【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-35-1

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-35-1

西药执业药师药学专业知识(一)-35-1 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：24，score:48 分) 1.源于地西泮活性代谢产物的药物是 【score:2 分】 【A】氯硝西泮 【B】劳拉西泮 【C】艾司唑仑 【D】奥沙西泮 【此项为本题正确答案】 【E】硝西泮 本题思路：[解析] 地西泮体内代谢时在 3 位上引入 羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合 排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活 性，临床上较原药物更加安全。地西泮 3 位引入羟 基，同时 1 位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，也为临 床用药。 2.镇静催眠药佐匹克隆的结构如下，其结构中含有 【score:2 分】 【A】吡咯酮结构 【此项为本题正确答案】 【B】嘧啶环结构 【C】咪唑环结构 【D】吲哚环结构 【E】噻唑环结构 本题思路：[解析] 佐匹克隆结构中含有哌嗪、吡咯 酮、吡啶、哌嗪等结构。 3.下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] D 为硫喷妥钠的结构，为巴比妥 2 位碳上的氧原子以硫取代，因而解离度和脂溶性增 大，易透过血-脑屏障进入中枢系统，起效快；由于 脂溶性大，可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑 中药物浓度很快下降，所以持续时间很短，该类药物 为超短时药物。 4.关于巴比妥类药物的构效关系，下列叙述中不正确 的是 【score:2 分】 【A】巴比妥环上 5 位两个取代基的总碳数以 4～8 为宜 【B】巴比妥环氮原子上引入甲基，可增加药物的 脂溶性 【C】用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物作用 时间延长 【此项为本题正确答案】 【D】巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基，会导 致惊厥 【E】巴比妥环上 5 位取代基的结构会影响作用时 间 本题思路：[解析] 巴比妥环上 2 位碳上的氧原子以 其电子等排体硫取代，可得到超短时的药物，硫喷妥 为其代表药。 5.下列药物为含有乙内酰脲结构的抗癫痫药的是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 乙内酰脲结构为内酰脲五元环， 环中含有尿素片段和一个酰脲结构，苯妥英为该类药 物的代表。 6.下列药物中化学结构中含有二苯并氮革结构的是 【score:2 分】 【A】阿米替林 【B】利培酮 【C】氟西汀 【D】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【E】苯妥英钠 本题思路：[解析] 利培酮是运用骈合原理设计的非 经典抗精神病药物，结构式较大；阿米替林和卡马西 平均为三环类药物，但阿米替林为二苯并环庚烯结 构，环中不含有杂原子，卡马西平符合题干要求；氟 西汀结构中含三氟甲基苯氧基和 N-甲基苯丙氨结 构，且含有一个手性中心；苯妥英为仅含有一个五元 环的乙内酰脲结构。 7.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下 易发生光敏反应，主要原因是 【score:2 分】 【A】氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与 体内蛋白质发生反应 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜， 与体内蛋白质发生反应 【C】氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由 基，与体内蛋白质发生反应 【此项为本题正确答 案】 【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰 基，与体内蛋白质发生反应 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N- 氧化物，与体内蛋白质发生反应 本题思路：[解析] 氯丙嗪遇光会分解，生成自由基 并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患 者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称 为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的 毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外 活动，避免目光照射。 8.化学结构式中含有吩噻嗪母核，且 10 位连有哌嗪 结构，2 位有氯原子的药物是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题重点要掌握相关官能团的名 称，吩噻嗪环为三环结构，其中中间环中含有氮原子 和硫原子，氯丙嗪和奋乃静的区别就在于 10 位侧链 末端：奋乃静有哌嗪环。 9.吩噻嗪类抗精神失常药在空气或日光中放置易变 质，是由于吩噻嗪环容易发生 【score:2 分】 【A】聚合反应 【B】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【C】开环反应 【D】水解反应 【E】甲基化反应 本题思路：[解析] 由于吩噻嗪环的 S 和 N 有丰富的 电荷密度，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为 红色。氧化产物非常复杂，最少有十二种以上。因此 注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠 或维生素 C 等抗氧剂，以阻止氧化变色。 10.不符合吩噻嗪类精神病治疗药的构效关系的有 【score:2 分】 【A】2 取代基吸电性强，活性增强 【B】10 位 N 原子与侧链碱性氨基之间相隔 3 个直 链碳原子时作用最强 【C】侧链末端常用叔胺结构，也可以为氮杂环， 其中哌嗪结构活性最强 【D】利用奋乃静或氟奋乃静分子中的伯醇基与长 链脂肪酸成酯得到的前药，使药效维持的时间延长 【E】8 位取代基对活性影响较大 【此项为本题 正确答案】 本题思路：[解析] 吩噻嗪类抗精神病药结构中 8 位 通常没有取代基。 11.具有如下结构的药物名称是 【score:2 分】 【A】利培酮 【B】氟西汀 【C】氯氮平 【D】奋乃静 【E】帕利哌酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 帕利哌酮是利培酮的代谢活性产 物，其结构式比利培酮多了一个羟基。也可以认为是 运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，结构式相 对比较大。 12.有关利培酮叙述错误的是 【score:2 分】 【A】非经典抗精神病药 【B】主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长 【C】口服吸收完全 【D】代谢产物有抗精神病活性 【E】属于三环类抗精神病药 【此项为本题正确 答案】 本题思路：[解析] 抗精神病药中具有三环结构的药 物居多，但利培酮不属于三环结构。 13.下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素重摄取抑 制剂的是 【score:2 分】 【A】氯米帕明 【B】舍曲林 【此项为本题正确答案】 【C】阿米替林 【D】丙咪嗪 【E】多塞平 本题思路：[解析] 舍曲林为 5 一羟色胺重摄取抑制 剂，抗抑郁药按照作用机制分类考试频率较高。 14.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 【score:2 分】 【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制 剂 【此项为本题正确答案】 【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：[解析] 氟西汀结构式为 ，不具有三环 结构，氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑 制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用，为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良 好，生物利用度为 100%，去甲氟西汀为其体内活性 代谢物。由于去甲氟西汀的半衰期很长，会产生药物 积蓄及排泄缓慢的现象。因此肝病和肾病患者需要考 虑氟西汀的用药安全问题。氟西汀含有手性碳，但使 用外消旋混合物。两个对映体对人体 5-羟色胺重吸 收转运蛋白都显示了相似的亲和力。 15.下列药物巾为含有 4-苯胺基哌啶结构的合成镇痛 药的是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查药物的基本母核结构， 哌啶环为含一个氮的六元环，4-苯胺基哌啶结构为在 哌啶的 4 位直接连苯氨基结构，只有芬太尼符合要 求。 16.临床上用作吗啡过量使用的解毒剂的是 【score:2 分】 【A】纳洛酮 【此项为本题正确答案】 【B】氨溴索 【C】芬太尼 【D】曲马多 【E】布桂嗪 本题思路：[解析] 将吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙 基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛 酮等，为阿片受体拮抗剂，小剂量即能迅速逆转吗啡 类的作用，是研究阿片受体的理想工具药，临床上还 用于吗啡类药物中毒后的解救。 17.美沙酮在体内的代谢途径不包括下列哪一项 【score:2 分】 【A】苯环羟化 【B】酯键水解 【此项为本题正确答案】 【C】N-去甲基化 【D】N-氧化 【E】羰基还原 本题思路：[解析] 美沙酮结构中不含有酯结构，因 此不存在酯键水解反应。 18.临床上用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法的 药物是 【score:2 分】 【A】哌替啶 【B】瑞芬太尼 【C】美沙酮 【此项为本题正确答案】 【D】可待因 【E】纳洛酮 本题思路：[解析] 美沙酮为阿片 μ 受体激动剂。镇 痛效果强过吗啡和哌替啶。成瘾性较小，临床上也用 于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法，称为美沙酮维 持疗法。 19.结构如下的药物是 【score:2 分】 【A】纳洛酮 【B】芬太尼 【此项为本题正确答案】 【C】布桂嗪 【D】曲马多 【E】烯丙吗啡 本题思路：[解析] 选项中纳洛酮为将吗啡的 N-甲基 用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片 受体拮抗剂；布桂嗪结构中含丁酰基(布)、苯丙烯基 (桂)、哌嗪环(嗪)；曲马多为环己烷的 2 位的二甲氨 基甲基与 1 位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡将 吗啡的 N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有 4-苯胺基哌啶结构。 20.分子中有氨基酮结构，用于吗啡、海洛因等成瘾 造成的戒断症状的治疗药物是 【score:2 分】 【A】美沙酮 【此项为本题正确答案】 【B】吗啡 【C】芬太尼 【D】哌替啶 【E】纳洛酮 本题思路：[解析] 美沙酮为氨基庚酮结构，是阿片 μ 受体激动剂，其镇痛效果强过吗啡和哌替啶，成 瘾性较小。临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替 代疗法，称为美沙酮维持疗法。 21.哌替啶水解倾向较小的原因是 【score:2 分】 【A】分子中含有酰胺基团，不易水解 【B】分子中不含有酯基 【C】分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大 的苯基 【此项为本题正确答案】 【D】分子中含有两性基团 【E】分子中不含可水解的基团 本题思路：[解析] 哌替啶为 4-苯基哌啶类镇痛药， 结构中含有酯键，但由于苯基空间位阻的影响，不易 水解。 22.起效快，在体内迅速被酯酶水解，使得维持时间 短的合成镇痛药物是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查对官能团性质的了 解。选项中瑞芬太尼结构含有酯基，在体内可以被酯 酶水解，水解产物极性增加，易进一步代谢排出体 外。 23.芬太尼的化学结构式是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 五个选项分别为：舒芬太尼(含噻 吩结构)、阿芬太尼(含四氮唑结构)、哌替啶(苯基哌 啶结构)、去甲基哌替啶、芬太尼(苯氨基哌啶类)。 24.光学异构体活性不同的镇痛药物有 【score:2 分】 【A】吗啡 【此项为本题正确答案】 【B】哌替啶 【C】氨溴索 【D】布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：[解析] 所给出选项中仅有吗啡带有手性 中心。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由 5 个环稠 合而成的复杂立体结构，含有 5 个手性中心，5 个手 性中心分别为 5R，6S，9R，13S，14R。五个环稠合 的方式为：B/C 环呈顺式，C/D 环呈顺式，C/E 环呈 反式，这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈 T 型。 有效的吗啡构型是左旋吗啡。而右旋吗啡则完全没有 镇痛及其他生理活性。 二、配伍选择题 (总题数：7，score:52 分) A． B． C． D． E． 【score:8 分】 (1).硝西泮的化学结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).氯硝西泮的化学结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).三唑仑的化学结构式为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).阿普唑仑的化学结构式为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 选项中所列结构均为 1，4-苯二 氮革类药物。硝西泮结构中含有硝基；氯硝西泮结构 中含有氯取代和硝基取代；三唑仑和阿普唑仑均为甲 基取代的 1，2 位并三氮唑结构，其中阿普唑仑比三 氮唑少一个氯原子取代基。 • 【A】苯妥英钠 • 【B】艾司唑仑 • 【C】唑吡坦 • 【D】丙戊酸钠 • 【E】异戊巴比妥 【score:6 分】 (1).结构中含有 1，4-苯二氮革结构和三氮唑结构的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有酰脲结构，具有饱和代谢动力学特点 的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有咪唑并吡啶环的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 结构中含有 1，4-苯二氮 结构 的镇静催眠药药名后缀为“-西泮”或“-唑仑”；苯 妥英钠属于乙内酰脲结构类型的抗癫痫药物；唑吡坦 药名中暗示有咪唑并吡啶环。 • 【A】庚氟奋乃静 • 【B】氟西汀 • 【C】阿米替林 • 【D】唑吡坦 • 【E】利培酮 【score:6 分】 (1).去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).多巴胺抑制剂，具有吩噻嗪结构的前药是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).5-羟色胺重摄取抑制剂，结构式中含有手性碳的 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 阿米替林具有双苯并稠环共轭体 系(二苯并庚二烯类，三环结构)；氟奋乃静为多巴胺 受体抑制剂，但作用时间只能维持一天，利用其侧链 上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在 注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持 作用时间延长；氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混 合物。 A． B． C． D． E． 【score:8 分】 (1).奋乃静的结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).利培酮的结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).氯普噻吨的结构是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).氯氮平的结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查药物的母核结构。 奋乃静以吩噻嗪为母核；氯普噻吨结构中含有硫杂蒽 母核；氯氮平结构中含有二苯并二氮革母核结构；利 培酮结构中含有嘧啶酮结构；未被选择的选项 D 为齐 拉西酮的结构。 • 【A】氯普噻吨 • 【B】氯氮平 • 【C】奋乃静 • 【D】利培酮 • 【E】洛沙平 【score:6 分】 (1).结构中含有吩噻嗪环和哌嗪环的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有二苯并二氮革三环结构的抗精神病药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于二苯并氧氮革类抗精神病药的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题主要考查药物的母核结构。 除利培酮外，其余四个选项药物均为三环类结构，互 为生物电子等排体。 A． B． C． D． E． 【score:8 分】 (1).又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).来源于天然产物的镇痛药是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).经过对吗啡的结构改造而得到的阿片受体拮抗剂 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).芬太尼类似物，为苯氨基哌啶类合成镇痛药的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 哌替啶分子中含有乙酯结构而非 甲酯；吗啡和纳洛酮都具有部分氢化菲结构，二者最 明显的区别是吗啡 N 上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基 取代，此外。吗啡 6 位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗 啡为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体拮抗剂； 舒芬太尼为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩 环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。 A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).含有吩噻嗪结构的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有硫杂蒽结构的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).含有二苯并氮杂革结构的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).含有二苯并环庚烯结构的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的母核结构，所列 选项药物均含有三环结构，B 选项药物以二苯并二氮 革为基本母核结构。