【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-58-2

【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-58-2

西药执业药师药学专业知识(一)-58-2 (总分：99.50，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：7，score:47.50) • 【A】pD2 • 【B】pA2 • 【C】Gmax • 【D】α • 【E】tmax 【score:7.50】 (1).反映药物内在活性大小的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).反映激动药与受体的亲和力大小的是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).反应竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的 是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的作用与受体。 pA 2 是指激动药 ED 50 增加 2 个对数级所需要拮抗药 浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD 2 反映 激动药与受体亲和力大小，pD 2 值越大表示激动药 与受体的亲和力越大。α 反映内在活性的大小， α=0，无内在活性；α＜1，内在活性有限；α 接近 1，有较高的内在活性。C max 是药物峰浓度，t max 是 达峰时间。故本组题答案应选 DAB。 • 【A】耐受性 • 【B】依赖性 • 【C】耐药性 • 【D】继发反应 • 【E】特异质反应 【score:5 分】 (1).连续用药后，病原体对药物的敏感性降低称为 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).连续用药后，机体对药物的反应性降低称为 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查影响药物作用的因 素。特异质反应指由于用药者有先天性遗传异常，对 于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某 些常人不同的反应。继发反应指继发于药物治疗作用 之后的一种不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带 来的后果。具有依赖性潜力的药物连续使用后，机体 对药物产生生理或心理上的依赖或需求，表现为强迫 性的用药行为，称为药物依赖性(分为生理依赖性和 精神依赖性)。机体在连续多次使用某些药物后反应 性逐渐下降，需加大药物剂量才能显效，称为耐受 性。长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚 至消失，称为耐药性。故本组题答案应选 CA。 • 【A】酚酞 • 【B】淀粉 • 【C】荧光黄 • 【D】邻二氮菲 • 【E】结晶紫 以下滴定方法使用的指示剂是 【score:5 分】 (1).酸碱滴定法【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).碘量法【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查常用的滴定法。酸碱 滴定法是以质子转移反应为基础的滴定分析方法。一 般的酸、碱以及能与酸、碱直接或间接发生质子转移 的物质，几乎都可以用酸碱滴定法测定。酸碱滴定法 中，通常采用酸碱指示剂来指示滴定终点的到达。常 用的酸碱指示剂有：甲基橙、溴酚蓝、溴甲酚绿、甲 基红、溴白里酚蓝、酚红、酚酞等。碘量法是以碘作 为氧化剂，或以碘化钾作为还原剂进行氧化还原滴定 的方法。碘量法根据滴定的方式不同分为直接碘量法 和间接碘量法，间接碘量法又分为置换碘量法和剩余 碘量法两种。直接碘量法(或称碘滴定法)是用碘滴定 液直接滴定还原性物质的方法。直接碘量法在酸性或 中性溶液中进行，用淀粉指示剂指示终点。置换碘量 法是先在供试品(氧化性物质)溶液中加入碘化钾，供 试品将碘化钾氧化，置换出定量的碘，然后用硫代硫 酸钠滴定液滴定置换出来的碘，以求出待测组分的含 量。剩余碘量法是在供试品(还原性物质)溶液中先加 入定量、过量的碘滴定液，待碘与被测组分反应完全 后，然后用硫代硫酸钠滴定液回滴定剩余的碘，淀粉 作指示剂。建议考生掌握常用的滴定法。故本组题答 案应选 AB。 • 【A】增加药物的水溶性，并增加解离度 • 【B】可与生物大分子形成氢键，增强与受体的 结合力 • 【C】增强药物的亲水性，并增加其与受体的结 合力 • 【D】明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 • 【E】影响药物的电荷分布及作用时间 【score:7.50】 (1).药物分子中引入羟基的作用是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物分子中引入酰胺基的作用是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).药物分子中引入卤素的作用是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的典型官能团对 生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的 亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入 酰胺基可使药物与生物大分子形成氢键，增强其与受 体的结合力；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水 溶性，并增加解离度；药物分子中引入卤素可影响药 物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中 引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。 故本组题答案应选 CBE。 • 【A】芬太尼 • 【B】美沙酮 • 【C】右丙氧芬 • 【D】曲马多 • 【E】吗啡 【score:7.50】 (1).属于氨基酮类合成镇痛药的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于哌啶类合成镇痛药的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于吗啡喃类镇痛药的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查镇痛药的结构特征及 结构类型。属于氨基酮类合成镇痛药的是美沙酮；属 于哌啶类合成镇痛药的是芬太尼和哌替啶；属于吗啡 喃类镇痛药的是吗啡；右丙氧芬为苯丙胺类，曲马多 为其他类，故本组题答案应选 BAE。 • 【A】舒巴坦 • 【B】氨曲南 • 【C】美罗培南 • 【D】克拉维酸 • 【E】哌拉西林 【score:10 分】 (1).属于青霉烷砜类药物的是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于单环 β-内酰胺类药物的是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于氧青霉烷类药物的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).属于碳青酶烯类药物的是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构类型及结 构特征。舒巴坦为青霉烷砜类 β-内酰胺酶抑制剂； 氨曲南为单环 β-内酰胺类药物；美罗培南为碳青酶 烯类药物；克拉维酸为氧青霉烷类 β-内酰胺酶抑制 剂；哌拉西林为半合成青霉素类。故本组题答案应选 ABDC。 • 【A】血管舒张因子 • 【B】钙通道阻滞剂 • 【C】β 受体拮抗剂 • 【D】β 受体激动剂 • 【E】钾通道阻滞剂 【score:5 分】 (1).非洛地平为【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).倍他洛尔为【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的作用机制及分 类。非洛地平及其他地平类药物均为二氢吡啶类钙通 道阻滞剂；倍他洛尔及其他洛尔类药物均为 β 受体 拮抗剂。血管舒张因子类药物主要是指硝酸酯类抗心 绞痛药；钾通道阻滞剂主要有胺碘酮；β 受体激动 剂主要用于哮喘的治疗。故本组题答案应选 BC。 二、综合分析选择题 (总题数：4，score:24.50) 临床上采用阿托品特异性阻断 M 胆碱受体，但其对心 脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响， 而且有的兴奋、有的抑制。【score:7.50】 (1).阿托品对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经 功能都有影响的原因是【score:2.50】 【A】给药剂量过大 【B】药物选择性低 【此项为本题正确答案】 【C】给药途径不当 【D】药物副作用太大 【E】病人对药物敏感性过高 本题思路： (2).药物作用的选择性取决于【score:2.50】 【A】药物的剂量 【B】药物的脂溶性 【C】药物的水溶性 【D】药物的生物利用度 【E】药物与组织的亲和力及细胞对药物的反应 性 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).阿托品过量的临床表现，发生全身皮肤潮红、谵 妄、烦躁不安、四肢阵发性痉挛的不良反应属于 【score:2.50】 【A】副作用 【B】毒性作用 【此项为本题正确答案】 【C】继发性反应 【D】变态反应 【E】特异质反应 本题思路：[解析] 本组题考查药物的基本作用和药 品不良反应的分类。药物作用是指药物与机体生物大 分子相互作用所引起的初始作用，药理效应是机体器 官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能 的减弱称为抑制。多数药物在一定的剂量范围，对不 同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作 药物作用的选择性。选择性高的药物与组织亲和力 大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只影 响机体的一种或几种功能；选择性差的药物作用广 泛，可影响机体多种功能。阿托品特异性阻断 M 胆碱 受体，但其选择性作用并不高。阿托品过量的临床表 现为发生全身皮肤潮红、谵妄、烦躁不安、四肢阵发 性痉挛，属于毒性作用。毒性作用是指在药物剂量过 大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较 为严重。故本组题答案应选 BEB。 在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程 中，t 1/2 具有非常重要的意义。【score:4.50】 (1).关于生物半衰期的说法不正确的是 【score:2.25】 【A】对于具零级动力学的药物，药物的 t1/2 不会 因剂量发生改变 【此项为本题正确答案】 【B】生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指 标 【C】对于具有线性动力学特征的药物而言，t1/2 是药物的特征参数 【D】体内药量或血药浓度下降一半所需要的时 间，用 t1/2 表示 【E】同一药物用于不同个体时，由于病理或生理 状况的不同，t1/2 可能改变 本题思路： (2).静脉滴注给药达到稳态血药浓度 99%时，所需半 衰期的个数为【score:2.25】 【A】8 【B】6.64 【此项为本题正确答案】 【C】6 【D】4 【E】3.32 本题思路：[解析] 本组题考查药动学参数。生物半 衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所 需要的时间，药物的生物半衰期与消除速度常数一样 可以衡量药物消除速度的快慢。在一级动力学过程 中，t 1/2 是药物的特征参数，不因药物剂型、给药 途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药 物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内 的消除速度取决于剂量的大小。 静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需要的时间以 n 个 t 1/2 表示，计算公式为： ，已知 f ss =99%， ，将其带入公式可得 n=6.64。 故本组题答案应选 AB。 有一 46 岁妇女，近一月出现情绪低落、郁郁寡欢、 愁眉苦脸，不愿和周围人接触交往，悲观厌世，睡眠 障碍、乏力，食欲减退。【score:7.50】 (1).根据病情表现，该妇女可能患有【score:2.50】 【A】帕金森病 【B】焦虑障碍 【C】失眠症 【D】抑郁症 【此项为本题正确答案】 【E】自闭症 本题思路： (2).根据诊断结果，可选用的治疗药物是 【score:2.50】 【A】丁螺环酮 【B】加兰他敏 【C】阿米替林 【此项为本题正确答案】 【D】氯丙嗪 【E】地西泮 本题思路： (3).该药的作用结构(母核)特征是【score:2.50】 【A】含有吩噻嗪 【B】苯二氮革 【C】二苯并庚二烯 【此项为本题正确答案】 【D】二苯并氧杂革 【E】苯并呋喃 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构类型及结 构特征和作用特点。根据病情表现，该妇女可能患有 抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结 构的母核是二苯并庚二烯。故本组题答案应选 DCC。 磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同 药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取 代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰 脲类基本结构如下： 【score:5 分】 (1).该类药物脲基末端 R、取代基多为环己基，不含 环己基的药物是【score:2.50】 【A】格列美脲 【B】格列吡嗪 【C】格列本脲 【D】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【E】格列喹酮 本题思路： (2).其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除 减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用的药物是 【score:2.50】 【A】格列美脲 【B】格列吡嗪 【C】格列本脲 【此项为本题正确答案】 【D】格列齐特 【E】格列喹酮 本题思路：[解析] 本组题考查考查苯磺酰脲类降糖 药的结构特征、立体结构及作用特点。不含环己基的 磺酰脲类降糖药物是格列齐特，其他格列类药物均含 有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本 脲，其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基 格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。 故本组题答案应选 DC。 三、多项选择题(总题数：10，score:27.50) 1.影响药物制剂稳定性的处方因素有 【score:3 分】 【A】pH 【此项为本题正确答案】 【B】抗氧剂 【此项为本题正确答案】 【C】温度 【D】金属离子络合剂 【此项为本题正确答案】 【E】光线 本题思路：[解析] 本题考查制剂稳定化影响因素与 稳定化方法。影响药物制剂稳定性的因素可分为处方 因素和外界因素，其中处方因素包括 pH、广义酸碱 催化、溶剂、离子强度、表面活性剂和处方中的辅 料；抗氧剂、金属离子络合剂为处方中辅料，光线、 温度是影响药物制剂稳定性的环境因素，故本题答案 应选 ABD。 2.包衣的目的有 【score:3 分】 【A】控制药物在胃肠道中的释放部位 【此项为 本题正确答案】 【B】控制药物在胃肠道中的释放速度 【此项为 本题正确答案】 【C】掩盖药物的苦味或不良气味 【此项为本题 正确答案】 【D】防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定 性 【此项为本题正确答案】 【E】改善片剂的外观 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查片剂包衣目的。包衣的 主要目的包括：①掩盖药物的苦味或不良气味，改善 用药顺应性，方便服用；②防潮、避光，以增加药物 的稳定性；③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变 化；④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；⑤控 制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控 释等目的。故本题答案应选 ABCDE。 3.有关植入剂的特点正确的是 【score:3 分】 【A】定位给药 【此项为本题正确答案】 【B】长效恒速作用 【此项为本题正确答案】 【C】减少用药次数 【此项为本题正确答案】 【D】给药剂量小 【此项为本题正确答案】 【E】适用于半衰期长的，尤其是不能口服的药物 本题思路：[解析] 本题考查植入剂的特点。植入剂 的特点包括定位给药；减少用药次数；给药剂量小； 长效恒速作用；可采用立体定位技术；适用于半衰期 短、代谢快，尤其是不能口服的药物。故本题答案应 选 ABCD。 4.下列属于栓剂水溶性基质的是 【score:3 分】 【A】聚乙二醇类 【此项为本题正确答案】 【B】可可豆脂 【C】甘油明胶 【此项为本题正确答案】 【D】椰油酯 【E】泊洛沙姆 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查栓剂常用基质种类和作 用。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质， 其中油脂性基质中包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油 酯，其他类似的合成产品有硬脂酸丙二醇酯等。水溶 性基质中有甘油明胶、聚乙二醇类、非离子型表面活 性剂泊洛沙姆。故本题答案应选 ACE。 5.缓、控释制剂包括 【score:3 分】 【A】分散片 【B】胃内漂浮片 【此项为本题正确答案】 【C】渗透泵片 【此项为本题正确答案】 【D】骨架片 【此项为本题正确答案】 【E】植入剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查缓、控释制剂的分类、 特点与质量要求。植入剂系指由原料药物或与辅料制 成的供植入人体内的无菌固体制剂，具有长效恒速作 用，是缓、控释制剂；渗透泵片属于渗透泵型控释制 剂；骨架片也是骨架型缓、控释制剂；胃内漂浮片又 称胃内滞留片，是骨架型缓、控释制剂；而分散片是 速释制剂。故本题答案应选 BCDE。 6.药物流行病学的研究范畴是 【score:2.50】 【A】药物利用研究 【此项为本题正确答案】 【B】药物安全性研究 【此项为本题正确答案】 【C】药物经济学研究 【此项为本题正确答案】 【D】药物有利作用研究 【此项为本题正确答 案】 【E】药物相关事件和决定因素的分析 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物流行病学的定义和 主要任务。药物流行病学的研究对象是人群，研究范 畴主要有药物利用研究、药物有利作用研究、药物经 济学研究、药物相关事件和决定因素的分析及药物安 全性研究等。故本题答案应选 ABCDE。 7.非线性药动学的特点有 【score:2.50】 【A】以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得 的曲线明显重叠 【B】当剂量增加时，消除半衰期延长 【此项为 本题正确答案】 【C】AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正 比 【此项为本题正确答案】 【D】其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其 动力学过程 【此项为本题正确答案】 【E】药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除 动力学是非线性的 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查非线性药物动力学的特 点。包括：①药物的消除不呈现一级动力学特征，即 消除动力学是非线性的；②当剂量增加时，消除半衰 期延长；③AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正 比；④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动 力学过程。非线性药物动力学的这些特征，主要与药 物在高浓度条件下体内药物代谢酶或载体的饱和有 关。以剂量对相应的血药浓度进行归一化，以单位剂 量下血药浓度对时间作图，所得的曲线明显不重叠， 则可能存在非线性过程。故本题答案应选 BCDE。 8.紫外分光光度法用于含量测定的方法有 【score:2.50】 【A】校正因子法 【B】归一化法 【C】对照品比较法 【此项为本题正确答案】 【D】吸收系数法 【此项为本题正确答案】 【E】峰面积法 本题思路：[解析] 本题考查紫外分光光度法测定药 物含量。紫外分光光度法常用的含量测定方法包括： ①对照品比较法，即在相同条件下，分别配制供试品 溶液和对照品溶液，对照品溶液中所含被测成分的量 应为供试品溶液中被测成分量的 100%±10%，测定吸 光度后，进行比较计算含量；②吸收系数法，即在规 定波长处测得供试品溶液的吸光度，再以该品种在规 定条件下的吸收系数计算含量。故本题答案应选 CD。 9.通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物 的有 【score:2.50】 【A】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【B】与硫酸结合 【此项为本题正确答案】 【C】甲基化结合 【D】乙酰化结合 【E】与氨基酸结合 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查药物的结合反应。产生 水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫 酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的 结合反应。C、D 使代谢物水溶性降低。故本题答案 应选 ABE。 10.含有 3，5-二羟基庚酸侧链的 HMG-CoA 还原酶是 【score:2.50】 【A】洛伐他汀 【B】氟伐他汀 【此项为本题正确答案】 【C】辛伐他汀 【D】阿托伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】氯贝丁酯 本题思路：[解析] 本题考查药物的化学结构。E 不 属于 ACE 抑制剂，A、C 含有 δ-内酯环结构。故本题 答案应选 BD。