中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷15

中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷15

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 15 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧 化代谢的原因 【score:2 分】 【A】因结构中含有供电子取代基 【B】因结构中含有吸电子取代基 【此项为本题 正确答案】 【C】因结构中含有羧基具有酸性 【D】因 N，N 一二正丙胺磺酰基 【E】受空间立体位阻的影响 本题思路：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代 谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进 行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电 子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置 在取代基的间位。 2.双氯芬酸钠在临床上的作用是 【score:2 分】 【A】作为镇静催眠药 【B】作为抗炎镇痛药 【此项为本题正确答案】 【C】作为抗精神病药物 【D】抑酸药物 【E】作为降酯药物 本题思路：双氯芬酸钠是一个苯乙酸类的非甾体抗炎 药。主要适用于类风湿性关节炎和神经炎。 3.阿司匹林不具有下列哪项不良反应 【score:2 分】 【A】胃肠道出血 【B】水杨酸反应 【C】便秘 【此项为本题正确答案】 【D】过敏反应 【E】瑞夷综合征(急性肝脂肪变性～脑病综合征) 本题思路：阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强 刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾 向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等 现象，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。少 数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司 匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性一脑病综合征 (瑞夷综合征)。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报 道。 4.关于对乙酰氨基酚描述错误的是 【score:2 分】 【A】本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛 等，亦可以用于抗感染、抗风湿等 【此项为本题正 确答案】 【B】本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中 易水解成对氨基酚 【C】因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可 发生重氮化一耦合反应，可用于鉴别 【D】本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可 产生蓝紫色 【E】本品为现今临床上常用的解热镇痛药 本题思路：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗 发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰 氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解 成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯 胺基，可发生重氮化一耦合反应，常用于鉴别，本品 结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。 5.下列哪种药属于苯乙酸类非甾体抗炎药 【score:2 分】 【A】阿司匹林 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】保泰松 【E】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿司匹林属于水杨酸类。吲哚美辛属于吲 哚乙酸类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬属于芳 基丙酸类。保泰松属于吡唑酮类非甾体抗炎药。 6.下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠 道刺激性而改进得到的 【score:2 分】 【A】吲哚美辛 【B】贝诺酯 【此项为本题正确答案】 【C】双氯芬酸钠 【D】布洛芬 【E】对乙酰氨基酚 本题思路：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹 林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成 盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯 是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙 酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没 有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸 收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而 发挥作用。 7.下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是 【score:2 分】 【A】易溶于水 【此项为本题正确答案】 【B】过酸过碱均可发生水解反应 【C】本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫 瑰紫色 【D】对胃肠道刺激性大 【E】对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗 效较好 本题思路：本品含有酰胺键，在 pH2～8 时较稳定， 过酸过碱均可发生水解反应，但不易溶于水。本品含 有吲哚环，本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现 玫瑰紫色。本品有较强的酸性(pKa．4．5)，因此对 胃肠道有较大的刺激性。本品主要在肝代谢，代谢物 从尿、胆汁、粪便排泄。本品在水中几乎不溶，但可 溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。 8.下列哪个药属 1，2 一苯并噻嗪类抗炎药 【score:2 分】 【A】布洛芬 【B】贝诺酯 【C】吲哚美辛 【D】尼美舒利 【E】吡罗昔康 【此项为本题正确答案】 本题思路：布洛芬属于芳基丙酸类。吲哚美辛属吲哚 乙酸类。贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚酯化后所 得。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药(磺酰苯胺 类)。吡罗昔康属 1，2-苯并噻嗪类。 9.具有下列分子结构式的药物是 【score:2 分】 【A】吲哚美辛 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚 【C】保泰松 【D】布洛芬 【E】萘普生 本题思路：图示药物是吲哚美辛。 10.布洛芬的化学名为 【score:2 分】 【A】3 一(4 一异丁基苯基)丙酸 【B】2 一(4 一异丁基苯基)丙酸 【此项为本题正 确答案】 【C】2—(4 一异丁基苯基)丁酸 【D】1 一(3 一异丁基苯基)丙酸 【E】2 一(3 一异丁基苯基)丙酸 本题思路：布洛芬的化学名为 2-(4-异丁基苯基)丙 酸。 11.非甾体抗炎药的作用机制是 【score:2 分】 【A】抑制二氢叶酸还原酶 【B】拮抗 H 2 受体 【C】抑制内酰胺酶 【D】抑制环氧合酶 【此项为本题正确答案】 【E】抑制多巴胺受体 本题思路：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机 制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺 素(PG)的生物合成。环氧合酶有 COX 一 1 和 COX-2 两 种形式。COX-2 是一种诱导酶，与致炎 PG 合成有 关。 12.对塞来昔布叙述错误的是 【score:2 分】 【A】是非选择性的环氧酶抑制药 【此项为本题 正确答案】 【B】口服易吸收 【C】血浆蛋白结合率高 【D】用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的 治疗 【E】胃肠道不良反应较低 本题思路：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制 环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合 成。环氧合酶有 COX 一 1 和 COX-2 两种形式。COX 一 2 与致炎 PG 合成有关。塞来昔布抑制 COX-2 的作用 较 COX-1 高 375 倍，是选择性的 COX-2 抑制药。 13.萘普生与下列哪个药同属于芳基丙酸类非甾体抗 炎药 【score:2 分】 【A】保泰松 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【此项为本题正确答案】 【D】美洛昔康 【E】双氯芬酸钠 本题思路：保泰松属吡唑酮类。吲哚美辛属于吲哚乙 酸类。美洛昔康属 1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属 于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。 14.近年来作为预防血栓形成的药物是 【score:2 分】 【A】羟布宗 【B】对乙酰氨基酚 【C】吲哚美辛 【D】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【E】安乃近 本题思路：大剂量阿司匹林(约 100 mg)可抑制血小 板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。 15.下列说法正确的是 【score:2 分】 【A】美洛昔康是一种非选择性的环氧酶抑制药 【B】对乙酰氨基酚也有明显的抗炎作用 【C】美洛昔康是一个长效消炎镇痛药 【此项为 本题正确答案】 【D】布洛芬以右旋体给药 【E】吡罗昔康的效力弱于吲哚美辛 本题思路：美洛昔康是一种高度的 COX-2 选择性抑制 药。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎 作用。布洛芬以消旋体给药。吡罗昔康的效力与吲哚 美辛相似，且不良反应较少。美洛昔康和吡罗昔康结 构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛 药。 16.双氯芬酸钠是 【score:2 分】 【A】抗痛风药 【B】苯乙酸类非甾体抗炎药 【此项为本题正确 答案】 【C】芳基丙酸类非甾体抗炎药 【D】和布洛芬同属一类非甾体抗炎药 【E】苯胺类解热镇痛药 本题思路：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎 药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。 17.药典中采用哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨 酸 【score:2 分】 【A】与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色 【B】检查水溶液的酸性 【C】加三氯化铁生成蓝紫色 【D】与三氯化铁溶液反应生成紫堇色 【此项为 本题正确答案】 【E】检查碳酸钠溶液中的溶解程度 本题思路：A 是吲哚美辛含有吲哚环而具有的性质。 B 和 E 是阿司匹林的性质(酸性，易溶于碳酸钠溶 液)。C 是对乙酰氨基酚中因含有酚羟基而具有的性 质。阿司匹林中游离的水杨酸能与三氯化铁溶液反应 生成紫堇色。 18.化学名为 2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠的 药物的主要临床用途是 【score:2 分】 【A】解热镇痛药物 【B】麻醉镇痛药物 【C】镇痛消炎作用 【此项为本题正确答案】 【D】抗痛风药物 【E】降压作用 本题思路：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠是双 氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消 炎作用，与阿司匹林作用相似。 19.与美洛昔康同属 COx-2 选择性抑制剂的药物是 【score:2 分】 【A】塞来昔布 【此项为本题正确答案】 【B】布洛芬 【C】舒林酸 【D】保泰松 【E】萘丁美酮 本题思路：B、C、D、E 四个选项的答案均属非选择 性环氧酶抑制药。塞来昔布属 COX-2 选择性抑制药。 20.下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解 热、镇痛、消炎活性作用 【score:2 分】 【A】吲哚美辛 【B】毗罗昔康 【C】布洛芬 【D】舒林酸 【此项为本题正确答案】 【E】萘普生 本题思路：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前 体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇 痛、消炎活性。 21.具有下面化学结构的药物是 【score:2 分】 【A】丙磺舒 【B】贝诺酯 【此项为本题正确答案】 【C】吲哚美辛 【D】别嘌醇 【E】双氯芬酸钠 本题思路：以上结构为贝诺酯。 22.以下化学结构药物的名称是 【score:2 分】 【A】阿司匹林 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚 【C】水杨酸 【D】吲哚美辛 【E】贝诺酯 本题思路：此结构属于阿司匹林结构，为水杨酸类解 热镇痛药。 23.阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺 酯的目的是 【score:2 分】 【A】提高药物的稳定性 【B】延长药物的作用时间 【C】改善药物的吸收 【D】消除不适宜的制剂性质 【E】减低了药物的毒性与不良反应 【此项为本 题正确答案】 本题思路：阿司匹林使用中对胃肠道具有刺激作用， 严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿司匹林与对乙 酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的贝诺酯，在体 内水解得到两种药物且同时发挥作用，降低了阿司匹 林对胃肠道的刺激作用。 24.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药 【score:2 分】 【A】水杨酸类 【B】苯胺类 【此项为本题正确答案】 【C】氨基酮类 【D】噻嗪类 【E】吡唑酮类 本题思路：对乙酰氨基酚又名扑热息痛，属于苯胺类 解热镇痛药。 25.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 【score:2 分】 【A】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【B】吲哚美辛 【C】布洛芬 【D】萘普生 【E】阿斯匹林 本题思路：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或 酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成 钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应 生成钠盐。在本题所列药物中，仅对乙酰氨基酚含有 酚羟基，本身又不溶于水，所以答案选 A。 二、 B1 型题(总题数：2，score:20 分) A 氯琥珀胆碱 B 氢溴酸加兰他敏 C 碘解磷定 D 硫 酸阿托品 E 硝酸毛果芸酸碱【score:10 分】 (1).N 2 受体阻断剂【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).M 胆碱受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).乙酰胆碱酯酶抑制剂【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).M 胆碱受体激动剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (5).胆碱酯酶复活剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：氯琥珀胆碱为 N 2 受体阻断剂。硫酸阿托 品为 M 胆碱受体拮抗剂。溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯 酶抑制剂。硝酸毛果芸酸碱为 M 胆碱受体激动剂。碘 解磷定为胆碱酯酶复活剂。 A 以硫酸盐供药用 B 以硝酸盐供药用 C 以盐酸盐供 药用 D 以氢溴酸盐供药用 E 以枸橼酸盐供药用 【score:10 分】 (1).阿托品【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).毛果芸香碱【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).加兰他敏【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).东莨菪碱【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).山莨菪碱【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：以上药物所制成的酸根盐分别为硫酸阿托 品、硝酸毛果芸香碱、氢溴酸加兰他敏、氢溴酸东莨 菪碱、氢溴酸山莨菪碱。