2020年电大《药物化学》期末复习考试试题汇编附答案

2020年电大《药物化学》期末复习考试试题汇编附答案

‎2020年电大《药物化学》期末复习考试试题汇编附答案 一、单项选择题 ‎1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）‎ A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 ‎2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）‎ ‎ A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 ‎3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）‎ ‎ A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 ‎ B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 ‎ C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 ‎ D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 ‎ E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 ‎4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）‎ A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 ‎5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）‎ A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 ‎6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）‎ ‎ A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 ‎7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ）‎ A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 ‎8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）‎ A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。‎ ‎9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）‎ A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 ‎10. 那一个药物是前药（ B ）‎ ‎ A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 ‎11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）‎ ‎ A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 ‎ D．容易引起聚合反应 E．不能口服 ‎12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）‎ ‎ A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 ‎ C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 ‎ E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 ‎13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）‎ A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 ‎14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）‎ ‎ A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 ‎ B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 ‎ C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 ‎ D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。‎ ‎15. 药物的代谢过程包括（ A ）‎ A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D．一般不经结构转化可直接排出体外 ‎16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）‎ ‎ A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸美西律 ‎17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）‎ A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿苯达唑 ‎18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）‎ A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛 ‎19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）‎ A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 ‎20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）‎ A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 ‎21. 能够选择性阻断β1受体的药物是（ C ）‎ A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁 ‎22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）‎ ‎ A．第一个上市的H2受体拮抗剂 ‎ B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关 C．是P450酶的抑制剂 D．主要代谢产物为硫氧化物 E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 ‎23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）‎ A. 酸性 B．碱性 C．中性 D．水溶性 ‎24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）‎ ‎ A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂 ‎25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）‎ A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 ‎26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）‎ A. 2个 B．4个 C．6个 D．8个 ‎27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）‎ A. β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 ‎28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）‎ ‎ A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降 ‎ C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长 ‎ E．抗炎强度下降，水钠潴留下降 ‎29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）‎ A. 氧化、还原 B．水解、结合 ‎ C. 氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 ‎30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）‎ A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 ‎31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）‎ A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 ‎ C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 ‎ D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 ‎32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）‎ A. 水解 B．氧化 C．重排 D．降解 ‎33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）‎ ‎34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）‎ A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡因 E．盐酸布他卡因 ‎35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）‎ ‎ A．烟酸类 B．二氢吡啶类 ‎ C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 ‎36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）‎ A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 ‎37. 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（ C ）‎ A. 兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑 ‎38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）‎ ‎ A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体 ‎39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）‎ A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 ‎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）‎ A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 ‎41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－)‎ ‎42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ） ‎ A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 ‎43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）‎ A. 差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 ‎44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）‎ A. 炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 ‎45. 下列不正确的说法是（ C ）‎ A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 二、多项选择题 ‎1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）‎ A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生 ‎2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）‎ A. 易氧化变质 ‎ B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别 D. 具氧化性 E. 弱酸性 ‎3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）‎ A. 1,4二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 C. 3,5位的酯基取代是必需的 ‎ D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 ‎4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）‎ A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小 C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 ‎5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）‎ A. 含有孕甾烷 B. 10位有羟基 C. 11位有羟基 D. 17位有羟基 E. 21位有羟基 ‎6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）‎ A. △4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. △4-3,20-二酮 ‎7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ）‎ A. 16甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 ‎ C. 为了稳定17β-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性 ‎8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）‎ A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁 D. 辛伐他丁 E. 阿托品 ‎9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）‎ A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 维生素D ‎10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）‎ A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用 C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 ‎11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）‎ A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓 ‎12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）‎ ‎ ‎ ‎13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）‎ A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用 B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体 C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率 ‎14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）‎ A. 为半合成抗生素 B. 用于解热镇痛 C. 具抗炎活性 D. 过量可导致肝坏死 E. 具有成瘾性 ‎15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）‎ A. 用酰氯上侧链 B. 用酸酐上侧链 C. 与酯交换法上侧链 ‎ D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链 E. 用酯-酰胺交换上侧链 ‎16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）‎ A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮 ‎17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）‎ A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 ‎ B. “me-too”药物可能成为优秀的药物 C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的 ‎ D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药 E. 前药的体外活性低于原药 ‎18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）‎ A. 维生素A B. 维生素H C. 维生素E D. 维生素D2 E. 维生素C ‎19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）‎ A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名 D. 常用名 E. 商品名 ‎20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）‎ ‎ A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡 ‎21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）‎ A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基 ‎22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）‎ A. 具有旋光性 ‎ B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢 C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应 D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解 ‎23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）‎ A. 含五元吡咯环 B. 含有硫原子结构 C. 含有胍的结构 D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有两个甲基 ‎24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）‎ A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物 B. 属酶抑制剂 C. 属抗癌药 D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定 ‎25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）‎ A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 ‎26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ）‎ A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢 B. 激素与受体结合产生作用 ‎ C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位 D. 激素药物通常的剂量都较小 ‎ E. 激素都具有甾体结构 ‎27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）‎ A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松 C.醋酸地塞米松 D.己烯雌酚 E.醋酸泼尼松龙 三、填空题 ‎1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的 作用。扩张支气管 ‎2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体 ‎3. 根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。结构非特异性 结构特异性 ‎4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是 。正辛醇 ‎5. Prodrug翻译为中文是 。前药 ‎6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。增强 镇痛与成瘾性 ‎7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性 ， 作用增加。增强 镇痛与成瘾性 ‎9. 维生素A2与维生素A1的区别在于 ，其活性与维生素A1相比 ‎ ‎ 。环上多一个双键 较弱 ‎10. 维生素E的抗氧化能力与分子中 基多少有关。甲 ‎11. 将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用 ，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用 。减弱 增强 ‎12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是 。齐多夫定 ‎13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其 化物。芳构 ‎14. 临床上使用的麻黄碱的构型为 。1R, 2S ‎15. 强心苷类药物分子中糖的部分对 影响不大，主要影响其 ‎ 性质。活性 药代动力学 ‎16. 维生素B2在体内需转化为 或 才有生物活性。黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤二核苷酸 ‎17. 链霉素在结构上属于 抗生素。氨基苷类 ‎18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。炔 ‎19. 乙烯雌酚与 在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇 ‎20. 羟布宗为 的体内代谢物。保泰松 ‎21. 药物的作用靶点主要有四种： 、 、 和核酸。受体 酶 离子通道 四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 ‎1. 诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药 ‎2. 氮甲 氮介类 抗肿瘤药 ‎3. 氨苄西林 β-内酰胺类 抗生素 ‎4. 布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药 ‎5. 阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物 ‎6. 贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药 ‎7. 氟康唑 唑类 抗真菌药物 ‎8. 炔诺酮 甾体类 孕激素 ‎9. 硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 ‎10. 雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药 ‎11. 地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药 ‎12. 维生素C 呋喃酮类 维生素 ‎13. 氟哌啶醇 丁酰苯类药物 抗精神病药物 ‎14. 盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺类化合物 治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压 ‎15. 醋酸地塞米松 糖皮质激素 抗炎药物 ‎16. 盐酸普鲁卡因 苯甲酸酯类 局部麻醉药 ‎17. 阿昔洛韦 非糖苷类核苷类似物 抗疱疹病毒 ‎18. 格列本脲 磺酰脲类药物 降血糖 五、完成下列药物的合成路线 ‎1. 以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑 ‎2. 以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷 ‎3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪 ‎4．以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星 ‎5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥 ‎6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 ‎7. 以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 ‎8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 ‎9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定 六、简答题 ‎1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？‎ 答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。‎ ‎（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。‎ ‎2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？‎ 答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 ‎（2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用 ‎ ‎（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。‎ ‎（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物 ‎3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。‎ 答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。‎ ‎（1）水 溶 性 ‎ ‎　　水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。‎ ‎　　（2）脂 溶 性 ‎ ‎　　细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。‎ ‎4. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？‎ 答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；‎ ‎（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；‎ ‎（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；‎ ‎（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。‎ ‎5. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。‎ 答：传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。‎ 因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。‎ ‎6. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。‎ 答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。‎ 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。‎ ‎7. Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。‎ 答：米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位，并同时在16α位引入甲基，PGE1‎ 通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。‎ ‎8. 比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。‎ 答：Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。 ‎ ‎9. 讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。‎ 答：① 苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活性降低。 ‎ ‎② 由于β位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，R-构型的活性比S构型大。 ‎ ‎③ 侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性，一般而言，N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基，对β受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代，可使活性大下降， ‎ ‎④ 在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。‎ ‎10. 前列腺素类化合物的结构特点是什么？‎ 答：前列腺素（简称PG）是一类具有一个五元酯环，带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳原子的不饱和脂肪酸。根据分子中五元酯环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB、… PGF表示。‎ ‎11. 为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？‎ 答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。‎ ‎12. 洛伐他汀Lovastatin为何称为前药？‎ 答：洛伐他汀是一种无活性前药，需在体内将内酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物才有抑酶活性，因为该开链的羟基酸结构部分，恰好与HMG-CoA还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有相似性，由于酶识别错误，与其结合后即失去催化活性，使胆固醇合成受阻，故能有效降低血浆中的胆固醇。‎ 一、填空题 ‎1.环丙沙星的临床用途是 治疗呼吸道感染。‎ ‎2.环磷酰胺属于 氮芥 类烷化剂，甲氨蝶呤是 叶酸 类拮抗剂。‎ ‎3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性 增大，脂水分配系数减小。‎ ‎4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。‎ ‎5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高 。‎ ‎6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作 抗过敏 药，H2受体拮抗剂临床用作 抗溃疡 药。‎ ‎7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的 过氧键 是必要的药效团。‎ 二、选择题 ‎1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）‎ A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 ‎2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）‎ A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 ‎3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）‎ A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 ‎4.复方新诺明是由________组成。（C）‎ A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 ‎5、决定药物药效的主要因素（C）。‎ A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 ‎6、下面说法与前药相符的是（ C ）‎ A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 ‎7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ B ）‎ A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 ‎8、从植物中发现的先导物的是（B） ‎ A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 ‎9、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D）‎ A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 ‎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（ A）‎ A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 ‎ C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 ‎11. 下列药物中为局麻药的是（ E ） ‎ A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因 ‎12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （C ） 　A.1位氮原子无取代　B.5位有氨基　C.3位上有羧基和4位是羰基　D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） ‎ A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 ‎ ‎14、最早发现的磺胺类抗菌药为 （A） ‎ A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 ‎ ‎15、地高辛的别名及作用为 （A） ‎ A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安；抗心律失常药 ‎ C. 消心痛；血管扩张药 D. 心痛定；钙通道阻滞药 ‎ ‎16、阿司匹林是 （D） ‎ A. 抗精神病药 B. 抗高血压药 C. 镇静催眠药 D. 解热镇痛药 ‎17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )‎ A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 ‎1、‎ 此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？‎ 答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β ‎－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。‎ 脂肪氮芥：强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大；‎ 芳香氮芥：氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。‎ ‎2、‎ a． 该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？‎ 答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。‎ b．写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。 ‎ 答：2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为酯基 ‎3、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。‎ ‎1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应 都有取代基，使其位置比较靠近b内酰胺环 ‎2.侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，‎ ‎5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强 4、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。‎ ‎（1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。‎ ‎（2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。‎ ‎（3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。‎ ‎（4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。‎ ‎（5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN³NH2>H。‎ ‎（6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。‎ ‎（7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。 ‎ ‎2、以青霉素和头孢菌素为例阐释b-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。‎ ‎（1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。‎ ‎（2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。‎ ‎（3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。‎ ‎（4. ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。‎ ‎（5. ß内酰胺环上取代基的不同构型用a和b表示，在环平面之下称a键，用虚线表示，在环平面之上称为b用实线表示。‎ ‎（6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。‎ 合理使用抗生素：（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。‎ 二 ‎（二）‎ ‎1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？‎ 答由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。 ‎ 2、 在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？‎ 答、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。‎ 3、 写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？‎ 答、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因 ‎4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？‎ 答、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可 ‎5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？‎ 答、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。‎ ‎6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？‎ ‎ 答、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.‎ ‎7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？‎ 答、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。‎ 三、案例题：‎ 李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。‎ ‎ ‎ ‎ ‎ ‎ ‎ 1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）‎ 2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）‎ 3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）‎ 答：‎ ‎1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1‎ ‎2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。‎ ‎3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。‎ 一、单项选择题 ‎1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）‎ A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 ‎2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）‎ ‎ A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 ‎3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）‎ ‎ A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 ‎ B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 ‎ C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 ‎ D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 ‎ E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 ‎4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）‎ A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 ‎5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）‎ A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 ‎6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）‎ ‎ A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 ‎7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ）‎ A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 ‎8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）‎ A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。‎ ‎9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）‎ A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 ‎10. 那一个药物是前药（ B ）‎ ‎ A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 ‎11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）‎ ‎ A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 ‎ D．容易引起聚合反应 E．不能口服 ‎12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）‎ ‎ A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 ‎ C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 ‎ E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 ‎13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）‎ A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 ‎14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）‎ ‎ A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 ‎ B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 ‎ C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 ‎ D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E． 该药物为注射剂，避免了首过效应。‎ ‎15. 药物的代谢过程包括（ A ）‎ A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D．一般不经结构转化可直接排出体外 ‎16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）‎ ‎ A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸美西律 ‎17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）‎ A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿苯达唑 ‎18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）‎ A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛 ‎19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）‎ A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 ‎20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）‎ A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 ‎21. 能够选择性阻断β1受体的药物是（ C ）‎ A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁 ‎22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）‎ ‎ A．第一个上市的H2受体拮抗剂 ‎ B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关 C．是P450酶的抑制剂 D．主要代谢产物为硫氧化物 E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 ‎23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）‎ A. 酸性 B．碱性 C．中性 D．水溶性 ‎24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）‎ ‎ A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂 ‎25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）‎ A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 ‎26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）‎ A. 2个 B．4个 C．6个 D．8个 ‎27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）‎ A. β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 ‎28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）‎ ‎ A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降 ‎ C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长 ‎ E．抗炎强度下降，水钠潴留下降 ‎29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）‎ A. 氧化、还原 B．水解、结合 ‎ C. 氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 ‎30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）‎ A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 ‎31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）‎ A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 ‎ C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 ‎ D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 ‎32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）‎ A. 水解 B．氧化 C．重排 D．降解 ‎33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）‎ ‎34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）‎ A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡因 E．盐酸布他卡因 ‎35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）‎ ‎ A．烟酸类 B．二氢吡啶类 ‎ C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 ‎36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）‎ A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 ‎37. 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（ C ）‎ A. 兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑 ‎38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）‎ ‎ A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体 ‎39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）‎ A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 ‎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）‎ A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 ‎41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－)‎ ‎42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ） ‎ A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 ‎43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）‎ A. 差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 ‎44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）‎ A. 炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 ‎45. 下列不正确的说法是（ C ）‎ A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 二、多项选择题 ‎1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）‎ A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生 ‎2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）‎ A. 易氧化变质 ‎ B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别 D. 具氧化性 E. 弱酸性 ‎3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）‎ A. 1,4二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 C. 3,5位的酯基取代是必需的 ‎ D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 ‎4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）‎ A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小 C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 ‎5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）‎ A. 含有孕甾烷 B. 10位有羟基 C. 11位有羟基 D. 17位有羟基 E. 21位有羟基 ‎6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）‎ A. △4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. △4-3,20-二酮 ‎7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ACD ）‎ A. 16甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 ‎ C. 为了稳定17β-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性 ‎8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）‎ A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁 D. 辛伐他丁 E. 阿托品 ‎9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）‎ A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 维生素D ‎10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）‎ A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用 C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 ‎11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）‎ A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓 ‎12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）‎ ‎ ‎ ‎13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）‎ A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用 B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体 C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率 ‎14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）‎ A. 为半合成抗生素 B. 用于解热镇痛 C. 具抗炎活性 D. 过量可导致肝坏死 E. 具有成瘾性 ‎15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）‎ A. 用酰氯上侧链 B. 用酸酐上侧链 C. 与酯交换法上侧链 ‎ D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链 E. 用酯-酰胺交换上侧链 ‎16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）‎ A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮 ‎17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）‎ A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 ‎ B. “me-too”药物可能成为优秀的药物 C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的 ‎ D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药 E. 前药的体外活性低于原药 ‎18. 易被氧化的维生素有（ ACE ）‎ A. 维生素A B. 维生素H C. 维生素E D. 维生素D2 E. 维生素C ‎19. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ACE ）‎ A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名 D. 常用名 E. 商品名 ‎20. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ ABCD ）‎ ‎ A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡 ‎21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（ AC ）‎ A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基 ‎22. 利血平具有下列那些理化性质（ ABCD ）‎ A. 具有旋光性 ‎ B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢 C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应 D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解 ‎23. 西咪替丁的结构特点包括（ BCE ）‎ A. 含五元吡咯环 B. 含有硫原子结构 C. 含有胍的结构 D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有两个甲基 ‎24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（ ABCDE ）‎ A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物 B. 属酶抑制剂 C. 属抗癌药 D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定 ‎25. 青霉素钠具有下列哪些性质（ BE ）‎ A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 ‎26. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（ CD ）第十一章‎ A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢 B. 激素与受体结合产生作用 ‎ C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位 D. 激素药物通常的剂量都较小 ‎ E. 激素都具有甾体结构 ‎27. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）‎ A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松 C.醋酸地塞米松 D.己烯雌酚 E.醋酸泼尼松龙 三、填空题 ‎1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的 作用。扩张支气管 ‎2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体 ‎3. 根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。结构非特异性 结构特异性 ‎4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是 。正辛醇 ‎5. Prodrug翻译为中文是 。前药 ‎6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。增强 镇痛与成瘾性 ‎7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性 ， 作用增加。增强 镇痛与成瘾性 ‎9. 维生素A2与维生素A1的区别在于 ，其活性与维生素A1相比 ‎ ‎ 。环上多一个双键 较弱 ‎10. 维生素E的抗氧化能力与分子中 基多少有关。甲 ‎11. 将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用 ，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用 。减弱 增强 ‎12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是 。齐多夫定 ‎13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其 化物。芳构 ‎14. 临床上使用的麻黄碱的构型为 。1R, 2S ‎15. 强心苷类药物分子中糖的部分对 影响不大，主要影响其 ‎ 性质。活性 药代动力学 ‎16. 维生素B2在体内需转化为 或 才有生物活性。黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤二核苷酸 ‎17. 链霉素在结构上属于 抗生素。氨基苷类 ‎18. 为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。炔 ‎19. 乙烯雌酚与 在空间结构相似，所以具有相同的作用。雌二醇 ‎20. 羟布宗为 的体内代谢物。保泰松 ‎21. 药物的作用靶点主要有四种： 、 、 和核酸。受体 酶 离子通道 四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 ‎1. 诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药 ‎2. 氮甲 氮介类 抗肿瘤药 ‎3. 氨苄西林 β-内酰胺类 抗生素 ‎4. 布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药 ‎5. 阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物 ‎6. 贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药 ‎7. 氟康唑 唑类 抗真菌药物 ‎8. 炔诺酮 甾体类 孕激素 ‎9. 硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 ‎10. 雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药 ‎11. 地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药 ‎12. 维生素C 呋喃酮类 维生素 ‎13. 氟哌啶醇 丁酰苯类药物 抗精神病药物 ‎14. 盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺类化合物 治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压 ‎15. 醋酸地塞米松 糖皮质激素 抗炎药物 ‎16. 盐酸普鲁卡因 苯甲酸酯类 局部麻醉药 ‎17. 阿昔洛韦 非糖苷类核苷类似物 抗疱疹病毒 ‎18. 格列本脲 磺酰脲类药物 降血糖 五、完成下列药物的合成路线 ‎1. 以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑 ‎2. 以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷 ‎3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪 ‎4．以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星 ‎5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥 ‎6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 ‎7. 以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 ‎8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 ‎9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定 六、简答题 ‎1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？‎ 答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。‎ ‎（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。‎ ‎2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？‎ 答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 ‎（2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用 ‎ ‎（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。‎ ‎（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物 ‎3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。‎ 答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。‎ ‎（1）水 溶 性 ‎ ‎　　水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。‎ ‎　　（2）脂 溶 性 ‎ ‎　　细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。‎ ‎4. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？‎ 答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；‎ ‎（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；‎ ‎（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；‎ ‎（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。‎ ‎5. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。‎ 答：传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。‎ 因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。‎ ‎6. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。‎ 答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。‎ 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。‎ ‎7. Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。‎ 答：米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位，并同时在16α位引入甲基，PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。‎ ‎8. 比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。‎ 答：Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。 ‎ ‎9. 讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。‎ 答：① 苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活性降低。 ‎ ‎② 由于β位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，R-构型的活性比S构型大。 ‎ ‎③ 侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性，一般而言，N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基，对β受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代，可使活性大下降， ‎ ‎④ 在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。‎ ‎10. 前列腺素类化合物的结构特点是什么？‎ 答：前列腺素（简称PG）是一类具有一个五元酯环，带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳原子的不饱和脂肪酸。根据分子中五元酯环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB、… PGF表示。‎ ‎11. 为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？‎ 答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。‎ ‎12. 洛伐他汀Lovastatin为何称为前药？‎ 答：洛伐他汀是一种无活性前药，需在体内将内酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物才有抑酶活性，因为该开链的羟基酸结构部分，恰好与HMG-CoA还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有相似性，由于酶识别错误，与其结合后即失去催化活性，使胆固醇合成受阻，故能有效降低血浆中的胆固醇。‎