【执业药师考试】药学专业知识二真题-1

【执业药师考试】药学专业知识二真题-1

药学专业知识二真题-1 (总分：100 分，做题时间：150 分钟) 一、药剂学部分 (总题数：24，score:24 分) 1.下列因素中不是影响片剂成型因素的是 【score:1 分】 【A】药物的可压性 【B】药物的颜色 【此项为本题正确答案】 【C】药物的熔点 【D】水分 【E】压力 本题思路： 2.胃溶性的薄膜衣材料是 【score:1 分】 【A】丙烯酸树脂Ⅱ号 【B】丙烯酸树脂Ⅲ号 【C】EudragitsL 型 【D】HPMCP 【E】HPMC 【此项为本题正确答案】 本题思路： 3.服用弱酸性、碱化尿液后，将会使药物的排泄 【score:1 分】 【A】增加 【此项为本题正确答案】 【B】减少 【C】不变 【D】不确定 【E】先减少后增加 本题思路： 4.有关片剂崩解时限的错误表述是 【score:1 分】 【A】肠溶衣片的崩解时限为 120 分钟 【此项为 本题正确答案】 【B】糖衣片的崩解时限为 60 分钟 【C】薄膜农片的崩解时限为 60 分钟 【D】压制片的崩解时限为 15 分钟 【E】浸膏片的崩解时限为 60 分钟 本题思路： 本题考察片剂崩解时限的相关知识。糖 衣片的崩解时限为 60 分钟；薄膜衣片的崩解时限为 60 分钟；压制片的崩解时限为 15 分钟；浸膏片的崩 解时限为 60 分钟；肠溶衣片的崩解时限：人工胃液 为 120 分钟，人工肠液为 60 分钟。故答案为 A。 5.有关粉体性质的错误表述是 【score:1 分】 【A】休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形 成的最大角 【B】休止角越小，粉体的流动性越好 【C】松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积 所求得的密度 【D】接触角 θ 越小，则粉体的润湿性越好 【E】气体透过法可以测得粒子内部的比表面 积 【此项为本题正确答案】 本题思路： 本题考察的是粉体性质的相关知识。休 止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大 角；休止角越小，粉体的流动性越好；松密度是粉体 质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度；接触角 θ 越小，则粉体的润湿性越好；气体透过法只能测 粒子外部的比表面积。考生在对考点进行记忆时，要 注意用“只能”，“唯一”，“最”等词语修饰的概 念。故答案选 E。 6.可以用作滴丸剂水溶性基质的是 【score:1 分】 【A】轻质液状石蜡 【B】重质液状石蜡 【C】二甲硅油 【D】水 【E】PEG6000 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.关于栓剂中药物吸收的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】药物从直肠吸收的机理主要是被动扩散 【B】栓剂塞入直肠的深度不同，其吸收也不同 【C】直肠液的 pH 值为 7．4，具有较强的缓冲能 力 【此项为本题正确答案】 【D】栓剂在直肠保留时间越长，吸收越完全 【E】直肠内无粪便存在，有利于吸收 本题思路： 8.关于栓剂基质聚乙二醇的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】聚合度不同，其物理性状也不同 【B】遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中 【C】为水溶性基质，仅能释放水溶性药物 【此 项为本题正确答案】 【D】不能与水杨酸类药物配伍 【E】为避免对直肠黏膜的刺激，可加入约 20％的 水 本题思路： 本题考察的是栓剂基质的相关知识，基 质类型和特点是考试中常见的题目，考生应归类记 忆。栓剂基质聚乙二醇为水溶性基质，是难溶性药物 的常用载体。根据聚合度不同，其物理性状也不同， 本品吸湿性较强，为避免对直肠黏膜的刺激，可加入 约 20％的水，遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中。 聚乙二醇(PEG)不宜与水杨酸类、磺胺类药物配伍故 答案为 C。 9.关于软膏基质的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】液状石蜡主要用于调节稠度 【B】水溶性基质释药快 【C】水溶性基质中的水分易挥发，使基质不易霉 变，所以不需加防腐剂 【此项为本题正确答案】 【D】凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 【E】硬脂醇可用于 O／W 型乳剂基质中，起稳定和 增稠作用 本题思路： 本题考察的是软膏基质的相关知识。软 膏基质分为油脂性基质、乳剂性基质和水溶性基质。 其中液状石蜡主要用于调节稠度，凡土林中加入羊毛 脂可增加吸水性，硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中， 起稳定和增稠作用；水溶性基质释药快。故答案为 C。 10.关于气雾剂制备的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】制备工艺主要包括：容器、阀门系统的处理 与装配，药物的配制与分装及抛射剂的填充 【B】制备混悬型气雾剂应将药物微粉化，并分散 在水中制成稳定的混悬液 【此项为本题正确答案】 【C】抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 【D】压灌法设备简单，并可在常温下操作 【E】冷灌法抛射剂损失较多，故应用较少 本题思路： 本题考察的是气雾剂制备的相关知识， 制备工艺是各剂型的考试重点。其中，气雾剂制备工 艺主要包括：容器、阀门系统的处理与装配，药物的 配制与分装及抛射剂的填充；制备混悬型气雾剂应将 药物微粉化，并保持干燥状态；抛射剂的填充方法有 压灌法和冷灌法；压灌法设备简单，并可在常温下操 作等选项正确。冷灌法抛射剂损失较多是事实，但并 不影响其应用，主要是含水品不宜用此法。故答案为 B。 11.有关热原性质的叙述，错误的是 【score:1 分】 【A】耐热性 【B】可滤过性 【C】不挥发性 【D】水不溶性 【此项为本题正确答案】 【E】不耐酸碱性 本题思路： 12.不属于物理灭菌法的是 【score:1 分】 【A】气体灭菌法 【此项为本题正确答案】 【B】火焰灭菌法 【C】干热空气灭菌法 【D】流通蒸汽灭菌法 【E】热压灭菌法 本题思路： 13.乙醇作为片剂的润湿剂，一般浓度为 【score:1 分】 【A】30％～70％ 【此项为本题正确答案】 【B】1％～10％ 【C】10％～20％ 【D】75％～95％ 【E】100％ 本题思路： 14.关于膜剂错误的表述是 【score:1 分】 【A】膜剂系指药物溶解或分散于成膜材料中或包 裹于膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂 【B】膜剂的优点是成膜材料用量少、含量准确、 稳定性好、配伍变化少、适用于大多数药物 【此项 为本题正确答案】 【C】常用的成膜材料是聚乙烯醇(PVA) 【D】可用匀浆流延成膜法和压-融成膜法等方法制 备 【E】膜剂中可用甘油、丙二醇等为增塑剂 本题思路： 本题考察了膜剂及其相关概念。膜剂是 指药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料中， 制成的单层或多层膜状制剂。膜剂的特点是：①无粉 末飞扬；②成膜材料用量少；③含量准确；④稳定性 好；⑤配伍变化少；⑥吸收快，也可控速释药。其缺 点是载药量少，只适用于剂量小的药物。常用成膜材 料是 PVA，EVA。膜剂可用匀浆流延成膜法，压-融成 膜法和复合制膜法等方法制备，常用的增塑剂有甘油 丙二醇，山梨醇等。故答案为 B。 15.混悬剂中药物粒子的大小一般为 【score:1 分】 【A】＜0．1nm 【B】＜lnm 【C】＜10nm 【D】＜100nm 【E】500nm～1000nm 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.60％的吐温 80(HLB 值为 15．0)与 40％的司盘 80(HLB 值为 4．3)混合，混合物的 HLB 值为 【score:1 分】 【A】10．72 【此项为本题正确答案】 【B】8．10 【C】11．53 【D】15．64 【E】6．50 本题思路： 17.人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为 【score:1 分】 【A】1 个半衰期 【B】2 个半衰期 【C】7 个半衰期 【D】5 个半衰期 【此项为本题正确答案】 【E】10 个半衰期 本题思路： 18.下列关于 β-CD 包合物优点的不正确表述是 【score:1 分】 【A】增大药物的溶解度 【B】提高药物的稳定性 【C】使液态药物粉末化 【D】使药物具靶向性 【此项为本题正确答案】 【E】提高药物的生物利用度 本题思路： β-CD 是包含物的包合材料，其优点 有：①增加药物溶解度；②稳定性提高；③液体药物 粉末化；④防止挥发性成分的挥发；⑤调节释药速 率；⑥提高药物的生物利用度，⑦降低药物的刺激性 与毒副作用，且 β-CD 包含物不具有靶向性。故答案 为 D。 19.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确 的是 【score:1 分】 【A】表现分布容积大，表明药物在血浆中农度 小 【此项为本题正确答案】 【B】表现分布容积表明药物在体内分布的实际客 积 【C】表现分布客积不可能超过体液量 【D】表现分布客积的单位是 L/h 【E】表现分布客积具有生理学意义 本题思路： 20.不是药物胃肠道吸收机理的是 【score:1 分】 【A】主动转运 【B】促进扩散 【C】渗透作用 【此项为本题正确答案】 【D】胞饮作用 【E】被动扩散 本题思路： 药物在胃肠道吸收的机制：①被动扩散 即药物由高浓度一侧通过半透膜扩散到低浓度一侧的 转运过程。②主动转运即借助裁体的帮助药物由低浓 度区域向高浓度区域逆向转运的过程。③促进扩散， 有些药物的转运也需要载体且只能由高浓度向低浓度 扩散。④胞饮作用，由于生物膜具有一定的流动性， 因此细脑膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内。 在胃肠中的主要的吸收是被动扩散，在小肠还存在主 动转运和促进扩散，大肠中还兼有胞饮、吞噬作用。 渗透作用对于药物在胃肠道的吸收不起作用。故答案 为 C。 21.口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 【score:1 分】 【A】混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 【B】胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片 【C】片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 【D】溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣 片 【此项为本题正确答案】 【E】包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 本题思路： 口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道教 膜吸收，进人体循环。药物要在胃肠道吸收，必须首 先从制剂中释放出来。其释放的快慢就决定了药物吸 收的快慢。一般口服溶液制剂不存在药物释放问题， 其他剂型如乳剂，混悬剂是液体制剂，虽然存在释放 问题，但由于分散度大，仍会很快释放药物。在固体 剂型中，胶囊剂较常用，它的外壳为明胶外壳，崩解 后相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较，片剂溶 出相对较快，而包衣片则需在衣层溶解后才能释放药 物。一般而言，释放药物快，吸收也快。所以口服剂 型在胃肠道吸收顺序为溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片 剂＞包衣片。故本题答案应为 D。 22.下述哪种方法不能增加药物的溶解度 【score:1 分】 【A】加入助溶剂 【B】加入非离子表面活性剂 【C】制成盐类 【D】应用潜溶剂 【E】加入助悬剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 23.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 【score:1 分】 【A】被动扩散的物质可由高浓度区向低农度区转 运，转运的速度为一级速度 【此项为本题正确答 案】 【B】促进扩散的转运速率低于被动扩散 【C】主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 【D】被动扩散会出现饱和现象 【E】胞饮作用对于蛋白质和多肤的吸收不是十分 重要 本题思路： 本题考察药物通过生物膜进人体循环的 转运方式：①被动转运即物质可由高浓度间低浓度区 转运，转运速度为一级速度，不需要载体，膜对通过 的物质无特殊选择性(即无饱和现象)；②主动转运即 药物借助载体由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的 过程，且这一过程需要消耗能量；③促进扩散需要载 体，药物从高浓度转运到低浓度，但不需要消耗能 量，通常转运速度大大超过被动扩散；④胞饮作用是 细胞摄取食物的一种形式，某些高分子物质、多肽 类、脂溶性维生素和重金属等按胞饮方式吸收，且胞 饮作用对蛋白质和多肽的吸收非常重要，并有一定的 部位特异性。放答案为 A。 24.外源性热原主要是微生物的代谢代物，其致热中 心为 【score:1 分】 【A】蛋白质 【B】多糖 【此项为本题正确答案】 【C】磷脂 【D】胆固醇 【E】激素 本题思路： 二、配伍选择题，共 48 题，每题 0．5 分。备选答案 在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组 备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可 重复选用，也可不选用。(总题数：19，score:24 分) [25—26] A．糖衣片 B．植入片 C．薄膜衣片 D．泡 腾片 E．口含片【score:1 分】 (1).以丙烯酸脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察的是片剂辅料的相关知识。以 丙烯酸脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是薄膜衣 片。以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是泡腾片。 故答案为 C、D。 (2).以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察的是片剂辅料的相关知识。以 丙烯酸脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是薄膜衣 片。以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是泡腾片。 故答案为 C、D。 [27—28] A．矫味剂 B．遮光剂 C．防腐剂 D．增塑 剂 E．抗氧剂【score:1 分】 (1).在包制薄膜衣的过程中，所加入的二氧化肽是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在包制薄膜衣的过程中，所加入的邻苯二甲酸二 乙脂是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [29—30] A．挤压过筛制粒法 B．流化沸腾制粒法 C．搅拌制粒法 D．干法制粒法 E．喷雾干燥制粒法 【score:1 分】 (1).液体物料的一步制粒应采用 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).固体物料的一步制粒应采用【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [31—32] A．以物理化学方式与物料结合的水分 B．以机械方式与物料结合的水分 C．干燥过程中除 不去的水分 D．干燥过程中能除去的水分 E．动植物 细胞壁内的水分【score:1 分】 (1).平衡水是指 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察的是固体干燥的相关知识。根 据物料中所含的水分能否干燥来进行划分，平衡水是 指干燥过程中除不去的水分，自由水是指干燥过程中 能除去的水分。故答案为 C、D。 (2).自由水是指【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本题考察的是固体干燥的相关知识。根 据物料中所含的水分能否干燥来进行划分，平衡水是 指干燥过程中除不去的水分，自由水是指干燥过程中 能除去的水分。故答案为 C、D。 [33—34] A．泡腾栓剂 B．渗透泵栓剂 C．凝胶栓剂 D．双层栓剂 E．微囊栓剂【score:1 分】 (1).主要以速释为目的的栓剂是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).既有速释又有缓释作用的栓剂是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [35—37] A．±2％ B．±5％ C．±7．5％ D．±10％ E．±12．5％【score:1.50】 (1).平均粒重小于或等于 1．0g 栓剂的重量差异限度 是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).平均粒重在 1．0g～3．0g 之间栓剂的重量差异 限度是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).平均粒重在 3．0g 以上栓剂的重量差异限度是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [38—40] A．油相 B．乳化剂 C．等渗调节剂 D．pH 调节剂 E．抑菌剂【score:1.50】 (1).大豆磷脂在静脉注射脂肪乳剂中的作用是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察的是脂肪乳剂的相关知识。大 豆磷脂在静脉注射脂肪乳剂中的作用是起乳化剂的作 用。精制豆油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是油相。 甘油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是等渗调节剂。故 答案为 B、A、C。 (2).精制豆油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察的是脂肪乳剂的相关知识。大 豆磷脂在静脉注射脂肪乳剂中的作用是起乳化剂的作 用。精制豆油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是油相。 甘油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是等渗调节剂。故 答案为 B、A、C。 (3).甘油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本题考察的是脂肪乳剂的相关知识。大 豆磷脂在静脉注射脂肪乳剂中的作用是起乳化剂的作 用。精制豆油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是油相。 甘油在静脉注射脂肪乳剂中的作用是等渗调节剂。故 答案为 B、A、C。 [41—44] A．静脉滴注 B．椎管注射 C．肌内注射 D．皮下注射 E．皮内注射 下述剂量所对应的给药方 法是【score:2 分】 (1).不超过 10ml【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).1～5ml【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).1～2ml 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).0.2ml 以下【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [45—47] A．卵磷脂 B．吐温 80 C．司盘 80 D．卖 泽 E．十二烷基硫酸钠【score:1.50】 (1).脂肪酸山梨坦类非离子表面活性剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).聚山梨脂类非离子表面活性剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).两性离子表面活性剂【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [48—49] A．含漱剂 B．滴鼻剂 C．搽剂 D．洗剂 E．泻下灌肠剂【score:1 分】 (1).专供咽喉、口腔清洗使用 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).专供涂抹，敷于皮肤使用【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [50—53] A．重结晶法 B．熔融法 C．注入法 D．复 凝聚法 E．热分析法【score:2 分】 (1).制备环糊精包合物的方法 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 重结晶法又称为饱和水溶液法或共沉淀 法，即将 β-CD 配制成饱和溶液，加入药物，混合 30min 以上，使药物与 β-CD 起饱和作用，且可定量 的将包合物分离出来，将包合物滤过，洗净、干燥即 得。熔融法是固体分散体的制备方法，熔融法是将药 物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速 冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在 板的另一面吹冷空气或冰水，使骤冷成固体，再将此 固体在一定温度下放置变脆成易碎物。注入法是脂质 体的制备方法，指将磷脂与胆固醇等及脂溶性药物共 溶于有机溶剂中，然后将此药液经注射器缓缓注入 50℃～60℃的磷酸盐缓冲液中，加完后，不断搅拌至 乙醚除尽为止，即得脂质体。复凝聚法是微囊的制备 方法，是使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合 囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方 法。热分析法是检测药物与 β-CD 是否形成包合物的 方法。故答案为 A、E、B、C。 空胶囊的组成中，山 梨醇是增塑剂二氧化肽是遮光剂，琼脂是增稠剂，明 胶是囊材。请考生熟记各材料所发挥的作用。 (2).验证是否形成包合物的方法 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 重结晶法又称为饱和水溶液法或共沉淀 法，即将 β-CD 配制成饱和溶液，加入药物，混合 30min 以上，使药物与 β-CD 起饱和作用，且可定量 的将包合物分离出来，将包合物滤过，洗净、干燥即 得。熔融法是固体分散体的制备方法，熔融法是将药 物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速 冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在 板的另一面吹冷空气或冰水，使骤冷成固体，再将此 固体在一定温度下放置变脆成易碎物。注入法是脂质 体的制备方法，指将磷脂与胆固醇等及脂溶性药物共 溶于有机溶剂中，然后将此药液经注射器缓缓注入 50℃～60℃的磷酸盐缓冲液中，加完后，不断搅拌至 乙醚除尽为止，即得脂质体。复凝聚法是微囊的制备 方法，是使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合 囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方 法。热分析法是检测药物与 β-CD 是否形成包合物的 方法。故答案为 A、E、B、C。 空胶囊的组成中，山 梨醇是增塑剂二氧化肽是遮光剂，琼脂是增稠剂，明 胶是囊材。请考生熟记各材料所发挥的作用。 (3).制备固体分散体的方法 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 重结晶法又称为饱和水溶液法或共沉淀 法，即将 β-CD 配制成饱和溶液，加入药物，混合 30min 以上，使药物与 β-CD 起饱和作用，且可定量 的将包合物分离出来，将包合物滤过，洗净、干燥即 得。熔融法是固体分散体的制备方法，熔融法是将药 物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速 冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在 板的另一面吹冷空气或冰水，使骤冷成固体，再将此 固体在一定温度下放置变脆成易碎物。注入法是脂质 体的制备方法，指将磷脂与胆固醇等及脂溶性药物共 溶于有机溶剂中，然后将此药液经注射器缓缓注入 50℃～60℃的磷酸盐缓冲液中，加完后，不断搅拌至 乙醚除尽为止，即得脂质体。复凝聚法是微囊的制备 方法，是使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合 囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方 法。热分析法是检测药物与 β-CD 是否形成包合物的 方法。故答案为 A、E、B、C。 空胶囊的组成中，山 梨醇是增塑剂二氧化肽是遮光剂，琼脂是增稠剂，明 胶是囊材。请考生熟记各材料所发挥的作用。 (4).制备脂质体的方法【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 重结晶法又称为饱和水溶液法或共沉淀 法，即将 β-CD 配制成饱和溶液，加入药物，混合 30min 以上，使药物与 β-CD 起饱和作用，且可定量 的将包合物分离出来，将包合物滤过，洗净、干燥即 得。熔融法是固体分散体的制备方法，熔融法是将药 物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速 冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在 板的另一面吹冷空气或冰水，使骤冷成固体，再将此 固体在一定温度下放置变脆成易碎物。注入法是脂质 体的制备方法，指将磷脂与胆固醇等及脂溶性药物共 溶于有机溶剂中，然后将此药液经注射器缓缓注入 50℃～60℃的磷酸盐缓冲液中，加完后，不断搅拌至 乙醚除尽为止，即得脂质体。复凝聚法是微囊的制备 方法，是使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合 囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方 法。热分析法是检测药物与 β-CD 是否形成包合物的 方法。故答案为 A、E、B、C。 空胶囊的组成中，山 梨醇是增塑剂二氧化肽是遮光剂，琼脂是增稠剂，明 胶是囊材。请考生熟记各材料所发挥的作用。 [54—55] A．成囊材料 B．增塑剂 C．遮光剂 D．防 腐剂 E．增稠剂【score:1 分】 (1).空胶囊组成中，山梨醇的作用为 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).空胶囊组成中，二氧化肽的作用为 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [56—58] A．注入法 B．超声波分散法 C．逆相蒸发 法 D．冷冻干燥法 E．研和法【score:1.50】 (1).脂质体制备方法，对热敏感的药应用 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 本组题考察脂质体制备方法。注入法是 将磷脂一胆固醇等及溶性药物共溶于有机溶剂中，然 后将此药液经注射器缓注入 50～60℃的磷酸盐缓冲 液中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即得脂质 体。超声波分散法是将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲 液，加入磷脂、胆固醇的有机溶剂的溶液中，搅拌蒸 发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂 质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型 注射剂。逆相蒸发法系将磷脂等膜材溶于有机溶剂如 氯仿、乙醚中，加入待包封药物的水溶液，进行短时 超声，直到形成稳定的 W／0 型乳剂，然后减压蒸发 除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转使器 壁上的凝胶脱落，减压下继续蒸发，制得水性混悬液 通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包入的药物， 即大单室脂质体，适合于包封水溶性药物及大分子生 物活性物质。冷冻干燥法系将磷脂经超声波处理高度 分散于缓冲溶液中，加入支撑剂，冷冻干燥后，再将 干燥物分散到含药物的缓冲溶液或其他水性介质中， 即可形成脂质体，适用于热敏药物的包封。研和法适 用于软膏剂的制备。故答案为 D、A、C。 (2).脂质体制备方法，脂溶性药物亚油酸应用 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 本组题考察脂质体制备方法。注入法是 将磷脂一胆固醇等及溶性药物共溶于有机溶剂中，然 后将此药液经注射器缓注入 50～60℃的磷酸盐缓冲 液中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即得脂质 体。超声波分散法是将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲 液，加入磷脂、胆固醇的有机溶剂的溶液中，搅拌蒸 发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂 质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型 注射剂。逆相蒸发法系将磷脂等膜材溶于有机溶剂如 氯仿、乙醚中，加入待包封药物的水溶液，进行短时 超声，直到形成稳定的 W／0 型乳剂，然后减压蒸发 除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转使器 壁上的凝胶脱落，减压下继续蒸发，制得水性混悬液 通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包入的药物， 即大单室脂质体，适合于包封水溶性药物及大分子生 物活性物质。冷冻干燥法系将磷脂经超声波处理高度 分散于缓冲溶液中，加入支撑剂，冷冻干燥后，再将 干燥物分散到含药物的缓冲溶液或其他水性介质中， 即可形成脂质体，适用于热敏药物的包封。研和法适 用于软膏剂的制备。故答案为 D、A、C。 (3).脂质体制备方法，大分子生物活性物质超氧化歧 化酶【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 本组题考察脂质体制备方法。注入法是 将磷脂一胆固醇等及溶性药物共溶于有机溶剂中，然 后将此药液经注射器缓注入 50～60℃的磷酸盐缓冲 液中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即得脂质 体。超声波分散法是将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲 液，加入磷脂、胆固醇的有机溶剂的溶液中，搅拌蒸 发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂 质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型 注射剂。逆相蒸发法系将磷脂等膜材溶于有机溶剂如 氯仿、乙醚中，加入待包封药物的水溶液，进行短时 超声，直到形成稳定的 W／0 型乳剂，然后减压蒸发 除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转使器 壁上的凝胶脱落，减压下继续蒸发，制得水性混悬液 通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包入的药物， 即大单室脂质体，适合于包封水溶性药物及大分子生 物活性物质。冷冻干燥法系将磷脂经超声波处理高度 分散于缓冲溶液中，加入支撑剂，冷冻干燥后，再将 干燥物分散到含药物的缓冲溶液或其他水性介质中， 即可形成脂质体，适用于热敏药物的包封。研和法适 用于软膏剂的制备。故答案为 D、A、C。 [59—61] A．静脉注射 B．口服制剂 C．肌肉注射 D．气雾剂 E．经皮吸收制剂【score:1.50】 (1).直接进入体循环，不存在吸收过程，可以认为药 物百分百利用 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).由于角质层的屏障作用，全身吸收很少，药效发 挥较慢，常用作局部治疗 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).可以通过肺部吸收，被吸收的药物不经肝脏直接 进人体循环【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [62—64] A．溶液型 B．肢体溶液型 C．乳剂型 D．混悬型 E．其他类型【score:1.50】 (1).药物以分子状态分散于液体分散溶媒中 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).难溶性固体药物分散于液体分散溶媒中 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).高分子化合物药物分散于液体分散溶媒中 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [65—66] A．纯化水 B．注射用水 C．无菌注射用水 D．原水 E．饮用水【score:1 分】 (1).用于配制普通制剂的水 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于注射用无菌粉末的溶剂为【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [67—68] A．山梨酸 B．羟丙甲纤维素 C．甲基纤维 素 D．聚乙二醇 400 E．微粉硅胶【score:1 分】 (1).液体药物中的防腐剂 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 液体制剂的溶剂常用有： (1)极性溶 剂，常用有水、甘油；(2)半极性溶剂，常用有乙 醇、丙二醇、聚乙二醇； (3)非极性溶剂，常用有脂 肪油、液体石蜡、醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙脂。液体 制剂的防腐剂有尼泊金类、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨 酸、苯扎溴铵。故答案为 A、D。 (2).液体制剂溶剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 液体制剂的溶剂常用有： (1)极性溶 剂，常用有水、甘油；(2)半极性溶剂，常用有乙 醇、丙二醇、聚乙二醇； (3)非极性溶剂，常用有脂 肪油、液体石蜡、醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙脂。液体 制剂的防腐剂有尼泊金类、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨 酸、苯扎溴铵。故答案为 A、D。 [69—70] A．普朗尼克 B．季铵化物 C．卵磷脂 D．肥皂类 E．乙醇【score:1 分】 (1).非离子表面活性剂 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).两性离子表面活性剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [71—72] A．蜡类 B．乙基纤维素 C．羟丙基甲基纤 维素 D．环糊精 E．淀粉【score:1 分】 (1).属于不溶性骨架材料的是 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 蜡类骨架材料不溶解但可溶蚀，常用有 巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸等。不溶性骨架材料有 聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等。环糊精是包合物 的包合材料，羟丙基甲基纤维素可作为粘合剂、增黏 剂和助悬剂，淀粉常作为片剂的填充剂和崩解剂。故 答案为 B、C。 (2).常用的亲水胶体骨架【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 蜡类骨架材料不溶解但可溶蚀，常用有 巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸等。不溶性骨架材料有 聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等。环糊精是包合物 的包合材料，羟丙基甲基纤维素可作为粘合剂、增黏 剂和助悬剂，淀粉常作为片剂的填充剂和崩解剂。故 答案为 B、C。 三、多项选择题，共 12 题，每题 1 分。每题的备选 答案中有 2 个或 2 个以上正确答案。少选或多选均不 得分。(总题数：12，score:12 分) 25.药物剂型的重要性主要表现在 【score:1 分】 【A】剂型可改变药物的作用性质 【此项为本题 正确答案】 【B】剂型可改变药物的作用速度 【此项为本题 正确答案】 【C】剂型可降低药物的毒副作用 【此项为本题 正确答案】 【D】剂型可产生靶向作用 【此项为本题正确答 案】 【E】剂型可影响疗效 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.药剂学的任务包括 【score:1 分】 【A】基本理论的研究 【此项为本题正确答案】 【B】新剂型的研究与开发 【此项为本题正确答 案】 【C】新辅料的研究与开发 【此项为本题正确答 案】 【D】生物技术药物制剂的研究与开发 【此项为 本题正确答案】 【E】医药新技术的研究与开发 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 27.栓剂常用的水溶性基质有 【score:1 分】 【A】PEG 【此项为本题正确答案】 【B】Tween-61 【C】Myri52 【此项为本题正确答案】 【D】泊洛沙姆 【此项为本题正确答案】 【E】CMC-Na 本题思路： 28.关于气雾剂的叙述，正确的有 【score:1 分】 【A】气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部 作用或全身作用 【此项为本题正确答案】 【B】气芬剂可采用定量阀门准确控制剂量 【此 项为本题正确答案】 【C】气雾剂喷出的粒子愈细愈好 【D】气雾剂按相组成分为单相、二相和三相气雾 剂 【E】气雾剂可以直接到达作用部位，奏效 快 【此项为本题正确答案】 本题思路： 29.可作为注射液的抑菌剂有 【score:1 分】 【A】苯甲醇 【此项为本题正确答案】 【B】苯酚 【此项为本题正确答案】 【C】聚山梨酯 40 【D】亚硫酸钠 【E】硫柳汞 【此项为本题正确答案】 本题思路： 30.关于热原的叙述，错误的有 【score:1 分】 【A】热原是指微量即可引起恒温动物体温异常升 高的物质总称 【B】大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的 是革兰阳性杆菌 【此项为本题正确答案】 【C】热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于 细菌的细胞膜和固体膜之间 【D】内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的 复合物 【E】由于蛋白质易引起过敏反应，所以蛋白质是 内毒素的主要成分和致热中心 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 本题考察的是热原的相关知识。热原是 注射后能引起人体特殊致热反应的物质，大多数细菌 都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。热 原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞 膜和固体膜之间，是磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的 复合物。其中，脂多糖是内毒素的主要成分。故答案 为 ABE。 31.影响片剂成型的因素有 【score:1 分】 【A】原辅料性质 【此项为本题正确答案】 【B】颗粒色泽 【C】压片机冲的多少 【D】粘合剂与润滑剂 【此项为本题正确答案】 【E】水分 【此项为本题正确答案】 本题思路： 影响片剂成型的因素有：①原、辅料的 性质，②压力的影响，③水分的影响，④粘合剂的影 响，⑤润滑剂的影响，而与颗粒色泽，压片机冲的多 少无关。故答案选 ADE。 32.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的有 【score:1 分】 【A】药物血浆蛋白结合率高，表观分布客积大 【B】表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度 低 【此项为本题正确答案】 【C】表现分布客积不可能超过体液量 【D】表现分布容积具有生理学意义 【E】表现分布容积是体内药量与血药浓度之间相 互关系的一个比例常数 【此项为本题正确答案】 本题思路： 33.蛋白质多肤类药物可用于鼻腔给药的剂型是 【score:1 分】 【A】散剂 【此项为本题正确答案】 【B】滴鼻剂 【此项为本题正确答案】 【C】微型胶囊剂 【D】喷鼻剂 【此项为本题正确答案】 【E】微球剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 34.药物在固体分散物中的分散状态包括 【score:1 分】 【A】分子状态 【此项为本题正确答案】 【B】胶态 【C】分子胶囊 【D】微晶 【此项为本题正确答案】 【E】无定形 【此项为本题正确答案】 本题思路： 由固体分散体的类型可知药物的分散状 态，①在简单低共熔混合物中，药物以微晶形式分散 在载体材料中；②在固态溶液中，药物以分子状态分 散；③在共沉淀中，药物以非结晶性无定形物存在。 故答案为 ADE。 35.有关灭菌法叙述正确的是 【score:1 分】 【A】辐射灭菌法特别适用于一些不耐热药物的灭 菌 【此项为本题正确答案】 【B】滤过灭菌法主要用于含有热稳定性物质的培 养基、试液或液体药物的灭菌 【C】灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方 法 【此项为本题正确答案】 【D】煮沸灭菌法是化学灭商法的一种 【E】热压灭菌法可使葡萄糖注射液的 pH 值降 低 【此项为本题正确答案】 本题思路： 从灭菌法的定义可知，灭菌法是指杀灭 或除去所有微生物的方法。热压灭菌是目前最可靠的 湿热灭菌法，适用于对热稳定的药物制剂的灭菌，特 别是输液的灭菌常用此法。但葡萄糖注射液在热压灭 菌时常可发生葡萄糖的降解而产生酸性物质和有色聚 合物，从而引起葡萄糖注射液的 pH 值降低。但只要 控制好灭菌温度和时间，此法仍可用于葡萄糖注射液 的灭菌。有些药物对热不稳定，就不宜采用热压灭菌 法灭菌，而应选择其他方法如辐射灭菌或滤过灭菌。 煮沸灭菌系物理灭菌法之一种，而非化学灭菌法的一 种。故本题答案选择 ACEo 36.对于混悬型气雾剂的处方要求有 【score:1 分】 【A】药物无微粒化、粒度控制在 5um 以下，一般 不超过 10um。 【此项为本题正确答案】 【B】水分含量＜0．03％ 【此项为本题正确答 案】 【C】抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相 等 【此项为本题正确答案】 【D】增加适量的助悬剂 【此项为本题正确答 案】 【E】选用抛射剂对药物溶解度小 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 四、药物化学部分 (总题数：16，score:16 分) 37.哌替啶不具有的特点为 【score:1 分】 【A】结构中含有酯基 【B】结构中含有甲胺基 【C】本品水溶液加三硝基苯酚乙醇液，生成黄色 沉淀 【D】极易水解 【此项为本题正确答案】 【E】是碱性化合物 本题思路： 本题考察的是药物剂型重要性的相关知 识。药物剂型重要性主要有：不同剂型可改变药物的 作用性质；不同剂型可改变药物的作用速度；不同剂 型可降低药物的毒副作用；有些剂型可产生靶向作 用；有些剂型可影响疗效。故答案为 ABCDE。 38.对奥沙西泮叙述不正确的是 【score:1 分】 【A】本品为地西泮的活性代谢产物 【B】水解产物经重氮化后可与 β 萘酚耦合 【C】可用于控制癫痫发作 【D】是苯骈二氮草类化合物 【E】可与吡啶和硫酸铜反应 【此项为本题正确 答案】 本题思路： 39.维生素 C 不具有的性质 【score:1 分】 【A】味酸 【B】久置色变黄 【C】无旋光性 【此项为本题正确答案】 【D】易溶于水 【E】水溶液主要以烯醇式存在 本题思路： 40. 经典的抗组胺 H1 受体拮抗剂按化学结构类型分 类有 【score:1 分】 【A】乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 【B】乙二胺娄、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三 环类、哌啶类 【此项为本题正确答案】 【C】咪唑类、呋喃类、噻唑类 【D】哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑 类 【E】乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪 类、哌啶类 本题思路： 41.利巴韦林结构为 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 42.盐酸乙胺丁醇化学名为 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 43.与结构为 的药物作用相似的是 【score:1 分】 【A】丁卡因 【此项为本题正确答案】 【B】麻黄素 【C】肾上腺素 【D】阿司匹林 【E】羟丁酸钠 本题思路： 44.卡托普利的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 45.顺铂不具有的性质 【score:1 分】 【A】加热至 270℃会分解成金属铂 【B】微溶于水 【C】加热至 170℃时转化为反式 【D】对光敏感 【此项为本题正确答案】 【E】水溶液不稳定，易水解 本题思路： 顺铂对光和空气不敏感 46.吡罗昔康不具有的性质和特点 【score:1 分】 【A】非甾体抗炎药 【B】具有苯并噻嗪结构 【C】具有酰胺结构 【D】加三氯化铁试液，不显色 【此项为本题正 确答案】 【E】具有芳香羟基 本题思路： 吡罗昔康分子中含芳香羟基，加三氯化 铁显玫瑰红色。 47.盐酸多巴胺的化学结构为 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 48.可用于鉴别药物为硫酸阿托品，而不是氢溴酸东 莨菪碱的反应是 【score:1 分】 【A】生物碱反应 【B】Vitali 反应 【C】水溶解性 【D】与氯化汞反应 【此项为本题正确答案】 【E】与硫酸加热反应 本题思路： 阿托品溶液具有强碱性，与氯化汞反应 可析出黄色氧化汞沉淀。Vitali 反应是托烷生物碱 的专属反应。 49. 药物解离度对一些药物疗效有较大影响，巴比妥 酸在 5 位有取代基时 PKa 是 【score:1 分】 【A】2～3 【B】3～4 【C】4～6 【D】5～7 【E】7～8．5 【此项为本题正确答案】 本题思路： 50.不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是 【score:1 分】 【A】从植物中发现和分离有效成分 【B】从内源性活性物质中发现先导化合物 【C】从动物毒素中得到 【D】从组合化学中得到 【此项为本题正确答 案】 【E】从微生物的次级代谢物中得到 本题思路： 51.蒿甲醚的抗疟作用为青蒿素的 10～20 倍，这是因 为 【score:1 分】 【A】过氧桥断裂，稳定性增加 【B】脂溶性较大，吸收和中枢渗透率高于青蒿 素 【此项为本题正确答案】 【C】蒿甲醚发生了异构化，对疟原虫的毒性更强 【D】蒿甲醚为广谱抗虫药 【E】蒿甲醚作用于疟原虫的各个生长期 本题思路： 52.氯噻酮在临床上用作 【score:1 分】 【A】静脉麻醉 【B】局部麻醉 【C】解热镇痛 【D】中枢兴奋 【E】利尿降压 【此项为本题正确答案】 本题思路： 五、配伍选择题，32 题，每题 0．5 分。备选答案在 前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备 选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重 复选用，也可不选用。(总题数：11，score:16 分) [101—102] A．成环 B．开环 C．酯化 D．酰化 E．成盐【score:1 分】 (1).将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其 结构修饰的方法是 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝 诺脂，其结构修饰的方法是脂化的结构修饰；把 1， 4-苯并二氮 类药物制成水溶性前药，对其结构修 饰的方法是开环的结构修饰。 (2).把 1，4-苯骈二氮 类药物制成水溶性前药， 对其结构修饰的方法是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝 诺脂，其结构修饰的方法是脂化的结构修饰；把 1， 4-苯并二氮 类药物制成水溶性前药，对其结构修 饰的方法是开环的结构修饰。 [103—105] A．对映异构体之间产生相反的活性 B．对映异构体之间产生不同类型的药理活性 C．对 映异构体中一个有活性，一个没有活性 D．对映异构 体之间具有等同的药理活性和强度 E．对映异构体之 间具有相同的药理活性，但强弱不同 下列药物的异 构体之间【score:1.50】 (1).抗组胺药异丙嗪 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).抗过敏药氯苯那敏 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).抗生素氯霉素【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： [106—107] A．齐多夫定 B．阿昔洛韦 C．奈韦拉平 D．纬地那韦 E．奥司他韦【score:1 分】 (1).属于非开环核苷类抗病毒药 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于开环核苷类抗病毒药【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： [108—110] A．头孢氨苄 B．头孢羟氨苄 C．头抱噻 吩钠 D．头孢噻肟钠 E．头孢哌酮【score:1.50】 (1).3 位侧链上含有 1-甲基四唑基 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).3-位有甲基，7-位有 2-氨基苯乙酰氨基 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).3-位是乙酰氧甲基，7-位铡链上含有 2-氨基-4- 噻唑基【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [111—113] A．利福平 B．诺氟沙星 C．氧氟沙星 D．盐酸环丙沙星 E．盐酸乙胺丁醇【score:1.50】 (1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪 基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药 物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。 (2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪 基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药 物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。 (3).结构中有环丙基【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1-哌嗪 基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺酮类药 物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。 [114—117] A．贝诺酯 B．安乃近 C．吲哚美辛 D．布洛芬 E．吡罗昔康【score:2 分】 (1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗 炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比 林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺 脂，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛 芬、酮洛芬、萘普生等。 (2).吡唑酮类解热镇痛药 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗 炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比 林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺 脂，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛 芬、酮洛芬、萘普生等。 (3).水杨酸类解热镇痛药 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗 炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比 林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺 脂，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛 芬、酮洛芬、萘普生等。 (4).芳基丙酸类非甾体抗炎药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗 炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比 林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝诺 脂，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛 芬、酮洛芬、萘普生等。 [118—120] A．丙酸睾丸素 B．头孢孟多酯钠 C．氯 霉素棕榈酸酯 D．头孢美唑的新戊酰氧甲基酯 E．塞 达明【score:1.50】 (1).利用前药修饰原理、提高药物的生物利用度 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).利用前药修饰原理，增加药物的稳定性 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).利用前药修饰原理、减少副作用【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： [121—124] A．洛伐他汀 B．多巴酚丁胺 C．硝苯地 平 D．维拉帕米 E．利血平【score:2 分】 (1).抗高血压药 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可增强心肌收缩力的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有吡啶环钙通道阻滞剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中不含有吡啶环钙通道阻滞剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： [125—128] A．盐酸丁丙诺啡 B．盐酸纳洛酮 C．酒 石酸布托啡诺 D．盐酸美沙酮 E．盐酸哌替啶 【score:2 分】 (1).结构中含有羰基 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁 丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮 由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石 酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。 (2).结构中 17 位氮上有环丙甲基 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁 丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮 由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石 酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。 (3).临床上可作为戒毒药品的 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁 丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮 由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石 酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。 (4).属于吗啡喃类合成镇痛药的是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基；盐酸丁 丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸美沙酮 由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药品；酒石 酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。 [129—130] A．甲氧苄啶 B．利福喷丁 C．异烟肼 D．呋喃妥因 E．盐酸小檗碱【score:1 分】 (1).抗生素类抗结核药 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 抗生素类抗结核药有利福喷丁、利福平 等；合成类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐 酸乙胺丁醇等。 (2).合成类抗结核药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 抗生素类抗结核药有利福喷丁、利福平 等；合成类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐 酸乙胺丁醇等。 [131—132] 下列莨菪类药物的结构 【score:1 分】 (1).山莨菪碱 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).东莨菪碱【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 六、多项选择题，共 8 题，每题 1 分。每题的备选答 案中有 2 个或 2 个以上正确答案。少选或多选均不得 分。(总题数：8，score:8 分) 53.手性药物的对映异构体之间可能 【score:1 分】 【A】具有等同的药理活性和强度 【此项为本题 正确答案】 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项 为本题正确答案】 【C】一个有活性，一个没有活性 【此项为本题 正确答案】 【D】产生相反的活性 【此项为本题正确答案】 【E】产生不同类型的药理活性 【此项为本题正 确答案】 本题思路： 手性药物的对映异构体之间可能具有等 同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱 不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活 性；产生不同类型的药理活性。 54.分子中含有 2，6 - 二甲基苯胺结构片段的局部 麻醉药有 【score:1 分】 【A】盐酸利多卡因 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸丁卡因 【C】盐酸布比卡因 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸普鲁卡因 【E】可卡因 本题思路： 55.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 【score:1 分】 【A】一个氮原子的碱性中心 【此项为本题正确 答案】 【B】苯环 【此项为本题正确答案】 【C】苯并咪唑环 【D】萘环 【E】哌啶环或类似哌啶环结构 本题思路： 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药 效基团有：一个氮原子的碱性中心、苯环和一个活性 中心和芳环与受体结合区。 56.溴新斯的明的特点有 【score:1 分】 【A】口服剂量远大于注射剂量 【此项为本题正 确答案】 【B】含有酯基，碱水中可水解 【此项为本题正 确答案】 【C】注射时使用其甲硫酸盐 【此项为本题正确 答案】 【D】属不可逆胆碱酯酶抑制剂 【E】尿液中可检出两个代谢产物 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 溴新斯的明口服后在肠内有一部分被破 坏，故口服剂量远大于注射剂量，由于其结构中含有 酯基，所以碱水中可水解。其注射液使用甲硫酸盐， 属于可逆胆碱酯酶抑制剂，在尿液中可检出两个代谢 产物。 57.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 58.含有氢化噻唑环的药物有 【score:1 分】 【A】氨苄西林 【此项为本题正确答案】 【B】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【C】头孢哌酮 【D】头孢克洛 【E】哌拉西林 【此项为本题正确答案】 本题思路： 59. 有关维生素 B1 的性质，正确叙述的有 【score:1 分】 【A】固态时不稳定 【B】碱性溶液中很快分解 【此项为本题正确答 案】 【C】是一个酸性药物 【D】可被空气氧化 【此项为本题正确答案】 【E】体内易被硫胺酶破坏 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 维生素 B 在固态时性质稳定，水溶液的 pH 2．8～3．3，但不是一个酸性药物。碱性溶液中 很快分解，体内则易被硫胺酶破坏，与空气接触长时 间，可被氧化生成具有荧光硫色素。光和重金属离子 可加速其氧化反应。 60.药物成盐修饰的作用有 【score:1 分】 【A】产生较理想的药理作用 【此项为本题正确 答案】 【B】调节适当的 pH 值 【此项为本题正确答案】 【C】有良好的溶解性 【此项为本题正确答案】 【D】降低对机体的刺激性 【此项为本题正确答 案】 【E】提高药物脂溶性 本题思路： 药物成盐修饰能产生较理想的药理作 用，可以调节适当的 pH 值，降低对机体的刺激性， 使药物有良好的溶解性。