【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-17-1-1

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西药执业药师药学专业知识(二)-17-1-1 (总分：100.02，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：15，score:100 分) • 【A】阿米替林 • 【B】谷维素 • 【C】唑吡坦 • 【D】氟西泮 • 【E】艾司唑仑 【score:7.50】 (1).对入睡困难者首选【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).对由于自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍所致 的失眠，可选用【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查镇静与催眠药的用药监 护。选用催眠药时，需要了解睡眠的生理功能，失眠 的程度及个体要求，尚需了解催眠药起效时间的快 慢、维持时间的长短，并根据使用者的年龄等因素来 选择。对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起 效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。对焦虑 型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起 效快，作用时间长。近似生理睡眠，醒后无不适感。 对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神 经失调所致的失眠，可选用谷维素。 A．巴比妥类 B．乙内酰脲类 C．苯二氮 类 D．二苯并氮 类 E．γ-GABA 类似物【score:5 分】 (1).卡马西平属于哪类抗癫痫药物【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).苯妥英钠属于哪类抗癫痫药物【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗癫痫药物的代表药 物。抗癫痫药物巴比妥类的代表药物有苯巴比妥、异 戊巴比妥钠、扑米酮；苯二氮 类代表药为地西 泮、氯硝西泮、硝西泮；乙内酰脲类代表药为苯妥英 钠；二苯并氮 类代表药有卡马西平、奥卡西平； γ-氨基丁酸类似物代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。 • 【A】苯巴比妥 • 【B】地西泮 • 【C】苯妥英钠 • 【D】卡马西平 • 【E】加巴喷丁 【score:7.50】 (1).通过减少 Na + 内流而使神经细胞膜稳定，限制 Na + 通道介导的发作性放电的扩散的抗癫痫药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).通过增强 γ-氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨 酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传 递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作 的阈值的抗癫痫药物是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).能增加脑组织 GABA 的释放的 GABA 类似物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗癫痫药物的作用特 点。乙内酰脲类药物通过减少 Na + 内流而使神经细 胞膜稳定，限制 Na + 通道介导的发作性放电的扩 散，苯妥英钠为其代表药物；巴比妥类药物通过增强 γ-氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑 制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮 质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值；加巴喷 丁为 γ-氨基丁酸类似物，对 GABA 受体无激动作 用，也不抑制 GABA 的再摄取，而是增加脑组织 GABA 的释放。 • 【A】卡马西平 • 【B】苯巴比妥 • 【C】丙戊酸钠 • 【D】苯妥英钠 • 【E】扑米酮 【score:5 分】 (1).哪种药物与锂盐合用可引起严重的神经毒性，同 时锂盐可降低其抗利尿作用【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).哪种药物与苯妥英钠合用，因相互竞争血浆蛋白 结合位点，可使两者血浆药物浓度发生改变，需定期 监测血浆药物浓度并视临床情况调整剂量 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗癫痫药物重要的药物 相互作用。卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒 性，同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用。苯妥英 钠与丙戊酸钠合用时，有血浆蛋白结合位点竞争关 系，需经常检测血浆药物浓度，并根据临床情况调整 苯妥英钠的剂量。 • 【A】苯巴比妥 • 【B】地西泮 • 【C】劳拉西泮 • 【D】卡马西平 • 【E】加巴喷丁 【score:7.50】 (1).半衰期长的苯二氮 类药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).半衰期中等或短、后继作用小的苯二氮 类药 物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).经肾脏和粪便共同排泄的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本试题考查抗癫痫药的作用特 点。地西泮、氟西泮等苯二氮 类药物半衰期长， 多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积， 直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、 阿普唑仑等苯二氮 类药物半衰期中等或短，连续 应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数 天内即可达稳态。苯二氮 类药物在体内主要经肾 脏排泄；巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化 和肾脏排出；乙内酰脲类(苯妥英钠)主要在肝脏内代 谢，经肾脏排泄；二苯并氮类(卡马西平、奥卡西平) 经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄；γ-氨基丁酸类似 物(加巴喷丁、氨己烯酸)体内不被代谢，以原型药物 经肾脏排泄；脂肪酸类(丙戊酸钠)经肝脏代谢，主要 代谢产物由肾脏排泄，少量随粪便排出。 • 【A】阿米替林 • 【B】氟西汀 • 【C】吗氯贝胺 • 【D】文拉法辛 • 【E】米氮平 【score:7.50】 (1).属于选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于 A 型单胺氧化酶抑制剂的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的 是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同类型抗抑郁药物的 代表药物。 • 【A】通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素 的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和 5-HT 浓度升高 • 【B】通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触 间隙 5-HT 浓度，从而增强中枢 5-HT 能神经功 能。 • 【C】通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上 腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺 素、5-HT 和多巴胺能神经功能 • 【D】通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄 取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能 • 【E】通过阻断中枢 NE 能和 5-HT 能神经末梢突 触前 α，受体，增加 NE 和 5-HT 的间接释放， 增强中枢 NE 能及 5-HT 能神经的功能，并阻断 5-HT2、5-HT3 受体以调节 5-HT 功能 【score:7.50】 (1).米氮平的作用机制是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).阿米替林的作用机制是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).西酞普兰的作用机制是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同类型抗抑郁药物的 作用机制及其代表药物。(1)三环类抗抑郁药(阿米替 林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)主要通过抑制突触 前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙 的去甲肾上腺素和 5-HT 浓度升高，促进突触传递功 能而发挥抗抑郁作用。(2)四环类抗抑郁药(马普替 林)通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增 强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁 作用。(3)选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(舍曲林、 西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀)主要 通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 浓度，从而增强中枢 5-HT 能神经功能，发挥抗抑郁 作用。(4)单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺 的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经 功能，而发挥抗抑郁作用。(5)5-HT 及去甲肾上腺素 再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE 能神经功能而发挥抗抑郁作用。(6)去甲肾上腺素能 及特异性 5-HT 能抗抑郁药(米氮平)主要通过阻断中 枢 NE 能和 5-HT 能神经末梢突触前 α 2 受体，增加 NE 和 5-HT 的间接释放，增强中枢 NE 能及 5-HT 能神 经的功能，并阻断 5-HT 2 、5-HT 3 受体以调节 5-HT 功能，从而达到抗抑郁作用。 • 【A】丙米嗪 • 【B】马普替林 • 【C】米氮平 • 【D】吗氯贝胺 • 【E】度洛西汀 【score:7.50】 (1).属于三环类抗抑郁药的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于四环类抗抑郁药的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).通过增加 NE 和 5-HT 的间接释放达到抗抑郁作用 的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同类型抗抑郁药物的 代表药物的作用机制。 • 【A】高热 • 【B】肌阵挛 • 【C】出汗 • 【D】腱反射亢进 • 【E】停经 【score:5 分】 (1).SSIR 突然停药或大剂量减药最常见的症状是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).以上不属于 5-HT 综合征的症状的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药的典型不良反 应。选择性 5-HT 再摄取抑制剂如迅速停药，可出现 胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出 汗、激惹、震颤、意识模糊等，其中出汗是突然停药 或大剂量减药的最常见症状。5-HT 综合征，表现为 认知功能/行为改变、神经肌肉异常、自主神经功能 不稳定，包括不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震 颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱等，严重者可致 死。 • 【A】1 周 • 【B】2 周 • 【C】3 周 • 【D】4 周 • 【E】5 周 【score:10 分】 (1).文拉法辛抗抑郁作用起效时间约为 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).停用氟西汀后需间隔多长时间才能换用吗氯贝胺 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).停用帕罗西汀后需间隔多长时间才能换用吗氯贝 胺【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).停用吗氯贝胺后需间隔多长时间才能换用氟西汀 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药的用药监护。 抗抑郁药物起效时间需要一定的时间，起效较快的文 拉法辛，也需要 1 周左右的时间。换用抗抑郁药时要 谨慎。换用不同种类的抗抑郁药时，应该停留一定的 时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西 汀需停药 5 周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他 5- HT 再摄取抑制剂需 2 周。单胺氧化酶抑制剂在停用 2 周后才能换用 5-HT 再摄取抑制剂。 • 【A】米氮平 • 【B】阿米替林 • 【C】舍曲林 • 【D】氟西汀 • 【E】文拉法辛 【score:5 分】 (1).用于治疗抑郁症、强迫症和神经性贪食症的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).用于治疗 5-羟色胺再摄取抑制剂治疗失败的难 治性抑郁症的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药的适应证。氟 西汀的适应证是抑郁症、强迫症以及神经性贪食症； 5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛)主要 通过抑制 5-HT 及 NE 再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE 能神经功能而发挥抗抑郁作用，对难治性抑郁症的疗 效明显优于 5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不 同抗抑郁药治疗失败者有效。 • 【A】20mg • 【B】50mg • 【C】60mg • 【D】100mg • 【E】200mg 【score:7.50】 (1).氟西汀用于治疗神经性贪食症，成人每日用量为 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).帕罗西汀用于治疗抑郁症、社交恐怖障碍，成人 的起始剂量为每日【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).舍曲林用于治疗抑郁症时，每日最大剂量为 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查抗抑郁药代表药物的用 法与用量。(1)氟西汀用于神经性贪食症时，成人一 次 60mg，一日 1 次。(2)帕罗西汀用于抑郁症、社交 恐怖障碍，成人一次 20mg，一日 1 次，早上服用， 根据临床反应增减剂量，一次增减 10mg，间隔不得 少于 1 周，最大量一日 50mg。(3)舍曲林治疗抑郁症 时，成人初始剂量一次 50mg，一日 1 次，疗效不佳 而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，调整剂量的 时间间隔不应短于 1 周，最大剂量为一日 200mg。 • 【A】吡拉西坦 • 【B】多奈哌齐 • 【C】胞磷胆碱钠 • 【D】银杏叶提取物 • 【E】艾地苯醌 【score:7.50】 (1).通过抑制胆碱酯酶活性，改善记忆和认知功能障 碍的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于核苷衍生物，可改善脑组织代谢，促进大脑 功能恢复、促进苏醒的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促 进脑血液循环，改善脑细胞代谢，进而改善脑功能的 是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题主要考查脑功能改善及抗记 忆障碍药分类、代表药物及作用特点。根据作用机 制，将临床使用的脑功能改善及抗记忆障碍药分为三 类：(1)酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西坦、奥 拉西坦)作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细 胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白 质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习 和记忆能力；同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的 再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱 合成。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、利斯的 明、石杉碱甲)通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆 碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆 碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。 (3)其他类：胞磷胆碱钠为核苷衍生物，可改善脑组 织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒；艾地苯醌可 激活脑细胞线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代 谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内 ATP 产生增加， 进而改善脑功能；银杏叶提取物可清除氧自由基生 成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环，改善脑 细胞代谢，进而改善脑功能。 • 【A】吡拉西坦 • 【B】茴拉西坦 • 【C】多奈哌齐 • 【D】石杉碱甲 • 【E】银杏叶提取物 【score:5.01】 (1).禁止与抗血小板药物或抗凝血药合用的脑功能改 善药是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).癫痫患者禁用的脑功能改善药是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).亨廷顿病患者禁用的脑功能改善药是 【score:1.67】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查不同脑功能改善药物的 禁忌证。(1)酰胺类中枢兴奋药：锥体外系疾病、亨 廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦；对茴 拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉 西坦；对奥拉西坦过敏、严重肾功能损害者禁用奥拉 西坦。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂：对多奈哌齐、六环 吡啶类衍生物过敏者及妊娠期妇女禁用多奈哌齐；对 利斯的明、氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损伤者禁 用利斯的明；癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心 绞痛患者禁用石杉碱甲。(3)其他：对艾地苯醌过敏 者禁用艾地苯醌；对银杏或银杏叶提取物中任何成分 过敏者，使用抗血小板药物或抗凝血药者禁用银杏叶 提取物。 • 【A】吡拉西坦 • 【B】多奈哌齐 • 【C】石杉碱甲 • 【D】银杏叶提取物 • 【E】利斯的明 【score:5.01】 (1).用于轻、中度老年期痴呆症状的是 【score:1.67】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变 引起的记忆障碍也有改善作用的是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).用于改善脑部及周边血液循环障碍所引起的注意 力不集中、记忆力衰退等症状的是【score:1.67】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查脑功能改善药的适应 证。(1)吡拉西坦用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管 病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。(2)多奈 哌齐用于轻、中度老年期痴呆症状。(3)石杉碱甲用 于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的 记忆障碍也有改善作用。(4)银杏叶提取物用于脑 部、周边等血液循环障碍。