松只能作为皮肤抗过敏药外用。 16.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是( )。 【score:2 分】 【A】维生素 D 2 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 C 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 K 1 本题思路：维生素 D 2 又称麦角骨化醇，维生素 D 3 又称胆骨化醇，两者均能在体内代谢生成骨化三醇， 对治疗人体的佝偻病有相同的效果。 二、 B1 型题(总题数：11，score:64 分) 【score:8 分】 (1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：头孢克洛为 C-3 位氯原子取代的头孢菌 素，并将氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的 头孢菌素。 (2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障， 用于脑部感染治疗的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：头孢曲松为第三代头孢菌素，C-3 位含有 酸性较强的杂环，可通过血脑屏障用于脑膜炎奈瑟菌 感染的治疗。 (3).C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：硫酸头孢匹罗为第四代头孢菌素，作用机 制主要是迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞 1 个或 多个青霉素结合蛋白结合，阻断细胞壁肽聚糖的合成 从而起抗菌作用。 (4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．阿昔洛韦 B．拉米夫定 C．依法韦仑 D．奥司他 韦 E．沙奎那韦【score:6 分】 (1).高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：沙奎那韦是第一个应用于临床的 HIV 蛋白 酶抑制剂。 (2).具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：奥司他韦是一种作用于神经氨酸酶的特异 性抑制剂，其具有抑制神经氨酸酶的作用，可以抑制 成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒在 人体内的传播，以起到治疗流行性感冒的作用。 (3).具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：拉米夫定是核苷类似物、抗病毒药物，对 病毒 DNA 链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫 定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒有较 强的抑制作用。 A．喜树碱 B．氟尿嘧啶 C．环磷酰胺 D．盐酸伊立 替康 E．依托泊苷【score:6 分】 (1).作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：喜树碱类药物的作用靶点是 DNA 拓扑异构 酶 I，使 DNA 复制和转录受阻，最终导致 DNA 的断 裂，对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿 瘤有较好的疗效。 (2).作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：依托泊苷的作用机制为抑制微管的组装和 拓扑异构酶Ⅱ，使 DNA 不能修复。临床上用于治疗小 细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血病等。 (3).对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：喜树碱毒性大，因此设计和合成了一些水 溶性较大、毒性较低的衍生物。如伊立替康，其盐酸 盐溶于水，不溶于氯仿等有机溶剂。主要用于小细胞 肺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶 性淋巴瘤等的治疗。 【score:8 分】 (1).将苯二氮卓结构中的苯环以电子等排体噻吩环置 换，得到的抗焦虑药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：依替唑仑属苯二氮卓类抗焦虑药，其抗焦 虑作用比地西泮强 3～5 倍。 (2).在苯二氮卓结构中 1，2 位并合甲基三氮唑环， 并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药 物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：咪达唑仑用于治疗失眠症，外科手术或诊 断检查时作诱导睡眠用。 (3).在苯二氮卓结构中的 4，5 位并合四氢嗯唑环， 得到稳定性更好的前药是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：奥沙唑仑是一种神经系统药物、镇静催眠 药、抗焦虑药物。此药是地西泮、氯氮革的主要代谢 产物。 (4).在苯二氮卓结构中的 3 位引入羟基后，极性增 加、毒性降低的镇静催眠药是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，较地 西泮极性增加、毒性降低，适用于老年人或肾功能不 良者。 A．吗啡 B．盐酸哌替啶 C．盐酸曲马多 D．盐酸美 沙酮 E．酒石酸布托啡诺【score:8 分】 (1).具有激动／拮抗双重作用的镇痛药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：酒石酸布托啡诺可激动 κ-阿片肽受体， 对 μ-受体则具激动和拮抗双重作用。 (2).4-苯基哌啶类镇痛药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：盐酸哌替啶化学名称为：1-甲基-4-苯基- 4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。 (3).结构中含两个手性中心的阿片 μ 受体弱激动剂 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：曲马多为非阿片类中枢性镇痛药，对 μ 受体的亲和力相当于吗啡的 1／6000，对 κ 和 δ 受 体的亲和力仅为 μ 受体的 1／25。 (4).属于氨基酮类镇痛药物的是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：盐酸美沙酮是氨基酮类镇痛药，μ 阿片 受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可 产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。 A．氯雷他定 B．富马酸酮替芬 C．盐酸苯海拉明 D．盐酸西替利嗪 E．盐酸赛庚啶【score:6 分】 (1).具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动 症的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，其中 枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用；有 抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过 敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症， 缓解恶心、呕吐症状。 (2).既拮抗 H 1 受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：富马酸酮替芬兼有组胺 H 1 受体拮抗作用 和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较 强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘 发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。 (3).结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的 H 1 受体拮抗剂是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：盐酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光学 异构体，为 2001 年在德国上市的第三代抗过敏药 物。 【score:6 分】 (1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 β-受 体拮抗剂是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活性异构 体 S-左旋体作为药用的 β-受体拮抗剂，作用强度为 普萘洛尔的 8 倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在 拟交感活性，无直接抑制心脏作用，可用于治疗高血 压、心绞痛及青光眼。 (2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 β 1 - 受体拮抗剂是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：艾司洛尔是超短效的选择性 β 1 -受体阻 滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制 β 1 -受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压， 降低心肌耗氧量的作用。 (3).具有苯乙醇胺结构的 β-受体拮抗剂是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：盐酸索他洛尔，其化学名称为(RS)-4-(1- 羟基-2-异丙胺基乙基)甲磺酰苯胺盐酸盐，兼有第Ⅱ 类和第Ⅲ类抗心律失常药物特性，无内在的拟交感活 性类 β 受体阻滞剂，有 β 1 及 β 2 受体阻滞作 用。 【score:4 分】 (1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗 的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重 吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄，用于多种类型 的水肿及高血压。 (2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：螺内酯口服后，约 70％迅速被吸收，但 在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎 利酮酸。 A．右美沙芬 B．磷酸可待因 C．羧甲司坦 D．盐酸 氨溴索 E．乙酰半胱氨酸【score:4 分】 (1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：磷酸可待因口服后迅速吸收，体内代谢在 肝脏进行。约有 8％的可待因代谢后生成吗啡，可产 生成瘾性。临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧 烈、频繁的咳嗽。 (2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中 毒解救的祛痰药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用， 可用作祛痰剂；分子中含有巯基，可作为谷胱甘肽的 类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。 【score:4 分】 (1).结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的 药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：炔诺酮又称去甲基脱氢羟孕酮，结构为去 甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用，口服有效，能 抑制垂体释放 LH 和 FSH，抑制排卵的作用强于孕 酮，用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位等。 (2).结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样 作用的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，既能 促进氨基酸合成蛋白质，又能抑制氨基酸分解生成尿 素。其同化作用较其他睾丸素类衍生物强大而持久， 而其男性激素作用却较小，主要用于蛋白质缺乏症 等。 A．维生素 B 1 B．维生素 E C．维生素 B 6 D．维生 素 C E．叶酸【score:4 分】 (1).在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分，参与维持正 常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：维生素 B 1 在体内作为脱羧酶辅酶的组成 部分，和糖代谢关系密切，当缺乏维生素 B 1 时，糖 代谢受阻，丙酮酸积累，出现多发性神经炎、肌肉萎 缩等，临床上称为脚气病。 (2).在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：维生素 B 6 包括：吡哆醇、吡哆醛和吡哆 胺，在生物体内均以磷酸酯存在。磷酸吡哆醛和磷酸 吡哆胺与氨基酸代谢密切相关，在氨基酸的转氨基反 应、脱羧反应和消旋作用中起辅酶作用。 三、 X 型题(总题数：8，score:16 分) 17.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性 螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸多西环素 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸美他环素 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸米诺环素 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸四环素 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸土霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇 羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成 不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或 镁盐。 18.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有( )。 【score:2 分】 【A】口服吸收良好，不易被胃酸破坏 【此项为 本题正确答案】 【B】化学稳定性好，对光稳定 【此项为本题正 确答案】 【C】含有氮原子，又称氯洁霉素 【此项为本题 正确答案】 【D】为林可霉素半合成衍生物 【此项为本题正 确答案】 【E】可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎 【此项 为本题正确答案】 本题思路：盐酸克林霉素又称氯洁霉素，化学稳定性 较好，不易被胃酸破坏。克林霉素是林可霉素 7 位氯 取代物。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。 克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。 19.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：A 项，吉西他滨是一种破坏细胞复制的二 氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似 物，是核糖核苷酸还原酶的一种抑制性酶的替代物。 B 项，卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药， 系氟尿嘧啶潜型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在 体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而 发挥抗肿瘤作用。C 项，卡培他滨是一种可以在体内 转变成 5-Fu 的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类 药物，能够抑制细胞分裂和干扰 RNA 和蛋白质合成。 20.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有( )。 【score:2 分】 【A】盐酸美西律 【此项为本题正确答案】 【B】卡托普利 【C】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸普鲁卡因胺 【此项为本题正确答案】 【E】普萘洛尔 本题思路：钠通道阻滞剂包括：①I a：奎尼丁、普 鲁卡因胺；②I b：利多卡因、美西律；③I c：氟尼 卡、普罗帕酮。 21.关于福辛普利性质的说法，正确的有( )。 【score:2 分】 【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂 【此项 为本题正确答案】 【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代 谢 【此项为本题正确答案】 【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：福辛普利是含磷酰结构的 ACE 抑制剂，在 体内能经肝或肾所谓“双通道”代谢生成福辛普利拉 而发挥作用，适用于肝或肾功能不良的患者。 22.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H + ／K + - ATP 酶产生抗溃疡作用的药物有( )。 【score:2 分】 【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】兰索拉唑 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸雷尼替丁 【E】雷贝拉唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：常见的 H + ／K + -ATP 酶抑制剂包括：奥 美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。 23.结构中含有极性基团，中枢镇静副作用小的抗过 敏药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸西替利嗪和非索非那定不易透过血脑 屏障，进入中枢神经系统的量极少，故基本上无镇静 性作用，因而属于非镇静类 H 1 受体拮抗剂，为临床 常用的抗过敏药。 24.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血 糖作用的药物有( )。 【score:2 分】 【A】格列本脲 【此项为本题正确答案】 【B】格列吡嗪 【此项为本题正确答案】 【C】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【D】那格列奈 【E】米格列奈 本题思路：磺酰脲类口服降糖药，通过促进胰岛素分 泌发挥降血糖作用，常见的有：格列本脲、格列吡 嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮等。