【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-40-3

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)-40-3

西药执业药师药学专业知识(二)-40-3 (总分：24 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题(总题数：11，score:16 分) A．成环 B．开环 C．酯化 D．酰化 E．成盐 【score:1 分】 (1).将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其 结构修饰的方法是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).把 1，4-苯骈二氮革类药物制成水溶性前药，对 其结构修饰的方法是【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合 制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰； 把 1，4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结 构修饰的方法是开环的结构修饰。 A．对映异构体之间产生相反的活性 B．对映异构体之间产生不同类型的药理活性 C．对映异构体中一个有活性，一个没有活性 D．对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 E．对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不 同 下列药物的异构体之间 【score:1.50】 (1).抗组胺药异丙嗪【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).抗过敏药氯苯那敏【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).抗生素氯霉素【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．齐多夫定 B．阿昔洛韦 C．奈韦拉平 D．茚地那韦 E．奥司他韦 【score:1 分】 (1).属于非开环核苷类抗病毒药【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于开环核苷类抗病毒药【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： A．头孢氨苄 B．头孢羟氨苄 C．头孢噻吩钠 D．头孢噻肟钠 E．头孢哌酮 【score:1.50】 (1).3 位侧链上含有 1-甲基四唑基【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).3-位有甲基，7-位有 2-氨基苯乙酰氨基 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).3-位是乙酰氧甲基，7-位铡链上含有 2-氨基-4- 噻唑基【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．利福平 B．诺氟沙星 C．氧氟沙星 D．盐酸环丙沙星 E．盐酸乙胺丁醇 【score:1.50】 (1).结构中含有 4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中有环丙基【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 氧氟沙星的结构中含有 4-甲基- 1-哌嗪基；诺氟沙星是第一个用于临床的第三代喹诺 酮类药物；盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。 A．贝诺酯 B．安乃近 C．吲哚美辛 D．布洛芬 E．吡罗昔康 【score:2 分】 (1).1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).吡唑酮类解热镇痛药【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).水杨酸类解热镇痛药【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).芳基丙酸类非甾体抗炎药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 吡罗昔康为 1，2-苯并噻嗪类非 甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨 基比林、安替比林等；水杨酸类解热镇痛药主要有贝 诺酯，阿司匹林；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布 洛芬、酮洛芬、萘普生等。 A．丙酸睾丸素 B．头孢孟多酯钠 C．氯霉素棕榈酸酯 D．头孢关唑的新戊酰氧甲基酯 E．塞达明 【score:1.50】 (1).利用前药修饰原理、提高药物的生物利用度 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).利用前药修饰原理，增加药物的稳定性 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).利用前药修饰原理、减少副作用【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： A．洛伐他汀 B．多巴酚丁胺 C．硝苯地平 D．维拉帕米 E．利血平 【score:2 分】 (1).抗高血压药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可增强心肌收缩力的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有吡啶环钙通道阻滞剂【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中不含有吡啶环钙通道阻滞剂 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．盐酸丁丙诺啡 B．盐酸纳洛酮 C．酒石酸布托啡诺 D．盐酸关沙酮 E．盐酸哌替啶 【score:2 分】 (1).结构中含有羰基【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中 17 位氮上有环丙甲基【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).临床上可作为戒毒药品的【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).属于吗啡喃类合成镇痛药的是【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 盐酸纳洛酮的结构中含有羰基； 盐酸丁丙诺啡的结构中 17 位氮上有环丙甲基；盐酸 美沙酮由于成瘾性较小，所以临床上可作为戒毒药 品；酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。 A．甲氧苄啶 B．利福喷丁 C．异烟肼 D．呋喃妥因 E．盐酸小檗碱 【score:1 分】 (1).抗生素类抗结核药【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).合成类抗结核药【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 抗生素类抗结核药有利福喷丁、 利福平等；合成类抗结核药有对氨基水杨酸钠、异烟 肼、盐酸乙胺丁醇等。 下列莨菪类药物的结构 【score:1 分】 (1).山莨菪碱【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).东莨菪碱【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 二、多项选择题(总题数：8，score:8 分) 1.手性药物的对映异构体之间可能 A．具有等同的药理活性和强度 B．产生相同的药理活性，但强弱不同 C．一个有活性，一个没有活性 D．产生相反的活性 E．产生不同类型的药理活性 【score:1 分】 本题思路：[解析] 手性药物的对映异构体之间可能 具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性， 但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反 的活性；产生不同类型的药理活性。 2.分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉 药有 A．盐酸利多卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸布比卡因 D．盐酸普鲁卡因 E．可卡因 【score:1 分】 本题思路： 3.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 A．一个氮原子的碱性中心 B．苯环 C．苯并咪唑环 D．萘环 E．哌啶环或类似哌啶环结构 【score:1 分】 本题思路：[解析] 镇痛药物分子中至少应具有的结 构和药效基团有：一个氮原子的碱性中心、苯环和一 个活性中心和芳环与受体结合区。 4.溴新斯的明的特点有 A．口服剂量远大于注射剂量 B．含有酯基，碱水中可水解 C．注射时使用其甲硫酸盐 D．属不可逆胆碱酯酶抑制剂 E．尿液中可检出两个代谢产物 【score:1 分】 本题思路：[解析] 溴新斯的明口服后在肠内有一部 分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量，由于其结构 中含有酯基，所以碱水中可水解。其注射液使用甲硫 酸盐，属于可逆胆碱酯酶抑制剂，在尿液中可检出两 个代谢产物。 5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有 【score:1 分】 本题思路： 6.含有氢化噻唑环的药物有 A．氨苄西林 B．阿莫西林 C．头孢哌酮 D．头孢克洛 E．哌拉西林 【score:1 分】 本题思路： 7.有关维生素 B1 的性质，正确叙述的有 A．固态时不稳定 B．碱性溶液中很快分解 C．是一个酸性药物 D．可被空气氧化 E．体内易被硫胺酶破坏 【score:1 分】 本题思路：[解析] 维生素 B 在固态时性质稳定，水 溶液的 pH2.8～3.3，但不是一个酸性药物。碱性溶 液中很快分解，体内则易被硫胺酶破坏，与空气接触 长时间，可被氧化生成具有荧光硫色素。光和重金属 离子可加速其氧化反应。 8.药物成盐修饰的作用有 A．产生较理想的药理作用 B．调节适当的 pH 值 C．有良好的溶解性 D．降低对机体的刺激性 E．提高药物脂溶性 【score:1 分】 本题思路：[解析] 药物成盐修饰能产生较理想的药 理作用，可以调节适当的 pH 值，降低对机体的刺激 性，使药物有良好的溶解性。