【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-40-1-2

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-40-1-2

西药执业药师药学专业知识(二)-40-1-2 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：14，score:28 分) 1.分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸后， 药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平 喘药是______。 【score:2 分】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“丙酸氟替卡松 的临床用途”。丙酸氟替卡松是 17 位 β-硫代羧酸 的衍生物。由于 17 位 β-硫代羧酸酯具有活性，而 β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水 解即失活，能避免皮质激素的全身作用，很快就被开 发成治疗哮喘的吸入药物。因此，本题的正确答案为 E。 2.顺铂不具有的性质为______。 【score:2 分】 【A】加热至 270℃会分解成金属铂 【B】通常注射给药 【C】加热至 170℃时转化为反式 【D】对光敏感 【此项为本题正确答案】 【E】水溶液不稳定，易水解 本题思路：[解析] 本题考查要点是“顺铂的性 质”。顺铂加热至 170℃时即转化为反式，溶解度降 低，颜色发生变化，继续加热至 270℃熔融，同时分 解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期 贮存。所以，选项 A、C 的叙述均是正确的。选项 D 的叙述是不正确的。顺铂通常通常静脉注射给药，供 药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉，用前用 注射用水配成每毫升含 1mg 的顺铂、9mg 氯化钠和 10mg 甘露醇的溶液，pH 在 3.5～5.5 之间。所以，选 项 B 的叙述是正确的。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水 解和转化为反式，生成水合物Ⅰ和Ⅱ，进一步水解生 成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物Ⅰ与Ⅱ。所以，选 项 E 的叙述是正确的。因此，本题的正确答案为 D。 3.以下关于西咪替丁的描述，正确的是______。 【score:2 分】 【A】本品的饱和水溶液呈弱酸性反应 【B】在过量的盐酸中比较稳定 【C】口服吸收不好，只能注射给药 【D】与雌激素受体有亲和作用而产生副反 应 【此项为本题正确答案】 【E】极性较小，脂/水分配系数大 本题思路：[解析] 本题考查要点是“西咪替丁性 质”。西咪替丁的饱和水溶液呈弱碱性反应。所以， 选项 A 的叙述是不正确的。西咪替西在过量稀盐酸 中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水 解成胍类化合物。水解产物没有活性。所以，选项 B 的叙述是不正确的。西咪替丁口服吸收良好，药物口 服吸收后，在肝脏经过首过效应。生物利用度为静脉 注射量的 50%。所以，选项 C 的叙述是不正确的。西 咪替丁与雄激素受体有亲和作用，长期应用可出现男 性乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。所以，选项 D 的叙述是正确的。西咪替丁分子具有较大的极性， 脂/水分配系数小。所以，选项 E 的叙述是不正确 的。因此，本题的正确答案为 D。 4.分子中含有呋喃甲酰基结构，为第一个选择性的 α 1 肾上腺素受体拮抗剂，临床用于治疗良性前列 腺增生症的药物是______。 【score:2 分】 【A】甲磺酸多沙唑嗪 【B】盐酸阿夫唑嗪 【C】非那雄胺 【D】盐酸哌唑嗪 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸特拉唑嗪 本题思路：[解析] 本题考查要点是“盐酸哌唑嗪的 理化性质和临床用途”。盐酸哌唑嗪为第一个选择性 α 1 肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗良性前 列腺增生症，也可用于轻、中度高血压，常与利尿药 合用，还可用于充血性心力衰竭、麦角胺过量的治 疗。因此，本题的正确答案为 D。 5.以下关于盐酸异丙肾上腺素的描述中，不正确的是 ______。 【score:2 分】 【A】属于儿茶酚类拟肾上腺素药物 【B】可同时激动 β1 和 β2 受体 【C】易氧化变色 【D】口服有效，容易吸收 【此项为本题正确答 案】 【E】注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触和避光 保存 本题思路：[解析] 本题考查要点是“盐酸异丙肾上 腺素的相关性质”。盐酸异丙肾上腺素属于儿茶酚类 拟肾上腺素药物，含有儿茶酚胺的结构，易氧化变 色。所以，选项 A、C 的叙述均是正确的。本品氨基 氮上有异丙基取代，对 α 受体基本无活性，但可同 时激动 β 1 和 β 2 受体。所以，选项 B 的叙述是正 确的。该类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接 触和避光保存，以免失效。所以，选项 E 的叙述是正 确的。盐酸异丙肾上腺素受 COMT 代谢，口服无效， 经注射或吸入给药，或舌下含服。所以，选项 D 的叙 述是不正确的。因此，本题的正确答案为 D。 6.分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物 是______。 A．磺胺甲 唑 B．诺氟沙星 C．环丙沙星 D．氧氟沙星 E．吡嗪酰胺 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“氧氟沙星的临 床用途”。盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧 氟沙星，也在临床上使用。左氧氟沙星的抗菌作用大 于其右旋异构体 8～128 倍。因此，本题的正确答案 为 D。 7.以下关于甲氨蝶呤的临床用途，叙述错误的是 ______。 【score:2 分】 【A】在强酸性溶液中稳定 【此项为本题正确答 案】 【B】二氢叶酸还原酶抑制剂 【C】对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强 【D】对胸腺嘧啶合成酶有抑制作用 【E】对二氢叶酸还原酶有抑制作用 本题思路：[解析] 本题考查要点是“甲氨蝶呤的临 床用途”。甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，酰胺基 会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。所以，选 项 A 的叙述是不正确的。甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶 的抑制剂，对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强 1000 倍，几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合， 使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶 F 的 生成。所以，选项 B、C 的叙述是正确的。甲氨蝶呤 干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成；因而 对 DNA 和 RNA 的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生 长，甲氨蝶呤结构中的 N 的 1 位和 2 位氨基与二氢叶 酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形 式，从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用，此外， 甲氨蝶呤对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用，对所有细 胞的核酸代谢都产生致命作用。所以，选项 D、E 的 叙述均是正确的。四个选项中，只有选项 A 的叙述是 不正确的。因此，本题的正确答案为 A。 8.可用于止吐的抗精神病药是______。 【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】舒必利 【此项为本题正确答案】 【C】卡马西平 【D】苯妥英钠 【E】甲丙氨酯 本题思路：[解析] 本题考查要点是“舒必利临床用 途”。舒必利没有明显的镇静作用，适用于治疗精神 分裂症及焦虑性神经官能症，也用于止吐，止吐作用 是氧丙嗪的 166 倍，并有抗抑郁作用。它的优点是很 少有锥体外系副作用。所以，选项 B 符合题意。选项 A 的“苯巴比妥”有镇静、催眠和抗惊厥的作用；选 项 C 的“卡马西平”临床作抗癫痫药，还具有抗外周 神经痛作用；选项 D 的“苯妥英钠”是癫痫发作的首 选药；选项 E 的“甲丙氨酯”为抗焦虑药。因此，本 题的正确答案为 B。 9.阿昔洛韦临床上主要用于______。 【score:2 分】 【A】抗真菌感染 【B】抗革兰阳性菌感染 【C】免疫调节 【D】抗病毒感染 【此项为本题正确答案】 【E】抗幽门螺旋杆菌感染 本题思路：[解析] 本题考查要点是“阿昔洛韦的临 床用途”。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗 病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒 的首选药物。阿昔洛韦的作用机制独特，只在被感染 细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核 苷(未感染的细胞则无此作用)，而后在细胞酶系中转 化为三磷酸形式，才能发挥其干扰病毒 DNA 合成的作 用。因此，本题的正确答案为 D。 10.双氯芬酸钠是______。 【score:2 分】 【A】吡唑酮类解热镇痛药 【B】N-芳基邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药 【C】芳基乙酸类非甾体抗炎药 【此项为本题正 确答案】 【D】芳基丙酸类非甾体抗炎药 【E】抗痛风药 本题思路：[解析] 本题考查要点是“芳基乙酸类非 甾体抗炎药”。双氯芬酸钠是芳基乙酸类非甾体抗炎 药，吡唑酮类解热镇痛药如保泰松，N-芳基邻氨基苯 甲酸类非甾体抗炎药如甲芬那酸等，芳基丙酸类非甾 体抗炎药如布洛芬、酮洛芬等，抗痛风药如丙磺舒、 别嘌醇、秋水仙碱等。因此，本题的正确答案为 C。 11.维生素 B 6 不具有的性质为______。 【score:2 分】 【A】白色或类白色结晶或结晶性粉末 【B】在碱性溶液中稳定 【此项为本题正确答 案】 【C】吡哆醛和吡哆胺体内能够互相转化 【D】易溶于水及乙醇 【E】不溶于三氯甲烷或乙醚 本题思路：[解析] 本题考查要点是“维生素 B 6 的 理化性质”。维生素 B 6 为白色或类白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦，遇光渐变质。易溶于水及乙 醇，在三氯甲烷或乙醚中不溶。本品在酸液中稳定， 在碱液中不稳定。本品还包括两种衍生物，即吡哆醛 和吡哆胺，均有本品的作用，在体内能够互相转化。 所以，选项 B 的叙述是不正确的。因此，本题的正确 答案为 B。 12.以下选项中，关于米非司酮的叙述，错误的是 ______。 【score:2 分】 【A】消除半衰期短 【此项为本题正确答案】 【B】是第一个孕激素拮抗剂 【C】具有抗孕激素作用 【D】具有抗皮质激素作用 【E】具有抗早孕用途，应与前列腺素药合用 本题思路：[解析] 本题考查要点是“米非司酮化学 结构和临床用途”。米非司酮是第一个孕激素拮抗 剂。从孕激素受体激动剂炔诺酮结构修饰而得。所 以，选项 B 的叙述是正确的。米非司酮竞争性地作用 于孕激素和皮质激素受体，因而具有抗孕激素和抗皮 质激素的作用。所以，选项 C、D 的叙述均是正确 的。米非司酮在靶细胞上竞争性抑制孕激素黄体期和 妊娠期的激素，妊娠早期使用可诱发流产，抗早孕时 与前列腺素类药合用。所以，选项 E 的叙述是正确 的。米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较 长的消除半衰期，平均为 34h，以及血药峰值与剂量 无明显关系。所以，选项 A 的叙述是不正确的。因 此，本题的正确答案为 A。 13.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是 ______。 A．吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团 B．3 位-COOH 和 4 位 为抗菌活性不可缺少的部分 C．8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降 D．6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 E．7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“喹诺酮抗菌药 构效关系”。吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需基本的 药效基团，变化较小。其中 3 位-COOH 和 4 位 与 DNA 回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺 少的部分。所以，选项 A、B 的叙述均是正确的。6 位引入氟原子使药物与细菌 DNA 回旋酶的结合力增大 2～17 倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细 胞壁的穿透能力也增加了 1～70 倍，结果导致其抗菌 活性戏剧性地增加约 30 倍。所以，选项 D 的叙述是 正确的。7 位取代可增强抗菌活性。以取代或无取代 的哌嗪基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好。所 以，选项 E 的叙述是正确的。8 位与 1 位以氧烷基成 环，使活性增强，但光毒性也增加。所以，选项 C 的 叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为 C。 14.通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥 作用的抗痛风药物是______。 【score:2 分】 【A】秋水仙碱 【B】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【C】丙磺舒 【D】苯海拉明 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：[解析] 本题考查要点是“别嘌醇的体内 代谢”。别嘌醇是抗痛风药，它经肝脏代谢，约有 70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌 呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比别嘌醇更长。该活 性代谢物所起的作用是别嘌醇作用的一个重要组成部 分，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓 度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉积。因此，本 题的正确答案为 B。 二、B 型题(总题数：8，score:56 分) • 【A】硝酸毛果芸香碱 • 【B】溴新斯的明 • 【C】溴丙胺太林 • 【D】氯化琥珀胆碱 • 【E】泮库溴铵 【score:6 分】 (1).通过直接作用 M 胆碱受体，产生拟胆碱活性的药 物是______。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“影响胆碱能 神经系统药物”。硝酸毛果芸香碱属于生物碱类胆碱 受体激动剂，直接作用于 M 胆碱受体，具有 M 胆碱受 体激动作用；溴新斯的明是乙酰胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性；溴丙胺太林是合 成的 M 胆碱受体拮抗剂，通过拮抗 M 胆碱受体，产生 抗胆碱活性；氯化琥珀胆碱和泮库溴铵是 N 胆碱受体 拮抗剂。 (2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是 ______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是 ______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】贝诺酯 • 【B】安乃近 • 【C】吲哚美辛 • 【D】布洛芬 • 【E】吡罗昔康 【score:8 分】 (1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药为______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“非甾体抗炎 药的相关知识”。吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾 体抗炎药；安乃近为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化 合物，易溶于水，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不 溶；贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产 物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同 阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的 合成而产生镇痛抗炎和解热作用；布洛芬与阿司匹林 或其他水杨酸类药物同时使用时，药效不增强，而不 良反应发生率增高。 (2).氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物为______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物为 ______。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).与阿司匹林或其他水杨酸类药物同时使用时，药 效不增强，而不良反应发生率增高的药物为______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】盐酸纳曲酮 • 【B】盐酸纳洛酮 • 【C】酒石酸布托啡诺 • 【D】盐酸曲马多 • 【E】盐酸哌替啶 【score:6 分】 (1).临床上主要用作吗啡过量的解毒剂的药物是 ______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“镇痛药的相 关知识”。纳洛酮是研究吗啡受体的重要工具药物。 在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂；曲马多经口 服、直肠、静脉或肌内注射给药，短时间应用曲马多 较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡 用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇 痛作用显著，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马 多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小；吗啡的结构中 去掉 E 环称为吗啡喃，酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类 合成镇痛药。 (2).代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛 的药物是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).属于吗啡喃类合成镇痛药的药物是______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】盐酸阿米替林 • 【B】盐酸帕罗西汀 • 【C】吗氯贝胺 • 【D】非诺贝特 • 【E】舒必利 【score:6 分】 (1).______为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“抗抑郁症药 的代表药”。选项 A 的“盐酸阿米替林”为去甲肾上 腺素重摄取抑制剂；选项 B 的“盐酸帕罗西汀”为 5-羟色胺重摄取抑制剂；选项 C 的“吗氯贝胺”为单 胺氧化酶抑制剂；选项 D 的“非诺贝特”为苯氧乙酸 类调节血脂药；选项 E 的“舒必利”为苯甲酰胺类抗 精神病药。 (2).______为 5-羟色胺重摄取抑制剂。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).______为单胺氧化酶抑制剂。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】利福平 • 【B】盐酸诺氟沙星 • 【C】氧氟沙星 • 【D】盐酸环丙沙星 • 【E】盐酸乙胺丁醇 【score:6 分】 (1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物为 ______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“喹诺酮类抗 菌药的相关知识”。氧氟沙星的结构中含有 4-甲基- 1-哌嗪基；盐酸诺氟沙星本品为第三代喹诺酮类药 物，具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性 菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用，特别是对绿脓 杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素；盐酸环丙沙 星为诺氟沙星分子中 1 位乙基被环丙基取代所得的喹 诺酮类抗菌药。所以，盐酸环丙沙星的结构中有环丙 基。 (2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物为 ______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中有环丙基的药物为______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】头孢氨苄 • 【B】头孢克洛 • 【C】头孢克肟 • 【D】硫酸头孢匹罗 • 【E】头孢曲松 【score:8 分】 (1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物 是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“半合成头孢 菌素类的代表药物”。头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位 以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。 由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西 林，对革兰阳性菌的活性和头孢氨苄相当；头孢曲松 的 C-3 位上引入酸性较强的杂环，1，2，4-三嗪-5， 6-二酮，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性 质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全 身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗 浓度；硫酸头孢匹罗为 C-3 位甲基上引入含有正电荷 季铵基团的半合成头孢菌素类药物，能迅速穿透细菌 的细胞壁，并与细菌细胞 1 个或多个青霉素结合蛋白 结合，发挥作用；头孢克肟的 C-3 位上为乙烯基，C- 7 位侧链上 α 位是顺式的乙酸氧肟基。 (2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障， 用于脑部感染治疗的药物是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的 药物是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).C-3 位含有乙烯基团的药物是______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】盐酸布桂嗪 • 【B】盐酸吗啡 • 【C】右丙氧芬 • 【D】盐酸曲马多 • 【E】苯噻啶 【score:8 分】 (1).结构中含哌嗪环的药物是______。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“镇痛药的相 关知识”。盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环，是合成镇 痛药；曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消 旋体；右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用，其左旋体左 丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药；盐酸吗啡有 效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇 痛及其他生理活性。左旋吗啡对所用的疼痛都有效， 但是容易成瘾。 (2).临床使用外消旋体的药物是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).临床镇痛使用右旋体的药物是______。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).临床使用左旋体的药物是______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】有效控制疟疾症状 • 【B】控制疟疾的复发和传播 • 【C】主要用于预防疟疾 • 【D】抢救脑型疟疾效果良好 • 【E】适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗 【score:8 分】 (1).青蒿素______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查要点是“抗寄生虫药 的临床用途”。青蒿素具有十分优良的抗疟作用，为 一高效、速效的抗疟药，包括对氯喹有耐药性的恶性 疟原虫感染也有效。本品主要对间日疟、恶性疟、抢 救脑型疟效果良好，但复发率稍高。乙胺嘧啶也能抑 制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播，临床上用 于预防疟疾和休止期抗复发治疗。伯氨喹作为防止疟 疾复发和传播的抗疟药物，对良性疟红外期裂殖子中 的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控 制良性疟的复发，由于伯氨喹可杀灭人体血液中的各 型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。 奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红 细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。临床 上用于控制疟疾的症状。 (2).乙胺嘧啶______。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).磷酸伯氨喹______。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).奎宁______。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、X 型题(总题数：6，score:16 分) 15.关于福辛普利性质的说法，正确的有______。 【score:2 分】 【A】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂 【此项 为本题正确答案】 【C】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作 用 【此项为本题正确答案】 【E】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代 谢 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“福辛普利的结 构特点”。福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂，以磷 酰基与 ACE 酶的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓 双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。因此，本题 的正确答案为 BDE。 16.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有______。 【score:2 分】 【A】卡莫氟 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸阿糖胞苷 【此项为本题正确答案】 【C】卡培他滨 【此项为本题正确答案】 【D】巯嘌呤 【E】氟达拉滨 本题思路：[解析] 本题考查要点是“嘧啶类抗肿瘤 药物”。嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶两 类。尿嘧啶抗代谢物主要有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、 卡莫氟。胞嘧啶抗代谢物主要有盐酸阿糖胞苷、吉西 他滨、卡培他滨。所以，选项 A、B、C 符合题意。选 项 D 的“巯嘌呤”和选项 E 的“氟达拉滨”均属于嘌 呤类抗肿瘤药物。因此，本题的正确答案为 ABC。 17.体内代谢产物具有活性的药物是______。 【score:3 分】 【A】地西泮 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【此项为本题正确答案】 【C】乙琥胺 【D】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【E】阿苯达唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“体内代谢产物 具有活性的药物”。奥沙西泮为地西泮的活性代谢 物；吗啡可代谢生成有活性的去甲吗啡；乙琥胺主要 代谢产物 2-羟乙基丁二酰亚胺无生物活性。卡马西 平在体内经代谢成的活性产物是卡马西平-10，11-环 氧化物。阿苯达唑口服吸收较差，但在体内迅速经肝 脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，产生活性，具有较强的 驱肠虫作用。因此，本题的正确答案为 ABDE。 18.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有______。 【score:3 分】 【A】盐酸美西律 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸胺磺酮 【C】盐液普鲁卡因胺 【此项为本题正确答案】 【D】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【E】多非利特 本题思路：[解析] 本题考查要点是“钠通道阻滞剂 抗心律失常药物”。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼 丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、 盐酸普罗帕酮。所以，选项 A、C、D 符合题意。选项 B 的“盐酸胺磺酮”和选项 E 的“多非利特”均属于 钾通道阻滞剂。因此，本题的正确答案为 ACD。 19.炔雌醇的化学性质有______。 【score:3 分】 【A】可溶于氢氧化钠水溶液 【此项为本题正确 答案】 【B】可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀 【C】可与异烟肼反应生成异烟腙 【D】口服有效 【此项为本题正确答案】 【E】是在雌二醇 17 位引入乙炔基得到 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“炔雌醇的理化 性质”。炔雌醇是在雌二醇的 17α 位引入乙炔基得 到的。因分子中酚羟基有酸性，末端炔基亦具有弱酸 性，故可溶于氢氧化钠水溶液中。本品存在—C≡CH 基，它的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉 淀。本品为一种口服有效的化合物。这是由于 17α 位引入乙炔基之后，使 17β-OH 的代谢受阻，在胃肠 道中也可抵御微生物降解。所以，选项 A、D、E 符合 题意。与酒石酸铜反应需要有还原性的集团等，而与 异烟肼反应一般是含有 C3 酮基及某些其他位置上的 酮基的甾体激素的共有反应。因此，本题的正确答案 为 ADE。 20.可用于预防或治疗艾滋病的药物有______。 【score:3 分】 【A】阿昔洛韦 【B】齐多夫定 【此项为本题正确答案】 【C】茚地那韦 【此项为本题正确答案】 【D】拉米夫定 【此项为本题正确答案】 【E】奈韦拉平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查要点是“用于预防或治 疗艾滋病的药物”。齐多夫定可以对能引起艾滋病的 HIV 和 T 细胞白血病的 RNA 肿瘤病毒有抑制作用，为 抗逆转录酶病毒药物；茚地那韦是一种新型特异性蛋 白酶抑制剂，通过破坏 HIV 病毒复制顺序而抑制病毒 复制，抑制率约为 99%；拉米夫定是双脱氧硫代胞苷 化合物，有两种异构体，两种异构体都具有较强的抗 HIV-1 的作用；奈韦拉平通过与 HIV-1 的逆转录酶直 接连接及通过使此酶的催化端破裂来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶活性，但奈韦拉平仅可抑制 HIV 病毒的逆转录酶活性，对其他的逆转录酶无作 用。 选项 A 的“阿昔洛韦”是第一个上市的开环核苷类抗 病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒 的首选药物。因此，本题的正确答案为 BCDE。