【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(七)

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(七)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(七) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：16，score:40 分) 1.盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 【score:2.50】 【A】范德华力 【B】疏水性相互作用 【C】共价键 【此项为本题正确答案】 【D】偶极-偶极作用 【E】静电引力 本题思路：[解析] 本题考查药物与生物大分子作用 方式。药物与生物大分子作用时，一般是通过键合的 形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两 大类。①共价键键合类型是一种不可逆的结合形式， 与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发 生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿 瘤药物，对 DNA 中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生 细胞毒活性。②非共价键的键合类型是可逆的结合形 式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静 电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。局部 麻醉药普鲁卡因与受体的作用，其键合形式是偶极- 偶极作用。故本题选 C。 2.布比卡因的化学结构 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查布比卡因的化学结构。 选项 A 为布比卡因的化学结构。故本题选 A。 3.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒 的药物是 【score:2.50】 【A】甲基多巴 【B】氯沙坦 【C】利多卡因 【D】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【E】硝苯地平 本题思路：[解析] 本题考查盐酸胺碘酮的相关知 识。盐酸胺碘酮为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动 脉血流量，同时减少心肌耗氧量，减慢心率，降低房 室传导速度，与 β-受体阻滞剂的效应相似。口服吸 收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒。故本题 选 D。 4.下列哪个属于 VaughanWilliams 抗心律失常药分类 法中第Ⅲ类的药物 A．盐酸胺碘酮 B．盐酸美西律 C．盐酸地尔硫 D．硫酸奎尼丁 E．洛伐他汀 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查抗心律失常药的相关知 识。抗心律失常药物按其药理作用机制分为四类：Ⅰ 类，钠通道阻滞剂；Ⅱ类，β 受体拮抗剂；Ⅲ类， 钾通道阻滞剂；Ⅳ类，钙通道阻滞剂。其中Ⅲ类，钾 通道阻滞剂的代表药物为盐酸胺碘酮和多非利特。故 本题选 A。 5.结构与 β 受体拮抗剂类似，同时具有 β 受体拮抗 剂以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常 的是 【score:2.50】 【A】普罗帕酮 【此项为本题正确答案】 【B】美西律 【C】胺碘酮 【D】多非利特 【E】奎尼丁 本题思路：[解析] 本题考查钠通道阻滞剂药物。盐 酸普罗帕酮：本品结构与 β 受体拮抗剂相似，也具 有轻度受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性 心动过速、阵发性室上心动过速及预激综合征伴室上 性心动过速、心房扑动活心房颤动，也可用于各种早 搏的治疗。故本题选 A。 6.利多卡因在体内的主要代谢物是 【score:2.50】 【A】N-脱乙基物 【此项为本题正确答案】 【B】酰胺水解，生成 2，6-二甲基苯胺 【C】苯核上的羟基化合物 【D】乙基氧化成醇的产物 【E】N-氧化物 本题思路：[解析] 本题考查利多卡因的体内代谢。 利多卡因在体内的主要代谢物是 N-脱乙基物，生成 仲胺和伯胺的代谢物，此代谢物对中枢神经系统的毒 副作用较大，另外还可发生酯键的水解及 N-氧化 物，应本题的题型为最佳选择题，故本题选 A。若本 题为 X 型题，除 A 答案外，还包括 B、E 答案。在新 教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍。大纲要 求掌握其化学结构与用途。 7.与甲状腺素结构相似，影响甲状腺素代谢的抗心律 失常药物是 【score:2.50】 【A】奎尼丁 【B】盐酸美西律 【C】盐酸普罗帕酮 【D】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸普鲁卡因胺 本题思路： 8.属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药是 【score:2.50】 【A】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸利多卡因 【C】盐酸普罗帕酮 【D】普萘洛尔 【E】奎尼丁 本题思路： 9.不含有芳醚结构的药物是 【score:2.50】 【A】普萘洛尔 【B】阿替洛尔 【C】盐酸美西律 【D】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸普罗帕酮 本题思路： 10.地高辛可用于 【score:2.50】 【A】抗心绞痛 【B】抗高血压 【C】抗心律失常 【D】抗心力衰竭 【此项为本题正确答案】 【E】降血脂 本题思路： 11.结构中含有氰基的药物是 【score:2.50】 【A】米力农 【此项为本题正确答案】 【B】氨力农 【C】普萘洛尔 【D】异丙肾上腺素 【E】美托洛尔 本题思路： 12.氨力农的作用机制是 【score:2.50】 【A】环氧酶抑制剂 【B】磷酸二酯酶抑制剂 【此项为本题正确答 案】 【C】钾通道阻滞剂 【D】钠通道阻滞剂 【E】血管紧张素转化酶抑制剂 本题思路： 13.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-CH 2 OCH 2 CH 2 NH 2 后，活性得到加强，临床常用其苯 磺酸盐的药物是 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼群地平 【C】尼莫地平 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼卡地平 本题思路：[解析] 本题考查 1，4-二氢吡啶类钙通 道阻滞剂的相关知识。1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞 剂的代表药物有硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地 平、尼莫地平和盐酸尼卡地平，其中氨氯地平与其他 二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的 1，4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨基乙氧基甲基取 代，3，5 位羧酸酯的结构不同，因而 4 位碳原子具 有手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和 左旋体。故本题选 D。 14.可乐定的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查可乐定的化学结构。可 乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体，其 中亚胺型为主要存在形式。故本题选 A。 15.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结 构是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考核卡托普利的立体结构。 首先排除 A、B、C 答案，因吡咯环上多一甲基，又因 卡托普利为双 S 构型(环内及侧链的手性碳原子)，根 据其 R，S 命名规则，E 答案为 R，S 构型，只有 D 答 案为双 S 构型。故本题选 D。 16.对盐酸可乐定阐述不正确的是 【score:2.50】 【A】α2 受体激动剂 【B】抗高血压药物 【C】分子结构中含 2，6-二氯苯基 【D】分子结构中含噻唑环 【此项为本题正确答 案】 【E】分子有两种互变异构体 本题思路：[解析] 本题考查盐酸可乐定的应用和化 学结构。盐酸可乐定不含有噻唑环，而是含有咪唑 环。故本题选 D。 二、配伍选择题(总题数：7，score:60 分) • 【A】盐酸普鲁卡因胺 • 【B】奎尼丁 • 【C】多非利特 • 【D】普罗帕酮 • 【E】胺碘酮 【score:10 分】 (1).结构中有手性碳，其 R 和 S 异构体药效和药动力 学性质存在明显差异的心律失常药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).天然植物来源的抗心律失常药【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查抗心律失常药的相关 知识。普罗帕酮结构中有手性碳，其 R 和 S 异构体药 效和药动力学性质存在明显差异；胺碘酮结构与甲状 腺素类似，可影响甲状腺素代谢；奎尼丁是从天然植 物来源的扰心律失常药；盐酸普鲁卡因胺基于局部麻 醉药物改造得到的抗心律失常药；多非利特是一种特 异性的钾通道阻滞剂。故本题组分别选 D、E、B、 A。 • 【A】氨氯地平 • 【B】尼卡地平 • 【C】硝苯地平 • 【D】尼群地平 • 【E】尼莫地平 【score:7.50】 (1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的 药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).二氢呲啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的 药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查二氢吡啶类药物的相 关知识。二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物 是氨氯地平；二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲 酸甲酯的药物是硝苯地平；二氢呲啶环上，3 位取代 基为甲酸甲氧基乙酯的药物是尼莫地平。故本题组分 别选 A、C、E。 • 【A】赖诺普利 • 【B】福辛普利 • 【C】马来酸依那普利 • 【D】卡托普利 • 【E】雷米普利 【score:10 分】 (1).含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活 性物的 ACE 抑制剂是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含两个羧基的非前药 ACE 抑制剂是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含可致味觉障碍副作用巯基的 ACE 抑制剂是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).含有骈合双环结构的 ACE 抑制剂是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查 ACE 抑制剂类药物的 相关知识赖诺普利是含两个羧基的非前药 ACE 抑制 剂；福辛普利是含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道 代谢生成活性物的 ACE 抑制剂；卡托普利是含可致味 觉障碍副作用巯基的 ACE 抑制剂；雷米普利是含有骈 合双环结构的 ACE 抑制剂。故本题组分别选 B、A、 D、E。 • 【A】含脯氨酸结构 • 【B】含多氢萘结构 • 【C】含孕甾结构 • 【D】含二氢吡啶结构 • 【E】含四氮唑结构 【score:10 分】 (1).缬沙坦【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).氨氯地平【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).辛伐他汀【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).依那普利【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】硝酸异山梨醇酯 • 【B】利血平 • 【C】两者均有 • 【D】两者均无 • 【E】不能确定 【score:5 分】 (1).遇光易氧化变质【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在酸催化下可被水解【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题列出了两个心血管系统药 物，考查药物理化性质和药效。硝酸异山梨醇酯可被 硫酸和水水解，水解生成硝酸，当缓缓加硫酸亚铁试 液时，接界面显棕色，本品为血管扩张药，用于心绞 痛的缓解和预防；利血平遇光易氧化变质，具有酯类 结构，其水溶液在酸碱催化下发生水解反应，在硫酸 和冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变 为红色。本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。故 本题组分别选 B、C。 • 【A】硝酸异山梨醇酯 • 【B】利血平 • 【C】两者均有 • 【D】两者均元 • 【E】不能确定 【score:7.50】 (1).水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈 绿色，再变为红色【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).为强心药【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】西洛他唑 • 【B】奥扎格雷 • 【C】阿司匹林 • 【D】替罗非班 • 【E】盐酸噻氯匹定 【score:10 分】 (1).磷酸二酯酶抑制剂【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).血小板 GPⅡb/Ⅲa 受体拮抗剂【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).血栓素合成酶抑制剂【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).血小板二磷酸腺苷受体拮抗剂【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：