初级药师基础知识（药物化学）-试卷3

初级药师基础知识（药物化学）-试卷3

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 3 (总分：74 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：22，score:44 分) 1.药物是指 【score:2 分】 【A】能够治病的一类特殊商品 【B】由国家统一管理的一类特殊商品 【C】不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使 用的特殊商品 【D】对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质， 以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康 具有功效的物质 【此项为本题正确答案】 【E】是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可 调配、购买和使用的特殊商品 本题思路：药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊 断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质 量，保持身体健康具有功效的物质。所以答案为 D。 2.药物化学的研究内容是 【score:2 分】 【A】研究药物化学性质的学科 【B】研究药物化学合成的学科 【C】研究药物与生物体的相互作用的学科 【D】研究在学科发展中所形成的新药设计原理和 方法的一门综合性学科 【E】以上都是 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物化学的研究内容是研究药物化学性质 的学科；研究药物化学合成的学科；研究药物与生物 体的相互作用的学科；研究在学科发展中所形成的新 药设计原理和方法的一门综合性学科。所以答案为 E。 3.根据药物的来源及性质不同，化学药物分为 【score:2 分】 【A】中药 【B】天然药物 【C】生物药物 【D】化学合成药物 【E】以上都是 【此项为本题正确答案】 本题思路：根据药物的来源及性质不同，药物可以分 为中药或天然药物，化学合成药，生物药物。所以答 案为 E。 4.以下关于药物通用名说法正确的是 【score:2 分】 【A】国际专有名 【B】通常是由国家或国际命名委员会命名 【此 项为本题正确答案】 【C】是由国际纯粹和应用化学联合会等国际机构 命名 【D】由新药开发者在申报时选定命名 【E】以上都不对 本题思路：药品的国际非专有名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN)，又称为通用名，通常是由国家或 国际命名委员会(national or international nomenclature commissions)命名的。 5.苯二氮革类化学结构中 1，2 位并人三唑环，活性 增强的原因是 【score:2 分】 【A】药物对代谢的稳定性增加 【B】药物对受体的亲和力增加 【C】药物的极性增大 【D】药物的亲水性增大 【E】药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增 大 【此项为本题正确答案】 本题思路：1，4－苯二氮革类药物具有酰胺及烯胺结 构，可在 1，2 位水解开环导致活性丧失。在此位置 并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体 的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑(舒 乐安定)、阿普唑仑和三唑仑等。 6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式是 【score:2 分】 【A】范德华力 【B】共价键 【此项为本题正确答案】 【C】离子键 【D】氢键 【E】离子偶极 本题思路：药物与受体的结合方式中，以化学的方式 通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方 式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水 性等结合形成可逆的复合物。所以答案为 B。 7.受体与药物结合的构象是 【score:2 分】 【A】优势构象 【B】反式构象 【C】药效构象 【此项为本题正确答案】 【D】最低能量构象 【E】最高能量构象 本题思路：药物分子构象的变化与生物活性间有着极 其重要的关系，这是由于药物与受体间相互作用时， 要求其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构象 称为药效构象。所以答案为 C。 8.以下说法正确的是 【score:2 分】 【A】药品的质量取决于药物的安全性 【B】药品的质量取决于药物的有效性 【C】药物副作用的产生，来自药物对体内其他受 体、酶、组织等的作用 【D】药物副作用的产生，来自药物中存在的杂质 或药物的代谢产物 【E】以上说法均正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物质量首先取决于药物自身的疗效和毒 副作用，即安全性和有效性；药物副作用的产生，一 方面来自药物对体内其他受体、酶、组织等的作用， 另一方面也来自药物中存在的杂质或药物的代谢产 物。所以答案为 E。 9.下列关于药物杂质的说法正确的是 【score:2 分】 【A】是指药物有效成分以外的其他化学物质 【B】是指主药以外的其他化学物质 【C】是指与治疗目的无关的其他化学物质 【D】是指在药品生产、储存过程中引进或产生的 药物以外的其他化学物质 【此项为本题正确答案】 【E】以上都不对 本题思路：药物杂质是指在药品生产、储存过程中引 进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子 手性的存在而产生的非治疗活性的立体异构体。所以 答案为 D。 10.地西泮经肝代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化，生成 的活性代谢产物已开发成的药物称为 【score:2 分】 【A】去甲西泮 【B】替马西泮 【C】劳拉西泮 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【E】氯硝西泮 本题思路：镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰 基的 α－碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基 安定)或发生 N－脱甲基和 α－碳原子羟基化代谢生 成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。 11.巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为 【score:2 分】 【A】4 位次甲基上氢原子被烃基取代 【B】5 位次甲基上氢原子被烃基取代 【C】5 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳 原子数之和为 4 【D】4 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳 原子数之和为 4 【E】5 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳 原子数之和为 7 【此项为本题正确答案】 本题思路：巴比妥酸本身无生理活性，只有当 5 位次 甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5 位 取代基的碳原子数之和为 4 时出现镇静催眠作用；碳 原子数之和为 7～8 时，作用最强；碳原子数之和超 过 10 时会产生惊厥作用。所以答案为 E。 12.在药物的化学结构中引入以下哪种基团可使药物 亲水性明显增加 【score:2 分】 【A】羟基 【此项为本题正确答案】 【B】烃基 【C】酯基 【D】苯基 【E】卤素 本题思路：药物结构中引入羟基可增加药物的亲水 性，改变生物活性；引入烃基可以改变溶解度、解离 度、分配系数，还可以增加位阻，从而增加稳定性； 酯基、苯基、卤素的引入可以增大脂溶性，易被吸 收。所以答案为 A。 13.苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫色络 合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构 【score:2 分】 【A】含有－NHCONH－结构 【B】含有苯基 【C】含有羰基 【D】含有内酰胺结构 【E】含有－CONHCONHCO－结构 【此项为本题正 确答案】 本题思路：苯巴比妥结构中因含有－CONHCONHCO－片 断，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡 啶和硫酸铜溶液作用显紫色。巴比妥类药物都具有类 似的反应。 14.下列关于药物的亲脂性与生物活性的关系说法正 确的是 【score:2 分】 【A】增强亲脂性，有利于吸收，活性增强 【B】降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 【C】适度的亲脂性有最佳活性 【此项为本题正 确答案】 【D】增强亲脂性，使作用时间缩短 【E】降低亲脂性，使作用时间延长 本题思路：药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解 在水中，要求药物有一定的水溶性，而药物在通过各 种生物膜时又需要有一定的脂溶性，由此可以看出药 物亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不良影 响，如作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏 障，应具有较大的脂溶性。吸入性全身麻醉药属于结 构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系 数有关，最合适的 lgP 在 2 左右。所以答案为 C。 15.以下巴比妥类药物属超短效药物的为 【score:2 分】 【A】苯巴比妥 【B】异戊巴比妥 【C】硫喷妥钠 【此项为本题正确答案】 【D】戊巴比妥 【E】司可巴比妥 本题思路：根据巴比妥结构上取代基不同，按作用时 间可将巴比妥类药物分为 4 类：长时间作用型(长效 型，6～12 小时)，如巴比妥、苯巴比妥；中时间作 用型(4—6 小时)，如异戊巴比妥、环己烯巴比妥； 短时间作用型(2～3 小时)，如司可巴比妥、戊巴比 妥；超短时间作用型(1 小时左右)，如海索比妥、硫 喷妥钠。所以答案为 C。 16.属于麻醉药的为 【score:2 分】 【A】盐酸氯胺酮 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸哌替啶 【C】尼可刹米 【D】呋喃妥因 【E】依他尼酸 本题思路：盐酸氯胺酮为非巴比妥类静脉麻醉药；盐 酸哌替啶为哌啶类镇痛药；尼可刹米可兴奋延髓，兴 奋呼吸中枢，为中枢兴奋药；呋喃妥因主要用于大肠 埃希菌、变形杆菌及链球菌等引起的泌尿道感染，为 抗菌药；依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药。 17.下列对脂水分配系数的描述错误的是 【score:2 分】 【A】以 P 表示 【B】其定义为药物在水相中物质的量浓度与非水 相中物质的量浓度之比 【此项为本题正确答案】 【C】是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准 【D】脂水分配系数在一定范围内，药效最好 【E】脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越 易溶于水 本题思路：脂水分配系数用 P 来表示，其定义为：药 物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量 浓度之比。脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性 大小的标准，其在一定范围内，药效最好。所以答案 为 B。 18.以下对药物的电子云密度分布和药效关系的描述 正确的是 【score:2 分】 【A】受体和酶都是蛋白质，不带电荷 【B】药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶 的特定电子云相适应时，由于电荷产生的静电引力， 有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药 物—受体或药物—酶的复合物 【此项为本题正确答 案】 【C】在苯甲酸乙酯的 5 位上引入氨基，可使药物 与受体结合得更牢固，作用时间延长 【D】在苯甲酸乙酯的 4 位上引入硝基，可使麻醉 作用增强 【E】以上说法都正确 本题思路：受体和酶都是以蛋白质为主要成分的生物 大分子，其电子云密度的分布是不均匀的，若药物分 子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定电子云相 适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子 与受体或酶结合，形成比较稳定的药物，受体或药 物，酶的复合物。所以答案为 B。 19.下列说法错误的是 【score:2 分】 【A】药物分子中有手性中心时，有对映异构存在 【B】构象是分子内各原子不同的空间排列状态 【C】药物分子构象的变化对其活性有重要影响 【D】药物分子中有双键时，有对映异构体存 在 【此项为本题正确答案】 【E】官能团空间距离对药效有重要影响 本题思路：构象是由于分子中单键的旋转而造成的分 子内部各原子不同的空间排列状态；药物分子构象的 变化对其活性有重要影响；官能团空间距离不仅影响 药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性；当药 物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与 镜像的对映异构体。所以本题答案为 D。 20.下列药物分子中含有二苯并氮杂革结构的抗癫痫 药是 【score:2 分】 【A】乙琥胺 【B】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【C】丙戊酸钠 【D】硝西泮 【E】地西泮 本题思路：卡马西平为二苯并氮杂革结构，地西泮为 苯二氮革。 21.下列关于醚类化合物错误的说法是 【score:2 分】 【A】醚类化合物有孤对电子 【B】醚类化合物能吸引质子 【C】醚类化合物具有亲水性 【D】醚类化合物可被氧化为亚砜或砜 【此项为 本题正确答案】 【E】硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜 本题思路：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电 子，能吸引电子，具有亲水性，硫醚类化合物可被氧 化为亚砜或砜。所以答案为 D。 22.盐酸美沙酮的化学名为 【score:2 分】 【A】6－二甲氨基－4，4－二苯基－3－庚酮盐酸 盐 【此项为本题正确答案】 【B】6－二甲氨基－5，5－二苯基－3－庚酮盐酸 盐 【C】7－二甲氨基－4，4－二苯基－3－庚酮盐酸 盐 【D】6－二甲氨基－4，4－二苯基－2 一庚酮盐酸 盐 【E】6－二甲氨基－3，3－二苯基－2－庚酮盐酸 盐 本题思路：盐酸美沙酮的化学结构为： 二、 B1 型题(总题数：3，score:30 分) A．4．[(2－异丙氨基－1－羟基)乙基]－1，2－苯二 酚盐酸盐 B．(1R，2S)－2－甲氨基－苯丙烷－1－醇 盐酸盐 C．1－异丙氨基－3－(1－萘氧基)－2－丙醇 盐酸盐 D．(R)－4－[2－(甲氨基)－1－羟基乙基]－ 1，2－苯二酚 E．2－[(2，6－二氯苯基)亚氨基]咪 唑烷盐酸盐【score:10 分】 (1).盐酸麻黄碱是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).盐酸普萘洛尔是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).盐酸异丙肾上腺素是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).盐酸可乐定是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (5).肾上腺素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．N－脱烷基和 N－氧化反应 B．酚羟基的葡萄糖醛 苷化 C．O－脱烷基化反应 D．α－碳原子羟基化或 N －脱甲基 E．生成环氧化物【score:10 分】 (1).吗啡的药物代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：吗啡的药物代谢为酚羟基的葡萄糖醛苷 化，所以答案为 B。 (2).地西泮的药物代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：地西泮的药物代谢为 α－碳原子羟基化 或 N－脱甲基，所以答案为 D。 (3).卡马西平的药物代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：卡马西平的药物代谢为生成环氧化物，所 以答案为 E。 (4).胺类药物的代谢为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：胺类药物的代谢为 N－脱烷基和 N－氧化 反应，所以答案为 A。 (5).醚类药物的代谢为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：醚类药物的代谢为 O－脱烷基化反应，所 以答案为 C。 A．利多卡因 B．氯胺酮 C．普鲁卡因 D．盐酸丁卡因 E．氟烷【score:10 分】 (1).具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：盐酸丁卡因具有羧酸酯结构，水解性与普 鲁卡因相似，但速度稍慢，本品为临床常用的局部麻 醉药，麻醉作用较普鲁卡因强 10～15 倍，所以答案 为 D。 (2).具有手性碳原子的麻醉药【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：氯胺酮为手性化合物，常用其外消旋体， 所以答案为 B。 (3).可用于治疗心律失常的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：利多卡因作用于细胞膜的钠离子通道，可 作为抗心律失常药使用，所以答案为 A。 (4).具有芳伯胺基的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：普鲁卡因具有芳伯胺基，所以答案为 C。 (5).为吸入麻醉药的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：氟烷为吸入麻醉药，作用较乙醚迅速，用 量少，无刺激性，可用于小手术和复合麻醉，所以答 案为 E。