【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-101

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-101

西药执业药师药学专业知识(二)-101 (总分：101 分，做题时间：90 分钟) 一、{{B}}药剂学部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 二、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：8，score:24 分) 1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 • 【A】运用化学动力学原理可以研究制剂中药物 的降解速度 • 【B】药物稳定性的影响因素试验包括高温试 验、高湿试验和强光照射试验 • 【C】药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理 稳定性 • 【D】加速试验是在(40±2)℃、相对湿度 (75±5)%的条件下进行的 • 【E】长期试验是在(25±2)℃、相对湿度 (60±10)%的条件下进行的 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物制剂稳定性的相关 知识。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理 2 个方 面，药物制剂的稳定性主要研究化学稳定性，而不是 物理稳定性。故选项 C 错误。 2.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 • 【A】CMC-Na • 【B】HPMC • 【C】EC • 【D】PLA • 【E】CAP 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查囊材分类。常用囊材有 以下几种：(1)天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、 海藻酸盐、聚糖、蛋白质类；(2)半合成高分子囊 材：羧甲基纤维素钠(CMC)、醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)等；(3)合 成高分子材料：非生物降解如聚酰胺、硅橡胶等；生 物降解如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)等。故本 题选 D。 3.下列方法中，不属于包合物验证方法的是 • 【A】相溶解度法 • 【B】X 射线衍射法 • 【C】热分析法 • 【D】气体吸附法 • 【E】红外光谱法 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查包合物的验证方法。包 合物的验证方法有：(1)相溶解度法；(2)X 射线衍射 法；(3)热分析法；(4)红外光谱法；(5)磁共振谱 法；(6)荧光光谱法。选项 D 不是包合物的验证方 法。 4.下列方法中，不属于固体分散体制备方法的是 • 【A】熔融法 • 【B】溶剂-喷雾干燥法 • 【C】单凝聚法 • 【D】溶剂法 • 【E】研磨法 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查固体分散体的制备方 法。固体分散体的制备方法有：(1)熔融法；(2)溶剂 法；(3)溶剂-熔融法；(4)溶剂-喷雾(冷冻)干燥法； (5)研磨法。选项 C 单凝聚法不属于固体分散体的制 备方法。 5.《中国药典》2010 年版规定，脂质体的包封率不 得低于 • 【A】50% • 【B】60% • 【C】70% • 【D】80% • 【E】90% 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查脂质体的包封率。脂质 体的包封率不得低于 80%。故本题选 D。 6.生物药剂学研究的剂型因素不包括 • 【A】药物的化学性质 • 【B】药物的物理性状 • 【C】药物的剂型及用药方法 • 【D】制剂的工艺过程 • 【E】种族差异 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查生物药剂学研究的剂型 因素。生物药剂学研究的剂型因素包括：(1)药物的 某些化学性质；(2)药物的某些物理性状；(3)药物的 剂型及用药方法；(4)制剂的处方组成；(5)制剂的工 艺过程、操作条件及贮存条件。生物药剂学研究的生 物因素包括：(1)种族差异；(2)性别差异；(3)年龄 差异；(4)遗传因素；(5)生理与病理条件的差异。种 族差异属于生物药剂学研究的生物因素，故本题选 E。 7.关于被动扩散(转运)特点的说法，错误的是 • 【A】不需要载体 • 【B】不消耗能量 • 【C】是从高浓度区域向低浓度区域的转运 • 【D】转运速度与膜两侧的浓度差成反比 • 【E】无饱和现象 【score:3 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查被动扩散的特点。被动 扩敞的特点是：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度 转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比，呈现表观 一级速度过程。扩散过程不需要载体，也不消耗能 量。故选项 D 错误。 8.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度 75%，所需要的滴注给药时间 • 【A】1 个半衰期 • 【B】2 个半衰期 • 【C】3 个半衰期 • 【D】4 个半衰期 • 【E】5 个半衰期 【score:3 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查单室模型药物半衰期的 计算。设 n 为半衰期个数，计算公式如下：n=- 3.323log(1-fss)其中 fss=75%，计算得 n=2。故本题 选 B。 三、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:34 分) • 【A】明胶 • 【B】乙基纤维素 • 【C】磷脂 • 【D】聚乙二醇 • 【E】β-环糊精 【score:6 分】 (1).制备微囊常用的成囊材料是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).制备缓释固体分散体常用的载体材料是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).制备包合物常用的包合材料是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查微型胶囊、包合物和 固体分散物的相关知识。微囊的成囊材料有：(1)天 然高分子囊材(明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、聚糖、 蛋白质类)；(2)半合成高分子囊材(羧甲基纤维素 盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维 素)；(3)合成高分子囊材。固体分散体的载体材料 有：(1)水溶性载体材料(聚乙二醇、聚维酮、表面活 性剂、有机酸类、糖类与醇类)；(2)难溶性载体材料 (纤维素类、聚丙烯酸树脂类、脂质类)；(3)肠溶性 载体材料(纤维素类、聚丙烯酸树脂类)；包合物的包 合材料有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核 酸类。故本组题分别选 A、D、E。 • 【A】肠肝循环 • 【B】反向吸收 • 【C】清除率 • 【D】膜动转运 • 【E】平均滞留时间 【score:6 分】 (1).O/W 型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软 膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期 间又会被重新吸收返回门静脉的现象是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细 胞内释放到细胞外的过程是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查肠肝循环、反向吸 收、清除率、膜动转运、平均滞留时间的概念。肠肝 循环指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道 中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象；清除 率是指单位时间内该物质从尿液中排出的总量与该物 质当时在血浆中浓度的商；膜动转运指大分子物质的 转运伴有膜的运动。故本组题分别选 B、A、D。 • 【A】Noyes-Whitney 方程 • 【B】Poiseuile 公式 • 【C】Henderson-Hasselbalch 方程 • 【D】Ostwald-Freundlich 方程 • 【E】Arrhenius 公式 【score:8 分】 (1).经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).表示弱酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比 例和环境 pH 关系的公式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间的公式是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).表示固体制剂中药物溶出速度的公式是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查几种公式及方程的相 关知识。Noyes-Whitney 方程表示固体制剂中药物溶 出速度的公式；Henderson-Hasselbalch 方程表示弱 酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比例和环境 pH 关系的公式；Ostwald Freundlich 方程表示混悬 剂中微粒粒径与溶解度之间的公式；Arrhenius 公式 是经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式。故本 组题分别选 E、C、D、A。 • 【A】波动度 • 【B】相对生物利用度 • 【C】绝对生物利用度 • 【D】脆碎度 • 【E】絮凝度 【score:8 分】 (1).评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞，摩擦损 失情况的限量指标是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).评价混悬剂质量的参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).缓(控)释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度 之差与稳态平均血药浓度的比值称为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).血管外给药的 AUC 与静脉注射给药的 AUC 的比值 称为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查波动度、相对生物利 用度、绝对生物利用度、脆碎度和絮凝度的相关知 识。波动度是指浓度之差与稳态平均血药浓度的比 值；绝对生物利用度是指血管外给药的 AUC 与静脉注 射给药的 AUC 的比值；脆碎度是评价非包衣片在运输 过程中，互相碰撞，摩擦损失情况的限量指标；絮凝 度是指评价混悬剂质量的参数。故本组题分别选 D、 E、A、C。 • 【A】变色 • 【B】沉淀 • 【C】产气 • 【D】结块 • 【E】爆炸 【score:6 分】 (1).高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).水杨酸与铁盐配伍，易发生【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查化学的配伍变化。产 生化学配伍变化的原因很复杂，可能由于氧化、还 原、分解、水解、复分解、缩合、聚合等反应所产 生。故本组题分别选 E、B、A。 四、{{B}}多项选择题{{/B}}(总题数：6，score:12 分) 9.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有 • 【A】吉西他滨 • 【B】卡莫氟 • 【C】卡培他滨 • 【D】巯嘌呤 • 【E】氟达拉滨 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查嘧啶类抗代谢物的代表 药物。嘧啶类抗代谢药物主要有尿嘧啶和胞嘧啶两 类，其中尿嘧啶类抗代谢物的代表药物有氟尿嘧啶、 去氧氟尿苷和卡莫氟；胞嘧啶类抗代谢物的代表药物 盐酸阿糖胞苷、吉西他滨和卡培他滨。故排除 DE。 10.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 • 【A】盐酸美西律 • 【B】卡托普利 • 【C】奎尼丁 • 【D】盐酸普鲁卡因胺 • 【E】普萘洛尔 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查钠通道阻滞剂的代表药 物。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸普鲁卡 因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。 故排除 BE。 11.关于福辛普利性质的说法，正确的有 • 【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 • 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂 • 【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 • 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代 谢 • 【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥 作用 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查福辛普利的相关知识。 福辛普利含磷酰基的 ACE 抑制剂，以磷酰基与 ACE 酶 的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生 成辛普利拉而发挥作用。故选项 AC 错误。故本题选 BDE。 12.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+-K+-ATP 酶 产生抗溃疡作用的药物有 • 【A】西咪替丁 • 【B】法莫替丁 • 【C】兰索拉唑 • 【D】盐酸雷尼替丁 • 【E】雷贝拉唑 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查 H+-K+-ATP 酶抑制剂的相 关知识。H+-K+-ATP 酶抑制剂其活性分子要求同时具 备吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环 3 个部分，其代表 药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。 故本题选 CE。 13.结构中含有极性基团、中枢镇静副作用小的抗过 敏药物有 • 【A】盐酸西替利嗪 • 【B】盐酸苯海拉明 • 【C】马来酸氯苯那敏 • 【D】盐酸赛庚啶 • 【E】非索非那定 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查组胺 H1 受体拮抗剂的相 关知识。组胺 H1 受体拮抗剂的代表药物有盐酸苯海 拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利 嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、诺阿司 咪唑、非索非那定，其中盐酸西替利嗪、氯雷他定、 地氯雷他定、诺阿司咪唑、非索非那定对 H1 受体具 有选择性；本题盐酸西替利嗪和非索非那定含有极性 基团羧基和羟基。故本题选 AE。 14.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血 糖作用的药物有 • 【A】格列本脲 • 【B】格列吡嗪 • 【C】格列齐特 • 【D】那格列奈 • 【E】米格列奈 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促 进剂的代表药物。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表 药物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、 格列美脲。故选项 ABC 正确。 五、{{B}}药物分析部分{{/B}}(总题数：0，score:0 分) 六、{{B}}最佳选择题{{/B}}(总题数：6，score:11 分) 15.分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸后， 药理活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平 喘药是 • 【A】氨茶碱 • 【B】曲尼司特 • 【C】孟鲁司特 • 【D】醋酸氟轻松 • 【E】丙酸氟替卡松 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查平喘药的相关知识。糖 皮质激素药物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地 奈德，其中丙酸氟替卡松由于 17 位 β-羧酸酯具有 活性，而 β-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解 可失活，能避免皮质激素的全身作用。故本题选 E。 16.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 • 【A】法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 • 【B】法莫替丁对 CYP450 酶影响较小 • 【C】法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的 四原子链 • 【D】法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 • 【E】食物对法莫替丁吸收影响较小 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查法莫替丁的相关知识。 法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪 唑环，侧链上用 N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平 面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替 丁口服吸收平稳，但不完全，食物对吸收无明显影 响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响 CYP450 酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。 故选项 D 错误。故本题选 D。 17.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4 受体具有选择 性激动作用，与多巴胺 D2 受体无亲和力，锥体外系 副作用小，耐受性好的胃动力药物是 • 【A】多潘立酮 • 【B】舒必利 • 【C】莫沙必利 • 【D】昂丹司琼 • 【E】格拉司琼 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查胃动力药的相关知识。 莫沙必利结构上含有苯甲酸胺结构，是强效、选择性 5-HT4 受体激动剂，对多巴胺 D2 受体无亲和力，肾上 腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，无因多巴胺 D2 受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副 作用，不良反应少，耐受性好。故本题选 C。 18.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减 少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是 • 【A】秋水仙碱 • 【B】别嘌醇 • 【C】丙磺舒 • 【D】苯海拉明 • 【E】对乙酰氨基酚 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗痛风药的相关知识。 抗痛风药的代表药物有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、 苯溴马隆，其中别嘌醇经肝脏代谢，约有 70%的量代 谢为有活性的别黄嘌呤，别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也 有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中 尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节炎及肾脏的沉 积。故本题选 B。 19.糖皮质激素的 6α 和 9α 位同时引入卤素原子 后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可 皮肤局部外用的药物是 • 【A】醋酸可的松 • 【B】地塞米松 • 【C】倍他米松 • 【D】泼尼松 • 【E】醋酸氟轻松 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的相 关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化 可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和 醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其 6-F 使 A 环稳定性增 加，16，17 位缩酮使 D 环稳定性增加，由于其钠潴 留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选 E。 20.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 • 【A】维生素 D2 • 【B】维生素 C • 【C】维生素 E • 【D】维生素 A • 【E】维生素 K1 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查维生素类药物的相关知 识。维生素 D2 摄入后，在细胞微粒体中受 25-羟化酶 系统催化生成骨化二醇，经肾近曲小管细胞 1-羟化 酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故选项 A 正确。 七、{{B}}配伍选择题{{/B}}(总题数：5，score:20 分) • 【A】盐酸普萘洛尔 • 【B】盐酸索他洛尔 • 【C】酒石酸美托洛尔 • 【D】艾司洛尔 • 【E】马来酸噻吗洛尔 【score:6 分】 (1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 β 受 体拮抗剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 β1 受 体拮抗剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).具有苯乙醇胺结构的 β1 受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查 β 受体拮抗剂的相关 知识。盐酸普萘洛尔含有一个手性 C 原子，其 S 构型 左旋体的活性较 R 构型右旋体强，目前药用外消旋 体，它是一种非选择性的 β 受体阻滞剂；盐酸索他 洛尔是具有苯乙醇胺基本结构的 β1 受体拮抗剂；酒 石酸美托洛尔结构中苯环对位取代，是一种以 β1 受 体拮抗作用为主的药物，其对 β1 受体/β2 受体的比 值约为 3；艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 β1 受体拮抗剂；马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活 性异构体 S-左旋体作为药用的 β 受体拮抗剂，是已 知作用最强的非选择性 β 受体阻滞剂，结构中含有 吗啉基团。故本组题分别选 E、D、B。 • 【A】氨苯蝶啶 • 【B】氢氯噻嗪 • 【C】乙酰唑胺 • 【D】呋塞米 • 【E】螺内酯 【score:4 分】 (1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗 的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查利尿药的相关知识。 氨苯蝶啶是目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物； 氢氯噻嗪含有两个磺酰胺基，连接在磺酰胺基氮上的 氢原子，具弱酸性，临床上用于治疗水肿性疾病，常 与其他降压药合用，以增强疗效；乙酰唑胺是碳酸酐 酶抑制剂，现用于治疗青光眼、脑水肿；呋塞米是 Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂，本品大多数以原形从尿 中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发生在呋 塞米的呋喃环上；螺内酯口服后，约 70%迅速被吸 收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰硫基，生成坎利 酮和坎利酮酸，具有甾体结构，常与氢氯噻嗪合用， 两者可互为补充。故本组题分别选 B、E。 • 【A】右美沙芬 • 【B】磷酸可待因 • 【C】羧甲司坦 • 【D】盐酸氨溴索 • 【E】乙酰半胱氨酸 【score:4 分】 (1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中 毒解救的祛痰药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查镇咳祛痰药的相关知 识。右美沙芬具有苯吗喃的基本结构，其镇咳强度与 可卡因相等或略强，无镇痛作用；磷酸可待因其镇咳 作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡，体内 代谢在肝脏进行，约有 8%的可待因代谢后生成吗 啡；羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，用做黏痰调节 剂；盐酸氢溴索是溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基 的活性代谢物，主要在肝脏代谢，约 70%经尿排出； 乙酰半胱氨酸为巯基化合物，易被氧化，可与金属离 子络合，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本组题分 别选 B、E。 • 【A】氯化琥珀胆碱 • 【B】丁溴东莨菪碱 • 【C】毛果芸香碱 • 【D】石杉碱甲 • 【E】多萘培齐 【score:4 分】 (1).具有季铵结构的肌肉松弛药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).较少出现中枢副反应的 M 胆碱受体阻断剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗胆碱药的相关知 识。氯化琥珀胆碱为去极化型外周骨骼肌松弛药，适 用于气管插管术，也可缓解破伤风的肌肉痉挛；丁溴 东莨菪碱为了降低东莨菪碱对中枢神经系统的作用， 在其东莨菪碱氮原子上引入烷基，成为季铵离子，难 以进入中枢，成为外周抗胆碱药，属于 M 胆碱受体拮 抗剂；毛果芸香碱具有 M 胆碱受体激动作用，临床上 用于滴眼液治疗原发性青光眼；石杉碱甲是一强效的 可逆性胆碱酯酶抑制剂，其作用特点与新斯的明相 似；多萘培齐是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，适 用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。故本组题分别选 A、B。 • 【A】维生素 B1 • 【B】维生素 E • 【C】维生素 B6 • 【D】维生素 C • 【E】叶酸 【score:2 分】 (1).在体内作为脱酸酶辅酶的组成部分，参与维持正 常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查水溶性维生素的相关 知识。维生素 B1 是脱酸酶辅酶的组成部分，参与维 持正常的糖代谢、心脏系统功能；维生素 B6 在体内 均以磷酸酯的形式存在，磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺在 体内以辅酶的形式参与氨基酸的转氨基、脱羧和消旋 化过程；维生素 C 分子中有 2 个手性碳原子，4 个光 学异构体，其中以 L-(+)-抗坏血酸的活性最高；叶 酸是物质代谢过程中催化“一碳单位”转移反应的辅 酶构成部分。故本组题分别选 A、C。