【执业药师考试】2011年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

【执业药师考试】2011年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷

2011 年执业药师药学专业知识二【药物化学】真题 试卷 (总分：112 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：16，score:32 分) 1.去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对 酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类 药物是( )。 【score:2 分】 【A】盐酸土霉素 【B】盐酸四环素 【C】盐酸多西环素 【D】盐酸美他环素 【E】盐酸米诺环素 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸米诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生 物，由于 C-6 位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定， 不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口 服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药 物，具有高效、速效、长效的特点。 2.8 位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类 抗菌药物是( )。 【score:2 分】 【A】盐酸环丙沙星 【B】盐酸诺氟沙星 【C】司帕沙星 【此项为本题正确答案】 【D】加替沙星 【E】盐酸左氧氟沙星 本题思路：喹诺酮类药物的毒性：如果在喹诺酮的 8 位有氟原子存在，则有光毒性。司帕沙星的化学名为 5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)- 6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-哇啉-3-羟酸，其 8 位 存在氟原子。 3.可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的 药物是( )。 【score:2 分】 【A】青蒿素 【B】二氢青蒿素 【C】青蒿琥酯 【此项为本题正确答案】 【D】蒿甲醚 【E】蒿乙醚 本题思路：青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯 化得到的水溶性药物，属于酯类化合物，可与碱形成 水溶性盐，可口服或静脉注射给药。 4.关于加巴喷丁的说法错误的是( )。 【score:2 分】 【A】加巴喷丁是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂 溶性 【B】加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原 型从尿中排出 【C】加巴喷丁对神经性疼痛有效 【D】加巴喷丁通过作用于 GABA 受体而发挥作 用 【此项为本题正确答案】 【E】加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 本题思路：A 项，加巴喷丁为 1-(氨甲基)环己烷乙 酸，是 GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性，能透 过血脑屏障。B 项，加巴喷丁在人体不代谢，不与血 浆蛋白结合，以原型从尿中排出。C 项，加巴喷丁广 泛用于治疗神经病理性疼痛 (包括带状疱疹后遗神经 病，糖尿病神经病变，卒中后中枢性疼痛等)。D 项，其作用机制并不是作用于 GABA 受体，而是增加 大脑中某些组织释放 GABA。E 项，加巴喷丁和卡马西 平(或奥卡西平)联用为继发性局灶性癫痫发作的首选 配伍联合治疗。 5.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。 【score:2 分】 【A】盐酸美金刚 【B】石杉碱甲 【此项为本题正确答案】 【C】长春西汀 【D】酒石酸利斯的明 【E】盐酸多奈哌齐 本题思路：A 项，美金刚是一种非竞争性的 N-甲基- D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。B 项，石杉碱甲是从 中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物，是一种具 有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱 酯酶可逆性抑制剂。C 项，长春西汀属于其他结构类 型的神经退行性疾病治疗药物，为脑血管扩张药。DE 两项，酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择 性胆碱酯酶抑制剂，为第 2 代治疗阿尔茨海默症的药 物，是人工合成的药物。 6.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间 短的合成镇痛药物是( )。 【score:2 分】 【A】盐酸美沙酮 【B】枸橼酸芬太尼 【C】阿芬太尼 【D】舒芬太尼 【E】瑞芬太尼 【此项为本题正确答案】 本题思路：瑞芬太尼是选择性 μ 受体激动剂。静脉 给药后，瑞芬太尼快速起效，1 分钟可达有效浓度， 在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羧酸衍生 物，作用持续时间仅 5～10 分钟，无累积性阿片样效 应。 7.根据软药原理设计的超短效 β 1 受体拮抗剂，可 用于室上性心律失常的紧急状态治疗的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 β 1 受体拮抗剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结 合位点而抑制 β 1 受体，具有减缓静息和运动心 率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。适用于苯丙 酸甲酯盐酸盐预防和治疗围手术期所致的心动过速或 高血压，窦性心动过速，需急诊处理的异位性室上性 心动过速等。 8.结构与 β 受体拮抗剂相似，同时具有 β 受体拮抗 作用和钠通道阻滞作用，用于治疗室性心律失常的药 物是( )。 【score:2 分】 【A】盐酸普罗帕酮 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸美西律 【C】盐酸胺碘酮 【D】多非利特 【E】奎尼丁 本题思路：盐酸普罗帕酮为钠离子通道阻滞药，具有 膜稳定作用及竞争性 β 受体阻滞作用，结构与 β 受 体拮抗剂相似，也具有轻度 β 受体的拮抗作用。临 床上用于治疗阵发性室性心动过速，阵发性室上性心 动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或 心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。 9.二氢吡啶类药物硝苯地平遇光极不稳定，可能生成 的光化产物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：硝苯地平为 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞 剂，遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反 应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生 物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生 产、贮存过程中均应注意避光。B 项，为硝基苯吡啶 结构式。 10.化学结构为 的药物属于( )。 【score:2 分】 【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药 【此项为本题正确答案】 【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：题干中的结构式为单硝酸异山梨酯，用 于：①冠心病的长期治疗；②心绞痛的预防；③心肌 梗死后持续心绞痛的治疗；④与洋地黄或利尿剂联合 应用，治疗慢性充血性心力衰竭。其属于抗心绞痛药 物。 11.关于氢氯噻嗪的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活，一般不 与碱性药物配伍使用 【B】氢氯噻嗪可与盐酸成盐 【此项为本题正确 答案】 【C】氢氯噻嗪常与降压药合用，可用于治疗轻、 中度高血压 【D】氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用，增加利尿作用 【E】氢氯噻嗪大剂量或长期使用，应与 KCl 同 服，避免血钾过低 本题思路：A 项，氢氯噻嗪在丙酮中溶解，在乙醇中 微溶，在水中不溶，在氢氧化钠溶液中溶解，成钠盐 后可制成注射液；本品在碱性溶液中水解生成二磺酰 胺中间体和甲醛，易水解失活，故本品不宜与碱性药 物配伍。B 项，氢氯噻嗪不与盐酸反应。CE 两项，本 品常与其他降压药合用，以增强疗效；对轻、中度高 血压，单独使用即可有效；大剂量或长期使用时，应 与氯化钾同服，以避免血钾过低。D 项，氢氯噻嗪导 致低血钾而氨苯蝶啶可保留钾，氢氯噻嗪可与氨苯蝶 啶合用，减少钾的流失，增加利尿作用。 12.可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒 的药物是( )。 【score:2 分】 【A】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸氨溴索 【C】羧甲司坦 【D】磷酸苯丙哌林 【E】喷托维林 本题思路：对乙酰氨基酚中毒时的紧急处理措施包 括：①洗胃，硫酸钠导泻；②测定血药浓度，以估计 中毒程度；③尽早使用巯基供体 N-乙酰半胱氨酸防 治对乙酰氨基酚引起的肝损害。乙酰半胱氨酸尚可作 为谷胱甘肽的类似物，可增加肝胞内谷胱甘肽的储 存，使谷胱甘肽与对乙酰氨基酚的活性代谢产物结 合，阻止其与肝细胞的大分子共价结合，用于对乙酰 氨基酚中毒的解毒。 13.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是( )。 【score:2 分】 【A】雷尼替丁 【B】法莫替丁 【C】奥美拉唑 【D】埃索美拉唑 【此项为本题正确答案】 【E】兰索拉唑 本题思路：奥美拉唑的化学结构由苯并咪唑环、吡啶 环和连接这两个环系的亚磺酰基构成，其亚砜基具有 手征性，存在有 S 和 R 两种光学异构体。R-(+)-异构 体的 5 位甲基可被药物代谢酶 CYP2C19 羟基化而失 活；S-(-)-异构体则主要被同工酶 CYP3A4 代谢。S- (-)-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大 低于 R-(+)-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用 时间都优于奥美拉唑，现已上市。 14.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发 挥 COX-2 抑制作用的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指 肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物 6-甲氧基-2- 萘乙酸(6-MNA)，从而对 COX-2 可产生选择性抑制作 用，而对胃肠道的 COX-1 无影响，因此不良反应小。 该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、镇 痛和解热作用。 15.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地 塞米松的药物是( )。 【score:2 分】 【A】氢化可的松 【B】倍他米松 【此项为本题正确答案】 【C】醋酸氟轻松 【D】泼尼松龙 【E】泼尼松 本题思路：倍他米松和地塞米松的 16 位结构分别是 β 和 α 甲基，为差向异构体。倍他米松作用同地塞 米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。 16.关于维生素 A 醋酸酯的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 【B】维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定 【此项为本 题正确答案】 【C】维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 【D】维生素 A 醋酸酯对酸不稳定 【E】维生素 A 醋酸酯长期储存时，会发生异构 化，使活性下降 本题思路：A 项，维生素 A 醋酸酯的化学性质比维生 素 A 好，维生素 A 对酸不稳定，遇 Lewis 酸或无水氯 化氢乙醇溶液，可发生脱水反应，生成脱水维生素。 BC 两项，维生素 A 醋酸酯在空气中易氧化，遇光易 变质。D 项，维生素 A 醋酸酯在酸性条件下发生酯水 解反应。E 项，若长期储存也可发生降解反应，自身 异构化，使活性下降。 二、 B1 型题(总题数：11，score:64 分) A．异烟肼 B．异烟腙 C．盐酸乙胺丁醇 D．对氨基 水杨酸钠 E．吡嗪酰胺【score:6 分】 (1).在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物 是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通 过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结 核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死 亡。此外，其作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺 渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的 酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作 用。 (2).在酸性条件下，与铜离子形成红色螯合物的药物 是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合， 形成有色的螯合物，如与铜离子在酸性条件下生成红 色螯合物。 (3).在体内与二价金属离子，如 Mg 2+ 结合，产生抗 结核作用的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸乙胺丁醇抗菌机制为与二价金属离子 螯合，干扰细菌 RNA 合成。 【score:6 分】 (1).含新特戊酸酯结构的前体药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦 是 5"-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦 酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。 (2).含缬氨酸结构的前体药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的 酯类前体药物。 (3).在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：泛昔洛韦是喷昔洛韦 6-脱氧衍生物的二 乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物。 A．喜树碱 B．硫酸长春碱 C．盐酸多柔比星 D．紫 杉醇 E．盐酸阿糖胞苷【score:8 分】 (1).直接抑制 DNA 合成的蒽醌类药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：多柔比星的化学结构中含有共轭蒽醌，为 广谱抗肿瘤药。其作用机理主要是该药嵌入 DNA 而抑 制核酸的合成。 (2).作用于 DNA 拓扑异构酶 I 的生物碱类药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：喜树碱类药物的作用靶点是 DNA 拓扑异构 酶 I，而使 DNA 复制和转录受阻，最终导致 DNA 的断 裂。 (3).既能阻止微管蛋白聚合，又可诱导微管解聚的生 物碱类药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢药物，结构中含 有嘧啶表明其为生物碱类药物。作用于细胞增殖 s 期，阻止微管蛋白聚合和诱导微管解聚。 (4).既能诱导和促进微管蛋白聚合，又可抑制微管解 聚的萜类药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：紫杉醇为四环二萜化合物，是新型抗微管 药物，通过促进微管蛋白聚合和抑制微管解聚，保持 微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。 【score:8 分】 (1).口服吸收完全，口服给药后很快代谢成 6-羟基 丁螺环酮，产生临床疗效的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：丁螺环酮口服吸收完全，存在首过效应， 其生物利用度仅为 4％，其代谢产物为 1-(2-嘧啶 基)-哌嗪和 6-羟基丁螺环酮，其中 6-羟基丁螺环酮 对 5-HT，α 受体的亲和力接近丁螺环酮，而且口服 给药后 6-羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环酮 40 倍。 (2).口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的 5-氧-扎来普隆的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：扎来普隆口服吸收迅速，半衰期短，1 小 时左右达到血浆峰浓度，其绝对生物利用度大约为 30％，有明显的首过效应。口服给药后主要被醛氧化 酶代谢为 5-氧-扎来普隆。 (3).口服吸收迅速，生物利用度高达 80％，在体内 代谢成去甲基艾司佐匹克隆的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：艾司佐匹克隆为非苯二氮卓类催眠药，口 服吸收迅速，生物利用度高，在体内代谢广泛，主要 代谢产物为(S)-佐匹克隆-N-氧化物和(S)-N-去甲基 佐匹克隆。 (4).口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹 吡坦羧酸代谢物的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药，口服 吸收迅速，生物利用度为 70％，经肝脏代谢为无活 性的喹吡坦羧酸代谢物。 【score:6 分】 (1).分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢 神经系统的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：噻托溴铵结构中含氧桥，不含托品酸。噻 托溴铵是将东茛菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二 噻酚羟乙酸而衍生出的药物。由于季铵类药物多不易 通过中枢神经系统，噻托溴铵难以进入中枢系统，但 松驰支气管平滑肌作用较强，可延长支气管扩张的时 限。 (2).分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药 物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：异丙托溴铵分子结构中不含有氧桥，难以 进入中枢神经系统，对支气管平滑肌有较高选择性， 松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管 系统的作用不明显。 (3).分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：氢溴酸东莨菪碱分子结构中含有氧桥，其 对中枢和周围神经系统均有作用：①对大脑皮质有抑 制作用，对呼吸中枢起兴奋作用；②具有明显的外周 抗胆碱作用：解除平滑肌痉挛，抑制唾液分泌，调节 麻痹等。 A．赖诺普利 B．福辛普利 C．马来酸依那普利 D．卡托普利 E．雷米普利【score:8 分】 (1).含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活 性物的 ACE 抑制剂是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂，是前 体药，对 ACE 直接抑制作用较弱，但口服后吸收缓慢 且不完全，并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福 辛普利拉。 (2).含两个羧基的非前药 ACE 抑制剂是( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代 了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被酯化的羧 基。赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍生物，具有强 力血管紧张素转换酶抑制作用。 (3).含可致味觉障碍副作用巯基的 ACE 抑制剂是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：卡托普利有两个特殊的副作用：皮疹和味 觉障碍，与其分子中含有巯基直接相关。 (4).含有骈合双环结构的 ACE 抑制剂是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：雷米普利为含有含氮骈合双环的前 药．ACE 抑制剂，临床上用于原发性高血压和心力衰 竭的治疗。 【score:4 分】 (1).依立雄胺的化学结构是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).多沙唑嗪的化学结构是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：A 项，哌唑嗪是选择性突触后 α-受体阻 滞剂，使外周血管阻力降低，产生降压作用。B 项， 特拉唑嗪的药理作用、应用及不良反应类似于哌唑 嗪，其特点为维持时间较长。C 项，多沙唑嗪的受体 阻断作用强度仅为哌唑嗪的 1／2，但作用时间较 长，可用于轻、中度高血压，主要不良反应类似哌唑 嗪。D 项，依立雄胺为 5α-还原酶抑制剂，适用于治 疗良性前列腺增生症，改善良性前列腺增生的有关症 状。E 项，非那雄胺为 5α-还原酶抑制剂，适用于前 列腺增大、出现下尿路症状的良性前列腺增生患者。 A．曲尼司特 B．氨茶碱 C．扎鲁司特 D．二羟丙茶 碱 E．齐留通【score:4 分】 (1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合 酶抑制剂是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：齐留通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧合酶 抑制剂，适用于成年人哮喘的预防和长期治疗。 (2).药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药 物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：二羟丙茶碱为茶碱 7 位二羟丙基取代的衍 生物，主要以原型随尿液排出。其药理作用与茶碱类 似，平喘作用比茶碱稍弱，对心脏的兴奋作用也弱。 主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨 茶碱的哮喘病人。 A．盐酸昂丹司琼 B．格拉司琼 C．盐酸托烷司琼 D．盐酸帕洛诺司琼 E．盐酸阿扎司琼【score:4 分】 (1).含有咪唑结构的 5-HT 3 受体拮抗剂是( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：盐酸昂丹司琼的结构中含咪唑结构，其为 强效、高选择性的 5-HT 3 受体拮抗剂，具有良好的 止吐作用，用于预防或治疗化疗药物 (如顺铂、阿霉 素等)和放射治疗引起的恶心、呕吐。 (2).含有吲哚羧酸酯结构的 5-HT 3 受体拮抗剂是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：盐酸托烷司琼的结构中含吲哚羧酸酯结 构，其对外周神经元和中枢神经内 5-HT 3 受体具高 选择性的拮抗作用，用于化疗或放疗引起的呕吐。 【score:4 分】 (1).特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物，具有 选择性外周 H 1 受体拮抗活性的药物是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：非索非那定为特非那定的活性代谢物，是 第二代具有选择性外周 H 1 受体拮抗剂活性的抗组胺 药，其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。 (2).阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司咪 唑心脏毒性作用的药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物，对 H 1 受体的选择性高于阿司咪唑，无中枢镇静和抗胆 碱作用，无阿司咪唑的心脏毒性副作用。 A．格列美脲 B．米格列奈 C．盐酸二甲双胍 D．盐 酸吡格列酮 E．米格列醇【score:6 分】 (1).结构与葡萄糖类似，对 α-葡萄糖苷酶有强效抑 制作用的降血糖药物是( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是 ( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：A 项，格列美脲为磺酰脲类胰岛素分泌促 进剂；B 项，米格列奈为非磺酰脲类胰岛素分泌促进 剂；C 项，盐酸二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；D 项，盐酸吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂；E 项，米格列醇为 α-葡萄糖苷酶抑制药，其结构类似 葡萄糖，对 α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。 三、 X 型题(总题数：8，score:16 分) 17.下列 β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的 药物有( )。 【score:2 分】 【A】阿莫西林 【B】沙纳霉素 【此项为本题正确答案】 【C】氨曲南 【D】亚胺培南 【此项为本题正确答案】 【E】美罗培南 【此项为本题正确答案】 本题思路：A 项，阿莫西林为广谱半合成青霉素； BDE 三项，沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南均为碳青 霉烯类；C 项，氨曲南为单环 β-内酰胺类抗生素。 18.含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有( )。 【score:2 分】 【A】伊曲康唑 【此项为本题正确答案】 【B】伏立康唑 【此项为本题正确答案】 【C】硝酸咪康唑 【D】酮康唑 【E】氟康唑 【此项为本题正确答案】 本题思路：ABE 三项，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑 均含三氮唑结构，且均能口服给药。C 项，硝酸咪康 唑含咪唑结构，临床上静脉注射或外用。D 项，酮康 唑含咪唑结构，是第一个可口服的咪唑类抗真菌药。 19.在体内可发生去甲基代谢反应，且其代谢物仍具 有活性的 5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：A 项，氟西汀为 5-羟色胺重摄取抑制剂， 本品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神 经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用。 B 项，阿米替林对 5-HT 再摄取的抑制作用强于对 NA 再摄取的抑制；其镇静作用与抗胆碱作用也较明显， 主要代谢产物为去甲替林，作用和应用类似阿米替 林，且起效快。C 项，西肽普兰为 5-羟色胺重摄取抑 制剂，主要代谢产物 N-去甲基西酞普兰，效能约为 西肽普兰的 50％。D 项，文拉法辛为 5-羟色胺、去 甲肾上腺素重摄取抑制剂，其代谢产物去甲基文拉法 辛亦可抑制 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取，活性比 原型药低。E 项，舍曲林是一种强效和选择性的神经 元 5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴 胺仅有微弱影响，其主要代谢产物 N-去甲基舍曲林 的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的 1 ／20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活 性。 20.在体内可被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代 谢失活，而口服无效，须采用注射给药的药物有 ( )。 【score:2 分】 【A】沙美特罗 【B】盐酸多巴酚丁胺 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸异丙肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 【D】重酒石酸肾上腺素 【此项为本题正确答 案】 【E】重酒石酸间羟胺 本题思路：儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚- O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化，分 别发生苯环 3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化 脱除。属儿茶酚胺类结构、具有相似代谢特点、口服 无效、需注射给药的药物包括：重酒石酸去甲肾上腺 素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸 异丙肾上腺素等。 21.含有两个手性碳的全合成他汀类药物有( )。 【score:2 分】 【A】洛伐他汀 【B】阿托伐他汀 【此项为本题正确答案】 【C】辛伐他汀 【D】氟伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】瑞舒伐他汀 【此项为本题正确答案】 本题思路：HMG-CoA 还原酶抑制剂的代表药物是最初 从微生物发酵中得到的洛伐他汀，以及在其基础上半 合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐 他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物，无多 手性中心的氢化萘环，但仍具有 β-羟基酸的基本药 效结构，可直接抑制肝脏的 HMG—CoA 还原酶，是全 合成他汀类药物的发展方向。 22.药物结构中含有芳香杂环结构的 H 2 受体拮抗剂 有( )。 【score:2 分】 【A】尼扎替丁 【此项为本题正确答案】 【B】法莫替丁 【此项为本题正确答案】 【C】罗沙替丁 【此项为本题正确答案】 【D】西咪替丁 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 本题思路：H 2 受体拮抗剂都具有两个药效部位，即 碱性的芳香杂环结构和平面的极性基团。H 2 受体拮 抗剂包括四种结构类型：①咪唑类：如西咪替丁；② 呋喃类：如雷尼替丁；③噻唑类：如法莫替丁、尼扎 替丁；④哌啶甲苯类：如罗沙替丁。 23.阿司匹林的性质有( )。 【score:2 分】 【A】分子中具有酚羟基 【B】分子中含有羧基，呈弱酸性 【此项为本题 正确答案】 【C】不可逆抑制环氧化酶(COX)，具有解热、镇痛 和抗炎作用 【此项为本题正确答案】 【D】小剂量使用时，可预防血栓的形成 【此项 为本题正确答案】 【E】易水解，水解产物易被氧化产生有色物 质 【此项为本题正确答案】 本题思路：ABE 三项，阿司匹林的化学名为 2-(乙酰 氧基)苯甲酸，分子中含有羧基而呈弱酸性，分子中 具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水 杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一 系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。C 项，阿司匹 林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使 COX 发 生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源 性致热、致炎物质的生物合成，具有解热、镇痛、抗 炎作用。D 项，阿司匹林小剂量可减少血小板血栓素 A 2 的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的 作用。 24.双膦酸盐类药物的特点有( )。 【score:2 分】 【A】口服吸收差 【此项为本题正确答案】 【B】易和钙或其他多价金属化合物形成复合物， 会减少药物吸收 【此项为本题正确答案】 【C】不在体内代谢，以原型从尿排出 【此项为 本题正确答案】 【D】对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力，抑制破 骨细胞的骨吸收 【此项为本题正确答案】 【E】口服吸收后，大约 50％的吸收剂量沉积在骨 组织中 【此项为本题正确答案】 本题思路：抗骨吸收药双膦酸盐类的特点包括：①同 焦磷酸盐一样，对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力， 能抑制破骨细胞的骨吸收作用。②口服吸收差，空腹 状态生物利用度为 0．7％～6％。③食物中特别是含 钙或其他多价阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物， 减少药物吸收。④大约 50％的吸收剂量沉积在骨组 织中，并将保存较长时间。⑤药物不在体内代谢，以 原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。